Esomeprazol 40 TV.Pharm Mide ülseri, gastroözofageal reflü, yemek borusu tedavisi (3 kabarcık x 10 tablet)

ATC kodu: A02b C05.

Esomeprazol, S-Omeprazol izomeridir ve özel bir etki mekanizmasıyla mide asidi atılımını azaltır. Mide duvarının duvarlarındaki asidik pompanın spesifik inhibitörü. Omeprazol'ün R- ve S- izomerlerinin her iki türü de benzer farmakolojik etkilere sahiptir.

Etki mekanizması: Esomeprazol zayıf bir bazdır, yüksek asidik ortamda aktif forma dönüşür, mide duvarında H+/K+ATPASE inhibitörleri (proton pompası) oluşturarak bu enzim sistemini etkisiz hale getirir ve uyarıldığında bazik asit salgısını ve asit salgısını inhibe eder.

Farmakolojik etki: Esomeprazol 20mg ve 40mg alındıktan 1 saat sonra ilaç etkisini gösterir. 5 gün boyunca günde 1 kez 20 mg tekrarlanan dozun alınmasından sonra, Pentagastrin ile uyarılma sonrası ortalama maksimum asit miktarı, ilacın alınmasından 6-7 saat sonra 5. günde ölçüldüğünde %90 oranında azaldı.

Esomeprazol 20mg ve 40mg kullanımından 5 gün sonra midedeki pH>4, gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda 24 saatte sırasıyla ortalama 17 saat ve 17 saat içinde korunur. Esomeprazol 20 mg'a karşılık gelen mide pH'ını en az 8 saat, 12 saat ve 16 saat boyunca > 4'te tutan hastaların oranı Esomeprazol 40 mg için %76, %54, %24 ve %97, %92, %56'dır.

AUC'yi plazmadaki ilaç konsantrasyonunu temsil eden bir parametre olarak kullanırken, asidik inhibisyon ile ilaç konsantrasyonu ve temas süresi arasında bir ilişki vardır.

Esomeprazol 40mg kullanıldığında reflüye bağlı özofajit hastalarının yaklaşık %78'i 4 hafta sonra, yaklaşık %93'ü ise 8 hafta sonra iyileşir.

1 hafta boyunca Esomeprazol 20mg ve uygun antibiyotiklerle H.pylori tedavisi, H.pylori'yi öldürdü ve hastaların yaklaşık %90'ında başarı oranı elde edildi.

Rastgele, ikili bir klinik çalışmada, kısıtlama, endoskopik hastaya IA, IB, IIA veya IIB sınıflandırmasına göre gastrointestinal kanama tanısı konuldu (%9, %43, %38 ve %10'a eşdeğer), rastgele olarak tedavi edildi Esomeprazol infüzyon solüsyonu (N = 375) veya plasebo (N = 389).

Hemostaz için endoskopik tedaviden sonra hastaya plasebo verilir veya 30 dakika süreyle intravenöz 80 mg Esomeprazol verilir ve 72 saat boyunca sürekli olarak saatte 8 mg Esomeprazol verilir. 72 saat sonra tüm hastalara 27 gün boyunca 40 mg esomeprazol oral formuyla tedaviye devam edildi. 3 gün içinde meydana gelen gastrointestinal kanama oranı, plasebo grubuyla karşılaştırıldığında %10,3 olan Esomeprazol tedavi grubunda %5,9'dur.

30 günlük tedaviden sonra, Esomeprazol tedavi grubunda gastrointestinal kanama oranı %7,7 iken, plasebo grubunda bu oran %13,6'dır.

Tedavi sırasında mide asidi seviyelerinin azalmasına karşılık gelen serum gastrin konsantrasyonu artar. Mide asidinin azalmasına bağlı olarak CGA konsantrasyonu da artar, artan CGA seviyeleri endokrin sinir tümörleri için yapılan test tarama testini etkileyebilir. Raporlar, proton pompası inhibitörlerinin tedavisinin, CGA miktarının belirlenmesinden 5 gün ila 2 hafta önce durdurulması gerektiğini göstermiştir.

Mide asidi ile uzun süreli tedavi sonrasında, iyi huylu mide kistlerinde hafif bir artış kaydedilmiştir ve ilacı almayı bıraktığınızda iyileşebilmektedir.

Proton pompası inhibitörlerinin kullanılması da dahil olmak üzere herhangi bir nedene bağlı olarak mide asidinin azaltılması, sindirim sistemindeki bakteri sayısının arttırılması. Proton pompası inhibitörleriyle tedavi, yatılı hastalarda Salmonella, Campylobacter ve Clostridium difficile'nin neden olduğu gastrointestinal enfeksiyon riskinin artmasına yol açabilir.

Klinik etki: Karşılaştırmalı madde olarak ranitidin kullanılan iki çalışmada, Esomeprazol, NSAID seçilmiş CDX-2 dahil olmak üzere NSAID kullanan hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesinde daha iyi etki gösterir.

Sahte olan iki çalışmada Esomeprazol, mide ve duodenum ülserlerini önlemede daha iyi etki gösterir. NSAID seçilmiş CDX-2 dahil olmak üzere, NSAID kullanan hastalar (yaş> 60 veya daha önce ülser geçirmiş olanlar).

Çocuklar: Uzun süreli bir proton pompası inhibitörü ile tedavi edilen gastroözofageal reflü hastalarında (

farmakokinetiği

emilimi: Esomeprazol asidik ortamda kolayca ayrışır ve bağırsakta tablet şeklinde içilir. Invivo testi r izomerlerine dönüşmüştür ancak anlamlı değildir. Esomeprazol içildikten sonra hızla emilir ve 1-2 saat sonra plazmada en yüksek konsantrasyona ulaşır. Esomeprazol 40mg alındıktan sonra mutlak biyoyararlanım %64'tür ve doz tekrarlandıktan sonra %89'a yükselir. Esomeprazol 20mg için mutlaka %50 olabilir ve doz tekrarı sonrasında %68'e çıkılabilir.

Yiyecekler ekomeprazolün emilimini yavaşlatır veya azaltır, ancak ekomeprazolün midedeki asitlik üzerindeki etkilerini önemli ölçüde etkilemez.

Dağılım: Sağlıklı insanlar için belirlenmiş dağılım hacmi yaklaşık 0,22 litre/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazolün yaklaşık %97'si plazma proteinlerine bağlanır.

metabolizma: İlaç, sitokrom P450 enzim sistemi sayesinde esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Esomeprazol metabolizmasının ana kısmı polimorfik izoenzim CYP2C19'a bağlıdır ve artık aktif olmayan hidroksi ve desmetil metabolitlerine dönüşür, geri kalanı ise izoenzim CYP3A4 aracılığıyla plazmadaki ana metabolik madde olan Esomeprazol Sülfon'a dönüştürülür.

Eliminasyon: Aşağıdaki parametreler esas olarak güçlü metabolik CYP2C19 enzimleri olan kişilerde farmakokinetiği yansıtır.

Toplam plazma klerensi Tek bir doz alındıktan sonra yaklaşık 17 litre/saat, dozun tekrarlanmasından sonra ise yaklaşık 9 litre/saattir. Plazmanın satış süresi yaklaşık 1,3 saattir. Esomeprazol'ün yaklaşık %80'i idrarla, inaktif metabolizma şeklinde, geri kalanı ise dışkıyla atılır. Sürekli kullanılan ilaçların %1'den azı idrarla atılır.

Özel konu grubu:

Zayıf metabolik grup: CYP2C19 enzim eksikliği olan hastaların yaklaşık %2,9 ± 1,5'i zayıf metabolik gruplar olarak adlandırılır. Bu hastalarda Esomeprazol'ün metabolizması esas olarak CYP3A4 enzimi sayesinde gerçekleşir. Günde 1 kez 40 mg Esomeprazol dozunun tekrarlanmasından sonra, metabolik kişide ortalama eğri altındaki alan, güçlü metabolik gruba göre yaklaşık %100 daha düşüktür. Plazmadaki ortalama pik konsantrasyonu yaklaşık %60 oranında arttı. Bu kayıtlar Esomeprazol dozunu etkilemez.

Cinsiyet: Esomeprazol 40mg'ın tek dozu kullanıldıktan sonra kadınlarda ortalama eğrinin altında kalan alan erkeklere göre yaklaşık %30 daha fazladır. Doz tekrarlandıktan sonra kadınlar ve erkekler arasındaki eğri altında kalan alan farkını kaydetmeyin.

Karaciğer yetmezliği: Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazol metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazol metabolizma hızı azalır, bu da Esomeprazol eğrisinin altındaki alanın iki katına çıkmasına neden olur. Bu nedenle ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda maksimum 20 mg Esomeprazol doz aşımına uğramayınız. Esomeprazol ve ana metabolitler günde 1 kez kullanıldığında birikme eğiliminde değildir.

Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yapılmış bir araştırma bulunmamaktadır. Metabolizma yoluyla elimine edilen ilaçların çoğu artık aktif değildir, ilaçların sabit bir formda eliminasyonundan sorumlu değildir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazol metabolizması değişmez.

Yaşlılar: Esomeprazol metabolizması yaşlı hastalarda (71-80 yaş) önemli ölçüde değişmez.

12-18 yaş arası ergenler: Esomeprazol 20mg ve Esomeprazol 40mg'ın tekrarlanan dozları uygulandıktan sonra AUC eğrisi altında kalan alan ve plazmadaki maksimum ilaç konsantrasyonuna ulaşma süresi yetişkinlerin 20mg ve 40mg dozuna benzerdir.

Kullanırken dikkatli olun

Lütfen ekteki ilacın kullanım talimat sayfasında ilaç hakkında daha fazla bilgi inceleyin.

Aşağıdaki durumlarda hastalara ilaç alırken çok dikkatli olmak gerekir:

Herhangi bir alarm semptomu olduğunda (önemli kilo kaybı, tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kan kusması veya siyah bağırsak hareketleri gibi) ve şüphelenilen veya mide ülseri durumunda, kötü huylu hastalıkları ortadan kaldırın çünkü Esomeprazol tedavisi semptomları azaltabilir ve tanıyı geciktirebilir.

Uzun süreli tedavi: Bir yıldan uzun süredir düzenli olarak izlenmelidir.

Tedavi rejimine göre gerektiğinde: Belirtilerin değiştiğini görürseniz doktorunuza (veya sağlık personelinize) başvurun.

Helicobacter pylori'yi yok edin: Esomeprazol'ün Helicobacter pylori'yi öldürmesi için endike olduğunda, 3 ilaç tedavi rejimiyle etkileşimler meydana gelebilir. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle Cisaprid olarak CYP3A4 yoluyla metabolize edilen diğer ilaçları alan hastalarda 3 ilaç tedavisi rejimi kullanıldığında Klaritromisin ile kontrendike olarak değerlendirilmesi ve etkileşime girmesi önerilir.

Gastrointestinal enfeksiyonlar: Proton pompa inhibitörleri Salmonella ve Campylobacter'in neden olduğu gastrointestinal sistem enfeksiyonları riskini biraz artırabilir. B12 Vitamini emilimi: Esomeprazol ve diğerleri hidroklorür asidinin azalması veya eksikliği nedeniyle B12 vitamininin emilimini azaltabilen diğer antasitler. Hafif kilolu hastalarda veya uzun süreli tedavide B12 vitamini emilimini azaltacak risk faktörlerine sahip hastalarda tedavi düşünülmelidir.

Kanda magnezya eksikliği: Esomeprazol gibi proton pompası inhibitörleriyle en az 3 ay tedavi gören hastalarda ve çoğu vakada 1 yıllık tedaviden sonra bazı ciddi kan magnezisi vakaları rapor edilmiştir. Yorgunluk, kas spastisitesi, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi, aritmi gibi ciddi kan magnezyum belirtileri ortaya çıkabilir ancak sessizce başlatılır ve gözden kaçırılır. Çoğu hastada, magnesi takviyesi sonrasında kandaki magnezyum eksikliği düzeldi ve proton pompası inhibitörlerini kullanmayı bıraktı.

Uzun süreli tedaviye veya proton pompası inhibitörlerinin digoksin veya kanda magnezyuma neden olan ilaçlarla (diüretikler gibi) eş zamanlı kullanımına ihtiyaç duyan hastalar için, proton pompası inhibitörleriyle tedaviye başlamadan önce kandaki kan düzeyinin ölçülmesi ve tedavi sırasında periyodik testler yapılması düşünülmelidir.

Kırık riski: Proton pompası inhibitörlerinin özellikle yüksek dozlarda ve uzun süre (> 1 yıl) kullanılması, çoğunlukla yaşlı hastalarda veya başka risk faktörlerinin bulunduğu durumlarda ortaya çıkan kalça, el bileği ve omurga kırıkları riskini artırabilir. Gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörlerinin kırık riskini %10-40 oranında artırdığını göstermektedir. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastalara D vitamini ve kalsiyum takviyesi yapılmalıdır.

Lupus cilt lezyonlarının (SCLE) satılması: Proton pompa inhibitörlerinin yarı üslü lupus cilt lezyonları vakalarıyla daha az ilişkisi vardır. Özellikle güneşe maruz kalan ciltte hasar oluşursa ve eklem ağrısı da eşlik ediyorsa, Esomeprazol'ü kesmeyi düşünmek için bir doktora veya tıbbi personele başvurun.

Diğer ilaçlarla koordinasyon: Esomeprazol'ü Atazanavir ile aynı anda kullanmamalısınız (ilaç etkileşimine bakın). Atazanavir'in proton pompası inhibitörleriyle kombine edilmesi gerekiyorsa, Atazanavir dozunun 400 mg'a, Ritonavir'in 100 mg'a yükseltilmesiyle klinik olarak yakından izlenir; Esomeprazol 20mg aşırı dozda kullanılmamalıdır.

Esomeprazol bir CYP2C19 inhibitörüdür, Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi sonlandırırken CYP2C19 için metabolik ilaçlarla ilaç etkileşimi riski dikkate alınmalıdır. Klopidogrel ve Esomeprazol arasında gözlemlenen bir etkileşim vardır (bkz. ilaç etkileşimi). Bu etkileşimin klinik tutulumu belirlenmemiştir. Dikkatli olunmalı, Esomeprazol ve Klopidogrel'in aynı anda kullanılması önerilmez.

Tedavide gerektiğinde Esomeprazol'e ihtiyaç duyulur, plazmadaki Esomeprazol konsantrasyonunun salınımına bağlı olarak diğer ilaçlarla etkileşim yeteneğinin dikkate alınması tavsiye edilir (ilaç etkileşimine bakınız).

Testlerle etkileşim: Endokrin sinir tarama testlerini etkileyebilecek artan kromografin A (CGA) düzeyi. Bu etkiyi önlemek için, CGA miktarının belirlenmesinden en az 5 gün önce Esomeprazol tedavisinin durdurulması önerilir (farmakolojik bölüme bakınız).

İlk test sonrasında CGA ve Gastrin düzeyleri normal sınırlarda değilse Proton pompa inhibitörleriyle tedaviyi bıraktıktan sonra 14 günlük testi tekrarlayın.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

Esomeprazolün araç ve makine kullanımı üzerinde çok az etkisi vardır. Yan etkiler arasında baş dönmesi (nadir) ve bulanık (nadir) görme yer alır (ilacın istenmeyen etkisine bakın). Bu reaksiyonların ortaya çıkması durumunda hastaların araç ve makine kullanmaması gerekir.

Kadınlarda hamilelik ve emzirme döneminde ilaç kullanın

Hamilelerde ilaç kullanın: Hamilelerde yeterli klinik veri yok. Omeprazol rasemik polimorfik karışımını kullanırken, büyük miktarda hamile kadın, fetusta kusurlara ve toksisiteye neden olmayan ilaçlar kullanır. Esomeprazol'ün hayvanlar üzerinde kullanıldığı çalışmalar, fetal embriyonun gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkiyi göstermemektedir. Rasemik karışımla yapılan hayvan araştırmaları da benzer sonuçlar veriyor. Hamile kadınlara endike olduğunda dikkatli olunmalıdır.

Emziren kadınlar için ilaç kullanın: Esomeprazol'ün anne sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Esomeprazol'ün yeni doğan çocuklar/küçük çocuklar üzerindeki etkisi hakkında yeterli bilgi yok. Emzirme döneminde esomeprazol kullanılmamalıdır.

İlaç etkileşimi

İlaç etkileşimi:

Esomeprazol'ün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

Proteaz inhibitörleri: Omeprazol'ün bazı proteaz inhibitörleriyle etkileşime girdiği rapor edilmiştir. Kaydedilen etkileşimlerin klinik önemi ve etki mekanizması belirsizdir. Omeprazol tedavisi sırasında mide pH'ının arttırılması, proteaz inhibitörlerinin emiliminde bir değişikliğe yol açabilir. CYP2C19 enzim inhibisyonu yoluyla başka etkileşimli mekanizmalar ortaya çıkabilir.

Atazanavir ve Nelfinavir için: Omeprazol ile birlikte kullanıldığında serum ilaç konsantrasyonunun azaldığı rapor edilmiştir. Öneriler aynı anda kullanılmamalıdır.

Sağlıklı gönüllülerde Omeprazol 40mg, günde 1 kez Atazanavir 300mg/ritonavir 100mg ile eş zamanlı kullanımı, Atazanavir'in etkilerini önemli ölçüde azaltır (azalan AUC, CMAX, Cmin yaklaşık %75'te kalır). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün Atazanavir'in etkisi üzerindeki etkilerini telafi etmez. Sağlıklı gönüllülerde Omeprazol 20mg, günde 1 kez Atazanavir 400mg/Ritonavir 100mg ile eş zamanlı kullanımı, Atazanavir 300mg/Ritonavir 100mg, günde 1 kez ile karşılaştırıldığında Atazanavir'in etkilerini yaklaşık %30 azaltır.

Omeprazol 40mg, günde 1 kez kombinasyonunun kullanılması ortalama değeri azaltır. Nelfinavir'in AUC, CMAX, CMIN'i %36-39 oranında azalır ve M8'in makul etkisine sahip aktif metabolitlerin ortalama AUC, CMAX, CMIN değeri yaklaşık %75-92 azalır.

Omeprazol ve Esomeprazol'ün farmakokinetik ve farmakokinetik özellikleri benzer olduğundan, Esomeprazol ile Atazanavir'in aynı anda kullanılmaması ve Esomeprazol'ün nelfinavir ile aynı anda kullanılmaması gerekir (karşı bölüme bakınız).

Saquinavir için (ritonavir ile birlikte kullanılır), (omeprazol 40mg 1 kez/gün) ile birlikte kullanıldığında serum konsantrasyonunu (%80-100) artırır. Günde 1 kez 20 mg omeprazol ile tedavi, Darunavir'in (Ritonavir ile eş zamanlı kullanıldığında) ve Amprenavir'in (Ritonavir ile eş zamanlı kullanıldığında) etkisini etkilemez. Günde 1 kez Esomeprazol 20 mg ile tedavi Amprenavir'in etkisini etkilemez (Ritonavir'in aynı anda kullanılıp kullanılmamasına bakılmaksızın). Günde 1 kez 40 mg omeprazol ile tedavi, Lopinavir'in (Ritonavir ile aynı anda kullanılan) etkisini etkilemez.

Metotreksat: Proton pompası inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında bazı hastalarda metotreksat konsantrasyonunun arttığı bildirilmektedir. Yüksek dozda metotreksat kullanıldığında Esomeprazol'e geçici olarak ara verilmesi önerilir.

takrolimus: esomeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında serumdaki takrolimus konsantrasyonunu arttırdığı bildirilmektedir. Takrolimus konsantrasyonunun yanı sıra böbrek fonksiyonu (kreatinin klirensi) de yakından izlenmelidir.

İlaçlar pH'a bağlı olarak emilir

Ekomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleriyle tedavi sırasında mide asidi sekresyonunun inhibe edilmesi, mide pH'ına bağlı olarak bir emilim mekanizmasıyla ilaçların emilimini azaltabilir veya artırabilir. Ekomeprazol ile tedavi edildiğinde ketokonazol, otrakonazol ve erlotinib gibi ilaçların emilimi azalabilir ve digoksinin emilimi artabilir.

Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (20 mg/gün) digoksin ile eş zamanlı tedavisi, %10 Digoksin'in biyoyararlanımını artırır (10 araştırma nesnesinden 2'sinde %30'a kadar). Digoksin toksisitesi nadiren rapor edilmektedir. Ancak yüksek dozda Esomeprazol verilen yaşlı hastalarda dikkatli olun. Digoksin ile tedavi edildiğinde düzenli olarak izlenmelidir.

CYP2C19 enzimi ile metabolik ilaçlar

Esomeprazol, Esomeprazol'ü metabolize eden ana enzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Bu nedenle diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi CYP2C19 yoluyla metabolik ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve özellikle gerektiğinde tedavi modunda Esomeprazol reçete edilirken dozun azaltılması gerekebilir.

Fenitoin: Esomeprazol 40mg ile konsantre edilir, plazmadaki fenitoin düzeyini %13 artırır. epilepsi hastaları. Ekomeprazol tedavisi gerektiğinde plazmadaki fenitoin konsantrasyonu izlenmeli veya esomeprazol kullanımı durdurulmalıdır.

Vorikonazol: Omeprazol 40 mg, günde 1 kez, Vorikonazolün Cmaks'ını %15 ve EAA'sını %45 artırır.

Silostazol: Omeprazol ve Esomeprazol, CYP2C19'u inhibe eder. Kesitsel bir çalışmada sağlıklı gönüllüler için 40 mg'lık omeprazol dozu, Silostazol'ün Cmaks'ı %18 ve EAA'sı %26 oranında artarken, Silostazol aktivitesine sahip bir metabolik metabolit olan Cmaks'ın %29'u ve EAA'sı %29 arttı.

Sisaprid: Sağlıklı gönüllülerde eş zamanlı olarak 1 Esomeprazol 40mg tablet kullanıldığında EAA'da %32 artış elde edilir ve satış süresi (T1/2) %31 sürer ancak Cisaprid'in emilim zirvesi konsantrasyonunun arttığına dair bir işaret yoktur. Tek başına sisaprid dozu kullandıktan sonra kaydedilen QT aralığının uzaması, Cisaprid'in Esomeprazol ile kombinasyon halinde kullanıldığında artık uzamaması (ilacı alırken uyarı ve dikkat noktalarına bakın).

Warfarin: Warfarin tedavisi gören hastalarda 1 adet Esomeprazol 40mg tabletin aynı anda kullanılması, klinik çalışmalarda kanın pıhtılaşma süresinin kabul edilebilir bir aralıkta olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, eşzamanlı tedavi sırasında klinik olarak Inr işaretlerinde (kan pıhtıları için test testleri) bazı nadir anlamlı artış vakaları rapor edilmiştir. Hasta, Esomeprazol ve Warfarin veya diğer Kumarin türevlerinin tedavisinin başlangıcında ve bitiminde eş zamanlı olarak izlenmelidir.

Klopidogrel: Sağlıklı bir nesneden elde edilen sonuçlar, klopidogrel (atak dozu 300 mg/günlük idame dozu 75 mg) ve Esomeprazol 40 mg (1 kez/gün) arasındaki farmakokinetik/farmakokinetik etkileşimin, klopidogrelin aktif metabolik etkisini yaklaşık %40 azalttığını ve trombositleri inhibe etme yeteneğinde yaklaşık %14 azalmaya yol açtığını göstermiştir.

Sağlıklı bir kişi çalışmasında, Klopidogrel'in sabit dozda Esomeprazol 20mg + Aspirin 81mg ile eş zamanlı kullanımı, sadece klopidogrel kullanan gruba kıyasla klopidogrelin aktif metabolitlerinin yaklaşık %40'ını azaltır. Ancak iki grup klopidogrel ilacı ile klopidogrel'in (Esomeprazol + Aspirin) eş zamanlı kullanımında trombosit inhibitörlerinin maksimum düzeyi aynıdır.

Esomeprazol'ün ana kardiyovasküler olay üzerindeki farmakokinetik/farmakokinetik etkileşimlerinin klinik gözlem ve klinik araştırma çalışmalarından elde edilen klinik belirtileri tutarlı değildir. Eşzamanlı olarak Esomeprazol ve Clopidrogel kullanın.

Klinik etkileşimi olmayan ilaçlara ilişkin araştırma:

Amoksisilin ve Kinidin: Esomeprazol, amoksisilin veya kinidinin farmakokinetiğini etkilemez.

Naproksen veya Rofekoksib: Esomeprazol'ün Naproksen veya Rofekoksib ile eş zamanlı kullanımını değerlendiren kısa süreli araştırmalar, klinik olarak ilişkili herhangi bir farmakokinetik etkileşim tespit etmemiştir.

Diğer ilaçların Esomeprazol farmakokinetiği üzerindeki etkisi:

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 enzimleri tarafından metabolize edilir. Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan Klaritromisin'in (günde 500 mg/2 kez) eş zamanlı kullanımı, Esomeprazol'ün iki kat EAA'sına neden olur. Esomeprazol'ün hem CYP2C19 hem de CYP3A4 enzimlerini inhibe eden inhibitörlerle eşzamanlı kullanımı, Esomeprazol'ün EAA'sından daha fazla artabilir.

Vorikonazol, hem CYP2C19 hem de CYP3A4 enzimlerini inhibe ederek Omeprazol'ün EAA'sını %280'e yükseltir. Genellikle her iki durumda da dozun ayarlanması gerekmez. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması düşünülmelidir ve uzun süreli tedavide endikedir.

Enzim CYP2C19 veya CYP3A4: CYP2C19 veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları veya her ikisi (rifampisin ve st.john otu gibi) Esomeprazol metabolizmasına bağlı olarak serum esomeprazol düzeylerini azaltabilir.

Çocuklar: Etkileşimli uyuşturucular yalnızca yetişkinlerde uygulanır.

İlacın süvarisi: İlacın korelasyonuna ilişkin çalışmaların bulunmaması nedeniyle bu ilacın diğer ilaçlarla karıştırılmaması.