Esomeprazole Stada 20mg Θεραπεία γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, οισοφάγου (2 κυψέλες x 10 δισκία)

Η εσομεπραζόλη είναι η S ισομορφική μορφή της ομεπραζόλης είναι παρόμοια με την ομεπραζόλη στη θεραπεία του γαστρικού έλκους - δωδεκαδακτύλου και της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Η εσομεπραζόλη συνδέεται με κύτταρα H+/K* - ATPase στο στομάχι, αναστέλλοντας αυτό το ενζυμικό σύστημα, εμποδίζοντας το τελικό στάδιο της όξινης απέκκρισης στην καρδιά του στομάχου. Επομένως, η εσομεπραζόλη έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της έκκρισης βασικού οξέος και ακόμη και όταν διεγείρεται από οποιονδήποτε παράγοντα.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Η εσομεπραζόλη απορροφάται γρήγορα μετά την από του στόματος χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες.

Η βιοδιαθεσιμότητα της εσομεπραζόλης αυξάνεται με τη δόση και όταν υπενθυμίζεται, φθάνοντας περίπου στο 68% όταν λαμβάνεται η δόση των 20 mg και στο 89% όταν λαμβάνεται η δόση των 40 mg.

Η εσομεπραζόλη αργά και μειώνει τις τροφές.

Διανομή

Η εσομεπραζόλη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος περίπου 97%.

μετασχηματισμός

Το φάρμακο μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ χάρη στο ισένζυμο CYP2C19, το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος p450, σε μεταβολίτες υδροξυ και απομεθυλίου που δεν είναι πλέον ενεργοί.

Εξάλειψη

Ο χρόνος απόρριψης στο πλάσμα είναι περίπου 1-1,5 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος του 80% των από του στόματος δόσεων αποβάλλεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα, ενώ το υπόλοιπο αποβάλλεται με τα κόπρανα.

Ειδικές ομάδες ασθενών

περίπου το 2,9 + 1,5% των ασθενών δεν έχουν ένζυμο λειτουργίας CYP2C19 και ονομάζονται άτομα με φτωχό μεταβολισμό.

Σε αυτά τα άτομα, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά την επανάληψη της δόσης της εσομεπραζόλης 40 mg, 1 φορά/ημέρα, η περιοχή κάτω από την καμπύλη δείχνει συγκέντρωση με την πάροδο του χρόνου (AUC) κατά μέσο όρο σε άτομα με λιγότερο από 100% χαμηλότερο μεταβολισμό σε σχέση με άτομα με ένζυμα CYP2019 (ισχυρή μεταβολική ομάδα). Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αυξήθηκε κατά περίπου 60%.

Αυτά τα αρχεία δεν επηρεάζουν τη δόση της εσομεπραζόλης.

Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν έχει αλλάξει σημαντικά σε ηλικιωμένους ασθενείς (71 - 80 ετών).

Μετά τη λήψη της εφάπαξ δόσης εσομεπραζόλης 40 mg, η μέση AUC στις γυναίκες είναι περίπου 30% υψηλότερη από αυτή των ανδρών. Δεν υπάρχει διαφορά στην AUC μεταξύ του φύλου μετά την επανάληψη της δόσης μία φορά την ημέρα.

Αυτά τα αρχεία δεν επηρεάζουν τη δόση της εσομεπραζόλης.

Ασθενείς με μειωμένα όργανα

Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης μπορεί να μειωθεί σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Ο μεταβολικός ρυθμός μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, με αποτέλεσμα τη διπλάσια AUC της εσορμεπραζόλης. Επομένως, μην κάνετε υπερδοσολογία έως και 20 mg σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η εσομεπραζόλη ή οι κύριοι μεταβολίτες δεν τείνουν να συσσωρεύονται όταν χρησιμοποιούνται 1 φορά/ημέρα.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Επειδή ο νεφρός είναι υπεύθυνος για την απέκκριση των μεταβολιτών της εσομεπραζόλης, αλλά δεν είναι υπεύθυνος για την αποβολή των φαρμάκων σε σταθερή μορφή, είναι αδύνατος ο μεταβολισμός της μη ελεγχόμενης εσομεπραζόλης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Παιδιά

Juin 12 - 18 ετών: Μετά τη χρήση της δόσης των 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης, η συνολική συγκέντρωση, η AUC και ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα (TMAX) σε παιδιά 12 - 18 ετών παρόμοια με τους ενήλικες και για τις δύο δόσεις εσομεπραζόλης.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το

όταν υπάρχει κάποιο σύμπτωμα εγρήγορσης (όπως σημαντική απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενοι έμετοι, δυσκολία στην κατάποση, έμετος λόγω αίματος ή μαύρων κοπράνων) και μπορεί να μειώσει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση.

Μακροχρόνια θεραπεία

Οι ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία (ειδικά εκείνοι που έχουν λάβει θεραπεία για περισσότερο από 1 χρόνο) θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Θεραπεία σύμφωνα με το σχήμα όταν είναι απαραίτητο

Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία σύμφωνα με το σχήμα, όταν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να επικοινωνήσουν με τον γιατρό εάν υπάρχουν συμπτώματα που αλλάζουν στα χαρακτηριστικά.

εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού

Κατά τη συνταγογράφηση της εσομεπραζόλης για την εξάλειψη του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη στο θεραπευτικό σχήμα 3 φαρμάκων.

Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και επομένως θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο αντένδειξης και αλληλεπίδρασης με κλαριθρομυκίνη κατά τη χρήση 3 φαρμάκων για ασθενείς που μεταβολίζονται με άλλα φάρμακα

γαστρεντερικές λοιμώξεις

Η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPI) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων που προκαλούνται από Salmonella και Campylobacter.

Απορροφήστε τη βιταμίνη Β12

Η εσομεπραζόλη, καθώς και άλλα αντιόξινα, μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω μείωσης ή έλλειψης γαστρικού οξέος. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με μειωμένα αποθέματα βιταμίνης Β12 ή με παράγοντες κινδύνου για τη μείωση της απορρόφησης της βιταμίνης Β12 κατά τη μακροχρόνια θεραπεία.

Μαγνήσιο αίμα

Έχουν υπάρξει αναφορές για σοβαρή μείωση της μαγνησίας του αίματος σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με PPI για τουλάχιστον 3 μήνες, και στις περισσότερες περιπτώσεις για 1 έτος. Η σοβαρή εκδήλωση της μαγνησίας του αίματος μείωσε το αίμα όπως κόπωση, δυσκαμψία, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία μπορεί να εμφανιστούν αλλά να ξεκινήσουν σιωπηλά. Στους περισσότερους ασθενείς, η μείωση του μαγνησίου στο αίμα βελτιώνεται μετά τη χρήση μαγνησίου και διακοπή της χρήσης PPI.

Για ασθενείς που χρειάζονται παρατεταμένη θεραπεία ή ασθενείς με ταυτόχρονη χρήση ppi και διγοξίνης ή άλλων φαρμάκων μπορεί να προκαλέσουν μαγνήσιο στο αίμα (όπως διουρητικά), οι ιατροί θα πρέπει να εξετάσουν την ποσοτικοποίηση των επιπέδων μαγνησίου στο αίμα πριν από την έναρξη της θεραπείας με ppi και την περιοδική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Κίνδυνος καταγμάτων

Οι PPIs, ειδικά όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα (> 1 έτος), μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο καταγμάτων ισχίου, οστών καρπού και σπονδυλικής στήλης, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς ή όταν υπάρχουν άλλοι γνωστοί παράγοντες κινδύνου. Παρατηρώντας μελέτες διαπιστώθηκε ότι οι PPIs θα μπορούσαν να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο καταγμάτων κατά περίπου 10 - 40%. Μέρος αυτής της αύξησης μπορεί να οφείλεται σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Οι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης πρέπει να φροντίζονται σύμφωνα με τις τρέχουσες κλινικές οδηγίες και θα πρέπει να χρησιμοποιούν αρκετή βιταμίνη D και ασβέστιο.

Ερυθηματώδης λύκος στο δέρμα (SCLE)

Οι PPI είναι πολύ συχνοί στην περίπτωση του SCLE. Εάν οι βλάβες εμφανιστούν, ειδικά στο δέρμα του ήλιου, και εάν συνοδεύονται από πόνο στις αρθρώσεις, οι ασθενείς θα πρέπει να αναζητήσουν αμέσως ιατρική υποστήριξη και ο γιατρός θα πρέπει να εξετάσει το ενδεχόμενο διακοπής της εσομεπραζόλης. Η πώληση μετά τη θεραπεία με τον προηγούμενο PPI μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο SCLE με άλλο PPI.

σε συντονισμό με άλλα φάρμακα

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της εσομεπραζόλης με αταζαναβίρη. Εάν ο συνδυασμός Atazanavir με PPI είναι αναπόφευκτος, παρακολουθείτε στενά κλινικά όταν αυξάνεται η δόση του Atazanavir στα 400 mg, σε συνδυασμό με 100 mg Ritonavir. Μην χρησιμοποιείτε περισσότερα από 20 mg εσομεπραζόλης.

Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2019. Κατά την έναρξη ή τη λήξη της θεραπείας με εσομεπραζόλη, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος αλληλεπίδρασης με μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP2019. Παρατήρησε την αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης και εσομεπραζόλης.

Η κλινική συσχέτιση αυτής της αλληλεπίδρασης είναι άγνωστη. Για να είστε προσεκτικοί, μην ενθαρρύνετε να χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα εσομεπραζόλη και κλοπιδογρέλη.

Όταν συνταγογραφείτε την εσομεπραζόλη σύμφωνα με το θεραπευτικό σχήμα, όταν είναι απαραίτητο, συνιστάται να εξετάζετε το ενδεχόμενο αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα, επειδή η συγκέντρωση της εσομεπραζόλης στο πλάσμα μπορεί να αλλάξει.

έκδοχα

Αυτό το φάρμακο περιέχει σφαιρίδια ζάχαρης (σακχαρόζη και άμυλο αραβοσίτου). Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα όπως δυσανεξία στη φρουκτόζη, κακοήθεια - Γαλακτόζη ή έλλειψη σακχαρόζης - Ισομαλτάση δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο.

Αυτό το φάρμακο περιέχει 1.4651 mg νατρίου σε κάθε δισκίο. Σημειώστε όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με δίαιτα ελέγχου νατρίου.

αλληλεπιδρούν με δοκιμές

Το αυξημένο επίπεδο χρωμογραφίας Α (CGA) μπορεί να επηρεάσει τον όγκο του ορμονικού νεύρου. Προκειμένου να αποφευχθεί αυτή η παρέμβαση, είναι απαραίτητο να διακοπεί προσωρινά η θεραπεία με εσομεπραζόλη τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τον ποσοτικό προσδιορισμό της CGA.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Έγκυες γυναίκες:

Δεν υπάρχει επαρκής μελέτη για τη χρήση της εσομεπραζόλης σε έγκυες.

Χρησιμοποιείτε την εσομεπραζόλη μόνο όταν είναι πραγματικά απαραίτητο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

γυναίκες που θηλάζουν:

Δεν είναι γνωστό εάν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος ή όχι. Ωστόσο, η συγκέντρωση της ομεπραζόλης έχει μετρηθεί στο μητρικό γάλα μετά τη λήψη 20 mg ομεπραζόλης.

Η εσομεπραζόλη έχει τη δυνατότητα να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε μωρά που θηλάζουν, επομένως είναι απαραίτητο να αποφασίσετε τη διακοπή του θηλασμού ή τη διακοπή του φαρμάκου, ανάλογα με τη σημασία του φαρμάκου για τη μητέρα.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Ασθενείς με ζάλη ή παραισθήσεις ενώ χρησιμοποιούν εσομεπραζόλη δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανές.

Αλληλεπίδραση με φάρμακα

Η επίδραση της εσομεπραζόλης στη φαρμακοκινητική άλλων φαρμάκων

Αναστολείς πρωτεάσης

Έχει αναφερθεί ότι η ομεπραζόλη αλληλεπιδρά με ορισμένους αναστολείς πρωτεάσης. Δεν είναι σαφής η κλινική σημασία και ο μηχανισμός επίδρασης των καταγεγραμμένων αλληλεπιδράσεων. Η αύξηση του pH του στομάχου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε αλλαγή στην απορρόφηση των αναστολέων πρωτεάσης. Ένας άλλος πιθανός διαδραστικός μηχανισμός είναι μέσω της αναστολής του ενζύμου CYP2019.

Για το Atazanavir και το Nelfinavir, τα επίπεδα στον ορό μειώνονται όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με ομεπραζόλη, επομένως δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων.

Σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (40 mg, μία φορά την ημέρα) με Atazanavir 300 mg/ριτοναβίρη 100 mg μειώνει σημαντικά το επίπεδο επαφής με Atazanavir (μειώνοντας την AUC, CMAX και CMIN κατά περίπου 75%). Η αύξηση της δόσης του Atazanavir στα 400 mg δεν είναι αρκετή για να αντισταθμίσει τις επιδράσεις της ομεπραζόλης στο επίπεδο της Atazanavir.

Σε υγιείς εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (20 mg, μία φορά την ημέρα) με Atazanavir 400 mg/ριτοναβίρη 100 mg μειώθηκε κατά 30% της επαφής με Atazanavir σε σύγκριση με το επίπεδο επαφής Atazanavir που καταγράφηκε στην περίπτωση χρήσης Atazanavir 300 mg/ριτοναβίρη, χωρίς χρήση 10 mg/ριτοναβίρης κάθε μέρα 1 φορά.

Η χρήση σε συνδυασμό με ομεπραζόλη (40 mg, μία φορά την ημέρα) μειώνει τη μέση τιμή των cmin και cmin του NELFINAVIR κατά 36 - 39% και μειώνει περίπου 75 - 92% των μέσων τιμών AUC, CMAX και CMIN των μεταβολιτών με φαρμακολογική δράση M8.

Λόγω της επίδρασης της ίδιας δύναμης και φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της Ομεπραζόλης και της Εσομεπραζόλης, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της Εσομεπραζόλης με Αταζαναβίρη και αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση της Εσομεπραζόλης με το NEMFINAVIR.

Για τη σεκουιναβίρη (ταυτόχρονη χρήση με ριτοναβίρη), αύξηση της συγκέντρωσης στον ορό (80 - 100%) κατά την ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (40 mg, μία φορά την ημέρα). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 20 mg, μία φορά την ημέρα δεν επηρεάζει το επίπεδο επαφής της δαρουναβίρης (όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ριτοναβίρη) και της αμπρεναβίρης (όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ριτοναβίρη).

Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg, μία φορά την ημέρα, δεν επηρεάζει το επίπεδο επαφής του Amprenavir (που χρησιμοποιείται ή δεν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ριτοναβίρη). Η θεραπεία με ομεπραζόλη 40 mg, μία φορά την ημέρα δεν επηρεάζει το επίπεδο επαφής του Lopinavir (ταυτόχρονη χρήση με Ritonavir).

μεθοτρεξάτη

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με PPIs, η συγκέντρωση μεθοτρεξάτης αναφέρεται αυξημένη σε ορισμένους ασθενείς. Όταν χρησιμοποιείτε υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, συνιστάται να λαμβάνετε υπόψη το εναιώρημα της εσομεπραζόλης.

τακρόλιμους

Έχουν υπάρξει ταυτόχρονες αναφορές με την εσομεπραζόλη που αυξάνει τα επίπεδα του Tacrolimus στον ορό. Χρειάζεται αύξηση της συγκέντρωσης της τακρόλιμους παρακολούθησης καθώς και της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης) και προσαρμογή της δόσης της τακρόλιμους εάν είναι απαραίτητο.

Το απορροφούμενο φάρμακο εξαρτάται από το pH

Η μείωση του οξέος του στομάχου κατά τη θεραπεία με εσομεπραζόλη και άλλους PPIs μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων με μηχανισμό απορρόφησης που εξαρτάται από το pH του στομάχου. Όπως άλλα φάρμακα που μειώνουν άλλα οξέα του στομάχου, η απορρόφηση φαρμάκων όπως η κετοκοναζόλη, η οτρακοναζόλη και η ερλοτινίμπη μπορεί να μειωθεί και η απορρόφηση της διγοξίνης μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εκομεπραζόλη.

Ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (20 mg/ημέρα) και διγοξίνης σε υγιή αντικείμενα που αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης περίπου κατά 10% (έως και 30% σε 2 στα 10 ερευνητικά αντικείμενα). Υπάρχουν σπάνιες αναφορές για την τοξικότητα της διγοξίνης. Ωστόσο, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις εσομεπραζόλης σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ανάγκη ενίσχυσης της παρακολούθησης με διγοξίνη.

Μεταβολικά φάρμακα μέσω του CYP2C19

Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το CYP2C19, το κύριο ένζυμο που μεταβολίζει την εσομεπραζόλη. Επομένως, όταν η εσομεπραζόλη χρησιμοποιείται με μεταβολικά φάρμακα με CYP2C19 όπως διαζεπάμη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, φαινυτοΐνη ... η συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί και να χρειαστεί μείωση της δόσης. Αυτό θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη συνταγογράφηση της εσομεπραζόλης σύμφωνα με τον τρόπο θεραπείας όταν είναι απαραίτητο.

διαζεπάμη

Συμπυκνωμένο με εσομεπραζόλη 30 mg μειώνει κατά 45% την κάθαρση της διαζεπάμης (υπόστρωμα του CYP2C19).

φαινυτοΐνη

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με εσομεπραζόλη 40 mg αυξάνει κατά 13% την κατώτατη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα σε επιληψικούς ασθενείς. Θα πρέπει να παρακολουθείται η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με εσομεπραζόλη.

βορικοναζόλη

η ομεπραζόλη (40 mg, μία φορά την ημέρα) αυξάνει κατά 15% το cmax και 41% την AUC της βορικοναζόλης (ένα υπόστρωμα του CYP2C19).

σιλοσταζόλη

Η ομεπραζόλη, καθώς και η εσομεπραζόλη, δρα ως αναστολείς του CYP2019. Σε μια διασταυρούμενη μελέτη, η ομεπραζόλη που χρησιμοποιήθηκε σε δόση 40 mg σε υγιή αντικείμενα αύξησε τη CMAX και την AUC της σιλοσταζόλης, τόσο κατά 18% όσο και 26% και η CMAX και η AUC μιας μεταβολικής ουσίας με τη δράση της είναι 29% και 69%.

σισαπρίδη

Σε υγιείς εθελοντές, όταν χρησιμοποιήθηκε με 40 mg εσομεπραζόλης, η AUC αυξήθηκε στο 32% και ο χρόνος πώλησης του Cisaprid απεκκρίθηκε κατά 31%, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση του Cisaprid στο πλάσμα αυξήθηκε σημαντικά. Η περίοδος QTC διαρκεί ελαφρώς μετά τη χρήση του Cisaprid
ξεχωριστά, όχι περισσότερο όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα το Cisaprid με την εσομεπραζόλη.

βαρφαρίνη

Όταν χρησιμοποιείτε 40 mg εσομεπραζόλης ταυτόχρονα, τα άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με βαρφαρίνη σε μια κλινική δοκιμή έδειξαν ότι ο χρόνος πήξης του αίματος είναι σε αποδεκτό εύρος. Ωστόσο, μετά από μια περίοδο κυκλοφορίας των φαρμάκων, υπήρξε ένας πολύ σπάνιος αριθμός περιπτώσεων σημαντικής κλινικής αύξησης του Inr όταν θεραπεύονταν ταυτόχρονα βλάπτοντας τα παραπάνω φάρμακα.

Θα πρέπει να παρακολουθεί τους ασθενείς κατά την ταυτόχρονη έναρξη και τερματισμό της εσομεπραζόλης με βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης.

κλοπιδογρέλη

Αποτελέσματα μελετών σε υγιή άτομα έδειξαν ότι η φαρμακοκινητική/φαρμακευτική αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης (δόση 800 mg/ημερήσια δόση συντήρησης 75 mg) και εσομεπραζόλης (40 mg ημερησίως από του στόματος) οδηγεί σε μειωμένη έκθεση στους ενεργούς μεταβολίτες της κλοπιδογρέλης ADP).

Σε μια υγιή μελέτη, όταν χρησιμοποιήθηκε κλοπιδογρέλη με συνδυασμό συνδυασμού σταθερής δόσης εσομεπραζόλης, 20 mg + ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) 81 mg, η έκθεση στον ενεργό μεταβολισμό της κλοπιδογρέλης μειώθηκε κατά σχεδόν 40% σε σύγκριση με τη χρήση κλοπιδογρέλης. Ωστόσο, το επίπεδο μέγιστης αναστολής των αιμοπεταλίων (που προκαλείται από την ADP) σε αυτά τα αντικείμενα είναι το ίδιο στην αμιγώς ομάδα κλοπιδογρέλης και στην κλοπιδογρέλη σε συνδυασμό με (Εσομεπραζόλη+ ΑΣΟ).

Τα ασυνεπή δεδομένα σχετικά με τις κλινικές εκδηλώσεις των φαρμακευτικών/φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων της ομεπραζόλης στα κύρια καρδιαγγειακά συμβάντα έχουν αναφερθεί από κλινικές μελέτες παρατήρησης και έρευνας. Για να είστε προσεκτικοί, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με κλοπιδογρέλη.

Το φάρμακο έχει μελετηθεί χωρίς κλινικές αλληλεπιδράσεις

αμοξικιλλίνη και κινιδίνη

Η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι δεν έχει σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμοξικιλλίνης, της κινιδίνης.

Naproxen ή Rofecoxib

Βραχυπρόθεσμες μελέτες αξιολογούν τη χρήση της εσομεπραζόλης ταυτόχρονα με Naproxen ή Rofecoxib δεν έχει εντοπίσει καμία κλινική φαρμακοκινητική.

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στην εσομεπραζόλη

Αναστολείς του CYP2C19 και/ή του CYP3A4

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται από το CYP2019 και το CYP3A4. Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα η εσομεπραζόλη με έναν αναστολέα του CYP3A4 όπως η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές/ημέρα) διπλασιάζει την AUC της εσομεπραζόλης. Η ταυτόχρονη χρήση με έναν αναστολέα τόσο του CYP2019 όσο και του CYP3A4 μπορεί να αυξήσει περισσότερο από το διπλάσιο της έκθεσης στην εσομεπραζόλη.

Οι αναστολείς του CYP2C19 και του CYP3A4 βορικοναζόλης αυξάνουν την AUC της ομεπραζόλης στο 280%. Δεν χρειάζεται να προσαρμόζετε τακτικά τη δόση της εσομεπραζόλης σε αυτές τις περιπτώσεις. Προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή μακροχρόνια θεραπεία.

φάρμακα επαγωγής του CYP2019 ή/και του CYP3A4

Το CYP2C19 και/ή το CYP3A4 (όπως η ριφαμπικίνη και το υπερικό) μπορεί να προκαλέσουν συγκέντρωση εσομεπραζόλης λόγω του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης.