Esomeprazol Stada 20mg Tratamiento del reflujo gastroesofágico, esófago (2 ampollas x 10 comprimidos)

El esomeprazol es la forma isomorfa S del omeprazol y es similar al omeprazol en el tratamiento de la úlcera gástrica, duodeno y la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

El esomeprazol está conectado a las células H+/K* - ATPasa en el estómago, inhibiendo este sistema enzimático, impidiendo el paso final de la excreción ácida hacia el corazón del estómago. Por tanto, el esomeprazol tiene el efecto de inhibir la secreción de ácidos básicos e incluso cuando es estimulado por cualquier agente.

Farmacocinética dinámica

absorción

El esomeprazol se absorbe rápidamente después de la administración oral, la concentración máxima en plasma se alcanza después de 1 a 2 horas.

La biodisponibilidad de esomeprazol aumenta con la dosis y cuando se recuerda, alcanzando alrededor del 68% cuando se toma la dosis de 20 mg y el 89% cuando se toma la dosis de 40 mg.

Esomeprazol alimentos lentos y reductores.

Distribución

El esomeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.

transformación

El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado gracias a la isenzia CYP2C19, el sistema enzimático del citocromo p450, en metabolitos hidroxi y desmetilo que ya no están activos.

Eliminación

El tiempo de pérdida en plasma es de aproximadamente 1 a 1,5 horas. La mayoría del 80% de las dosis orales se eliminan en forma de metabolitos en la orina, el resto se elimina a través de las heces.

Grupos especiales de pacientes

alrededor del 2,9 +1,5% de los pacientes no tienen la función de la enzima CYP2C19 y se les llama personas metabólicas pobres.

En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es catalizado principalmente por CYP3A4. Después de repetir la dosis de esomeprazol 40 mg, 1 vez/día, el área bajo la curva muestra la concentración a lo largo del tiempo (AUC) en promedio en personas con menos del 100 % de metabolismo más bajo que las personas con enzimas CYP2019 (grupo metabólico fuerte). La concentración máxima promedio en plasma aumentó aproximadamente un 60 %.

Estos registros no afectan la dosis de esomeprazol.

El metabolismo de esomeprazol no ha cambiado significativamente en pacientes de edad avanzada (71 - 80 años).

Después de tomar la dosis única de esomeprazol 40 mg, el AUC promedio en mujeres es aproximadamente un 30% mayor que el de los hombres. No hay diferencias en el AUC entre sexos después de repetir la dosis una vez al día.

Estos registros no afectan la dosis de esomeprazol.

Pacientes con deterioro de órganos

El metabolismo de esomeprazol puede verse reducido en pacientes con disfunción hepática de leve a media. La tasa metabólica disminuye en pacientes con disfunción hepática grave, lo que da como resultado el doble del AUC de esormeprazol. Por lo tanto, no tome una sobredosis de hasta 20 mg en pacientes con disfunción hepática grave. El esomeprazol o sus metabolitos principales no tienden a acumularse cuando se usan 1 vez al día.

No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que el riñón es responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol pero no es responsable de la eliminación de medicamentos de forma constante, es imposible que el metabolismo de esomeprazol no se controle en pacientes con insuficiencia renal.

Niños

Junio ​​12 - 18 años: Después de usar la dosis de 20 mg y 40 mg de Esomeprazol, la concentración total, AUC y el tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma (TMAX) en niños de 12 a 18 años son similares a los adultos para ambas dosis de Esomeprazol.

Tenga cuidado al usarlo

cuando haya algún síntoma de alerta (como pérdida significativa de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos con sangre o heces negras) y cuando se sospeche que hay úlceras estomacales o malignas, porque el esomeprazol puede reducir los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Tratamiento a largo plazo

Los pacientes con tratamiento a largo plazo (especialmente aquellos que han sido tratados durante más de 1 año) deben ser monitoreados regularmente.

Tratamiento según régimen cuando sea necesario

Los pacientes tratados según el régimen cuando sea necesario deben contactar al médico si hay síntomas que cambian de características.

erradicación del Helicobacter pylori

Al recetar esomeprazol para eliminar Helicobacter pylori, se deben considerar las interacciones medicamentosas en el régimen de tratamiento de 3 medicamentos.

La claritromicina es un inhibidor potente del CYP3A4 y, por lo tanto, se debe considerar contraindicar e interactuar con la claritromicina cuando se usan 3 medicamentos en pacientes que están tomando otros medicamentos metabolizados a través del CYP3A4 como cisaprid.

infecciones gastrointestinales

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter.

Absorbe la vitamina B12

El esomeprazol, así como otros antiácidos, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a una reducción o falta de ácido gástrico. Esto debe considerarse en pacientes con reservas reducidas de vitamina B12 o que tienen factores de riesgo de reducir la absorción de vitamina B12 durante el tratamiento a largo plazo.

Sangre de magnesio

Ha habido informes sobre una reducción grave de la magnesia en sangre en pacientes tratados con IBP durante al menos 3 meses y, en la mayoría de los casos, durante 1 año. Las manifestaciones graves de magnesia sanguínea reducida como fatiga, rigidez, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular pueden ocurrir, pero comienzan silenciosamente. En la mayoría de los pacientes, la reducción de magnesio en sangre mejora después de usar magnesio y dejar de usar IBP.

Para los pacientes que necesitan un tratamiento prolongado o pacientes con el uso simultáneo de ppi y digoxina u otros medicamentos que puedan causar magnesio en sangre (como los diuréticos), los expertos médicos deben considerar cuantificar los niveles de magnesio en sangre antes de comenzar el tratamiento con ppi y realizar un seguimiento periódico durante el tratamiento.

Riesgo de fracturas

Los IBP, especialmente cuando se usan en dosis altas durante un período prolongado (> 1 año), pueden aumentar el riesgo de fracturas de cadera, huesos de la muñeca y columna, especialmente en pacientes de edad avanzada o cuando existen otros factores de riesgo conocidos. Los estudios de observación encontraron que los IBP podrían aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40%. Parte de este aumento puede deberse a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben ser tratados según las instrucciones clínicas vigentes y deben consumir suficiente vitamina D y calcio.

Lupus eritematoso cutáneo (SCLE)

Los IBP son muy frecuentes en caso de SCLE. Si las lesiones ocurren, especialmente en la piel del sol, y si viene con dolor en las articulaciones, los pacientes deben buscar atención médica de inmediato y el médico debe considerar suspender el tratamiento con esomeprazol. La venta después del tratamiento con el IBP anterior puede aumentar el riesgo de SCLE con otro IBP.

coordinado con otros medicamentos

No se recomienda el uso simultáneo de esomeprazol y atazanavir. Si la combinación de Atazanavir con IBP es inevitable, se debe realizar una estrecha vigilancia clínica al aumentar la dosis de Atazanavir a 400 mg, combinado con 100 mg de ritonavir; No utilice más de 20 mg de esomeprazol.

El esomeprazol es un inhibidor de CYP2019. Al iniciar o finalizar el tratamiento con esomeprazol, se debe considerar el riesgo de interacción con fármacos metabólicos hasta el CYP2019. Se observó la interacción entre clopidogrel y esomeprazol.

Se desconoce la correlación clínica de esta interacción. Por precaución, no se recomienda el uso simultáneo de esomeprazol y clopidogrel.

Al prescribir Esomeprazol según el régimen de tratamiento cuando sea necesario, es aconsejable considerar la interacción con otros medicamentos porque la concentración de Esomeprazol en plasma puede cambiar.

excipientes

Este medicamento contiene gránulos de azúcar (sacarosa y almidón de maíz). Los pacientes con problemas genéticos raros como intolerancia a la fructosa, malventia - galactosa o falta de sacarosa - isomaltasa no deben utilizar este medicamento.

Este medicamento contiene 1,4651 mg de sodio en cada tableta. Tenga en cuenta cuando se utiliza en pacientes con una dieta de control de sodio.

interactuar con las pruebas

El aumento del nivel de cromografina A (CGA) puede interferir con el tumor nervioso hormonal. Para evitar esta intervención es necesario suspender temporalmente el tratamiento con Esomeprazol al menos 5 días antes de la cuantificación de CGA.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas:

No existe ningún estudio adecuado sobre el uso de Esomeprazol en personas embarazadas.

Utilice esomeprazol sólo cuando sea realmente necesario durante el embarazo.

mujeres que amamantan:

No se sabe si esomeprazol se excreta a través de la leche materna o no. Sin embargo, se ha medido la concentración de omeprazol en la leche materna después de tomar 20 mg de omeprazol.

El esomeprazol tiene el potencial de provocar graves efectos no deseados en los bebés amamantados, por lo que es necesario decidir suspender la lactancia o suspender el fármaco, dependiendo de la importancia del medicamento para la madre.

El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Los pacientes con mareos o alucinaciones mientras usan esomeprazol no deben conducir ni utilizar maquinaria.

Interacción farmacológica

Efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos

Inhibidores de proteasa

Se ha informado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa. No está clara la importancia clínica ni el mecanismo de impacto de las interacciones registradas. El aumento del pH del estómago durante el tratamiento con omeprazol puede provocar un cambio en la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otro posible mecanismo interactivo es mediante la inhibición de la enzima CYP2019.

Para Atazanavir y Nelfinavir, los niveles séricos se reducen cuando se usan simultáneamente con omeprazol, por lo que no se recomienda el uso simultáneo de estos medicamentos.

En voluntarios sanos, el uso simultáneo de omeprazol (40 mg, una vez al día) con Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg reduce significativamente el nivel de contacto de Atazanavir (reduciendo AUC, CMAX y CMIN en aproximadamente un 75%). Aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg no es suficiente para compensar los efectos del omeprazol en los niveles de atazanavir.

En voluntarios sanos, el uso simultáneo de omeprazol (20 mg, una vez al día) con Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg disminuyó en un 30% el nivel de contacto de Atazanavir en comparación con el nivel de contacto de Atazanavir registrado en el caso de usar Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 vez/día sin usar Omeprazol 20 mg, cada 1 vez.

El uso en combinación con omeprazol (40 mg, una vez al día) reduce el valor promedio de cmin y cmin de NELFINAVIR entre un 36 y un 39 % y disminuye aproximadamente entre un 75 y un 92 % de los valores promedio de AUC, CMAX y CMIN de los metabolitos con actividad farmacológica M8.

Debido al impacto de la misma fuerza y ​​propiedades farmacocinéticas de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda usar esomeprazol simultáneamente con atazanavir y está contraindicado usar esomeprazol simultáneamente con NEMFINAVIR.

Para sequinavir (usado simultáneamente con ritonavir), aumentar la concentración sérica (80 - 100%) cuando se usa concomitantemente Omeprazol (40 mg, una vez al día). El tratamiento con omeprazol 20 mg, una vez al día, no afecta el nivel de contacto de darunavir (cuando se usa simultáneamente con ritonavir) y amprenavir (cuando se usa simultáneamente con ritonavir).

El tratamiento con esomeprazol 20 mg, una vez al día, no afecta el nivel de contacto de amprenavir (usado o no simultáneamente con ritonavir). El tratamiento con omeprazol 40 mg una vez al día no afecta el nivel de contacto de lopinavir (utilizado simultáneamente con ritonavir).

metotrexato

Cuando se usa simultáneamente con IBP, se informa que la concentración de metotrexato aumenta en algunos pacientes. Cuando se utilizan dosis elevadas de metotrexato, se aconseja considerar la suspensión de esomeprazol.

tacrolimús

Ha habido informes simultáneos con esomeprazol que aumentan los niveles séricos de tacrolimus. Es necesario aumentar la monitorización de la concentración de tacrolimus así como de la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.

El fármaco absorbido depende del pH

La reducción del ácido del estómago cuando se trata con esomeprazol y otros IBP puede aumentar o disminuir la absorción de otros medicamentos con un mecanismo de absorción que depende del pH del estómago. Al igual que otros medicamentos que reducen el ácido del estómago, la absorción de medicamentos como ketoconazol, otraconazol y erlotinib puede disminuir y la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con ecomeprazol.

El uso simultáneo de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en objetos sanos aumenta la biodisponibilidad de digoxina en aproximadamente un 10% (hasta un 30% en 2 de cada 10 objetos de investigación). Hay informes raros sobre la toxicidad de la digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución al utilizar dosis altas de esomeprazol en pacientes de edad avanzada. Necesidad de reforzar el seguimiento con digoxina.

Fármacos metabólicos a través del CYP2C19

Esomeprazol inhibe CYP2C19, la principal enzima metaboliza el Esomeprazol. Por tanto, cuando se utiliza Esomeprazol con fármacos metabólicos con CYP2C19 como diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, fenitoína… la concentración de estos fármacos en plasma puede aumentar y ser necesario disminuir la dosis. Se debe prestar especial atención a esto al prescribir Esomeprazol según el modo de tratamiento cuando sea necesario.

diazepam

Concentrado con esomeprazol 30 mg reduce el 45% del aclaramiento de diazepam (un sustrato de CYP2C19).

fenitoína

Cuando se usa simultáneamente con esomeprazol 40 mg aumenta un 13% la concentración inferior de fenitoína en plasma en pacientes con epilepsia. Se debe controlar la concentración plasmática de fenitoína al iniciar o suspender el tratamiento con esomeprazol.

voriconazol

el omeprazol (40 mg, una vez al día) aumenta un 15 % cmáx y un 41 % el AUC de voriconazol (un sustrato de CYP2C19).

cilostazol

El omeprazol, al igual que el esomeprazol, actúa como inhibidores del CYP2019. En un estudio cruzado, el omeprazol utilizado en una dosis de 40 mg en objetos sanos aumentó la CMAX y el AUC del cilostazol, tanto en un 18% como en un 26%, y la CMAX y el AUC de una sustancia metabólica con su actividad son del 29% y el 69%.

cisaprid

En voluntarios sanos, cuando se usó con 40 mg de esomeprazol, el AUC aumentó al 32% y el tiempo de venta de Cisaprid se excretó en un 31%, pero la concentración máxima de Cisaprid en plasma aumentó significativamente. El período de QTC dura ligeramente después de usar Cisaprid
por separado, no más cuando se usa simultáneamente Cisaprid con Esomeprazol.

warfarina

Cuando se usan 40 mg de esomeprazol al mismo tiempo, las personas que están siendo tratadas con warfarina en un ensayo clínico han demostrado que el tiempo de coagulación de la sangre está en un rango aceptable. Sin embargo, después de un período de circulación de los medicamentos, hubo un número muy raro de casos de aumento clínico significativo del Inr cuando se trataron simultáneamente daños a los medicamentos mencionados.

Se debe controlar a los pacientes cuando se inicia y finaliza al mismo tiempo esomeprazol con warfarina u otros derivados cumarínicos.

clopidogrel

Los resultados de estudios en sujetos sanos han demostrado que la interacción farmacocinética/farmacéutica entre clopidogrel (dosis de 800 mg/dosis diaria de mantenimiento de 75 mg) y esomeprazol (40 mg diarios por vía oral) conduce a una reducción de la exposición a los metabolitos activos de clopidogrel en un promedio del 40 % y reduce los inhibidores de suministro máximos (causados por el ADP).

En un estudio saludable, cuando se usa Clopidogrel con una combinación de Con la combinación de dosis fija de esomeprazol, 20 mg + ácido acetilsalicílico (AAS) 81 mg, la exposición al metabolito activo de clopidogrel disminuyó casi un 40% en comparación con el uso de clopidogrel. Sin embargo, el nivel de inhibición máxima de las plaquetas (causada por el ADP) en estos objetos es el mismo en el grupo de clopidogrel puro y en el de clopidogrel en combinación con (Esomeprazol+ AAS).

Los datos inconsistentes sobre las manifestaciones clínicas de las interacciones farmacéuticas/farmacéuticas de omeprazol sobre los principales eventos cardiovasculares se han informado a partir de estudios de investigación y observación clínica. Por precaución, no se recomienda su uso simultáneo con clopidogrel.

El fármaco se ha estudiado sin interacciones clínicas

amoxicilina y quinidina

Se ha demostrado que esomeprazol no tiene un impacto clínico significativo sobre la farmacocinética de amoxicilina y quinidina.

Naproxeno o Rofecoxib

Los estudios a corto plazo evalúan el uso de esomeprazol simultáneamente con naproxeno o rofecoxib no han identificado ninguna farmacocinética clínica.

El efecto de otros fármacos sobre esomeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4

El esomeprazol se metaboliza mediante CYP2019 y CYP3A4. Cuando se usa simultáneamente esomeprazol con un inhibidor de CYP3A4 como claritromicina (500 mg, 2 veces al día), se duplica el AUC de esomeprazol. El uso simultáneo con un inhibidor tanto del CYP2019 como del CYP3A4 puede aumentar más del doble la exposición al esomeprazol.

Los inhibidores de CYP2C19 y CYP3A4 voriconazol aumentan el AUC de omeprazol al 280%. En estos casos no es necesario ajustar periódicamente la dosis de esomeprazol. Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave o tratamiento a largo plazo.

Fármacos de inducción CYP2019 y/o CYP3A4

CYP2C19 y/o CYP3A4 (como rifampicina y hierba de San Juan) pueden provocar la concentración de esomeprazol debido al metabolismo del esomeprazol.