Esomeprazole Stada 20mg Perawatan refluks gastroesophageal, esofagus (2 blister x 10 tablet)

Esomeprazole minangka wangun isomorfik S saka Omeprazole sing padha karo Omeprazole ing perawatan ulkus lambung - duodenum lan penyakit refluks gastroesophageal.

Esomeprazole disambungake menyang H+/K* - sel ATPase menyang weteng, nyegah sistem enzim iki, nyegah langkah pungkasan saka ekskresi asam menyang jantung weteng. Mulane, Esomeprazole duweni efek nyegah sekresi asam basa lan sanajan dirangsang dening agen apa wae.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Esomeprazole cepet diserep sawise lisan, konsentrasi puncak ing plasma bisa digayuh sawise 1-2 jam.

Bioavailability Esomeprazole mundhak kanthi dosis lan yen dielingake, tekan udakara 68% nalika njupuk dosis 20 mg lan 89% nalika njupuk dosis 40 mg.

Panganan sing alon lan nyuda esomeprazole.

Distribusi

Esomeprazole ngiket protein plasma watara 97%.

transformasi

Obat kasebut dimetabolisme utamane ing ati amarga isenzy CYP2C19, sistem enzim cytochrome p450, dadi metabolit hidroksi lan desmethyl sing ora aktif maneh.

Eliminasi

Wektu sampah ing plasma kira-kira 1-1,5 jam. Umume 80% dosis oral diilangi ing bentuk metabolit ing urin, sisane dibuwang liwat feces.

Klompok pasien khusus

udakara 2,9 + 1,5% pasien ora duwe fungsi enzim CYP2C19 lan diarani wong sing metabolisme kurang.

Ing individu kasebut, metabolisme Esomeprazole dikatalisis utamane dening CYP3A4. Sawise mbaleni dosis Esomeprazole 40 mg, 1 wektu / dina, area ing kurva nuduhake konsentrasi liwat wektu (AUC) rata-rata ing wong kanthi kurang saka 100% wong metabolisme luwih murah tinimbang wong sing duwe enzim CYP2019 (klompok metabolisme kuwat). Konsentrasi puncak rata-rata ing plasma mundhak kira-kira 60%.

Cathetan iki ora mengaruhi dosis Esomeprazole.

Metabolisme esomeprazole ora owah sacara signifikan ing pasien tuwa (71 - 80 taun).

Sawise njupuk dosis tunggal Esomeprazole 40 mg, rata-rata AUC ing wanita kira-kira 30% luwih dhuwur tinimbang wong lanang. Ora ana bedane ing AUC antarane jender sawise dosis diulang sapisan dina.

Cathetan iki ora mengaruhi dosis Esomeprazole.

Pasien sing duwe gangguan organ

Metabolisme esomeprazole bisa uga suda ing pasien kanthi disfungsi ati entheng nganti medium. Tingkat metabolisme suda ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot, nyebabake AUC saka Esormeprazole kaping pindho. Mulane, aja overdosis nganti 20 mg ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot. Esomeprazole utawa metabolit utama ora cenderung nglumpukake nalika digunakake 1 wektu / dina.

Ora ana panaliten sing ditindakake ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat. Amarga ginjel tanggung jawab kanggo ekskresi metabolit Esomeprazole nanging ora tanggung jawab kanggo ngilangi obat-obatan kanthi bentuk sing tetep, metabolisme Esomeprazole sing ora dicenthang ora bisa ditindakake ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat.

Bocah-bocah

Juin 12 - 18 taun: Sawise nggunakake dosis 20 mg lan 40 mg Esomeprazole, konsentrasi total, AUC lan wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimum ing plasma (TMAX) ing bocah-bocah umur 12 - 18 taun padha karo wong diwasa kanggo loro dosis Esomeprazole.

Ati-ati nalika nggunakake

nalika ana gejala tandha (kayata mundhut bobot awak sing signifikan, muntah berulang, angel ngulu, muntah getih utawa bangkekan ireng) lan yen dicurigai bisa ngilangake ulkus lambung utawa bisa ngilangake weteng. diagnostik.

Pangobatan jangka panjang

Pasien kanthi perawatan jangka panjang (utamane sing wis diobati luwih saka 1 taun) kudu dipantau kanthi rutin.

Perawatan miturut rezim yen perlu

Pasien sing diobati miturut regime yen perlu kudu ngontak dhokter yen ana gejala sing owah karakteristik.

pemberantasan Helicobacter pylori

Nalika menehi resep Esomeprazole kanggo ngilangi Helicobacter pylori, interaksi obat kudu dianggep ing regimen perawatan 3-drug.

Clarithromycin minangka inhibitor CYP3A4 sing kuwat lan mulane kudu nimbang kontraindikasi lan interaksi karo clarithromycin nalika nggunakake 3 obat kanggo pasien sing njupuk obat liya sing dimetabolisme liwat CYP3A4.

infeksi saluran pencernaan

Perawatan karo inhibitor pompa proton (PPI) bisa nambah risiko infeksi saluran pencernaan sing disebabake dening Salmonella lan Campylobacter.

Nyerep vitamin B12

Esomeprazole, uga antacid liyane, bisa nyuda penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) amarga nyuda utawa kurang asam lambung. Iki kudu dianggep ing pasien sing nyuda cadangan vitamin B12 utawa duwe faktor risiko nyuda penyerapan vitamin B12 nalika perawatan jangka panjang.

Magnesi getih

Ana laporan babagan nyuda magnesia getih sing abot ing pasien sing diobati karo PPI paling ora 3 wulan, lan umume kasus nganti 1 taun. Manifestasi abot magnesia getih nyuda getih kaya lemes, kaku, delirium, konvulsi, pusing lan aritmia ventrikel bisa kedadeyan nanging kanthi meneng. Ing umume pasien, pengurangan magnesium getih saya apik sawise nggunakake magnesium lan mandheg nggunakake PPI.

Kanggo pasien sing mbutuhake perawatan sing dawa utawa pasien sing nggunakake ppi lan digoxin bebarengan utawa obat liyane bisa nyebabake magnesium getih (kayata diuretik), para ahli medis kudu nimbang ngitung tingkat magnesium getih sadurunge miwiti perawatan ppi lan pemantauan berkala sajrone perawatan.

Risiko fraktur

PPI, utamané nalika digunakake ing dosis dhuwur kanggo dangu (> 1 taun), bisa nambah risiko patah pinggul, balung bangkekan lan balung geger, utamané ing patients tuwa utawa nalika ana faktor risiko dikenal liyane. Observasi pasinaon nemokake yen PPI bisa nambah risiko fraktur sakabèhé watara 10 - 40%. Bagéyan saka paningkatan iki bisa uga amarga faktor risiko liyane. Pasien kanthi risiko osteoporosis kudu dirawat miturut pandhuan klinis sing saiki lan kudu nggunakake vitamin D lan kalsium sing cukup.

Lupus erythematosus on skin (SCLE)

PPI kerep banget yen ana SCLE. Yen lesi kasebut kedadeyan, utamane ing kulit srengenge, lan yen ana nyeri sendi, pasien kudu langsung golek dhukungan medis lan dhokter kudu nimbang mungkasi Esomeprazole. Penjualan sawise perawatan karo PPI sadurunge bisa nambah risiko SCLE karo PPI liyane.

dikoordinasi karo obat liyane

Ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole bebarengan karo Atazanavir. Yen kombinasi Atazanavir karo PPI ora bisa dihindari, ngawasi sacara klinis kanthi rapet nalika nambah dosis Atazanavir dadi 400 mg, digabungake karo 100 mg Ritonavir; Aja nggunakake luwih saka 20 mg Esomeprazole.

Esomeprazole minangka inhibitor CYP2019. Nalika miwiti utawa mungkasi perawatan karo Esomeprazole, risiko interaksi karo obat metabolik kudu dianggep liwat CYP2019. Diamati interaksi antara clopidogrel lan Esomeprazole.

Korélasi klinis interaksi iki ora dingerteni. Supaya ati-ati, ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole lan Clopidogrel bebarengan.

Nalika menehi resep Esomeprazole miturut regime perawatan yen perlu, disaranake nimbang interaksi karo obat liya amarga konsentrasi Esomeprazole ing plasma bisa owah.

eksipien

Obat iki ngandhut Pelet Gula (Sukrosa lan Pati Jagung). Pasien sing duwe masalah genetik langka kayata intoleransi fruktosa, malventia - Galaktosa utawa kekurangan sukrosa - Isomaltase ora kudu nggunakake obat iki.

Obat iki ngandhut 1,4651 mg sodium ing saben tablet. Elinga yen digunakake ing pasien karo diet kontrol sodium.

sesambungan karo tes

Tambah tingkat kromograf A (CGA) bisa ngganggu tumor saraf hormonal. Kanggo ngindhari intervensi iki, perlu kanggo mungkasi perawatan karo Esomeprazole kanggo sementara paling sethithik 5 dina sadurunge kuantifikasi CGA.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan lactation

Wanita ngandhut:

Ora ana panaliten sing nyukupi nalika nggunakake Esomeprazole ing wanita ngandhut.

Mung gunakake Esomeprazole yen pancen perlu nalika meteng.

wanita sing nyusoni:

Ora dingerteni manawa Esomeprazole diekskresi liwat ASI utawa ora. Nanging, konsentrasi omeprazole wis diukur ing susu ibu sawise njupuk 20 mg omeprazole.

Esomeprazole duweni potensi nyebabake efek serius sing ora dikarepake ing bayi sing nyusoni, mula kudu mutusake kanggo mungkasi nyusoni utawa mungkasi obat kasebut, gumantung saka pentinge obat kanggo ibune.

Efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin

Pasien pusing utawa halusinasi nalika nggunakake Esomeprazole ora kudu nyopir utawa ngoperasikake mesin.

Interaksi obat

Efek Esomeprazole ing farmakokinetik obat liya

Inhibitor protease

Ana kacarita yen Omeprazole berinteraksi karo sawetara inhibitor protease. Ora jelas pentinge klinis lan mekanisme efek saka interaksi sing direkam. Tambah pH weteng sajrone perawatan karo omeprazole bisa nyebabake owah-owahan ing panyerepan inhibitor protease. Mekanisme interaktif liyane sing bisa ditindakake yaiku liwat inhibisi enzim CYP2019.

Kanggo Atazanavir lan Nelfinavir, tingkat serum suda nalika digunakake bebarengan karo omeprazole, mula ora dianjurake kanggo nggunakake obat kasebut bebarengan.

Ing sukarelawan sehat, panggunaan simultan omeprazole (40 mg, sapisan dina) karo Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg sacara signifikan nyuda tingkat kontak Atazanavir (nyuda AUC, CMAX lan CMIN udakara 75%). Nambah dosis Atazanavir nganti 400 mg ora cukup kanggo ngimbangi efek omeprazole ing tingkat Atazanavir.

Ing sukarelawan sehat, panggunaan simultan omeprazole (20 mg, sapisan dina) karo Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg suda 30% kontak Atazanavir yen dibandhingake karo tingkat kontak Atazanavir sing dicathet ing kasus nggunakake Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 wektu, 2 mg/hari tanpa nggunakake Omeprazole saben dina.

Gunakake kanthi kombinasi omeprazole (40 mg, sapisan dina) nyuda nilai rata-rata cmin lan cmin NELFINAVIR kanthi 36 - 39% lan nyuda udakara 75 - 92% saka rata-rata nilai AUC, CMAX lan CMIN metabolit kanthi aktivitas farmakologis M8.

Amarga efek saka kekuwatan lan sifat farmakokinetik Omeprazole lan Esomeprazole sing padha, ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole bebarengan karo Atazanavir lan contraindicated nggunakake Esomeprazole bebarengan karo NEMFINAVIR.

Kanggo sequinavir (digunakake bebarengan karo ritonavir), nambah konsentrasi serum (80 - 100%) nalika nggunakake Omeprazole bebarengan (40 mg, sapisan dina). Perawatan karo Omeprazole 20 mg, sapisan dina ora mengaruhi tingkat kontak Darunavir (yen digunakake bebarengan karo Ritonavir) lan Amprenavir (yen digunakake bebarengan karo Ritonavir).

Perawatan karo Esomeprazole 20 mg, sapisan dina ora mengaruhi tingkat kontak Amprenavir (digunakake utawa ora digunakake bebarengan karo Ritonavir). Perawatan karo omeprazole 40 mg, sapisan dina ora mengaruhi tingkat kontak Lopinavir (bebarengan digunakake karo Ritonavir).

metotreksat

Nalika digunakake bebarengan karo PPI, konsentrasi methotrexate dilaporake tambah ing sawetara pasien. Nalika nggunakake methotrexate dosis dhuwur, dianjurake kanggo nimbang penundaan Esomeprazole.

tacrolimus

Ana laporan simultan karo Esomeprazole nambah tingkat serum Tacrolimus. Perlu nambah konsentrasi tacrolimus pemantauan uga fungsi ginjel (clearance bun) lan nyetel dosis tacrolimus yen perlu.

Obat sing diserep gumantung marang pH

Pengurangan asam lambung nalika diobati nganggo Esomeprazole lan PPI liyane bisa nambah utawa nyuda panyerepan obat liya kanthi mekanisme panyerepan gumantung ing pH lambung. Kaya obatan liyane sing nyuda asam lambung liyane, panyerepan obat kayata ketoconazole, otraconazole lan erlotinib bisa nyuda lan panyerepan digoxin bisa saya tambah nalika perawatan karo ecomeprazole.

Panggunaan simultan omeprazole (20 mg / dina) lan digoxin ing obyek sehat sing nambah bioavailability digoxin watara 10% (nganti 30% ing 2 saka 10 obyek riset). Ana laporan langka babagan keracunan Digoxin. Nanging, ati-ati kudu digunakake nalika nggunakake dosis dhuwur Esomeprazole ing pasien tuwa. Perlu ngiyataken pemantauan kanthi digoxin.

Obat metabolik liwat CYP2C19

Esomeprazole nyegah CYP2C19, enzim utama metabolizes Esomeprazole. Mulane, nalika Esomeprazole digunakake karo obat metabolik karo CYP2C19 kayata diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin ... konsentrasi obat kasebut ing plasma bisa nambah lan kudu nyuda dosis. Iki kudu diwenehi perhatian khusus nalika menehi resep Esomeprazole miturut mode perawatan yen perlu.

diazepam

Konsentrasi karo Esomeprazole 30 mg nyuda 45% reresik diazepam (substrat CYP2C19).

fenitoin

Nalika digunakake bebarengan karo Esomeprazole 40 mg nambah 13% konsentrasi ngisor fenitoin ing plasma ing pasien epilepsi. Sampeyan kudu ngawasi konsentrasi phenytoin ing plasma nalika miwiti utawa mungkasi perawatan karo Esomeprazole.

vorikonazol

omeprazole (40 mg, sapisan dina) nambah 15% cmax lan 41% AUC saka Voriconazole (substrat saka CYP2C19).

cilostazol

Omeprazole, uga Esomeprazole, tumindak minangka inhibitor CYP2019. Ing panaliten silang, Omeprazole digunakake ing dosis 40 mg ing obyek sehat nambah CMAX lan AUC saka Cilostazol, loro 18% lan 26% lan CMAX lan AUC saka zat metabolis kanthi aktivitas 29% lan 69%.

cisaprid

Ing sukarelawan sehat, nalika digunakake karo 40 mg Esomeprazole, AUC mundhak dadi 32% lan wektu adol Cisaprid diekskresikan 31% nanging konsentrasi puncak Cisaprid ing plasma tambah akeh. Periode QTC rada suwe sawise nggunakake Cisaprid
kanthi kapisah, ora maneh yen digunakake bebarengan Cisaprid karo Esomeprazole.

warfarin

Nalika nggunakake 40 mg Esomeprazole ing wektu sing padha, wong sing diobati karo warfarin ing uji klinis nuduhake yen wektu pembekuan getih ana ing kisaran sing bisa ditampa. Nanging, sawise periode circulation saka obatan, ana nomer langka banget saka kasus nambah Clinical Inr pinunjul nalika dianggep bebarengan cilaka obatan ndhuwur.

Kudu ngawasi pasien nalika miwiti lan mungkasi Esomeprazole bebarengan karo Warfarin utawa turunan Coumarin liyane.

clopidogrel

Asil panaliten babagan subyek sing sehat nuduhake yen interaksi farmakokinetik/farmasi antara clopidogrel (dosis 800 mg / dosis pangopènan saben dina 75 mg) lan esomeprazole (40 mg oral saben dina) nyebabake nyuda paparan metabolit aktif clopidogrel kanthi rata-rata 40% lan nyuda dosis maksimal nalika nggunakake inhibitor ADP. Clopidogrel kanthi kombinasi kombinasi dosis tetep Esomeprazole, 20 mg + asam acetylsalicylic (ASA) 81 mg, paparan metabolit aktif Clopidogrel suda meh 40% dibandhingake nggunakake clopidogrel. Nanging, tingkat inhibisi maksimum platelet (disebabake dening ADP) ing obyek kasebut padha ing klompok clopidogrel murni lan Clopidogrel kanthi kombinasi (Esomeprazole+ ASA).

Data sing ora konsisten babagan manifestasi klinis interaksi farmaseutikal/farmasi Omeprazole ing acara kardiovaskular utama wis dilaporake saka pengamatan klinis lan studi riset. Kanggo ngati-ati, ora dianjurake kanggo nggunakake bebarengan karo clopidogrel.

Obat kasebut wis sinau tanpa interaksi klinis

amoxicillin lan quinidine

Esomeprazole wis ditampilake ora duwe pengaruh klinis sing signifikan marang farmakokinetik amoxicillin, quinidine.

Naproxen utawa Rofecoxib

Pasinaon jangka pendek ngevaluasi panggunaan Esomeprazole bebarengan karo Naproxen utawa Rofecoxib durung nemtokake farmakokinetik klinis.

Efek obat liya ing Esomeprazole

Inhibitor CYP2C19 lan/utawa CYP3A4

Esomeprazole dimetabolisme dening CYP2019 lan CYP3A4. Nalika digunakake bebarengan Esomeprazole karo inhibitor CYP3A4 kayata Clarithromycin (500 mg, 2 kaping / dina) pindho AUC saka Esomeprazole. Panggunaan simultan karo inhibitor CYP2019 lan CYP3A4 bisa nambah luwih saka kaping pindho paparan Esomeprazole.

Inhibitor CYP2C19 lan CYP3A4 Voriconazole nambah AUC saka Omeprazole nganti 280%. Ora perlu nyetel dosis Esomeprazole kanthi rutin ing kasus kasebut. Penyesuaian dosis ing pasien kanthi gagal ati sing abot utawa perawatan jangka panjang.

Obat induksi CYP2019 lan/utawa CYP3A4

CYP2C19 lan/utawa CYP3A4 (kayata Rifampicin lan St John's Wort) bisa nyebabake konsentrasi Esomeprazole amarga metabolisme Esomeprazole.