에소메프라졸 스타다 20mg 위식도역류, 식도치료제 (2수포 x 10정)

에소메프라졸은 오메프라졸의 S 동형 형태로 위궤양, 십이지장 및 위식도 역류 질환 치료에 사용되는 오메프라졸과 유사합니다.

에소메프라졸은 H+/K* - ATPase 세포와 위장으로 연결되어 이 효소 시스템을 억제하고 산성이 위 심장으로 배설되는 최종 단계를 방지합니다. 따라서 에소메프라졸은 어떤 약제에 의해 자극을 받더라도 염기성산의 분비를 억제하는 효과가 있습니다.

동적 약동학

흡수

에소메프라졸은 경구 투여 후 빠르게 흡수되며, 혈장 내 최고 농도는 1~2시간 후에 도달합니다.

에소메프라졸의 생체 이용률은 복용량에 따라 증가하며, 상기했을 때 20mg을 복용하면 약 68%, 40mg을 복용하면 89%에 도달합니다.

에소메프라졸은 속도를 늦추고 음식을 줄여줍니다.

배포

에소메프라졸은 혈장 단백질과 약 97% 결합합니다.

변환

이 약물은 시토크롬 p450 효소 시스템인 isenzy CYP2C19 덕분에 주로 간에서 더 이상 활성이 없는 하이드록시 및 데스메틸 대사산물로 대사됩니다.

제거

플라즈마의 폐기 시간은 약 1~1.5시간입니다. 경구 투여량의 대부분 80%는 소변을 통해 대사산물의 형태로 제거되고, 나머지는 대변을 통해 제거됩니다.

특수 환자 그룹

약 2.9+1.5%의 환자는 CYP2C19 기능 효소가 없어 대사량이 부족한 사람으로 불립니다.

이러한 개인들에서 에소메프라졸의 대사는 주로 CYP3A4에 의해 촉매됩니다. 1일 1회 에소메프라졸 40mg을 반복 투여한 후 곡선 아래 면적은 CYP2019 효소가 있는 사람(강한 대사군)에 비해 대사량이 100% 미만인 사람의 평균 시간 경과에 따른 농도(AUC)를 나타냅니다. 혈장 내 평균 최고 농도가 약 60% 증가했습니다.

이 기록은 에소메프라졸의 복용량에 영향을 미치지 않습니다.

에소메프라졸의 대사는 노인 환자(71~80세)에서 크게 변화하지 않았습니다.

에소메프라졸 40mg 단회 복용 후 여성의 평균 AUC는 남성보다 약 30% 더 높습니다. 1일 1회 반복 투여 후 성별에 따른 AUC에는 차이가 없습니다.

이 기록은 에소메프라졸의 복용량에 영향을 미치지 않습니다.

장기 장애 환자

경증에서 중등도의 간 기능 장애가 있는 환자의 경우 에소메프라졸 대사가 감소될 수 있습니다. 심각한 간 기능 장애가 있는 환자에서는 대사율이 감소하여 이소르메프라졸의 AUC가 두 배로 증가합니다. 따라서 중증의 간기능 장애가 있는 환자에게는 20mg까지 과량투여하지 마십시오. 에소메프라졸 또는 주요 대사산물은 1일 1회 사용시 축적되는 경향이 없습니다.

신장 기능 장애 환자를 대상으로 한 연구는 수행되지 않았습니다. 신장은 에소메프라졸의 대사산물의 배설을 담당하지만, 일정한 형태의 약물 배설은 담당하지 않기 때문에 신장 기능이 손상된 환자에서 확인되지 않은 에소메프라졸의 대사는 불가능하다.

어린이

6월 12~18세: 에소메프라졸 20mg 및 40mg 용량 사용 후 12~18세 소아의 총 농도, AUC 및 최대 혈장 농도(TMAX)에 도달하는 시간은 두 용량의 에소메프라졸 모두 성인과 유사합니다.

심각한 체중 감소, 반복적인 구토, 삼키기 어려움, 구토 혈액 또는 흑변 등의 증상이 있는 경우 사용 시 주의해야 하며, 에소메프라졸은 증상을 감소시키고 진단을 지연시킬 수 있으므로 악성 위궤양이 의심되거나 위궤양이 있는 경우에는 제거해야 합니다.

장기 치료

장기 치료를 받는 환자(특히 1년 이상 치료를 받은 환자)는 정기적으로 모니터링해야 합니다.

필요 시 처방에 따른 치료

필요한 경우 처방에 따라 치료를 받은 환자 중 특성에 변화가 있는 증상이 있는 경우 의사에게 연락해야 합니다.

헬리코박터 파이로리 박멸

헬리코박터 파일로리 제거를 위해 에소메프라졸을 처방할 때 3제 치료 요법에서 약물 상호 작용을 고려해야 합니다.

클라리스로마이신은 강력한 CYP3A4 억제제이므로 시사프리드로서 CYP3A4를 통해 대사되는 다른 약물을 복용 중인 환자에게 3가지 약물을 사용할 때 클라리스로마이신과의 금기 및 상호 작용을 고려해야 합니다.

위장 감염

양성자 펌프 억제제(PPI)로 치료하면 살모넬라균과 캄필로박터로 인한 위장 감염 위험이 높아질 수 있습니다.

비타민 B12 흡수

에소메프라졸 및 기타 제산제는 위산의 감소 또는 부족으로 인해 비타민 B12(시아노코발라민)의 흡수를 감소시킬 수 있습니다. 이는 비타민 B12 보유량이 감소했거나 장기간 치료 시 비타민 B12 흡수를 감소시킬 위험 요인이 있는 환자의 경우 고려해야 합니다.

마그네시 혈액

최소 3개월 동안 PPI로 치료한 환자에서 혈액 마그네시아가 심각하게 감소했다는 보고가 있었으며, 대부분의 경우 1년 동안 지속되었습니다. 피로, 강직, 섬망, 경련, 현기증, 심실성 부정맥 등 혈액 마그네시아 감소 혈액의 심각한 증상이 나타날 수 있지만 조용히 시작됩니다. 대부분의 환자에서 마그네슘을 대신 사용하고 PPI 사용을 중단하면 혈중 마그네슘 감소가 개선됩니다.

장기간 치료가 필요한 환자나 ppi와 디곡신 또는 다른 약물을 동시에 사용하는 환자가 혈중 마그네슘(예: 이뇨제)을 유발할 수 있는 경우, 의료 전문가는 ppi 치료 시작 전 혈중 마그네슘 수치를 정량화하고 치료 중 주기적인 모니터링을 고려해야 합니다.

골절 위험

PPI는 특히 장기간(> 1년) 고용량으로 사용하는 경우, 특히 노인 환자나 알려진 다른 위험 요인이 있는 경우 고관절 골절, 손목뼈 및 척추의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 관찰 연구에 따르면 PPI는 전반적인 골절 위험을 약 10~40% 증가시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 이러한 증가의 일부는 다른 위험 요인으로 인한 것일 수 있습니다. 골다공증 위험이 있는 환자는 현행 임상 지침에 따라 관리되어야 하며 비타민 D와 칼슘을 충분히 섭취해야 합니다.

피부 홍반성 루푸스(SCLE)

SCLE의 경우 PPI가 매우 자주 발생합니다. 특히 햇볕에 노출된 피부에 병변이 발생하고 관절통이 동반되는 경우, 환자는 즉시 의학적 지원을 받아야 하며 의사는 에스오메프라졸 중단을 고려해야 합니다. 이전 PPI로 치료한 후 판매하면 다른 PPI로 SCLE 위험이 높아질 수 있습니다.

다른 약물과 병용

에소메프라졸과 아타자나비르를 동시에 사용하는 것은 권장되지 않습니다. 아타자나비르와 PPI의 병용이 불가피한 경우, 리토나비르 100mg과 병용하여 아타자나비르 용량을 400mg으로 증량할 때 임상적으로 면밀히 모니터링하십시오. 에소메프라졸을 20mg 이상 사용하지 마세요.

에소메프라졸은 CYP2019 억제제입니다. 에소메프라졸 치료를 시작하거나 종료할 때 CYP2019를 통해 대사성 약물과의 상호작용 위험성을 고려해야 한다. 클로피도그렐과 에소메프라졸의 상호작용을 관찰했습니다.

이 상호작용의 임상적 상관관계는 알려져 있지 않습니다. 주의를 위해 에소메프라졸과 클로피도그렐을 동시에 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

필요한 경우 치료요법에 따라 에소메프라졸을 처방할 때에는 혈장 내 에소메프라졸 농도가 달라질 수 있으므로 다른 약물과의 상호작용도 고려하는 것이 바람직하다.

부형제

이 약에는 설탕 펠릿(자당 및 옥수수 전분)이 포함되어 있습니다. 과당 불내증, 말벤티아(갈락토스 또는 자당 결핍)와 같은 드문 유전적 문제가 있는 환자는 이 약을 사용해서는 안 됩니다.

이 약은 각 정제에 나트륨 1,4651mg을 함유하고 있습니다. 나트륨 조절 식이 요법을 받는 환자에게 사용할 경우 주의하십시오.

테스트와 상호작용

크로모그라핀 A(CGA) 수치가 증가하면 호르몬 신경 종양을 방해할 수 있습니다. 이러한 개입을 피하기 위해서는 CGA 정량화 최소 5일 전에 에소메프라졸 치료를 일시적으로 중단해야 합니다.

임신 및 수유 중에 여성을 위한 약물 사용

임산부:

임산부에게 에소메프라졸을 사용할 경우 적절한 연구는 없습니다.

임신 중에 꼭 필요한 경우에만 에소메프라졸을 사용하세요.

모유 수유 중인 여성:

에소메프라졸이 모유를 통해 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 그러나 오메프라졸 20mg을 복용한 후 모유에서 오메프라졸 농도가 측정되었습니다.

에소메프라졸은 모유 수유 중인 아기에게 심각한 부작용을 일으킬 가능성이 있으므로 산모에 대한 약물의 중요성에 따라 모유 수유를 중단하거나 약물 중단을 결정해야 합니다.

운전 및 기계조작 능력에 대한 약물의 영향

에소메프라졸을 투여하는 동안 현기증 또는 환각이 있는 환자는 운전이나 기계조작을 해서는 안 된다.

약물 상호작용

에소메프라졸이 다른 약물의 약동학에 미치는 영향

프로테아제 억제제

오메프라졸이 일부 프로테아제 억제제와 상호작용하는 것으로 보고되었습니다. 기록된 상호작용의 임상적 중요성과 영향 메커니즘은 불분명합니다. 오메프라졸 치료 중 위 pH가 증가하면 프로테아제 억제제의 흡수가 변경될 수 있습니다. 또 다른 가능한 상호작용 메커니즘은 CYP2019 효소의 억제를 통해서입니다.

아타자나비르와 넬피나비르의 경우 오메프라졸과 병용투여 시 혈청농도가 감소하므로 이들 약물을 동시에 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

건강한 지원자의 경우 오메프라졸(40mg, 1일 1회)과 아타자나비르 300mg/리토나비르 100mg을 동시에 사용하면 아타자나비르 접촉 수준이 크게 감소합니다(AUC, CMAX 및 CMIN이 약 75% 감소). 아타자나비르 용량을 400mg으로 늘리는 것은 오메프라졸이 아타자나비르 수준에 미치는 영향을 보상하기에는 충분하지 않습니다.

건강한 지원자에서 오메프라졸(20mg, 1일 1회)과 아타자나비르 400mg/리토나비르 100mg을 동시에 투여한 경우, 오메프라졸 20mg을 사용하지 않고 아타자나비르 300mg/리토나비르 100mg을 1일 1회 투여한 경우에 기록된 아타자나비르 접촉 수준과 비교했을 때 아타자나비르 접촉량이 30% 감소했습니다.

오메프라졸(40mg, 1일 1회)과 병용하면 NELFINAVIR의 cmin 및 cmin 평균값이 36~39% 감소하고 약리 활성 M8을 갖는 대사산물의 평균 AUC, CMAX 및 CMIN 값이 약 75~92% 감소합니다.

오메프라졸과 에소메프라졸의 동일한 힘 및 약동학적 특성의 영향으로 인해 에소메프라졸을 아타자나비르와 동시에 사용하는 것은 권장되지 않으며 에소메프라졸을 NEMFINAVIR과 동시에 사용하는 것은 금기입니다.

스퀴나비르(리토나비르와 병용)의 경우, 오메프라졸(40mg, 1일 1회) 병용 시 혈청 농도를 80~100% 증가시킵니다. 1일 1회 오메프라졸 20mg 치료는 다루나비르(리토나비르와 동시에 사용하는 경우) 및 암프레나비르(리토나비르와 동시에 사용하는 경우)의 접촉 수준에 영향을 미치지 않습니다.

Esomeprazole 20 mg을 1일 1회 투여하는 것은 Amprenavir의 접촉 수준(리토나비르와 동시에 사용하거나 사용하지 않음)에 영향을 미치지 않습니다. 1일 1회 오메프라졸 40mg을 투여하는 것은 로피나비르(리토나비르와 동시에 사용)의 접촉 수준에 영향을 미치지 않습니다.

메토트렉세이트

PPI와 동시에 사용 시 일부 환자에서 메토트렉세이트 농도가 증가한 것으로 보고되었습니다. 고용량의 메토트렉세이트를 사용하는 경우에는 에소메프라졸의 중단을 고려하는 것이 좋습니다.

타크로리무스

에소메프라졸이 타크로리무스의 혈청 농도를 증가시키는 동시 보고가 있었습니다. 타크로리무스 농도와 신장 기능(크레아티닌 청소율)에 대한 모니터링을 높이고 필요한 경우 타크로리무스 용량을 조정해야 합니다.

흡수되는 약물은 pH에 따라 달라집니다

에소메프라졸 및 기타 PPI로 치료 시 위산을 감소시키는 것은 위 pH에 따른 흡수 메커니즘으로 다른 약물의 흡수를 증가시키거나 감소시킬 수 있습니다. 다른 위산을 감소시키는 다른 약물과 마찬가지로 케토코나졸, 오트라코나졸, 에를로티닙과 같은 약물의 흡수가 감소할 수 있으며 에코메프라졸 치료 중에 디곡신의 흡수가 증가할 수 있습니다.

건강한 개체에 오메프라졸(1일 20mg)과 디곡신을 동시에 사용하면 디곡신의 생체 이용률이 약 10%(연구 개체 10개 중 2개에서 최대 30%) 증가합니다. 디곡신 독성에 대한 보고는 드물다. 그러나 노인 환자에게 고용량의 에소메프라졸을 사용하는 경우에는 주의가 필요합니다. 디곡신으로 모니터링을 강화해야 합니다.

CYP2C19를 통한 대사 약물

에소메프라졸은 에소메프라졸을 대사하는 주요 효소인 CYP2C19를 억제합니다. 따라서 에소메프라졸을 디아제팜, 시탈로프람, 이미프라민, 클로미프라민, 페니토인과 같은 CYP2C19가 포함된 대사 약물과 함께 사용하는 경우 혈장 내 이러한 약물의 농도가 증가할 수 있으므로 복용량을 줄여야 합니다. 필요한 경우 치료 방식에 따라 에소메프라졸을 처방할 때 이 점에 특히 주의해야 한다.

디아제팜

농축된 에소메프라졸 30mg은 디아제팜(CYP2C19의 기질) 제거율을 45% 감소시킵니다.

페니토인

에소메프라졸 40mg과 동시에 사용 시 간질 환자의 혈장 내 페니토인 최저 농도가 13% 증가합니다. 에소메프라졸 치료를 시작하거나 중단할 때 혈장 내 페니토인 농도를 모니터링해야 합니다.

보리코나졸

오메프라졸(40mg, 1일 1회)은 보리코나졸(CYP2C19의 기질)의 cmax 15% 및 AUC 41%를 증가시킵니다.

실로스타졸

오메프라졸과 에소메프라졸은 CYP2019 억제제 역할을 합니다. 교차 연구에서 건강한 대상에 40mg의 용량으로 사용된 오메프라졸은 실로스타졸의 CMAX 및 AUC를 모두 18% 및 26% 증가시켰고, 활성을 갖는 대사 물질의 CMAX 및 AUC는 29% 및 69%로 증가했습니다.

시사프리드

건강한 지원자에게 에소메프라졸 40mg을 병용했을 때 AUC는 32%로 증가했고, 시사프리드 배설 시간은 31% 증가했지만 혈장 내 시사프리드 최고 농도는 유의하게 증가했습니다. QTC 기간은 시사프리드
를 별도로 사용한 후 약간 지속되며, 시사프리드와 에소메프라졸을 동시에 사용하면 더 이상 지속되지 않습니다.

와파린

에소메프라졸 40mg을 동시에 투여할 경우, 임상시험에서 와파린으로 치료를 받고 있는 사람들에게서 혈액응고 시간이 허용 범위 내에 있는 것으로 나타났습니다. 그러나 일정 기간의 약물 유통 이후 위의 약물에 해를 끼치는 동시 치료 시 Inr의 임상적 증가가 유의하게 증가하는 경우는 매우 드물었습니다.

와파린 또는 기타 쿠마린 유도체와 함께 에소메프라졸을 동시에 시작하고 종료하는 경우 환자를 모니터링해야 합니다.

클로피도그렐

건강한 피험자를 대상으로 한 연구 결과에 따르면 클로피도그렐(800mg 용량/일일 유지 용량 75mg)과 에소메프라졸(매일 40mg 경구) 간의 약동학적/약리학적 상호작용으로 인해 클로피도그렐의 활성 대사산물에 대한 노출이 평균 40% 감소하고 최대 공급 억제제(ADP로 인해 발생)가 감소하는 것으로 나타났습니다.

건강한 연구에서 클로피도그렐을 다음과 병용하여 사용할 경우 에소메프라졸 고정용량 복합제 20mg + 아세틸살리실산(ASA) 81mg을 투여하면 클로피도그렐 활성대사에 대한 노출이 클로피도그렐 사용 대비 약 40% 감소했다. 그러나 이러한 개체에 대한 혈소판 최대 억제 수준(ADP로 인해 발생)은 순수 클로피도그렐 투여군 및 클로피도그렐과 (에소메프라졸+ASA) 병용 투여에서 동일합니다.

주요 심혈관 사건에 대한 오메프라졸의 약학적/약학적 상호작용의 임상적 징후에 대한 일관성 없는 데이터가 임상 관찰 및 연구 연구를 통해 보고되었습니다. 주의사항으로 클로피도그렐과 동시에 사용하는 것은 권장되지 않습니다.

임상적 상호작용 없이 약물이 연구되었습니다

아목시실린과 퀴니딘

에소메프라졸은 아목시실린, 퀴니딘의 약동학에 유의한 임상적 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

나프록센 또는 로페콕시브

단기 연구에서는 에소메프라졸과 나프록센 또는 로페콕시브의 동시 사용을 평가했지만 임상 약동학은 확인되지 않았습니다.

에소메프라졸에 대한 다른 약물의 효과

CYP2C19 및/또는 CYP3A4 억제제

에소메프라졸은 CYP2019 및 CYP3A4에 의해 대사됩니다. 에소메프라졸을 클라리스로마이신(500mg, 2회/일)과 같은 CYP3A4 억제제와 동시에 사용하면 에소메프라졸의 AUC가 두 배로 증가합니다. CYP2019와 CYP3A4 억제제를 동시에 사용하면 에소메프라졸에 대한 노출이 2배 이상 증가할 수 있습니다.

CYP2C19 및 CYP3A4 보리코나졸 억제제는 오메프라졸의 AUC를 280%까지 증가시킵니다. 이러한 경우에는 정기적으로 에소메프라졸의 용량을 조절할 필요가 없습니다. 중증 간부전 환자 또는 장기 치료 환자의 용량 조절.

CYP2019 및/또는 CYP3A4 유도 약물

CYP2C19 및/또는 CYP3A4(예: 리팜피신 및 세인트 존스 워트)는 에소메프라졸 대사로 인해 에소메프라졸 농도를 유발할 수 있습니다.