Esomeprazol Stada 20mg Tratamento de refluxo gastroesofágico, esôfago (2 blisters x 10 comprimidos)

Esomeprazol é a forma isomórfica S do Omeprazol é semelhante ao Omeprazol no tratamento de úlcera gástrica - duodeno e doença do refluxo gastroesofágico.

O esomeprazol liga-se às células H+/K* - ATPase do estômago, inibindo este sistema enzimático, impedindo a etapa final da excreção ácida no coração do estômago. Portanto, o Esomeprazol tem o efeito de inibir a secreção de ácidos básicos e mesmo quando estimulado por qualquer agente.

Farmacocinética dinâmica

absorção

O esomeprazol é rapidamente absorvido após administração oral, o pico de concentração plasmática é alcançado após 1-2 horas.

A biodisponibilidade do esomeprazol aumenta com a dose e quando lembrado, atingindo cerca de 68% quando se toma a dose de 20 mg e 89% quando se toma a dose de 40 mg.

Esomeprazol retarda e reduz alimentos.

Distribuição

O esomeprazol liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 97%.

transformação

A droga é metabolizada principalmente no fígado graças à isenzy CYP2C19, o sistema enzimático do citocromo p450, em metabólitos hidroxi e desmetil que não são mais ativos.

Eliminação

O tempo de perda no plasma é de cerca de 1 a 1,5 horas. A maioria de 80% das doses orais são eliminadas na forma de metabólitos na urina, o restante é eliminado pelas fezes.

Grupos especiais de pacientes

cerca de 2,9 +1,5% dos pacientes não têm função enzimática do CYP2C19 e são chamados de pessoas com metabolismo pobre.

Nestes indivíduos, o metabolismo do Esomeprazol é catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após repetir a dose de Esomeprazol 40 mg, 1 vez/dia, a área sob a curva mostra concentração ao longo do tempo (AUC) em média em pessoas com metabolismo menos de 100% menor do que pessoas com enzimas CYP2019 (grupo metabólico forte). A concentração máxima média no plasma aumentou cerca de 60%.

Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.

O metabolismo do esomeprazol não mudou significativamente em pacientes idosos (71 - 80 anos).

Após tomar a dose única de Esomeprazol 40 mg, a AUC média nas mulheres é cerca de 30% superior à dos homens. Não há diferença na AUC entre os sexos após a dose ser repetida uma vez ao dia.

Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.

Pacientes com órgãos comprometidos

O metabolismo do esomeprazol pode estar reduzido em pacientes com disfunção hepática leve a média. A taxa metabólica diminui em pacientes com disfunção hepática grave, resultando no dobro da AUC do Esormeprazol. Portanto, não overdose até 20 mg em pacientes com disfunção hepática grave. O esomeprazol ou seus principais metabólitos não tendem a se acumular quando usados ​​1 vez/dia.

Não foram realizados estudos em pacientes com comprometimento da função renal. Como o rim é responsável pela excreção dos metabólitos do Esomeprazol, mas não é responsável pela eliminação dos medicamentos de forma constante, é impossível o metabolismo do Esomeprazol não controlado em pacientes com insuficiência renal.

Crianças

Juin 12 - 18 anos: Após usar a dose de 20 mg e 40 mg de Esomeprazol, a concentração total, AUC e o tempo para atingir a concentração plasmática máxima (TMAX) em crianças de 12 a 18 anos são semelhantes aos adultos para ambas as doses de Esomeprazol.

Tenha cautela ao usar

quando houver algum sintoma de alerta (como perda significativa de peso, vômitos recorrentes, dificuldade para engolir, vômito com sangue ou fezes pretas) e quando houver suspeita de úlceras estomacais ou úlceras malignas devem ser eliminadas porque o Esomeprazol pode reduzir os sintomas e atrasar o diagnóstico.

Tratamento de longo prazo

Pacientes em tratamento de longo prazo (especialmente aqueles que foram tratados por mais de 1 ano) devem ser monitorados regularmente.

Tratamento de acordo com o regime quando necessário

Pacientes tratados de acordo com o regime, quando necessário, devem entrar em contato com o médico caso haja sintomas que mudem de características.

erradicação do Helicobacter pylori

Ao prescrever Esomeprazol para eliminar o Helicobacter pylori, as interações medicamentosas devem ser consideradas no regime de tratamento de 3 medicamentos.

A claritromicina é um forte inibidor do CYP3A4 e, portanto, deve-se considerar a contraindicação e a interação com a claritromicina ao usar 3 medicamentos para pacientes que estão tomando outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4, como Cisaprid.

infecções gastrointestinais

O tratamento com inibidores da bomba de prótons (IBP) pode aumentar o risco de infecções gastrointestinais causadas por Salmonella e Campylobacter.

Absorver vitamina B12

O esomeprazol, assim como outros antiácidos, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução ou falta de ácido gástrico. Isto deve ser considerado em pacientes com reservas reduzidas de vitamina B12 ou que apresentam fatores de risco para redução da absorção de vitamina B12 durante tratamento de longo prazo.

Sangue magnesiano

Houve relatos de redução grave de magnésia sanguínea em pacientes tratados com IBP por pelo menos 3 meses e, na maioria dos casos, por 1 ano. A manifestação grave de magnésia sanguínea reduziu o sangue como fadiga, rigidez, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular podem ocorrer, mas começar silenciosamente. Na maioria dos pacientes, a redução do magnésio no sangue melhora após o uso de magnésio e a interrupção do uso de IBP.

Para pacientes que precisam de tratamento prolongado ou pacientes com uso simultâneo de ppi e digoxina ou outros medicamentos que podem causar magnésio no sangue (como diuréticos), os especialistas médicos devem considerar a quantificação dos níveis de magnésio no sangue antes de iniciar o tratamento com ppi e o monitoramento periódico durante o tratamento.

Risco de fraturas

Os IBPs, especialmente quando usados ​​em altas doses por um longo período (> 1 ano), podem aumentar o risco de fraturas de quadril, ossos do punho e coluna, especialmente em pacientes idosos ou quando há presença de outros fatores de risco conhecidos. A observação de estudos descobriu que os IBPs podem aumentar o risco geral de fraturas em cerca de 10 a 40%. Parte deste aumento pode ser devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose precisam ser tratados de acordo com as instruções clínicas atuais e devem receber vitamina D e cálcio suficientes.

Lúpus eritematoso na pele (SCLE)

Os IBPs são muito frequentes no caso de LECS. Caso as lesões ocorram, principalmente na pele do sol, e se vier acompanhada de dores nas articulações, os pacientes devem procurar imediatamente suporte médico e o médico deve considerar a interrupção do Esomeprazol. A venda após o tratamento com o IBP anterior pode aumentar o risco de LECS com outro IBP.

coordenado com outras drogas

Não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol e Atazanavir. Se a combinação de Atazanavir com IBP for inevitável, monitorar clinicamente de perto ao aumentar a dose de Atazanavir para 400 mg, combinado com 100 mg de Ritonavir; Não use mais de 20 mg de Esomeprazol.

Esomeprazol é um inibidor do CYP2019. Ao iniciar ou terminar o tratamento com Esomeprazol, o risco de interação com medicamentos metabólicos deve ser considerado através do CYP2019. Observed the interaction between clopidogrel and Esomeprazole.

A correlação clínica desta interação é desconhecida. Para ser cauteloso, não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol e Clopidogrel.

Ao prescrever Esomeprazol de acordo com o regime de tratamento, quando necessário, é aconselhável considerar a interação com outros medicamentos porque a concentração de Esomeprazol no plasma pode mudar.

excipientes

Este medicamento contém pellets de açúcar (sacarose e amido de milho). Pacientes com problemas genéticos raros como intolerância à frutose, malventia - Galactose ou falta de sacarose - Isomaltase não devem usar este medicamento.

Este medicamento contém 1.4651 mg de sódio em cada comprimido. Observe quando usado em pacientes com dieta com controle de sódio.

interagir com testes

O nível aumentado de cromografina A (CGA) pode interferir no tumor nervoso hormonal. Para evitar esta intervenção, é necessário interromper temporariamente o tratamento com Esomeprazol pelo menos 5 dias antes da quantificação da CGA.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Não há estudo adequado sobre o uso de Esomeprazol em gestantes.

Use Esomeprazol somente quando for realmente necessário durante a gravidez.

mulheres que amamentam:

Não se sabe se o Esomeprazol é excretado ou não pelo leite materno. No entanto, a concentração de omeprazol foi medida no leite materno após a ingestão de 20 mg de omeprazol.

O esomeprazol tem potencial para causar efeitos indesejados graves em bebês amamentados, por isso é necessário decidir pela interrupção da amamentação ou interromper o medicamento, dependendo da importância do medicamento para a mãe.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Pacientes com tonturas ou alucinações durante o uso de Esomeprazol não devem dirigir ou operar máquinas.

Interação medicamentosa

Efeito do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos

Inibidores de protease

Foi relatado que o omeprazol interage com alguns inibidores de protease. Não está claro a importância clínica e o mecanismo de impacto das interações registradas. O aumento do pH do estômago durante o tratamento com omeprazol pode levar a uma alteração na absorção dos inibidores da protease. Outro possível mecanismo interativo é através da inibição da enzima CYP2019.

Para Atazanavir e Nelfinavir, os níveis séricos são reduzidos quando usados ​​simultaneamente com omeprazol, portanto não é recomendado o uso simultâneo desses medicamentos.

Em voluntários saudáveis, o uso simultâneo de omeprazol (40 mg, uma vez ao dia) com Atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg reduz significativamente o nível de contato com Atazanavir (reduzindo AUC, CMAX e CMIN em cerca de 75%). Aumentar a dose de Atazanavir para 400 mg não é suficiente para compensar os efeitos do omeprazol no nível de Atazanavir.

Em voluntários saudáveis, o uso simultâneo de omeprazol (20 mg, uma vez ao dia) com Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg diminuiu 30% do contato com Atazanavir quando comparado ao nível de contato com Atazanavir registrado no caso do uso de Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 vez/dia sem usar Omeprazol 20 mg, cada 1 vez.

O uso em combinação com omeprazol (40 mg, uma vez ao dia) reduz o valor médio de cmin e cmin de NELFINAVIR em 36 - 39% e diminui cerca de 75 - 92% dos valores médios de AUC, CMAX e CMIN de metabólitos com atividade farmacológica M8.

Devido ao impacto da mesma força e propriedades farmacocinéticas do Omeprazol e Esomeprazol, não é recomendado o uso de Esomeprazol simultaneamente com Atazanavir e é contraindicado o uso de Esomeprazol simultaneamente com NEMFINAVIR.

Para sequinavir (usado simultaneamente com ritonavir), aumento da concentração sérica (80 - 100%) quando uso concomitante Omeprazol (40 mg, uma vez ao dia). O tratamento com Omeprazol 20 mg, uma vez ao dia, não afeta o nível de contato de Darunavir (quando usado simultaneamente com Ritonavir) e Amprenavir (quando usado simultaneamente com Ritonavir).

O tratamento com Esomeprazol 20 mg, uma vez ao dia, não afeta o nível de contato de Amprenavir (usado ou não simultaneamente com Ritonavir). O tratamento com omeprazol 40 mg, uma vez ao dia, não afeta o nível de contato do Lopinavir (usado simultaneamente com Ritonavir).

metotrexato

Quando usado simultaneamente com IBPs, a concentração de metotrexato é relatada aumentada em alguns pacientes. Ao utilizar altas doses de metotrexato, é aconselhável considerar a suspensão de Esomeprazol.

tacrolimus

Houve relatos simultâneos com Esomeprazol aumentando os níveis séricos de Tacrolimus. É necessário aumentar o monitoramento da concentração de tacrolimus, bem como da função renal (depuração de creatinina) e ajustar a dose de tacrolimus, se necessário.

O medicamento absorvido depende do pH

A redução da acidez estomacal quando tratada com Esomeprazol e outros IBPs pode aumentar ou diminuir a absorção de outros medicamentos com um mecanismo de absorção dependente do pH estomacal. Tal como outros medicamentos que reduzem a acidez estomacal, a absorção de medicamentos como cetoconazol, otraconazol e erlotinib pode diminuir e a absorção de digoxina pode aumentar durante o tratamento com ecomeprazol.

Uso simultâneo de omeprazol (20 mg/dia) e digoxina em objetos saudáveis ​​que aumentam a biodisponibilidade da digoxina em cerca de 10% (até 30% em 2 de 10 objetos de pesquisa). Existem raros relatos de toxicidade da digoxina. No entanto, deve-se ter cautela ao usar altas doses de Esomeprazol em pacientes idosos. Necessidade de reforçar a monitorização com digoxina.

Medicamentos metabólicos através do CYP2C19

O esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima que metaboliza o esomeprazol. Portanto, quando Esomeprazol é utilizado com medicamentos metabólicos com CYP2C19 como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína... a concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar e é necessário diminuir a dose. Deve-se prestar atenção especial a isso ao prescrever Esomeprazol de acordo com o modo de tratamento, quando necessário.

diazepam

Concentrado com Esomeprazol 30 mg reduz 45% da depuração do diazepam (um substrato do CYP2C19).

fenitoína

Quando usado simultaneamente com Esomeprazol 40 mg aumenta 13% da concentração mínima de fenitoína no plasma em pacientes com epilepsia. Deve monitorar a concentração de fenitoína no plasma ao iniciar ou interromper o tratamento com Esomeprazol.

voriconazol

omeprazol (40 mg, uma vez ao dia) aumenta 15% a cmax e 41% a AUC do voriconazol (um substrato do CYP2C19).

cilostazol

O omeprazol, assim como o esomeprazol, atuam como inibidores do CYP2019. Em um estudo cruzado, o omeprazol usado na dose de 40 mg em objetos saudáveis ​​aumentou a CMAX e a AUC do cilostazol, ambas em 18% e 26%, e a CMAX e a AUC de uma substância metabólica com sua atividade são de 29% e 69%.

cisaprida

Em voluntários saudáveis, quando utilizado com 40 mg de Esomeprazol, a AUC aumentou para 32% e o tempo de venda de Cisaprid foi excretado em 31%, mas a concentração máxima de Cisaprid no plasma aumentou significativamente. O período de QTC é ligeiramente duradouro após o uso de Cisaprid
separadamente, não mais quando usado simultaneamente Cisaprid com Esomeprazol.

varfarina

Ao usar 40 mg de Esomeprazol ao mesmo tempo, pessoas que estão sendo tratadas com varfarina em um ensaio clínico demonstraram que o tempo de coagulação do sangue está em uma faixa aceitável. Porém, após um período de circulação dos medicamentos, houve um número muito raro de casos de aumento clínico significativo do Inr quando tratados simultaneamente prejudicando os medicamentos acima.

Deve-se monitorar os pacientes ao iniciar e terminar ao mesmo tempo Esomeprazol com Varfarina ou outros derivados cumarínicos.

clopidogrel

Os resultados de estudos em indivíduos saudáveis demonstraram que a interação farmacocinética/farmacêutica entre o clopidogrel (dose de 800 mg/dose diária de manutenção de 75 mg) e o esomeprazol (40 mg por dia por via oral) leva à redução da exposição aos metabólitos ativos do clopidogrel em média 40% e reduz a oferta máxima de inibidores (causados pelo ADP).

Em um estudo saudável, ao usar Clopidogrel com uma combinação de Combinação de dose fixa de esomeprazol, 20 mg + ácido acetilsalicílico (AAS) 81 mg, a exposição ao metabólito ativo do Clopidogrel diminuiu quase 40% em comparação ao uso de clopidogrel. No entanto, o nível de inibição máxima das plaquetas (causada pelo ADP) nestes objetos é o mesmo no grupo puramente clopidogrel e no grupo Clopidogrel em combinação com (Esomeprazol + AAS).

Os dados inconsistentes sobre as manifestações clínicas das interações farmacêuticas/farmacêuticas do Omeprazol nos principais eventos cardiovasculares foram relatados a partir de observações clínicas e estudos de pesquisa. Para ser cauteloso, não é recomendado o uso simultâneo com clopidogrel.

O medicamento foi estudado sem interações clínicas

amoxicilina e quinidina

Foi demonstrado que o esomeprazol não tem impacto clínico significativo na farmacocinética da amoxicilina e quinidina.

Naproxeno ou Rofecoxib

Estudos de curto prazo que avaliam o uso de Esomeprazol simultaneamente com Naproxeno ou Rofecoxib não identificaram nenhuma farmacocinética clínica.

O efeito de outros medicamentos no Esomeprazol

Inibidores do CYP2C19 e/ou CYP3A4

O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2019 e CYP3A4. Quando utilizado simultaneamente esomeprazol com um inibidor do CYP3A4 como a claritromicina (500 mg, 2 vezes/dia), duplica a AUC do esomeprazol. O uso simultâneo com um inibidor do CYP2019 e do CYP3A4 pode aumentar mais de duas vezes a exposição ao Esomeprazol.

Os inibidores do CYP2C19 e CYP3A4 voriconazol aumentam a AUC do omeprazol para 280%. Não há necessidade de ajuste regular da dose de Esomeprazol nestes casos. Ajuste posológico em pacientes com insuficiência hepática grave ou tratamento prolongado.

Medicamentos de indução do CYP2019 e/ou CYP3A4

CYP2C19 e/ou CYP3A4 (como Rifampicina e Erva de São João) podem causar concentração de Esomeprazol devido ao metabolismo do Esomeprazol.