Esomeprazol Stada 20mg Gastroözofageal reflü, yemek borusu tedavisi (2 kabarcık x 10 tablet)

Esomeprazol, Omeprazol'ün S izomorfik formudur ve mide ülseri - duodenum ve gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde Omeprazol'e benzer.

Esomeprazol, midedeki H+/K* - ATPaz hücrelerine bağlanarak bu enzim sistemini inhibe ederek mide kalbine asidik atılımın son adımını engeller. Bu nedenle Esomeprazol, herhangi bir ajan tarafından uyarıldığında bile bazik asit sekresyonunu inhibe edici etkiye sahiptir.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Esomeprazol ağızdan alındıktan sonra hızla emilir, plazmadaki en yüksek konsantrasyona 1-2 saat sonra ulaşılır.

Esomeprazol'ün biyoyararlanımı doz arttıkça ve hatırlatıldığında artmakta, 20 mg doz alındığında %68'e, 40 mg doz alındığında ise %89'a ulaşmaktadır.

Esomeprazol yiyecekleri yavaşlatır ve azaltır.

Dağıtım

Esomeprazol plazma proteinlerine yaklaşık %97 oranında bağlanır.

dönüşüm

İlaç, sitokrom p450 enzim sistemi olan izenzi CYP2C19 sayesinde esas olarak karaciğerde, artık aktif olmayan hidroksi ve desmetil metabolitlerine metabolize edilir.

Ortadan Kaldırma

Plazmadaki atık süresi yaklaşık 1-1,5 saattir. Oral dozların %80'i metabolitler halinde idrarla, geri kalanı ise dışkıyla atılır.

Özel hasta grupları

hastaların yaklaşık %2,9 +1,5'inde CYP2C19 fonksiyon enzimi yoktur ve zayıf metabolizmalı kişiler olarak adlandırılırlar.

Bu bireylerde Esomeprazol metabolizması esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilir. Esomeprazol 40 mg dozunun günde 1 kez tekrarlanmasından sonra, eğrinin altındaki alan, CYP2019 enzimlerine (güçlü metabolik grup) sahip kişilere kıyasla %100'den daha az metabolik özelliğe sahip kişilerde ortalama olarak zaman içindeki konsantrasyonu (EAA) gösterir. Plazmadaki ortalama zirve konsantrasyonu yaklaşık %60 arttı.

Bu kayıtlar Esomeprazol dozunu etkilemez.

Esomeprazolün metabolizması yaşlı hastalarda (71 - 80 yaş) önemli ölçüde değişmedi.

Tek doz 40 mg Esomeprazol aldıktan sonra, kadınlarda ortalama AUC erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir. Dozun günde bir kez tekrarlanması sonrasında cinsiyetler arasında EAA açısından fark görülmez.

Bu kayıtlar Esomeprazol dozunu etkilemez.

Organları bozulmuş hastalar

Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazol metabolizması azalabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolizma hızı azalır, bu da Esormeprazolün EAA değerinin iki katına çıkmasına neden olur. Bu nedenle ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda 20 mg'a kadar doz aşımı yapmayın. Esomeprazol veya ana metabolitler günde 1 kez kullanıldığında birikme eğiliminde değildir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Böbrek, Esomeprazol metabolitlerinin atılımından sorumlu olduğu, ancak ilaçların sabit bir biçimde eliminasyonundan sorumlu olmadığı için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Esomeprazol'ün kontrolsüz metabolizmasının gerçekleşmesi mümkün değildir.

Çocuklar

12 - 18 yaş arası: 20 mg ve 40 mg Esomeprazol dozunun kullanılmasından sonra, 12 - 18 yaş arası çocuklarda toplam konsantrasyon, AUC ve plazmadaki maksimum konsantrasyona ulaşma süresi (TMAX), her iki Esomeprazol dozu için yetişkinlere benzer.

Herhangi bir uyarı semptomu olduğunda (önemli kilo kaybı, tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kan kusma veya siyah dışkı gibi) ve şüpheli veya mide ülseri olduğunda

kullanırken dikkatli olun, çünkü Esomeprazol semptomları azaltabilir ve tanıyı geciktirebilir.

Uzun süreli tedavi

Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle 1 yıldan uzun süredir tedavi görenler) düzenli olarak takip edilmelidir.

Gerektiğinde rejime uygun tedavi

Rejime göre tedavi edilen hastalar, gerektiğinde özellik değiştiren belirtiler olması durumunda doktora başvurmalıdır.

Helicobacter pylori'nin yok edilmesi

Helicobacter pylori'yi ortadan kaldırmak için Esomeprazol reçete ederken, 3 ilaçlı tedavi rejiminde ilaç etkileşimleri dikkate alınmalıdır.

Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür ve bu nedenle Cisaprid olarak CYP3A4 aracılığıyla metabolize edilen diğer ilaçları alan hastalar için 3 ilaç kullanırken klaritromisin ile kontrendikasyon ve etkileşim göz önünde bulundurulmalıdır.

mide-bağırsak enfeksiyonları

Proton pompası inhibitörleriyle (PPI) tedavi, Salmonella ve Campylobacter'in neden olduğu gastrointestinal enfeksiyon riskini artırabilir.

B12 vitaminini emer

Esomeprazol ve diğer antasitler, mide asidinin azalmasına veya yokluğuna bağlı olarak B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. B12 vitamini rezervleri azalmış veya uzun süreli tedavi sırasında B12 vitamini emilimini azaltacak risk faktörleri bulunan hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır.

Magnesi kanı

PPI ile en az 3 ay boyunca tedavi edilen hastalarda kan magnezisinin ciddi şekilde azaldığına dair raporlar vardır ve çoğu durumda bu 1 yıldır. Yorgunluk, sertlik, deliryum, kasılmalar, baş dönmesi ve ventriküler aritmi gibi kanın azalması gibi şiddetli kan magnezisi belirtileri ortaya çıkabilir ancak sessizce başlayabilir. Çoğu hastada, bunun yerine magnezyum kullanıp PPI kullanmayı bıraktıktan sonra kandaki magnezyum azalması iyileşiyor.

Uzun süreli tedaviye ihtiyaç duyan veya ppi ile digoksin veya kan magnezyumuna (diüretikler gibi) neden olabilecek diğer ilaçları eş zamanlı kullanan hastalar için, tıp uzmanları ppi tedavisine başlamadan önce kandaki magnezyum düzeylerini ölçmeyi ve tedavi sırasında periyodik izlemeyi düşünmelidir.

Kırık riski

ÜFE'ler özellikle yüksek dozlarda uzun süre (>1 yıl) kullanıldığında, özellikle yaşlı hastalarda veya bilinen diğer risk faktörlerinin varlığında kalça kırığı, el bileği kemikleri ve omurga riskini artırabilir. Gözlem çalışmaları, ÜFE'lerin genel kırık riskini yaklaşık %10 - 40 oranında artırabildiğini buldu. Bu artışın bir kısmı diğer risk faktörlerinden kaynaklanıyor olabilir. Osteoporoz riski taşıyan hastaların güncel klinik talimatlara göre bakımının yapılması ve yeterli miktarda D vitamini ve kalsiyum kullanılması gerekmektedir.

Deride Lupus eritematozus (SCLE)

SCLE durumunda ÜFE'ler çok sık görülür. Özellikle güneşten kaynaklanan ciltte lezyonlar ortaya çıkarsa ve eklem ağrısıyla birlikte gelirse, hastalar derhal tıbbi destek almalı ve doktor Esomeprazol'ü kesmeyi düşünmelidir. Önceki ÜFE ile tedavi sonrasında satış, başka bir ÜFE ile yapılan SCLE riskini artırabilir.

diğer ilaçlarla koordineli

Esomeprazol'ün Atazanavir ile eş zamanlı kullanılması önerilmez. Atazanavir'in PPI ile kombinasyonu kaçınılmazsa, Atazanavir dozunu 100 mg Ritonavir ile birlikte 400 mg'a çıkarırken klinik olarak yakından izlenmelidir; 20 mg'dan fazla Esomeprazol kullanmayın.

Esomeprazol CYP2019 inhibitörüdür. Esomeprazol tedavisine başlarken veya sonlandırırken, CYP2019 aracılığıyla metabolik ilaçlarla etkileşim riski dikkate alınmalıdır. Klopidogrel ve Esomeprazol arasındaki etkileşim gözlemlendi.

Bu etkileşimin klinik olarak korelasyonu bilinmemektedir. Dikkatli olmak adına Esomeprazol ve Klopidogrel'in aynı anda kullanılması önerilmez.

Gerektiğinde tedavi rejimine göre Esomeprazol reçete edilirken, plazmadaki Esomeprazol konsantrasyonu değişebileceğinden diğer ilaçlarla etkileşimin dikkate alınması tavsiye edilir.

yardımcı maddeler

Bu ilaç Şeker Peletleri (Sakkaroz ve Mısır Nişastası) içerir. Fruktoz intoleransı, malventia - Galaktoz veya sükroz - İzomaltaz eksikliği gibi nadir genetik sorunları olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

Bu ilacın her tabletinde 1,4651 mg sodyum bulunur. Sodyum kontrollü diyet uygulayan hastalarda kullanıldığında dikkat edin.

testlerle etkileşimde bulunun

Kromografin A (CGA) seviyesinin artması hormonal sinir tümörünü etkileyebilir. Bu müdahaleden kaçınmak için, CGA ölçümünden en az 5 gün önce Esomeprazol tedavisini geçici olarak durdurmak gerekir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar:

Esomeprazolün hamilelerde kullanımına ilişkin yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Esomeprazol'ü yalnızca hamilelik sırasında gerçekten gerekli olduğunda kullanın.

emziren kadınlar:

Esomeprazolün anne sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Ancak 20 mg omeprazol aldıktan sonra anne sütünde omeprazol konsantrasyonu ölçülmüştür.

Esomeprazol, emzirilen bebeklerde ciddi istenmeyen etkilere neden olma potansiyeline sahiptir, bu nedenle ilacın anne açısından önemine göre emzirmenin durdurulmasına veya ilacın durdurulmasına karar verilmesi gerekir.

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Esomeprazol kullanırken baş dönmesi veya halüsinasyon gören hastalar araç veya makine kullanmamalıdır.

İlaç etkileşimi

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi

Proteaz inhibitörleri

Omeprazolün bazı proteaz inhibitörleriyle etkileşime girdiği rapor edilmiştir. Kaydedilen etkileşimlerin klinik önemi ve etki mekanizması belirsizdir. Omeprazol tedavisi sırasında mide pH'ının arttırılması, proteaz inhibitörlerinin emiliminde bir değişikliğe yol açabilir. Bir diğer olası etkileşimli mekanizma ise CYP2019 enziminin inhibisyonudur.

Atazanavir ve Nelfinavir'in omeprazol ile eş zamanlı kullanıldığında serum düzeyleri düştüğünden bu ilaçların eş zamanlı kullanılması önerilmez.

Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (40 mg, günde bir kez) Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile eş zamanlı kullanımı Atazanavir temas düzeyini önemli ölçüde azaltır (EAA, CMAX ve CMIN'yi yaklaşık %75 azaltır). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün Atazanavir düzeyi üzerindeki etkilerini telafi etmek için yeterli değildir.

Sağlıklı gönüllülerde, omeprazolün (20 mg, günde bir kez) Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg ile eş zamanlı kullanımı, Omeprazol 20 mg kullanılmadan günde 1 kez Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg kullanılması durumunda kaydedilen Atazanavir temas düzeyi ile karşılaştırıldığında Atazanavir temasını %30 oranında azaltmıştır. zaman.

Omeprazol ile kombinasyon halinde kullanım (40 mg, günde bir kez), NELFINAVIR'in ortalama cmin ve cmin değerini %36 - 39 oranında azaltır ve farmakolojik aktivite M8 olan metabolitlerin ortalama AUC, CMAX ve CMIN değerlerinin yaklaşık %75 - 92'sini azaltır.

Omeprazol ve Esomeprazol'ün aynı kuvvet ve farmakokinetik özelliklere sahip olması nedeniyle, Esomeprazol'ün Atazanavir ile eş zamanlı kullanılması önerilmez ve Esomeprazol'ün NEMFINAVIR ile eş zamanlı kullanılması kontrendikedir.

Sequinavir için (ritonavir ile eş zamanlı olarak kullanılır), eş zamanlı olarak Omeprazol (40 mg, günde bir kez) kullanıldığında serum konsantrasyonunu (%80 - 100) arttırır. Günde bir kez 20 mg Omeprazol ile tedavi, Darunavir'in (Ritonavir ile eş zamanlı kullanıldığında) ve Amprenavir'in (Ritonavir ile eş zamanlı kullanıldığında) temas düzeyini etkilemez.

Günde bir kez Esomeprazol 20 mg ile tedavi, Amprenavir'in (Ritonavir ile aynı anda kullanılan veya kullanılmayan) temas düzeyini etkilemez. Günde bir kez 40 mg omeprazol ile tedavi, Lopinavir'in (Ritonavir ile eş zamanlı olarak kullanılır) temas düzeyini etkilemez.

metotreksat

PPİ'lerle eş zamanlı kullanıldığında bazı hastalarda metotreksat konsantrasyonunun arttığı bildirilmektedir. Yüksek dozda metotreksat kullanıldığında, Esomeprazol süspansiyonunun dikkate alınması tavsiye edilir.

takrolimus

Esomeprazol'ün Takrolimus'un serum düzeylerini arttırdığı eş zamanlı raporlar mevcuttur. Takrolimus konsantrasyonunun yanı sıra böbrek fonksiyonunun (kreatinin klirensi) izlenmesinin artırılması ve gerekirse takrolimus dozunun ayarlanması gerekir.

Emilen ilaç pH'a bağlıdır

Esomeprazol ve diğer ÜFE'lerle tedavi edildiğinde mide asidinin azalması, mide pH'ına bağlı bir emilim mekanizmasıyla diğer ilaçların emilimini artırabilir veya azaltabilir. Diğer mide asidini azaltan diğer ilaçlar gibi, ekomeprazol tedavisi sırasında ketokonazol, otrakonazol ve erlotinib gibi ilaçların emilimi azalabilir ve digoksinin emilimi artabilir.

Omeprazol (20 mg/gün) ve digoksinin sağlıklı nesnelerde eşzamanlı kullanımı, digoksinin biyoyararlanımını yaklaşık %10 artırır (10 araştırma nesnesinden 2'sinde %30'a kadar). Digoksin toksisitesine ilişkin nadir raporlar bulunmaktadır. Ancak yaşlı hastalarda yüksek dozda Esomeprazol kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Digoksin ile izlemenin güçlendirilmesi gerekmektedir.

CYP2C19 aracılığıyla metabolik ilaçlar

Esomeprazol, Esomeprazol'ü metabolize eden ana enzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Bu nedenle, Esomeprazol diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi CYP2C19 içeren metabolik ilaçlarla birlikte kullanıldığında bu ilaçların plazmadaki konsantrasyonu artabilir ve dozun azaltılması gerekebilir. Gerektiğinde tedavi moduna göre Esomeprazol reçete edilirken buna özellikle dikkat edilmelidir.

diazepam

Esomeprazol 30 mg ile konsantre edilmiş, diazepamın (CYP2C19'un bir substratı) klerensini %45 azaltır.

fenitoin

Esomeprazol 40 mg ile eş zamanlı kullanıldığında epilepsi hastalarında plazmadaki fenitoinin alt konsantrasyonunun %13'ünü artırır. Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi durdururken plazmadaki fenitoin konsantrasyonu izlenmelidir.

vorikonazol

Omeprazol (40 mg, günde bir kez), Vorikonazolün (CYP2C19 substratı) Cmaks'ını %15 ve EAA'sını %41 artırır.

silostazol

Omeprazol ve Esomeprazol, CYP2019 inhibitörleri olarak görev yapar. Çapraz bir çalışmada, sağlıklı nesneler üzerinde 40 mg dozunda kullanılan Omeprazol, Silostazol'ün CMAX ve AUC'sini hem %18 hem de %26 artırdı ve bir metabolik maddenin CMAX ve AUC'si, aktivitesiyle birlikte %29 ve %69 oldu.

sisaprid

Sağlıklı gönüllülerde 40 mg Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında AUC %32'ye yükseldi ve Cisaprid'in satılma süresi %31 oranında atıldı ancak Cisaprid'in plazmadaki pik konsantrasyonu önemli ölçüde arttı. QTC süresi, Cisaprid
ayrı ayrı kullanıldığında biraz uzun sürer, Cisaprid Esomeprazol ile aynı anda kullanıldığında daha uzun değildir.

warfarin

Varfarin tedavisi gören kişiler, 40 mg Esomeprazol'ü aynı anda kullanırken, yapılan klinik bir araştırmada kanın pıhtılaşma süresinin kabul edilebilir bir aralıkta olduğunu göstermiştir. Bununla birlikte, ilaçların bir süre dolaşıma girmesinden sonra, yukarıdaki ilaçlarla aynı anda tedavi edildiğinde zarar veren çok nadir sayıda önemli Inr klinik artışı vakası olmuştur.

Esomeprazol ile Warfarin veya diğer Kumarin türevlerini aynı anda başlatırken ve sonlandırırken hastalar izlenmelidir.

klopidogrel

Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan çalışmaların sonuçları, klopidogrel (800 mg doz/günlük idame dozu 75 mg) ve esomeprazol (40 mg günlük oral) arasındaki farmakokinetik/farmasötik etkileşimin, klopidogrelin aktif metabolitlerine maruziyetin ortalama %40 azalmasına yol açtığını ve maksimum tedarik inhibitörlerini (ADP'nin neden olduğu) azalttığını göstermiştir.

Sağlıklı bir çalışmada, Klopidogrel'i aşağıdakilerle birlikte kullanırken: Esomeprazol sabit doz kombinasyonu (20 mg + asetilsalisilik asit (ASA) 81 mg), Klopidogrel'in aktif metabolitine maruz kalma, klopidogrel kullanımına kıyasla yaklaşık %40 oranında azalmıştır. Bununla birlikte, bu nesneler üzerinde trombositlerin (ADP'nin neden olduğu) maksimum inhibisyon düzeyi, saf klopidogrel grubunda ve Klopidogrel ile (Esomeprazol+ ASA) kombinasyonunda aynıdır.

Omeprazol'ün ana kardiyovasküler olaylar üzerindeki farmasötik/farmasötik etkileşimlerinin klinik belirtilerine ilişkin tutarsız veriler, klinik gözlem ve araştırma çalışmalarından rapor edilmiştir. Dikkatli olmak gerekirse klopidogrel ile aynı anda kullanılması önerilmez.

İlaç klinik etkileşimler olmadan incelenmiştir

amoksisilin ve kinidin

Esomeprazolün amoksisilin ve kinidinin farmakokinetiği üzerinde önemli bir klinik etkisinin olmadığı gösterilmiştir.

Naproksen veya Rofecoxib

Esomeprazol'ün Naproksen veya Rofekoksib ile eş zamanlı kullanımını değerlendiren kısa süreli çalışmalar herhangi bir klinik farmakokinetik belirlememiştir.

Diğer ilaçların Esomeprazol üzerindeki etkisi

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri

Esomeprazol, CYP2019 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Esomeprazol, Klaritromisin gibi bir CYP3A4 inhibitörüyle (500 mg, günde 2 kez) eş zamanlı kullanıldığında, Esomeprazol'ün EAA'sını iki katına çıkarır. Hem CYP2019 hem de CYP3A4 inhibitörüyle eş zamanlı kullanım, Esomeprazol maruziyetini iki kattan fazla artırabilir.

CYP2C19 ve CYP3A4 Vorikonazol inhibitörleri, Omeprazol'ün EAA'sını %280'e yükseltir. Bu durumlarda Esomeprazol dozunun düzenli olarak ayarlanmasına gerek yoktur. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan veya uzun süreli tedavi gören hastalarda doz ayarlaması.

CYP2019 ve/veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 (Rifampisin ve St John's Wort gibi), Esomeprazol'ün metabolizması nedeniyle Esomeprazol konsantrasyonuna neden olabilir.