Esotrax 40 Mepro lék na gastroezofageální reflux, jícen, hojící se duodenální vřed (3 blistry x 10 tablet)

Mechanismus polohy a dopadu

Esomeprazol je slabá, koncentrovaná a přeměněná zásaditá látka ve vysoce kyselé prostředí v podkontrolní zkumavce buněčné sekrece, kde jsou inhibitory H+K+--Aatpázy (kyselinové pumpy) a inhibují jak zásaditou tekutinu, tak stimulující tekutinu.

Působení na sekreci žaludeční kyseliny

Po perorálním podání dávky Esomeprazolu 20 mg a 40 mg má lék účinek do 1 hodiny.

Po opakování dávky Esomeprazolu 20 mg, 1krát denně po dobu 5 dnů, se maximální maximální sekrece kyseliny po stimulaci pentangastrinem sníží o 90 %, měřeno 6-7 hodin po užití léku 5. den.

Po 5 dnech užívání perorální dávky esomeprazolu 20 mg a 40 mg pH v žaludku> 4 se udrželo v průměrné době, v uvedeném pořadí, 13 a 17 hodin během 24 hodin u pacientů s příznaky gastroezofageálního refluxu.

Procento pacientů udržujících pH v žaludku minimálně 8 hodin a 12 až 56 % odpovídající 12 až 56 % esomeprazol 20 mg a 97 %. 92 % a 56 % pro Esomeprazol 40 mg.

Při použití AUC jako parametru představujícího koncentraci léčiv v plazmě lidé prokázali vztah mezi inhibicí sekrece kyseliny a koncentrací a dobou kontaktu.

Terapeutický účinek inhibice kyseliny

Při použití Esomeprazolu 40 mg se asi 78 % pacientů s ezofagitidou způsobenou refluxem zhojí po 4 týdnech a asi 93 % se zhojí po 8 týdnech.

Léčba esomeprazolem 20 mg 2krát denně a vhodná antibiotika během týdne úspěšně vymýtila Helicobacter pylori asi u 90 % pacientů.

Po 1 týdnu eradikační léčby nejsou u pacientů s nekomplikovaným duodenálním vředem žádné další léky proti kyselině k hojení vředů a zmírnění příznaků.

Další účinky související s inhibicí kyseliny

Během léčby anti-kyselými antimikrobiálními léky reaguje koncentrace galastinu v séru na snížení žaludeční kyseliny.

Po dlouhé době léčby léky vylučujícími žaludeční kyselinu došlo k relativně zvýšenému výskytu žaludečních folikulů. Tyto změny jsou způsobeny intenzivními, ale benigními inhibitory obnovy.

farmakokinetika

absorpce a distribuce

Esomeprazol se snadno ruší v kyselém prostředí a je přijímán ve formě zrna rozpustného ve střevě.

U zvířat (in vivo) je přechod na izomer r zanedbatelný.

Esomeprazol se rychle vstřebává s maximální plazmatickou koncentrací dosahující přibližně 1-2 hodiny po vypití.

Absolutní biologická dostupnost je 64 % po podání jedné dávky 40 mg a zvýšena na 89 % po opakování dávky jednou denně. Pro dávku Esomeprazolu 20 mg tyto hodnoty odpovídají 50 % a 68 %.

Očekávaný distribuční integrál ve zdravém stavu je asi 0,22 l/kg tělesné hmotnosti. Esomeprazol se váže z 97 % na plazmatické bílkoviny.

Jídlo zpomaluje a snižuje absorpci esomeprazolu, i když to významně neovlivňuje účinky esomeprazolu na sekreci žaludeční kyseliny.

metabolismus a vylučování

Esomeprazol je kompletně metabolizován systémem Cytochrom P450 (CYP). Hlavní část metabolismu esomeprazolu závisí na morfologickém enzymu CYP2C19, který tvoří metabolity hydroxy a desmethyl esomeprazolu.

Zbytek metabolického procesu závisí na další specifické homogenní látce, CYP3A4, tvořící esomeprazol sulfon, hlavní metabolit v plazmě.

Následující parametry odrážejí především silnou farmakokinetiku u jedinců s funkcí metabolismu a2C19, kvasinky CYP2C19.

Celková plazmatická clearance je asi 17 l/hod po jednotlivé dávce a asi 9 l/hod po opakování dávky. Doba prodeje plazmy je asi 1,3 hodiny po opakování dávky jednou denně. Farmakokinetika esomeprazolu byla studována s dávkou až 40 mg 2krát denně.

Plocha pod křivkou ukazuje zvýšení plazmatické koncentrace v čase (AUC) po opakovaném použití esomeprazolu. Toto zvýšení závisí na dávce a zvýšení AUC než je poměr dávky po opakování dávky.

Tato závislost na čase a dávce je způsobena poklesem v prvním stádiu jater a snížení tělesné clearance je pravděpodobně způsobeno inhibicí enzymu CYP2C19 a/nebo sulfonových metabolitů Esomeprazolu. Esomeprazol se mezi dávkami zcela vyloučil z plazmy bez tendence k akumulaci, pokud se používá 1krát denně.

Hlavní metabolity esomeprazolu neovlivňují sekreci žaludeční kyseliny. Asi 80 % perorální dávky esomeprazolu se vylučuje močí ve formě metabolitů, zbytek stolicí. Méně než 1 % konstantních léků se nachází v moči.

Pokyny, jak zacházet s ADR:

S menšími nežádoucími reakcemi obvykle prostě přestaňte užívat lék. V případě silné citlivosti nebo alergických reakcí podpůrná léčba (udržování vzduchu a užívání epinefrinu, kyslíkové dýchání, antihistaminika, kortikoidy...).

Opatrnost při užívání

při jakémkoli varovném příznaku (jako je významný úbytek hmotnosti, opakované zvracení, potíže s polykáním, zvracení krve nebo černé defekace) a při podezření na žaludeční vředy by měly eliminovat maligní onemocnění. Protože léčba Esomeprazolem může zmírnit příznaky a oddálit diagnózu.

Pacienti s dlouhodobou léčbou (zejména ti, kteří byli léčeni déle než 1 rok) by měli být pravidelně sledováni.

Pacienty s poptávkou by měli kontaktovat lékaře, pokud se objeví příznaky, které mění vlastnosti. Při předepisování Esomeprazolu k léčbě na vyžádání je vhodné zvážit interakci související s jinými léky v důsledku změny plazmatické hladiny Esomeprazolu (viz lékové interakce).

Při předepisování Esomeprazolu k eliminaci Helicobacter pylori je třeba vzít v úvahu lékové interakce v léčebném režimu se 3 léky. Klaritromycin je silný inhibitor CYP3A4, a proto je třeba zvážit kontraindikaci a interakci s klarithromycinem při užívání 3 léků pro pacienty, kteří užívají jiné léky metabolizované prostřednictvím CYP3A4 jako cisaprid.

Pacienti se vzácnými genetickými problémy, jako je intolerance fruktózy, absorpce glukózy-galaktózy nebo deficit sacharázy-izomaltázy, by neměli být používáni.

Léková interakce

Snížení žaludeční kyseliny při léčbě ecomeprazolem může zvýšit nebo snížit absorpci jiných léků, pokud je mechanismus absorpce těchto léků ovlivněn žaludeční kyselinou. Stejně jako ostatní sekrece žaludeční kyseliny nebo antacida se absorpce ketokonazolu a iTrakonazolu může během léčby ecomeprazolem snížit.

Esomeprazol inhibuje CYP2C19, metabolismus esomeprazolu.

Proto, když se Esomeprazol používá s metabolickými léky s CYP2C19, jako je Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Fenytoin... Koncentrace těchto léků v plazmě se může zvýšit a je třeba snížit dávku. Tomu je třeba věnovat zvláštní pozornost při předepisování přípravku Esomeprazol k léčbě podle potřeby. Koncentrovaný s Esomeprazolem 30 mg snižuje o 45 % clearance diazepamu, který je substrátem CYP2C19. Při současném použití s ​​esomeprazolem 40 mg zvyšuje u pacientů s epilepsií 13 % spodní koncentrace fenytoinu v plazmě. Při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem je třeba sledovat koncentraci fenytoinu v plazmě.

U zdravých dobrovolníků při použití se 40 mg esomeprazolu plocha pod křivkou ukazuje, že se koncentrace cisapridu v plazmě v průběhu času (AUC) zvyšuje na 32 % a poločas cisapridu výfukových plynů je 31 %, ale vrcholová koncentrace cisapridu v plazmě se zvyšuje nevýznamně.

Vzdálenost qtc mírně trvá, po samostatném použití cisapridu nevydrží déle, pokud se užívá současně cisaprid s esomeprazolem.

Bylo prokázáno, že esomeprazol nemá žádný významný klinický dopad na farmakokinetiku amoxicilinu, chinidinu nebo warfarinu.

Účinek jiných léků na esomeprazol

Esomeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4. Při současném užívání esomeprazolu s inhibitorem CYP3A4 klarithromycin (500 mg, 2krát denně) zdvojnásobuje plochu pod křivkou (AUC) esomeprazolu. Není třeba upravovat dávku Esomeprazolu.