Esotrax 40 Mepro φάρμακο για γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, οισοφάγο, επούλωση δωδεκαδακτυλικού έλκους (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Μηχανισμός θέσης και πρόσκρουσης

Η εσομεπραζόλη είναι ένα αδύναμο, συμπυκνωμένο και μετασχηματισμένο βασικό σε ένα εξαιρετικά όξινο περιβάλλον στο σωλήνα υπο-ελέγχου της κυτταρικής έκκρισης, όπου αναστολείς H+K+--Aatpase (αντλία οξέος) και αναστέλλουν τόσο το βασικό υγρό όσο και το διεγερτικό υγρό.

Δρα στην έκκριση γαστρικού οξέος

Μετά τη λήψη της από του στόματος δόσης Esomeprazol 20 mg και 40 mg, το φάρμακο έχει επίδραση εντός 1 ώρας.

Μετά την επανάληψη της δόσης της Esomeprazol 20 mg, 1 φορά/ημέρα για 5 ημέρες, η μέγιστη έκκριση οξέος μετά από διέγερση με Pentangastrin μειώνεται κατά 90% όταν μετράται 6-7 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου την 5η ημέρα.

Μετά από 5 ημέρες από τη λήψη της από του στόματος δόσης Esomeprazol 20 mg και 40 mg pH στο στομάχι> 4 διατηρήθηκε εντός του μέσου χρόνου, αντίστοιχα, 13 και 17 ώρες εντός 24 ωρών σε ασθενείς με συμπτώματα γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Το ποσοστό των ασθενών που διατηρούν το pH στο στομάχι 2%, και το ελάχιστο 6 6 ώρες αντιστοιχούν σε 8 1 ωρών. 54% και 24% για εσομεπραζόλη 20 mg και 97%. 92% και 56% για την εσομεπραζόλη 40 mg.

Όταν χρησιμοποιείται η AUC ως παράμετρος που αντιπροσωπεύει τη συγκέντρωση των φαρμάκων στο πλάσμα, οι άνθρωποι έχουν αποδείξει ότι έχουν σχέση μεταξύ της αναστολής της έκκρισης οξέος και της συγκέντρωσης και του χρόνου επαφής.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της αναστολής του οξέος

Όταν χρησιμοποιείται Esomeprazole 40 mg, περίπου το 78% των ασθενών με οισοφαγίτιδα λόγω παλινδρόμησης θεραπεύονται μετά από 4 εβδομάδες και περίπου 93% θεραπεύονται μετά από 8 εβδομάδες.

Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg, 2 φορές/ημέρα και τα κατάλληλα αντιβιοτικά κατά τη διάρκεια της εβδομάδας έχουν εξαλείψει επιτυχώς το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού σε περίπου 90% των ασθενών.

Μετά από 1 εβδομάδα θεραπείας εκρίζωσης, δεν υπάρχουν πρόσθετα αντιόξινα φάρμακα για την επούλωση των ελκών και τη μείωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με μη επιπλεγμένο δωδεκαδακτυλικό έλκος.

Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή οξέος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιμικροβιακά φάρμακα κατά των οξέων, η συγκέντρωση της γαλασίνης στον ορό ανταποκρίνεται σε μείωση του γαστρικού οξέος.

Μετά από μακρά περίοδο θεραπείας με φάρμακα που εκκρίνουν γαστρικό οξύ, υπήρξε σχετικά αυξημένη συχνότητα γαστρικών ωοθυλακίων. Αυτές οι αλλαγές οφείλονται στους έντονους αλλά καλοήθεις αναστολείς και αναστολείς ανάκτησης.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση και κατανομή

Η εσομεπραζόλη ακυρώνεται εύκολα σε όξινο περιβάλλον και λαμβάνεται με τη μορφή κόκκου διαλυτού στο έντερο.

Στα ζώα (in vivo), η μετάβαση στο ισομερές r είναι αμελητέα.

Η εσομεπραζόλη απορροφάται γρήγορα με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να φτάνουν περίπου 1-2 ώρες μετά την κατανάλωση.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 64% μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης των 40 mg και αυξάνεται σε 89% μετά την επανάληψη της δόσης μία φορά την ημέρα. Για τη δόση της Εσομεπραζόλης 20 mg, αυτές οι τιμές αντιστοιχούν σε 50% και 68%.

Η αναμενόμενη κατανομή σε υγιή κατάσταση είναι περίπου 0,22 l/kg σωματικού βάρους. Η εσομεπραζόλη δεσμεύεται κατά 97% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η τροφή επιβραδύνει και μειώνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης, αν και αυτό δεν επηρεάζει σημαντικά τις επιδράσεις της εσομεπραζόλης στην έκκριση γαστρικού οξέος.

μεταβολισμός και απέκκριση

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως μέσω του συστήματος Cytochrom P450 (CYP). Το κύριο μέρος του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης εξαρτάται από το μορφολογικό ένζυμο CYP2C19, το οποίο σχηματίζει τους μεταβολίτες του υδροξυ και του απομεθυλίου της εσομεπραζόλης.

Η υπόλοιπη μεταβολική διαδικασία εξαρτάται από μια άλλη συγκεκριμένη ομοιογενή ουσία, το CYP3A4, που σχηματίζει την Esomeprazol Sulfon, τον κύριο μεταβολίτη στο πλάσμα που ακολουθεί κυρίως το pharmacokin>. Μαγιά με λειτουργία CYP2C19, μια ομάδα ισχυρών μεταβολικών ατόμων.

Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα είναι περίπου 17 l/ώρα μετά την εφάπαξ δόση και περίπου 9 l/ώρα μετά την επανάληψη της δόσης. Ο χρόνος πώλησης για το πλάσμα είναι περίπου 1,3 ώρες μετά την επανάληψη της δόσης μία φορά την ημέρα. Η φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης έχει μελετηθεί με δόση έως και 40 mg, 2 φορές/ημέρα.

Η περιοχή κάτω από την καμπύλη δείχνει ότι η συγκέντρωση στο πλάσμα (AUC) αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση εσομεπραζόλης. Αυτή η αύξηση εξαρτάται από τη δόση και την αύξηση της αύξησης της AUC από την αναλογία δόσης μετά την επανάληψη της δόσης.

Αυτός ο χρόνος και η εξάρτηση από τη δόση οφείλεται στη μείωση στο πρώτο στάδιο του ήπατος και η μείωση της σωματικής κάθαρσης οφείλεται πιθανώς στην αναστολή του ενζύμου CYP2C19 της εσομεπραζόλης και/ή των μεταβολιτών σουλφόνης. Η εσομεπραζόλη αποβάλλεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων χωρίς τάση συσσώρευσης όταν χρησιμοποιείται 1 φορά/ημέρα.

Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν επηρεάζουν την έκκριση οξέος του στομάχου. Περίπου το 80% της από του στόματος δόσης Esomeprazol απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών, το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Λιγότερο από το 1% των σταθερών φαρμάκων που βρέθηκαν στα ούρα.

Οδηγίες για το πώς να χειριστείτε την ADR:

Με μικρές ανεπιθύμητες ενέργειες, συνήθως απλώς σταματήστε το φάρμακο. Σε περίπτωση σοβαρής ευαισθησίας ή αλλεργικών αντιδράσεων, υποστηρικτική θεραπεία (διατήρηση αέρα και χρήση επινεφρίνης, αναπνοή οξυγόνου, αντιισταμινικά, κορτικοειδή ...).

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

όταν υπάρχει κάποιο προειδοποιητικό σύμπτωμα (όπως σημαντική απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενοι έμετοι, δυσκολία στην κατάποση, έμετος με αίμα ή μαύρη αφόδευση) και όταν υπάρχει υποψία κακοήθειας ή κακοήθειας του στομάχου. Επειδή η θεραπεία με εσομεπραζόλη μπορεί να μειώσει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση.

Οι ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία (ειδικά εκείνοι που έχουν λάβει θεραπεία για περισσότερο από 1 χρόνο) θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Οι ασθενείς με ζήτηση θα πρέπει να επικοινωνήσουν με γιατρό εάν υπάρχουν συμπτώματα που αλλάζουν στα χαρακτηριστικά. Κατά τη συνταγογράφηση της Εσομεπραζόλης για θεραπεία απαίτησης, συνιστάται να λαμβάνετε υπόψη την αλληλεπίδραση που σχετίζεται με άλλα φάρμακα λόγω της αλλαγής στο επίπεδο της εσομεπραζόλης στο πλάσμα (βλ. αλληλεπιδράσεις με φάρμακα).

Όταν συνταγογραφείται η εσομεπραζόλη για την εξάλειψη του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού, οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη στο θεραπευτικό σχήμα 3 φαρμάκων. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και επομένως θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο να αντενδείκνυται και να αλληλεπιδρά με την κλαριθρομυκίνη κατά τη λήψη 3 φαρμάκων για ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP3A4 ως σιζαπρίδη.

Ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα όπως δυσανεξία στη φρουκτόζη, ανεπάρκεια γλυκόζης-γαλακτόζης ή απουσία γλυκόζης-γαλακτόζης χρησιμοποιείται.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Η μείωση του οξέος του στομάχου όταν θεραπεύεται με εκομεπραζόλη μπορεί να αυξήσει ή να μειώσει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων εάν ο μηχανισμός απορρόφησης αυτών των φαρμάκων επηρεάζεται από το οξύ του στομάχου. Όπως και άλλες εκκρίσεις γαστρικού οξέος ή αντιόξινα, η απορρόφηση της κετοκοναζόλης και της iTraconazole μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εκομεπραζόλη.

Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το μεταβολισμό του CYP2C19, της εσομεπραζόλης.

Επομένως, όταν η εσομεπραζόλη χρησιμοποιείται με μεταβολικά φάρμακα με CYP2C19, όπως διαζεπάμη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, φαινυτοΐνη... Η συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί και πρέπει να μειωθεί η δόση. Αυτό πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν συνταγογραφείται η εσομεπραζόλη για θεραπεία ανάλογα με τη ζήτηση. Συμπυκνωμένο με εσομεπραζόλη 30 mg μειώνει κατά 45% την κάθαρση της διαζεπάμης είναι το υπόστρωμα του CYP2C19. Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με Esomeprazol 40 mg αυξάνει κατά 13% την κατώτατη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα σε επιληψικούς ασθενείς. Θα πρέπει να παρακολουθείται η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με Esomeprazol.

Σε υγιείς εθελοντές, όταν χρησιμοποιείται με 40 mg εσομεπραζόλης, η περιοχή κάτω από την καμπύλη δείχνει ότι η συγκέντρωση της Cisapride στο πλάσμα (AUC) αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου στο 32% και ο χρόνος ημιζωής των καυσαερίων Cisapride είναι 31%, αλλά η μέγιστη συγκέντρωση σισαπρίδης στο πλάσμα αυξάνει δεν είναι σημαντική.

Η απόσταση qtc είναι ελαφρώς διαρκής, μετά τη χρήση του Cisapride ξεχωριστά, δεν διαρκεί περισσότερο όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα Cisapride με Esomeprazol.

Η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι δεν έχει σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της αμοξικιλίνης, της κινιδίνης ή της βαρφαρίνης.

Η επίδραση της εσομεπραζόλης>

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται από το CYP2C19 και το CYP3A4. Όταν χρησιμοποιείτε την Εσομεπραζόλη ταυτόχρονα με έναν αναστολέα του CYP3A4, η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές/ημέρα) διπλασιάζει την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) της εσομεπραζόλης. Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης της Esomeprazol.