Esotrax 40 Mepro medicamento para reflujo gastroesofágico, esófago, cicatrización de úlcera duodenal (3 ampollas x 10 comprimidos)

Mecanismo de posición e impacto

Esomeprazol es un medio básico débil, concentrado y transformado en un ambiente altamente ácido en el tubo de subcontrol de la secreción celular, donde se encuentran los inhibidores de H+K+--Aatpasa (bomba de ácido) e inhibe tanto el líquido básico como el líquido estimulante.

Actuando sobre la secreción ácida gástrica

Después de tomar la dosis oral de Esomeprazol 20 mg y 40 mg, el medicamento tiene efecto en 1 hora.

Después de repetir la dosis de Esomeprazol 20 mg, 1 vez/día durante 5 días, la secreción ácida máxima después de la estimulación con Pentangastrina disminuye un 90% cuando se mide a las 6-7 horas después de tomar el medicamento en el quinto día.

Después de 5 días de tomar la dosis oral de Esomeprazol 20 mg y 40 mg de pH en el estómago> se ha mantenido dentro del tiempo promedio de 4, respectivamente, 13 y 17 horas dentro de las 24 horas en pacientes con síntomas de reflujo gastroesofágico.

El porcentaje de pacientes que mantienen el pH en el estómago en un mínimo de 8, 12 y 16 horas corresponde al 76%, 54% y 24% para esomeprazol 20 mg y 97%. 92% y 56% para Esomeprazol 40 mg.

Cuando se utiliza el AUC como parámetro que representa la concentración de fármacos en plasma, se ha demostrado que existe una relación entre la inhibición de las secreciones ácidas y la concentración y el tiempo de contacto.

El efecto terapéutico de la inhibición ácida

Cuando se usa esomeprazol 40 mg, aproximadamente el 78 % de los pacientes con esofagitis debida a reflujo se curan después de 4 semanas y aproximadamente el 93 % se curan después de 8 semanas.

El tratamiento con esomeprazol 20 mg, 2 veces al día y los antibióticos adecuados durante la semana han erradicado con éxito el Helicobacter pylori en aproximadamente el 90% de los pacientes.

Después de 1 semana de tratamiento de erradicación, no se requieren medicamentos antiácidos adicionales para curar las úlceras y reducir los síntomas en pacientes con úlcera duodenal no complicada.

Otros efectos relacionados con la inhibición ácida

Durante el tratamiento con fármacos antimicrobianos antiácidos, la concentración sérica de galastina responde a una reducción del ácido gástrico.

Después de un largo período de tratamiento con medicamentos secretores de ácido gástrico, ha habido una frecuencia relativamente mayor de folículos gástricos. Estos cambios se deben a los intensos pero benignos inhibidores de la recuperación.

farmacocinética

absorción y distribución

El esomeprazol se anula fácilmente en un ambiente ácido y se toma en forma de un grano soluble en el intestino.

En animales (in vivo), la transición al isómero r es insignificante.

El esomeprazol se absorbe rápidamente y las concentraciones plasmáticas máximas alcanzan aproximadamente 1 a 2 horas después de beber.

La biodisponibilidad absoluta es del 64% después de tomar una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% después de repetir la dosis una vez al día. Para la dosis de Esomeprazol 20 mg, estos valores corresponden al 50% y al 68%.

La distribución integral esperada en un estado saludable es de aproximadamente 0,22 l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas.

Los alimentos ralentizan y reducen la absorción de Esomeprazol, aunque esto no afecta significativamente los efectos del Esomeprazol sobre la secreción de ácido gástrico.

metabolismo y excreción

Esomeprazol se metaboliza completamente a través del sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de Esomeprazol depende de la enzima morfológica CYP2C19, formando los metabolitos hidroxi y desmetilo de Esomeprazol.

El resto del proceso metabólico depende de otra sustancia homogénea específica, CYP3A4, que forma Esomeprazol Sulfon, el principal metabolito en plasma.

Los siguientes parámetros reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con función CYP2C19, un grupo de personas con metabolismo fuerte.

El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l/hora después de la dosis única y de aproximadamente 9 l/hora después de repetir la dosis. El tiempo de venta del plasma es de aproximadamente 1,3 horas después de repetir la dosis una vez al día. La farmacocinética de esomeprazol se ha estudiado con una dosis de hasta 40 mg, 2 veces/día.

El área bajo la curva muestra que la concentración plasmática aumenta con el tiempo (AUC) después del uso repetido de esomeprazol. Este aumento depende de la dosis y del aumento del AUC respecto de la proporción de dosis después de repetir la dosis.

Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la disminución de la primera etapa del hígado y la reducción del aclaramiento corporal probablemente se debe a la inhibición de la enzima CYP2C19 y/o de los metabolitos de sulfona del esomeprazol. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a acumularse cuando se usa 1 vez al día.

Los principales metabolitos de esomeprazol no afectan la secreción de ácido del estómago. Aproximadamente el 80% de la dosis oral de esomeprazol se excreta por la orina en forma de metabolitos y el resto por las heces. Menos del 1% de los fármacos constantes se encuentran en la orina.

Instrucciones sobre cómo manejar la RAM:

En caso de reacciones adversas menores, generalmente simplemente suspenda el medicamento. En caso de sensibilidad severa o reacciones alérgicas, tratamiento de soporte (mantenimiento ventilado y uso de epinefrina, respiración con oxígeno, antihistamínicos, corticoides...).

Precaución al utilizar

cuando hay algún síntoma de alerta (como pérdida importante de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos con sangre o defecación negra) y cuando se sospecha úlcera de estómago, se deben eliminar enfermedades malignas. Porque el tratamiento con esomeprazol puede reducir los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Los pacientes con tratamiento a largo plazo (especialmente aquellos que han sido tratados durante más de 1 año) deben ser monitoreados regularmente.

Los pacientes con demanda deben ser contactados con un médico si hay síntomas que cambian en sus características. Al prescribir Esomeprazol para un tratamiento a demanda, es aconsejable considerar la interacción asociada con otros medicamentos debido al cambio en el nivel plasmático de Esomeprazol (ver interacciones medicamentosas).

Cuando se prescribe esomeprazol para eliminar Helicobacter pylori, se deben considerar las interacciones medicamentosas en el régimen de tratamiento de 3 medicamentos. La claritromicina es un inhibidor potente del CYP3A4 y, por lo tanto, debe considerarse contraindicada e interactuar con la claritromicina cuando se toman 3 medicamentos en pacientes que están tomando otros medicamentos metabolizados a través del CYP3A4 como cisaprida.

No se debe utilizar en pacientes con problemas genéticos raros como intolerancia a la fructosa, absorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Interacción con otros medicamentos

La reducción del ácido del estómago cuando se trata con ecomeprazol puede aumentar o reducir la absorción de otros medicamentos si el mecanismo de absorción de estos medicamentos se ve afectado por el ácido del estómago. Al igual que otras secreciones de ácido gástrico o antiácidos, la absorción de ketoconazol e iTraconazol puede disminuir durante el tratamiento con ecomeprazol.

Esomeprazol inhibe CYP2C19, metabolismo de esomeprazol.

Por tanto, cuando Esomeprazol se utiliza con fármacos metabólicos con CYP2C19, como Diazepam, Citalopram, Imipramina, Clomipramina, Fenitoína... La concentración de estos fármacos en plasma puede aumentar y es necesario disminuir la dosis. Se debe prestar especial atención a esto al prescribir Esomeprazol para el tratamiento según la demanda. Concentrado con esomeprazol 30 mg reduce el 45% del aclaramiento de diazepam es el sustrato de CYP2C19. Cuando se usa simultáneamente con esomeprazol 40 mg aumenta un 13% la concentración inferior de fenitoína en plasma en pacientes con epilepsia. Se debe controlar la concentración plasmática de fenitoína al iniciar o suspender el tratamiento con esomeprazol.

En voluntarios sanos, cuando se usa con 40 mg de esomeprazol, el área bajo la curva muestra que la concentración de cisaprida en plasma con el tiempo (AUC) aumenta al 32 % y la vida media de cisaprida de escape es del 31 %, pero la concentración máxima de cisaprida en plasma aumenta no es significativa.

La distancia qtc es ligeramente duradera, después de usar Cisaprida por separado, no dura más cuando se usa simultáneamente Cisaprida con Esomeprazol.

Se ha demostrado que Esomeprazol no tiene un impacto clínico significativo en la farmacocinética de amoxicilina, quinidina o warfarina.

El efecto de los otros medicamentos sobre Esomeprazol

El esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. Cuando se usa esomeprazol simultáneamente con un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg, 2 veces/día) duplica el área bajo la curva (AUC) de esomeprazol. No es necesario ajustar la dosis de Esomeprazol.