에소트락스40메프로 위식도역류, 식도, 십이지장궤양 치료제 (3수포 x 10정)

위치 및 충격 메커니즘

에소메프라졸은 H+K+-Aatpase 억제제(산성 펌프)가 작용하고 염기성 체액과 자극 체액을 모두 억제하는 세포 분비의 하위 조절관에서 염기성이 약하고 농축되어 강산성 환경으로 변형됩니다.

위산분비에 작용

에소메프라졸 20mg과 40mg을 경구 투여한 후 1시간 이내에 약효가 나타납니다.

에소메프라졸 20mg을 1일 1회 5일간 반복 투여한 후, 펜탄가스트린 자극 후 최대 위산 분비량은 5일째 복용 후 6~7시간에 측정했을 때 90% 감소했습니다.

위식도 역류 증상이 있는 환자에서 에소메프라졸 20mg과 40mg을 경구 투여한 지 5일 후 위식도 역류 증상이 있는 환자에서 24시간 이내에 각각 평균 4시간, 13시간, 17시간 이내로 유지됐다.

위장 pH를 최소 8시간, 12시간, 16시간 유지한 환자 비율은 76%, 54%, 24%에 해당한다. 에소메프라졸 20 mg 및 97%. 에소메프라졸 40mg의 경우 92% 및 56%입니다.

혈장 약물의 농도를 나타내는 매개변수로 AUC를 사용하면 사람들은 위산 분비 억제와 농도 및 접촉 시간 사이에 관계가 있음이 입증되었습니다.

위산억제의 치료효과

에소메프라졸 40mg 투여 시 역류로 인한 식도염 환자의 약 78%가 4주 후에 치유되고, 약 93%가 8주 후에 치유된다.

에소메프라졸 20mg, 1일 2회 치료와 주중 적절한 항생제 투여로 환자의 약 90%에서 헬리코박터 파이로리를 성공적으로 박멸했습니다.

제균 치료 1주일 후에는 합병증이 없는 십이지장 궤양 환자의 궤양을 치료하고 증상을 감소시키는 추가적인 제산제가 없습니다.

산 억제와 관련된 기타 효과

제산제 항균제로 치료하는 동안 혈청 갈라스틴 농도는 위산 감소에 반응합니다.

장기간 위산분비약물 치료를 받은 후 위낭종의 빈도가 상대적으로 증가했습니다. 이러한 변화는 강렬하지만 온화한 회복 억제제로 인해 발생합니다.

약동학

흡수 및 분포

에소메프라졸은 산성 환경에서 쉽게 상쇄되며 장에서 용해되는 곡물 형태로 섭취됩니다.

동물(생체 내)에서 이성질체 r로의 전환은 무시할 수 있습니다.

에소메프라졸은 빠르게 흡수되어 음주 후 약 1~2시간에 최대 혈장 농도에 도달합니다.

절대생체이용률은 40mg을 단회 복용한 경우 64%이며, 1일 1회 반복 복용한 경우에는 89%로 증가했습니다. 에소메프라졸 20mg 용량의 경우 이 값은 50%와 68%에 해당한다.

건강한 상태에서 예상되는 분포 적분은 체중 1kg당 약 0.22l입니다. 에소메프라졸은 혈장 단백질과 97% 결합합니다.

음식은 에소메프라졸의 흡수를 늦추고 감소시키지만 이는 에소메프라졸이 위산 분비에 미치는 영향에 큰 영향을 미치지 않습니다.

대사 및 배설

Esomeprazol은 Cytochrom P450(CYP) 시스템을 통해 완전히 대사됩니다. 에소메프라졸 대사의 주요 부분은 에소메프라졸의 하이드록시 및 데스메틸 대사산물을 형성하는 형태학적 CYP2C19 효소에 따라 달라집니다.

나머지 대사 과정은 혈장 내 주요 대사산물인 에소메프라졸 설폰을 형성하는 또 다른 특정 균질 물질인 CYP3A4에 따라 달라집니다.

다음 매개변수는 주로 강한 대사 그룹인 CYP2C19 기능 효모를 가진 개인의 약동학을 반영합니다. 사람들.

총 혈장 청소율은 단일 투여 후 약 17 l/시간이고 반복 투여 후 약 9 l/시간입니다. 혈장의 판매시간은 1일 1회 반복 투여 후 약 1.3시간이다. 에소메프라졸의 약동학은 최대 40mg, 2회/일 용량으로 연구되었습니다.

곡선 아래 영역은 에소메프라졸을 반복적으로 사용한 후 시간 경과에 따른 혈장 농도(AUC)가 증가함을 나타냅니다. 이러한 증가는 투여량에 따라 달라지며, 투여를 반복한 후 투여량 비율보다 AUC 상승이 증가합니다.

이러한 시간 및 용량 의존성은 간 첫 번째 단계의 감소로 인한 것이며 신체 청소율의 감소는 아마도 에소메프라졸의 CYP2C19 효소 및/또는 술폰 대사산물의 억제로 인한 것일 수 있습니다. 에소메프라졸은 하루 1회 사용 시 축적되는 경향 없이 투여 사이에 혈장에서 완전히 제거되었습니다.

에소메프라졸의 주요 대사산물은 위산분비에 영향을 미치지 않습니다. 에소메프라졸 경구 투여량의 약 80%는 대사체 형태로 소변으로 배설되고 나머지는 대변을 통해 배설됩니다. 소변에서 지속적으로 발견되는 약물은 1% 미만입니다.

ADR 처리 방법에 대한 지침:

경미한 부작용이 있는 경우 일반적으로 약물을 중단합니다. 심한 민감성 또는 알레르기 반응이 있는 경우 지지요법(공기 유지 및 에피네프린 사용, 산소 호흡, 항히스타민제, 코르티코이드...).

사용 시 주의

심각한 체중 감소, 반복적인 구토, 삼키기 어려움, 토혈 또는 검은 배변 등의 증상이 있을 때, 위궤양이 의심되거나 위궤양이 의심되는 경우 악성 질환을 제거해야 합니다. 에소메프라졸 치료로 인해 증상이 줄어들고 진단이 지연될 수 있기 때문입니다.

장기 치료를 받는 환자(특히 1년 이상 치료를 받은 환자)는 정기적으로 모니터링해야 합니다.

수요가 있는 환자는 특성에 변화가 있는 증상이 있는 경우 의사에게 연락해야 합니다. 수요치료를 위해 에소메프라졸을 처방할 때에는 혈장 에소메프라졸 수치의 변화로 인한 다른 약물과의 상호작용도 고려하는 것이 바람직하다(약물 상호작용 참조).

헬리코박터 파일로리균 제거를 위해 에소메프라졸을 처방하는 경우 3제 요법에서 약물 상호작용을 고려해야 한다. 클라리스로마이신은 강력한 CYP3A4 억제제이므로 시사프라이드로서 CYP3A4를 통해 대사되는 다른 약물을 복용하는 환자를 위해 3가지 약물을 복용할 때 금기를 고려하고 클라리스로마이신과 상호작용해야 합니다.

과당 불내성, 포도당-갈락토스 흡수 또는 수크라제-이소말타제 결핍과 같은 드문 유전적 문제가 있는 환자는 사용해서는 안 됩니다.

약물 상호작용

에코메프라졸로 치료할 때 위산을 감소시키면 다른 약물의 흡수 메커니즘이 위산에 영향을 받는 경우 다른 약물의 흡수가 증가하거나 감소할 수 있습니다. 다른 위산 분비물이나 제산제와 마찬가지로 케토코나졸과 iTraconazole의 흡수는 에코메프라졸 치료 중에 감소할 수 있습니다.

에소메프라졸은 CYP2C19, 에소메프라졸 대사를 억제합니다.

따라서 에소메프라졸을 디아제팜, 시탈로프람, 이미프라민, 클로미프라민, 페니토인과 같은 CYP2C19가 포함된 대사성 약물과 함께 사용할 경우... 이들 약물의 혈장 내 농도가 증가할 수 있으므로 용량을 줄여야 합니다. 수요에 따라 치료를 위해 에소메프라졸을 처방할 때 이 점에 특별한 주의를 기울여야 합니다. 농축된 에소메프라졸 30mg은 CYP2C19의 기질인 디아제팜 제거율을 45% 감소시킵니다. 에소메프라졸 40mg과 동시에 사용하면 간질 환자의 혈장 내 페니토인 최저 농도가 13% 증가합니다. 에소메프라졸 치료를 시작하거나 중단할 때 혈장 내 페니토인 농도를 모니터링해야 합니다.

건강한 지원자에게 에소메프라졸 40mg을 병용했을 때 곡선 아래 면적은 시간 경과에 따른 혈장 내 시사프라이드 농도(AUC)가 32%로 증가하고 시사프라이드 배기 반감기가 31%임을 보여주지만 혈장 내 시사프라이드 최고 농도 증가는 유의미하지 않습니다.

qtc 거리는 약간 지속되며 시사프리드를 별도로 사용한 후에는 시사프리드와 에소메프라졸을 동시에 사용하면 더 이상 지속되지 않습니다.

에소메프라졸은 아목시실린, 퀴니딘 또는 와파린의 약동학에 유의미한 임상적 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

에소메프라졸에 대한 다른 약물의 효과

에소메프라졸은 CYP2C19 및 CYP3A4에 의해 대사됩니다. CYP3A4 억제제와 동시에 에소메프라졸을 사용하는 경우, 클라리스로마이신(500mg, 1일 2회)을 에소메프라졸의 곡선 아래 면적(AUC)을 두 배로 늘립니다. 에소메프라졸의 용량을 조절할 필요는 없습니다.