Ubat Esotrax 40 Mepro untuk refluks gastroesophageal, esofagus, penyembuhan ulser duodenal (3 lepuh x 10 tablet)

Kedudukan dan mekanisme impak

Esomeprazole ialah asas yang lemah, pekat dan diubah menjadi persekitaran yang sangat berasid dalam tiub sub-kawalan rembesan sel, di mana H+K+--Aatpase inhibitor (pam asid) dan menghalang kedua-dua cecair asas dan cecair perangsang.

Bertindak pada rembesan asid gastrik

Selepas mengambil dos oral Esomeprazole 20 mg dan 40 mg, ubat itu mempunyai kesan dalam masa 1 jam.

Selepas mengulangi dos Esomeprazole 20 mg, 1 kali/hari selama 5 hari, rembesan asid maksimum maksimum selepas rangsangan dengan Pentangastrin berkurangan 90% apabila diukur pada 6-7 jam selepas mengambil ubat pada hari ke-5.

Selepas 5 hari mengambil dos oral Esomeprazole 20 mg dan 40 mg pH dalam perut> 4 telah dikekalkan dalam masa purata, masing-masing, 13 dan 17 jam dalam masa 24 jam pada pesakit yang mengalami gejala refluks gastroesophageal.

Peratusan pesakit mengekalkan pH dalam perut pada sekurang-kurangnya 56% pada 12 dan 6% jam 12 dan 6%. dan 24% untuk esomeprazole 20 mg dan 97%. 92% dan 56% untuk Esomeprazole 40 mg.

Apabila menggunakan AUC sebagai parameter yang mewakili kepekatan ubat plasma, orang ramai telah terbukti mempunyai hubungan antara perencatan rahsia asid dan kepekatan serta masa sentuhan.

Kesan terapeutik perencatan asid

Apabila menggunakan Esomeprazole 40 mg, kira-kira 78% pesakit dengan esofagitis akibat refluks sembuh selepas 4 minggu dan kira-kira 93% sembuh selepas 8 minggu.

Rawatan Esomeprazole 20 mg, 2 kali/hari dan antibiotik yang sesuai sepanjang minggu telah berjaya membasmi Helicobacter pylori dalam kira-kira 90% pesakit.

Selepas 1 minggu rawatan pembasmian, tiada ubat anti-asid tambahan untuk menyembuhkan ulser dan mengurangkan gejala pada pesakit dengan ulser duodenum yang tidak rumit.

Kesan lain yang berkaitan dengan perencatan asid

Semasa rawatan dengan ubat antimikrob anti-asid, kepekatan galastin serum bertindak balas kepada pengurangan asid gastrik.

Selepas tempoh rawatan yang lama dengan ubat perembesan asid gastrik, terdapat peningkatan kekerapan folikel gastrik yang agak meningkat. Perubahan ini disebabkan oleh perencat yang sengit tetapi jinak dan pemulihan.

farmakokinetik

penyerapan dan pengedaran

Esomeprazole mudah dibatalkan dalam persekitaran berasid dan diambil dalam bentuk bijirin yang larut dalam usus.

Dalam haiwan (in vivo), peralihan kepada isomer r boleh diabaikan.

Esomeprazole cepat diserap dengan kepekatan plasma puncak mencapai kira-kira 1-2 jam selepas diminum.

Ketersediaan bio mutlak ialah 64% selepas mengambil satu dos 40mg dan meningkat kepada 89% selepas dos diulang sekali sehari. Untuk dos Esomeprazole 20mg, nilai ini sepadan dengan 50% dan 68%.

Kamiran pengagihan yang dijangka dalam keadaan sihat ialah kira-kira 0.22 l/kg berat badan. Esomeprazole mengikat 97% kepada protein plasma.

Makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan Esomeprazole, walaupun ini tidak menjejaskan dengan ketara kesan Esomeprazole pada rembesan asid gastrik.

metabolisme dan perkumuhan

Esomeprazole dimetabolismekan sepenuhnya melalui sistem Cytochrom P450 (CYP). Bahagian utama metabolisme Esomeprazole bergantung kepada enzim CYP2C19 morfologi, membentuk metabolit hidroksi dan desmetil Esomeprazol.

Selebihnya proses metabolik bergantung kepada bahan homogen khusus lain, CYP3A4, membentuk Esomeprazole Sulfon, metabolit utama dalam plasma.

Parameter farmakokinelitik CYP1 berikut ini mencerminkan terutamanya CYP3A4 individu. yis, sekumpulan orang metabolik yang kuat.

Jumlah pelepasan plasma adalah kira-kira 17 l/jam selepas dos tunggal dan kira-kira 9 l/jam selepas dos diulang. Masa penjualan plasma adalah kira-kira 1.3 jam selepas dos diulang sekali sehari. Farmakokinetik Esomeprazole telah dikaji dengan dos sehingga 40mg, 2 kali/hari.

Kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan plasma dari semasa ke semasa (AUC) meningkat selepas penggunaan berulang esomeprazole. Peningkatan ini bergantung pada dos dan peningkatan dalam kenaikan AUC daripada nisbah dos selepas dos diulang.

Masa dan pergantungan dos ini adalah disebabkan oleh penurunan pada peringkat pertama hati dan pengurangan pembersihan badan mungkin disebabkan oleh perencatan enzim CYP2C19 Esomeprazole dan/atau metabolit sulfon. Esomeprazole disingkirkan sepenuhnya daripada plasma antara dos tanpa kecenderungan untuk terkumpul apabila digunakan 1 kali/hari.

Metabolit utama Esomeprazole tidak menjejaskan rembesan asid perut. Kira-kira 80% daripada dos oral Esomeprazole dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit, selebihnya melalui najis. Kurang daripada 1% ubat tetap yang terdapat dalam air kencing.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR:

Dengan tindak balas buruk yang kecil, biasanya hanya hentikan ubat. Dalam kes sensitiviti yang teruk atau tindak balas alahan, rawatan sokongan (menjaga udara dan menggunakan epinefrin, pernafasan oksigen, antihistamin, kortikoid ...).

Berhati-hati apabila menggunakan

apabila terdapat sebarang gejala amaran (seperti penurunan berat badan yang ketara, muntah berulang, kesukaran menelan, muntah darah atau buang air besar hitam) dan apabila disyaki atau ulser perut, harus menghapuskan penyakit malignan. Kerana rawatan Esomeprazole boleh mengurangkan simptom dan kelewatan dalam diagnosis.

Pesakit dengan rawatan jangka panjang (terutama mereka yang telah dirawat lebih daripada 1 tahun) harus dipantau secara berkala.

Pesakit yang memerlukan perlu dihubungi doktor jika terdapat simptom yang berubah ciri. Apabila menetapkan Esomeprazole untuk rawatan permintaan, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan interaksi yang dikaitkan dengan ubat lain disebabkan oleh perubahan dalam tahap Esomeprazole plasma (lihat interaksi ubat).

Apabila menetapkan Esomeprazole untuk menghapuskan Helicobacter pylori, interaksi ubat harus dipertimbangkan dalam rejimen rawatan 3-ubat. Clarithromycin ialah perencat CYP3A4 yang kuat dan oleh itu harus mempertimbangkan kontraindikasi dan berinteraksi dengan clarithromycin apabila mengambil 3 ubat untuk pesakit yang mengambil ubat lain yang dimetabolismekan melalui CYP3A4 sebagai Cisapride.

Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi fruktosa, penyerapan glukosa-galaktosa atau kekurangan sukrosasep>seharusnya tidak digunakan.

Interaksi ubat

Pengurangan asid perut apabila dirawat dengan ecomeprazol boleh meningkatkan atau mengurangkan penyerapan ubat lain jika mekanisme penyerapan ubat ini dipengaruhi oleh asid perut. Seperti rembesan asid gastrik atau antasid lain, penyerapan ketoconazole dan iTraconazole mungkin berkurangan semasa rawatan dengan ecomeprazol.

Esomeprazole menghalang CYP2C19, metabolisme Esomeprazole.

Oleh itu, apabila Esomeprazole digunakan bersama ubat metabolik dengan CYP2C19, seperti Diazepam, Citalopram, Imipramine, Clomipramine, Phenytoin ... Kepekatan ubat ini dalam plasma boleh meningkat dan perlu mengurangkan dos. Ini harus diberi perhatian khusus apabila menetapkan Esomeprazole untuk rawatan mengikut permintaan. Pekat dengan Esomeprazole 30 mg mengurangkan 45% pelepasan Diazepam adalah substrat CYP2C19. Apabila digunakan serentak dengan Esomeprazole 40 mg meningkatkan 13% kepekatan bawah fenitoin dalam plasma pada pesakit epilepsi. Perlu memantau kepekatan fenitoin dalam plasma apabila memulakan atau menghentikan rawatan dengan Esomeprazole.

Dalam sukarelawan yang sihat, apabila digunakan dengan 40 mg Esomeprazole, kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan Cisapride dalam plasma dari semasa ke semasa (AUC) meningkat kepada 32% dan separuh hayat ekzos Cisapride ialah 31% tetapi kepekatan puncak cisapride dalam plasma meningkat tidak ketara.

Jarak qtc berkekalan sedikit, selepas menggunakan Cisapride secara berasingan, ia tidak tahan lebih lama apabila digunakan serentak Cisapride dengan Esomeprazole.

Esomeprazole telah terbukti tidak mempunyai kesan klinikal yang ketara ke atas farmakokinetik amoksisilin, quinidine atau warfarin.

Kesan ubat-ubatan lain

Esomeprazole dimetabolismekan oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Apabila menggunakan Esomeprazole serentak dengan perencat CYP3A4, Clarithromycin (500 mg, 2 kali sehari) menggandakan kawasan di bawah lengkung (AUC) Esomeprazole. Tidak perlu melaraskan dos Esomeprazole.