Esotrax 40 Mepro lek na refluks żołądkowo-przełykowy, przełyk, gojenie choroby wrzodowej dwunastnicy (3 blistry x 10 tabletek)

Umiejscowienie i mechanizm uderzeniowy

Esomeprazol jest słabą, skoncentrowaną zasadą, która w probówce podkontrolnej wydzielania komórkowego została przekształcona w środowisko zasadowe, w którym H+K+-inhibitory Aatpazy (pompa kwasowa) hamują zarówno płyn zasadowy, jak i płyn stymulujący.

Działanie na wydzielanie kwasu żołądkowego

Po przyjęciu doustnej dawki esomeprazolu 20 mg i 40 mg lek zaczyna działać w ciągu 1 godziny.

Po powtórzeniu dawki ezomeprazolu 20 mg, 1 raz dziennie przez 5 dni, maksymalne maksymalne wydzielanie kwasu po stymulacji pentangastryną zmniejsza się o 90%, mierzone po 6-7 godzinach od przyjęcia leku piątego dnia.

Po 5 dniach przyjmowania doustnej dawki esomeprazolu 20 mg i 40 mg pH w żołądku> 4 utrzymywało się w średnim czasie odpowiednio 13 i 17 godzin w ciągu 24 godzin u pacjentów z objawami refluksu żołądkowo-przełykowego.

Odsetek pacjentów utrzymujących pH w żołądku na poziomie minimum 8,12 i 16 godzin odpowiada 76%, 54% i 24% dla esomeprazol 20 mg i 97%. 92% i 56% w przypadku esomeprazolu 40 mg.

Stosując AUC jako parametr reprezentujący stężenie leków w osoczu, wykazano, że istnieje związek między hamowaniem wydzielania kwasu a stężeniem i czasem kontaktu.

Terapeutyczny efekt hamowania wydzielania kwasu

Podczas stosowania leku Esomeprazol 40 mg wyleczenie następuje u około 78% pacjentów z zapaleniem przełyku na tle refluksowym po 4 tygodniach, a u około 93% po 8 tygodniach.

Leczenie esomeprazolem w dawce 20 mg 2 razy dziennie i odpowiednimi antybiotykami w ciągu tygodnia skutecznie wyeliminowało Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.

Po 1 tygodniu leczenia eradykacyjnego nie należy stosować dodatkowych leków przeciwkwasowych w celu leczenia wrzodów i łagodzenia objawów u pacjentów z niepowikłanym wrzodem dwunastnicy.

Inne skutki związane z hamowaniem wydzielania kwasu

Podczas leczenia przeciwbakteryjnymi lekami przeciwdrobnoustrojowymi stężenie galastyny ​​w surowicy reaguje na zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego.

Po długim okresie leczenia lekami wydzielającymi kwas żołądkowy obserwuje się stosunkowo zwiększoną częstość występowania pęcherzyków żołądkowych. Zmiany te są spowodowane intensywnymi, ale łagodnymi inhibitorami regeneracji.

farmakokinetyka

wchłanianie i dystrybucja

Esomeprazol łatwo ulega eliminacji w kwaśnym środowisku i jest przyjmowany w postaci ziaren rozpuszczalnych w jelitach.

U zwierząt (in vivo) przejście do izomeru r jest nieistotne.

Esomeprazol szybko się wchłania, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 1-2 godzin po wypiciu.

Całkowita biodostępność wynosi 64% po przyjęciu pojedynczej dawki 40 mg i wzrasta do 89% po wielokrotnym podaniu dawki raz dziennie. Dla dawki Esomeprazolu 20mg wartości te odpowiadają 50% i 68%.

Oczekiwana całka dystrybucji w stanie zdrowym wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%.

Pokarm spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu, chociaż nie wpływa to znacząco na wpływ ezomeprazolu na wydzielanie kwasu żołądkowego.

metabolizm i wydalanie

Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przy udziale układu Cytochrom P450 (CYP). Główna część metabolizmu esomeprazolu zależy od morfologicznego enzymu CYP2C19, tworzącego metabolity hydroksylu i demetylu esomeprazolu.

Pozostała część procesu metabolicznego zależy od innej specyficznej jednorodnej substancji, CYP3A4, tworzącej sulfonopezomeprazolu, główny metabolit w osoczu.

Poniższe parametry odzwierciedlają głównie farmakokinetykę u osób z funkcją CYP2C19 drożdże, grupy silnych metabolicznie ludzie.

Całkowity klirens osoczowy wynosi około 17 l/godzinę po podaniu pojedynczej dawki i około 9 l/godzinę po wielokrotnym podaniu. Czas sprzedaży osocza wynosi około 1,3 godziny po wielokrotnym podaniu dawki raz dziennie. Farmakokinetykę esomeprazolu badano w dawce do 40 mg 2 razy dziennie.

Pole pod krzywą przedstawia wzrost stężenia osocza w czasie (AUC) po wielokrotnym stosowaniu ezomeprazolu. Wzrost ten zależy od dawki i wzrostu wzrostu AUC w stosunku do stosunku dawki po powtórzeniu dawki.

Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia pierwszej fazy czynności wątroby, a zmniejszenie klirensu z organizmu jest prawdopodobnie spowodowane hamowaniem enzymu CYP2C19 i/lub sulfonowych metabolitów esomeprazolu. Esomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy dawkami, bez tendencji do kumulacji przy stosowaniu 1 raz dziennie.

Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Około 80% doustnej dawki esomeprazolu jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, reszta z kałem. Mniej niż 1% stałych narkotyków wykrytych w moczu.

Instrukcje postępowania w przypadku ADR:

W przypadku niewielkich działań niepożądanych zwykle po prostu odstawia się lek. W przypadku ciężkiej wrażliwości lub reakcji alergicznych należy zastosować leczenie wspomagające (utrzymanie oddechu i stosowanie epinefryny, oddychanie tlenem, leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy...).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (takich jak znaczny spadek masy ciała, nawracające wymioty, trudności w połykaniu, krwawe wymioty lub czarne stolce) oraz w przypadku podejrzenia wrzodu żołądka, powinien eliminować choroby nowotworowe. Ponieważ leczenie esomeprazolem może zmniejszyć objawy i opóźnić diagnozę.

Pacjenci leczeni długoterminowo (zwłaszcza ci, którzy byli leczeni dłużej niż 1 rok) powinni być regularnie monitorowani.

Pacjentów wymagających należy skontaktować się z lekarzem, jeśli występują objawy zmieniające charakter. Przepisując Esomeprazol w leczeniu na żądanie, zaleca się wziąć pod uwagę interakcje związane z innymi lekami ze względu na zmianę stężenia ezomeprazolu w osoczu (patrz interakcje leków).

Przepisując lek Esomeprazol w celu wyeliminowania Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę interakcje leków w schemacie leczenia 3-lekowego. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4 i dlatego należy ją rozważyć jako przeciwwskazaną i wchodzić w interakcje z klarytromycyną podczas przyjmowania 3 leków u pacjentów przyjmujących inne leki metabolizowane przez CYP3A4, takie jak cyzapryd.

Nie należy stosować leku u pacjentów z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja fruktozy, wchłanianie glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy.

Interakcje leków

Zmniejszenie wydzielania kwasu żołądkowego podczas leczenia emeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie innych leków, jeśli kwas żołądkowy wpływa na mechanizm wchłaniania tych leków. Podobnie jak inne leki wydzielające kwas żołądkowy lub leki zobojętniające sok żołądkowy, wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu może się zmniejszyć podczas leczenia esomeprazolem.

Esomeprazol hamuje CYP2C19, metabolizm ezomeprazolu.

Dlatego też, gdy esomeprazol stosuje się z lekami metabolicznymi z udziałem CYP2C19, takimi jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina… Stężenie tych leków w osoczu może wzrosnąć i konieczne będzie zmniejszenie dawki. Należy zwrócić na to szczególną uwagę przepisując lek Esomeprazol w zależności od zapotrzebowania. Skoncentrowany z esomeprazolem 30 mg zmniejsza o 45% klirens diazepamu, będącego substratem CYP2C19. Stosowany jednocześnie z esomeprazolem 40 mg zwiększa o 13% dolne stężenie fenytoiny w osoczu u pacjentów z padaczką. Należy monitorować stężenie fenytoiny w osoczu na początku lub zakończeniu leczenia esomeprazolem.

U zdrowych ochotników, którzy stosowali esomeprazol w dawce 40 mg, obszar pod krzywą pokazuje, że stężenie cyzaprydu w osoczu w czasie (AUC) wzrasta do 32%, a okres półtrwania wydalanego cyzaprydu wynosi 31%, ale maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu nie jest znaczące.

Odległość qtc jest nieznacznie trwała, po zastosowaniu cyzaprydu oddzielnie nie utrzymuje się dłużej przy jednoczesnym stosowaniu cyzaprydu z esomeprazolem.

Wykazano, że esomeprazol nie ma znaczącego wpływu klinicznego na farmakokinetykę amoksycyliny, chinidyny lub warfaryny.

Wpływ innych leków na esomeprazol

Esomeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4. Podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu z inhibitorem CYP3A4, klarytromycyna (500 mg, 2 razy na dobę) podwaja pole pod krzywą (AUC) ezomeprazolu. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki esomeprazolu.