Esotrax 40 Mepro medicamento para refluxo gastroesofágico, esôfago, cicatrização de úlcera duodenal (3 blisters x 10 comprimidos)

Posição e mecanismo de impacto

O esomeprazol é um básico fraco, concentrado e transformado em um ambiente altamente ácido no tubo de subcontrole da secreção celular, onde H+K+ - inibidores da Aatpase (bomba de ácido) e inibem tanto o fluido básico quanto o fluido estimulante.

Atuando na secreção de ácido gástrico

Após tomar a dosagem oral de Esomeprazol 20 mg e 40 mg, o medicamento tem impacto em 1 hora.

Após repetir a dose de Esomeprazol 20 mg, 1 vez/dia durante 5 dias, a secreção ácida máxima máxima após estimulação com Pentangastrina diminui 90% quando medida 6-7 horas após a ingestão do medicamento no 5º dia.

Após 5 dias de administração da dose oral de Esomeprazol 20 mg e 40 mg, o pH no estômago> 4 foi mantido dentro do tempo médio, respectivamente, 13 e 17 horas em 24 horas em pacientes com sintomas de refluxo gastroesofágico. esomeprazol 20 mg e 97%. 92% e 56% para Esomeprazol 40 mg.

Ao usar a AUC como parâmetro que representa a concentração de medicamentos plasmáticos, as pessoas provaram ter uma relação entre a inibição da secreção ácida e a concentração e o tempo de contato.

O efeito terapêutico da inibição ácida

Ao usar Esomeprazol 40 mg, cerca de 78% dos pacientes com esofagite por refluxo são curados após 4 semanas e cerca de 93% são curados após 8 semanas.

O tratamento com esomeprazol 20 mg, 2 vezes/dia e antibióticos apropriados durante a semana erradicaram o Helicobacter pylori com sucesso em cerca de 90% dos pacientes.

Após 1 semana de tratamento de erradicação, não há medicamentos antiácidos adicionais para curar úlceras e reduzir os sintomas em pacientes com úlcera duodenal não complicada.

Outros efeitos relacionados à inibição ácida

Durante o tratamento com antimicrobianos antiácidos, a concentração sérica de galastina responde a uma redução do ácido gástrico.

Após um longo período de tratamento com medicamentos secretores de ácido gástrico, houve uma frequência relativamente aumentada de folículos gástricos. Essas alterações são devidas aos inibidores intensos, mas benignos e de recuperação.

farmacocinética

absorção e distribuição

O esomeprazol é facilmente cancelado em ambiente ácido e é tomado na forma de um grão solúvel no intestino.

Em animais (in vivo), a transição para o isômero r é insignificante.

O esomeprazol é rapidamente absorvido, com concentrações plasmáticas máximas atingindo cerca de 1-2 horas após a ingestão.

A biodisponibilidade absoluta é de 64% após tomar uma dose única de 40 mg e aumenta para 89% após a dose ser repetida uma vez ao dia. Para a dose de Esomeprazol 20mg esses valores correspondem a 50% e 68%.

A distribuição integral esperada em um estado saudável é de cerca de 0,22 l/kg de peso corporal. O esomeprazol liga-se 97% às proteínas plasmáticas.

Os alimentos retardam e reduzem a absorção de Esomeprazol, embora isso não afete significativamente os efeitos de Esomeprazol na secreção de ácido gástrico.

metabolismo e excreção

O esomeprazol é completamente metabolizado através do sistema Citocromo P450 (CYP). A parte principal do metabolismo do Esomeprazol depende da enzima morfológica CYP2C19, formando os metabólitos de hidroxi e desmetil do Esomeprazol.

O restante do processo metabólico depende de outra substância homogênea específica, CYP3A4, formando Esomeprazol Sulfon, o principal metabólito no plasma.

Os parâmetros a seguir refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com função CYP2C19 de levedura, um grupo de fortes pessoas.

A depuração plasmática total é de cerca de 17 l/hora após a dose única e de cerca de 9 l/hora após a dose ser repetida. O tempo de venda do plasma é de cerca de 1,3 horas após a dose ser repetida uma vez ao dia. A farmacocinética do esomeprazol foi estudada com uma dose de até 40mg, 2 vezes/dia.

A área sob a curva mostra que a concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) aumenta após o uso repetido de esomeprazol. Este aumento depende da dose e do aumento da AUC em relação à proporção da dose após a dose ser repetida.

Esta dependência do tempo e da dosagem deve-se à diminuição da primeira fase do fígado e a redução da depuração corporal deve-se provavelmente à inibição da enzima CYP2C19 do Esomeprazol e/ou dos metabolitos sulfon. O esomeprazol é completamente eliminado do plasma entre as doses, sem tendência a acumular-se quando usado 1 vez/dia.

Os principais metabólitos do Esomeprazol não afetam a secreção ácida do estômago. Cerca de 80% da dose oral de Esomeprazol é excretada na urina na forma de metabólitos, o restante pelas fezes. Menos de 1% dos medicamentos constantes são encontrados na urina.

Instruções sobre como lidar com RAM:

Com reações adversas menores, geralmente basta interromper o medicamento. Em caso de sensibilidade grave ou reações alérgicas, tratamento de suporte (manutenção arejada e uso de epinefrina, respiração com oxigênio, anti-histamínico, corticóide...).

Cuidado ao usar

quando houver algum sintoma de alerta (como perda significativa de peso, vômitos recorrentes, dificuldade para engolir, vômito com sangue ou defecação preta) e quando houver suspeita de úlcera estomacal, deve eliminar doenças malignas. Porque o tratamento com Esomeprazol pode reduzir os sintomas e atrasar o diagnóstico.

Pacientes em tratamento de longo prazo (especialmente aqueles que foram tratados por mais de 1 ano) devem ser monitorados regularmente.

Pacientes com demanda devem ser procurados por um médico caso apresentem sintomas que alterem suas características. Ao prescrever Esomeprazol para tratamento de demanda, é aconselhável considerar a interação associada a outros medicamentos devido à alteração no nível plasmático de Esomeprazol (ver interações medicamentosas).

Ao prescrever Esomeprazol para eliminar o Helicobacter pylori, as interações medicamentosas devem ser consideradas no regime de tratamento com 3 medicamentos. A claritromicina é um forte inibidor do CYP3A4 e, portanto, deve ser considerada contraindicada e interagir com a claritromicina ao tomar 3 medicamentos para pacientes que estão tomando outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 como cisaprida.

Pacientes com problemas genéticos raros, como intolerância à frutose, absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase, não devem ser usados.

Interação medicamentosa

A redução da acidez estomacal quando tratada com ecomeprazol pode aumentar ou reduzir a absorção de outros medicamentos se o mecanismo de absorção desses medicamentos for afetado pela acidez estomacal. Tal como outras secreções ácidas gástricas ou antiácidos, a absorção de cetoconazol e iTraconazol pode diminuir durante o tratamento com ecomeprazol.

O esomeprazol inibe o CYP2C19, o metabolismo do esomeprazol.

Portanto, quando Esomeprazol é utilizado com medicamentos metabólicos com CYP2C19, como Diazepam, Citalopram, Imipramina, Clomipramina, Fenitoína... A concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar e é necessário diminuir a dose. Deve-se ter atenção especial ao prescrever Esomeprazol para tratamento conforme a demanda. Concentrado com Esomeprazol 30 mg reduz 45% da depuração do Diazepam é o substrato do CYP2C19. Quando usado simultaneamente com Esomeprazol 40 mg, aumenta 13% da concentração mínima de fenitoína no plasma em pacientes com epilepsia. Deve monitorar a concentração plasmática de fenitoína ao iniciar ou interromper o tratamento com Esomeprazol.

Em voluntários saudáveis, quando usado com 40 mg de Esomeprazol, a área sob a curva mostra que a concentração plasmática de cisaprida ao longo do tempo (AUC) aumenta para 32% e a meia-vida do escape de cisaprida é de 31%, mas o pico de concentração de cisaprida no plasma aumenta não é significativo.

A distância qtc é ligeiramente duradoura, após o uso de Cisaprida separadamente, não é mais duradoura quando usado simultaneamente Cisaprida com Esomeprazol.

Esomeprazol demonstrou não ter impacto clínico significativo na farmacocinética da amoxicilina, quinidina ou varfarina.

O efeito dos outros medicamentos no Esomeprazol

O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4. Ao usar Esomeprazol simultaneamente com um inibidor do CYP3A4, a Claritromicina (500 mg, 2 vezes/dia) duplica a área sob a curva (AUC) do Esomeprazol. Não há necessidade de ajuste da dose de Esomeprazol.