Esotrax 40 Mepro medicament pentru reflux gastroesofagian, esofag, vindecarea ulcerului duodenal (3 blistere x 10 comprimate)

Poziție și mecanism de impact

Esomeprazolul este o bază slabă, concentrată și transformată într-un mediu foarte acid în tubul sub-control al secreției celulare, unde inhibitorii H+K+--Aatpazei (pompa acidă) și inhibă atât fluidul de bază, cât și fluidul stimulator.

Acționează asupra secreției de acid gastric

După administrarea orală a dozei de Esomeprazol 20 mg și 40 mg, medicamentul are efect în decurs de 1 oră.

După repetarea dozei de Esomeprazol 20 mg, 1 dată/zi, timp de 5 zile, secreția maximă acidă după stimularea cu Pentangastrina scade cu 90% când este măsurată la 6-7 ore după administrarea medicamentului în a 5-a zi.

După 5 zile de administrare a dozei orale de Esomeprazol 20 mg și 40 mg de pH în stomac> 4 s-a menținut în intervalul mediu de timp, respectiv 13 și, respectiv, 17 ore în 24 de ore la pacienții cu simptome de reflux gastroesofagian. 54% și 24% pentru esomeprazol 20 mg și 97%. 92% și 56% pentru Esomeprazol 40 mg.

Când se utilizează ASC ca parametru reprezentând concentrația medicamentelor plasmatice, oamenii s-au dovedit că au o relație între inhibarea secretă a acidului și concentrație și timpul de contact.

Efectul terapeutic al inhibiției acide

Când se utilizează Esomeprazol 40 mg, aproximativ 78% dintre pacienții cu esofagită datorată refluxului se vindecă după 4 săptămâni și aproximativ 93% se vindecă după 8 săptămâni.

Tratamentul cu esomeprazol 20 mg, de 2 ori/zi și antibioticele adecvate în timpul săptămânii au eradicat Helicobacter pylori cu succes la aproximativ 90% dintre pacienți.

După 1 săptămână de tratament de eradicare, nu există medicamente antiacide suplimentare pentru a vindeca ulcerul și a reduce simptomele la pacienții cu ulcer duodenal necomplicat.

Alte efecte legate de inhibarea acidului

În timpul tratamentului cu medicamente anti-acide antimicrobiene, concentrația serică de galastină răspunde la o reducere a acidului gastric.

După o perioadă lungă de tratament cu medicamente secretoare de acid gastric, a existat o frecvență relativ crescută a foliculilor gastrici. Aceste modificări se datorează inhibitorilor intensi, dar benigni și de recuperare.

farmacocinetica

absorbția și distribuția

Esomeprazolul este ușor anulat într-un mediu acid și este luat sub formă de boabe solubile în intestin.

La animale (in vivo), trecerea la izomerul r este neglijabilă.

Esomeprazolul este absorbit rapid, concentrațiile plasmatice maxime ajungând la aproximativ 1-2 ore după consum.

Biodisponibilitatea absolută este de 64% după administrarea unei doze unice de 40 mg și crescută la 89% după ce doza este repetată o dată pe zi. Pentru doza de Esomeprazol 20mg, aceste valori corespund la 50% și 68%.

Distribuția integrală așteptată într-o stare sănătoasă este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă 97% de proteinele plasmatice.

Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului, deși acest lucru nu afectează în mod semnificativ efectele esomeprazolului asupra secreției de acid gastric.

metabolismul și excreția

Esomeprazolul este complet metabolizat prin sistemul Cytochrom P450 (CYP). Partea principală a metabolismului esomeprazolului depinde de enzima morfologică CYP2C19, formând metaboliții hidroxi și demetil ai esomeprazolului.

Restul procesului metabolic depinde de o altă substanță omogenă specifică, CYP3A4, formând Esomeprazol Sulfon, principalul metabolit din plasmă. Funcția CYP2C19 drojdie, un grup de oameni puternic metabolici.

Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 17 l/oră după doza unică și de aproximativ 9 l/oră după repetarea dozei. Timpul de vânzare pentru plasmă este de aproximativ 1,3 ore după ce doza este repetată o dată pe zi. Farmacocinetica esomeprazolului a fost studiată cu o doză de până la 40 mg, de 2 ori/zi.

Aria de sub curbă arată că concentrația plasmatică în timp (ASC) crește după utilizarea repetată a esomeprazolului. Această creștere depinde de doză și de creșterea ASC crește față de raportul dintre doze după repetarea dozei.

Această dependență de timp și de doză se datorează scăderii primei etape a ficatului, iar reducerea clearance-ului organismului se datorează probabil inhibării enzimei CYP2C19 a esomeprazolului și/sau metaboliților sulfon. Esomeprazolul este eliminat complet din plasmă între doze, fără tendința de a se acumula atunci când este utilizat de 1 dată/zi.

Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția acidă din stomac. Aproximativ 80% din doza orală de esomeprazol este excretată prin urină sub formă de metaboliți, restul prin fecale. Mai puțin de 1% din medicamentele constante găsite în urină.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR:

În cazul reacțiilor adverse minore, de obicei doar opriți medicamentul. În caz de sensibilitate severă sau reacții alergice, tratament de susținere (păstrarea aerului și utilizarea epinefrinei, respirație cu oxigen, antihistaminic, corticoid...).

Atenție la utilizarea

atunci când există orice simptom alert (cum ar fi pierderea semnificativă în greutate, vărsături recurente, dificultăți la înghițire, vărsături cu sânge sau defecație neagră) și atunci când sunt suspectate sau ulcer gastric, ar trebui să elimine bolile maligne. Deoarece tratamentul cu Esomeprazol poate reduce simptomele și poate întârzia diagnosticul.

Pacienții cu tratament pe termen lung (în special cei care au fost tratați mai mult de 1 an) trebuie monitorizați în mod regulat.

Pacienții cu cerere trebuie să fie contactați cu un medic dacă există simptome care se modifică în caracteristicile. Atunci când prescrieți Esomeprazol pentru tratamentul la cerere, este recomandabil să luați în considerare interacțiunea asociată cu alte medicamente din cauza modificării nivelului plasmatic de Esomeprazol (vezi interacțiunile medicamentoase).

Când se prescrie Esomeprazol pentru a elimina Helicobacter pylori, interacțiunile medicamentoase trebuie luate în considerare în regimul de tratament cu trei medicamente. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4 și, prin urmare, ar trebui să fie contraindicată și să interacționeze cu claritromicina atunci când iau 3 medicamente pentru pacienții care iau alte medicamente metabolizate prin CYP3A4 ca Cisapridă.

Interacțiunea medicamentoasă

Reducerea acidului gastric atunci când este tratată cu ecomeprazol poate crește sau reduce absorbția altor medicamente dacă mecanismul de absorbție al acestor medicamente este afectat de acidul gastric. Ca și alte secreții de acid gastric sau antiacide, absorbția ketoconazolului și iTraconazolului poate scădea în timpul tratamentului cu ecomeprazol.

Esomeprazolul inhibă metabolismul CYP2C19, esomeprazol.

Prin urmare, atunci când Esomeprazol este utilizat cu medicamente metabolice cu CYP2C19, precum Diazepam, Citalopram, Imipramină, Clomipramină, Fenitoină... Concentrația acestor medicamente în plasmă poate crește și trebuie să scadă doza. Acest lucru trebuie acordată o atenție deosebită atunci când se prescrie Esomeprazol pentru tratament în funcție de cerere. Concentrat cu Esomeprazol 30 mg reduce cu 45% clearance-ul diazepamului este substratul CYP2C19. Atunci când este utilizat concomitent cu Esomeprazol 40 mg, crește cu 13% din concentrația inferioară de fenitoină în plasmă la pacienții cu epilepsie. Trebuie monitorizată concentrația de fenitoină în plasmă la începerea sau oprirea tratamentului cu Esomeprazol.

La voluntari sănătoși, atunci când sunt utilizate cu 40 mg de esomeprazol, zona de sub curbă arată concentrația de cisapridă în plasmă în timp (ASC) crește la 32% și timpul de înjumătățire al cisapridei evacuate este de 31%, dar concentrația maximă de cisapridă în plasmă crește nu este semnificativă.

Distanța qtc este ușor de durată, după utilizarea separată a Cisapridei, nu este mai durabilă atunci când este utilizată concomitent Cisapridă cu esomeprazol.

S-a demonstrat că esomeprazolul nu are un impact clinic semnificativ asupra farmacocineticii amoxicilinei, chinidinei sau warfarinei.

Efectul celorlalte medicamente

Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Când se utilizează Esomeprazol concomitent cu un inhibitor CYP3A4, Claritromicina (500 mg, de 2 ori/zi) dublează aria de sub curba (ASC) a Esomeprazolului. Nu este nevoie să ajustați doza de esomeprazol.