Эзотракс 40 Мепро препарат от гастроэзофагеального рефлюкса, пищевода, заживающей язвы двенадцатиперстной кишки (3 блистера по 10 таблеток)

Механизм положения и воздействия

Эзомепразол представляет собой слабый, концентрированный и трансформируемый основной раствор в высококислотную среду в пробирке субконтроля клеточной секреции, где ингибиторы H+K+--Аатазы (кислотный насос) ингибируют как основную жидкость, так и стимулирующую жидкость.

Воздействие на секрецию желудочной кислоты

После перорального приема эзомепразола в дозах 20 и 40 мг эффект препарата проявляется в течение 1 часа.

После повторения дозы эзомепразола 20 мг 1 раз/сут в течение 5 дней максимальная секреция кислоты после стимуляции пентангастрином снижается на 90% при измерении через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день.

После 5 дней приема пероральной дозы эзомепразола 20 мг и 40 мг pH в желудке >4 сохранялся в среднем в течение времени соответственно 13 и 17 часов в течение 24 часов у пациентов с симптомами гастроэзофагеального рефлюкса.

Процент пациентов, сохраняющих pH в желудке на уровне минимум 8, 12 и 16 часов, соответствует 76%, 54% и 24% для эзомепразола 20 мг - 97%. 92% и 56% для эзомепразола 40 мг.

При использовании AUC в качестве параметра, отражающего концентрацию препаратов в плазме, люди доказали наличие связи между ингибированием секреции кислоты, концентрацией и временем контакта.

Терапевтический эффект ингибирования кислоты

При применении эзомепразола 40 мг около 78% пациентов с эзофагитом вследствие рефлюкса выздоравливают через 4 недели и около 93% - через 8 недель.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/день и соответствующими антибиотиками в течение недели успешно эрадикало Helicobacter pylori примерно у 90% пациентов.

После 1 недели эрадикационного лечения не следует применять дополнительные антацидные препараты для заживления язв и уменьшения симптомов у пациентов с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты

Во время лечения антацидными противомикробными препаратами концентрация галластина в сыворотке реагирует на снижение желудочной кислоты.

После длительного периода лечения препаратами, секретирующими желудочную кислоту, наблюдалось относительно увеличение частоты образования желудочных фолликулов. Эти изменения происходят из-за интенсивных, но доброкачественных ингибиторов восстановления.

фармакокинетика

абсорбция и распределение

Эзомепразол легко отменяется в кислой среде и принимается в виде растворимого в кишечнике зерна.

У животных (in vivo) переход к изомеру r незначителен.

Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме примерно через 1–2 часа после употребления.

Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг и увеличивается до 89% после повторного приема дозы один раз в день. Для дозы эзомепразола 20 мг эти значения соответствуют 50% и 68%.

Ожидаемый интеграл распределения в здоровом состоянии составляет около 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, хотя это существенно не влияет на влияние эзомепразола на секрецию желудочного сока.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется через систему цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от морфологического фермента CYP2C19, образующего метаболиты гидрокси и десметила эзомепразола.

Остальная часть метаболического процесса зависит от другого специфического гомогенного вещества, CYP3A4, образующего эзомепразола сульфон, основной метаболит в плазме.

Следующие параметры в основном отражают фармакокинетику у лиц с функцией CYP2C19 дрожжей, группы сильных метаболитов. люди.

Общий плазменный клиренс составляет около 17 л/час после однократного приема и около 9 л/час после повторного приема дозы. Время реализации плазмы составляет около 1,3 часа после повторения дозы один раз в день. Фармакокинетика эзомепразола изучалась при дозе до 40 мг 2 раза/сут.

Область под кривой показывает, что концентрация эзомепразола в плазме с течением времени (AUC) увеличивается после повторного применения эзомепразола. Это увеличение зависит от дозы, и увеличение AUC увеличивается по сравнению с соотношением доз после повторения дозы.

Такая зависимость от времени и дозировки обусловлена ​​уменьшением на первом этапе функции печени, а снижение клиренса из организма, вероятно, связано с ингибированием эзомепразола фермента CYP2C19 и/или сульфоновых метаболитов. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между приемами без тенденции к кумуляции при применении 1 раз/сут.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится с мочой в виде метаболитов, остальная часть — с калом. Менее 1% постоянных наркотиков обнаруживается в моче.

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями:

При незначительных побочных реакциях обычно просто прекращают прием препарата. В случае выраженной чувствительности или аллергических реакций - поддерживающее лечение (поддержание воздуха и использование адреналина, кислородное дыхание, антигистаминные препараты, кортикоиды...).

Соблюдайте осторожность при использовании

при наличии каких-либо настораживающих симптомов (таких как значительная потеря веса, периодическая рвота, затруднение глотания, рвота с кровью или черный стул) и при подозрении на язву желудка, следует исключить злокачественные заболевания. Потому что лечение эзомепразолом может уменьшить симптомы и замедлить постановку диагноза.

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (особенно те, кто лечился более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением.

Пациентам со спросом следует обратиться к врачу при появлении симптомов, изменяющих характеристики. При назначении Эзомепразола по требованию целесообразно учитывать взаимодействие, связанное с другими препаратами, вследствие изменения уровня Эзомепразола в плазме (см. Лекарственные взаимодействия).

При назначении эзомепразола для элиминации Helicobacter pylori следует учитывать лекарственное взаимодействие в схеме лечения из трех препаратов. Кларитромицин является сильным ингибитором CYP3A4, и поэтому его следует рассматривать как противопоказанный и взаимодействовать с кларитромицином при приеме 3 препаратов у пациентов, которые принимают другие препараты, метаболизирующиеся через CYP3A4, такие как цизаприд.

Не следует применять препарат пациентам с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость фруктозы, всасывание глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Снижение кислотности желудка при лечении экомепразолом может увеличивать или уменьшать всасывание других препаратов, если на механизм всасывания этих препаратов влияет желудочная кислота. Как и другие средства, выделяющие желудочную кислоту, или антациды, абсорбция кетоконазола и итраконазола может снижаться во время лечения экомепразолом.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, метаболизм эзомепразола.

Поэтому при применении Эзомепразола с метаболическими препаратами с CYP2C19, такими как Диазепам, Циталопрам, Имипрамин, Кломипрамин, Фенитоин... Концентрация этих препаратов в плазме может повышаться и необходимо уменьшить дозу. На это следует обратить особое внимание при назначении Эзомепразола для лечения по показаниям. Концентрированный эзомепразол в дозе 30 мг снижает на 45% клиренс диазепама, являющегося субстратом CYP2C19. При одновременном применении с эзомепразолом в дозе 40 мг увеличивается на 13% нижняя концентрация фенитоина в плазме у больных эпилепсией. Следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме перед началом или прекращением лечения эзомепразолом.

У здоровых добровольцев при применении с 40 мг эзомепразола область под кривой показывает, что концентрация цизаприда в плазме с течением времени (AUC) увеличивается до 32 %, а период полувыведения цизаприда составляет 31 %, однако пиковая концентрация цизаприда в плазме увеличивается незначительно.

Дистанция qtc сохраняется незначительно, после отдельного применения Цизаприда она не сохраняется при одновременном применении Цизаприда с эзомепразолом.

Показано, что эзомепразол не оказывает существенного клинического влияния на фармакокинетику амоксициллина, хинидина или варфарина.

Влияние других препаратов на эзомепразол

Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с ингибитором CYP3A4 кларитромицин (500 мг 2 раза/сут) удваивает площадь под кривой (AUC) эзомепразола. Нет необходимости корректировать дозу Эзомепразола.