Gastroözofageal reflü, yemek borusu, duodenal ülserin iyileşmesi için Esotrax 40 Mepro ilacı (3 kabarcık x 10 tablet)

Konum ve etki mekanizması

Esomeprazol, H+K+--Aatpaz inhibitörlerinin (asit pompası) hem bazik sıvıyı hem de uyarıcı sıvıyı inhibe ettiği, hücrenin salgısının alt kontrol tüpünde zayıf, konsantre ve oldukça asidik bir ortama dönüştürülmüş bir baziktir.

Mide asidi salgısına etki eder

Esomeprazol 20 mg ve 40 mg'ın ağızdan alınmasından sonra ilaç 1 saat içinde etkisini göstermektedir.

Esomeprazol 20 mg, günde 1 kez 5 gün süreyle tekrarlandıktan sonra, Pentangastrin ile uyarımdan sonra maksimum maksimum asit salgısı, ilacın alınmasından 6-7 saat sonra 5. günde ölçüldüğünde %90 azalır.

Esomeprazol 20 mg ve 40 mg oral dozunun alınmasından 5 gün sonra midede pH>4 olan ortalama süre, gastroözofageal reflü semptomları olan hastalarda 24 saat içinde sırasıyla 13 ve 17 saat olarak korunmuştur.

Mide pH'ını minimum 8, 12 ve 16 saatte koruyan hastaların yüzdesi sırasıyla %76, %54 ve %24'e karşılık gelmektedir. esomeprazol 20 mg ve %97. Esomeprazol 40 mg için %92 ve %56.

AUC'yi plazma ilaçlarının konsantrasyonunu temsil eden bir parametre olarak kullanırken, insanlar asit sırrı inhibisyonu ile konsantrasyon ve temas süresi arasında bir ilişki olduğunu kanıtladılar.

Asit inhibisyonunun terapötik etkisi

Esomeprazol 40 mg kullanıldığında, reflüye bağlı özofajit hastalarının yaklaşık %78'i 4 hafta sonra, yaklaşık %93'ü ise 8 hafta sonra iyileşir.

Hafta boyunca günde 2 kez 20 mg esomeprazol tedavisi ve uygun antibiyotik tedavisi hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'yi başarıyla yok etti.

Komplike olmayan duodenal ülseri olan hastalarda 1 haftalık eradikasyon tedavisinden sonra ülserleri iyileştirmek ve semptomları azaltmak için ek anti-asit ilaç tedavisi uygulanmaz.

Asit inhibisyonuyla ilgili diğer etkiler

Anti-asit antimikrobiyal ilaçlarla tedavi sırasında serum galastin konsantrasyonu mide asidinin azalmasına yanıt verir.

Mide asidi salgılayan ilaçlarla uzun süreli tedaviden sonra, mide folikül sıklığında nispeten artış gözlendi. Bu değişiklikler yoğun fakat iyi huylu ve iyileşme inhibitörlerinden kaynaklanmaktadır.

farmakokinetik

emilim ve dağılım

Esomeprazol asidik ortamda kolaylıkla iptal edilir ve bağırsakta çözünen tanecik formunda alınır.

Hayvanlarda (in vivo), izomer r'ye geçiş ihmal edilebilir düzeydedir.

Esomeprazol hızlı bir şekilde emilir ve içtikten yaklaşık 1-2 saat sonra doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşır.

Mutlak biyoyararlanım, 40 mg'lık tek doz alındıktan sonra %64 olup, dozun günde bir kez tekrarlanmasıyla %89'a yükselir. Esomeprazol 20mg dozu için bu değerler %50 ve %68’e karşılık gelmektedir.

Sağlıklı bir durumda beklenen dağılım integrali yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol plazma proteinine %97 oranında bağlanır.

Yiyecekler Esomeprazol'ün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu, Esomeprazol'ün mide asidi salgısı üzerindeki etkilerini önemli ölçüde etkilemez.

metabolizma ve atılım

Esomeprazol tamamen Sitokrom P450 (CYP) sistemi aracılığıyla metabolize edilir. Esomeprazol metabolizmasının ana kısmı, Esomeprazol'ün hidroksi ve desmetil metabolitlerini oluşturan morfolojik CYP2C19 enzimine bağlıdır.

Metabolik sürecin geri kalanı, plazmadaki ana metabolit olan Esomeprazol Sülfon'u oluşturan başka bir spesifik homojen madde olan CYP3A4'e bağlıdır.

Aşağıdaki parametreler temel olarak, güçlü metabolik insanlardan oluşan bir grup olan CYP2C19 işlevli mayaya sahip bireylerdeki farmakokinetiği yansıtır.

Toplam plazma klerensi, tek dozdan sonra yaklaşık 17 l/saat ve dozun tekrarlanmasından sonra yaklaşık 9 l/saattir. Dozun günde bir kez tekrarlanmasından sonra plazmanın satış süresi yaklaşık 1,3 saattir. Esomeprazol'ün farmakokinetiği günde 2 kez 40 mg'a kadar dozlarla incelenmiştir.

Eğrinin altındaki alan, esomeprazolün tekrarlı kullanımından sonra zamanla plazma konsantrasyonunun (EAA) arttığını göstermektedir. Bu artış doza ve doz tekrarı sonrasında AUC artışının doz oranına göre artmasına bağlıdır.

Bu süre ve doza bağımlılık karaciğerin ilk evresindeki azalmaya ve vücut klirensinin azalmasına bağlı olarak muhtemelen Esomeprazol'ün CYP2C19 enzimi ve/veya sülfon metabolitlerinin inhibisyonuna bağlıdır. Esomeprazol, günde 1 kez kullanıldığında birikme eğilimi göstermeden dozlar arasında plazmadan tamamen elimine edilir.

Esomeprazol'ün ana metabolitleri mide asidi salgısını etkilemez. Esomeprazol oral dozunun yaklaşık %80'i idrarla metabolitler şeklinde, geri kalanı ise dışkı yoluyla atılır. İdrarda sabit ilaçların %1'inden azı bulunur.

ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar:

Küçük advers reaksiyonlarda genellikle ilacı durdurun. Şiddetli hassasiyet veya alerjik reaksiyonlar durumunda destek tedavisi (havada tutma ve epinefrin kullanımı, oksijen soluma, antihistamin, kortikoid...).

Herhangi bir uyarı semptomu (önemli kilo kaybı, tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kan kusma veya siyah dışkılama gibi) olduğunda ve şüphelenildiğinde veya mide ülseri olduğunda

kullanırken dikkatli olun, kötü huylu hastalıkları ortadan kaldırmalıdır. Çünkü Esomeprazol tedavisi semptomları azaltabilir ve tanıyı geciktirebilir.

Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle 1 yıldan uzun süredir tedavi görenler) düzenli olarak takip edilmelidir.

Talebi olan hastalarda özellik değiştiren belirtiler varsa doktora başvurulmalıdır. Esomeprazol'ü talep tedavisi için reçete ederken, plazma Esomeprazol düzeyindeki değişiklik nedeniyle diğer ilaçlarla ilişkili etkileşimin dikkate alınması önerilir (bkz. İlaç etkileşimleri).

Helicobacter pylori'yi ortadan kaldırmak için Esomeprazol reçete edilirken, 3'lü ilaç tedavi rejiminde ilaç etkileşimleri dikkate alınmalıdır. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür ve bu nedenle Cisaprid olarak CYP3A4 yoluyla metabolize edilen diğer ilaçları alan hastalar için 3 ilaç alırken kontrendike olduğu düşünülmeli ve klaritromisin ile etkileşime girmelidir.

Fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz emilimi veya sukraz-izomaltaz eksikliği gibi nadir genetik sorunları olan hastalar kullanılmamalıdır.

İlaç etkileşimi

Ekomeprazol ile tedavi edildiğinde mide asidinin azalması, eğer bu ilaçların emilim mekanizması mide asidinden etkileniyorsa diğer ilaçların emilimini artırabilir veya azaltabilir. Diğer mide asidi salgıları veya antasitler gibi, ekomeprazol tedavisi sırasında ketokonazol ve iTrakonazolün emilimi azalabilir.

Esomeprazol, CYP2C19, Esomeprazol metabolizmasını inhibe eder.

Bu nedenle Esomeprazol, Diazepam, Sitalopram, İmipramin, Klomipramin, Fenitoin gibi CYP2C19 içeren metabolik ilaçlarla birlikte kullanıldığında... Bu ilaçların plazmadaki konsantrasyonu artabilir ve dozun azaltılması gerekebilir. Talebe göre tedavi için Esomeprazol reçete edilirken buna özellikle dikkat edilmelidir. Esomeprazol ile konsantre edilmiş 30 mg Diazepam klerensini %45 azaltır, CYP2C19'un substratıdır. Esomeprazol 40 mg ile eş zamanlı kullanıldığında epilepsi hastalarında plazmadaki fenitoinin alt konsantrasyonunun %13'ünü artırır. Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi durdururken plazmadaki fenitoin konsantrasyonu izlenmelidir.

Sağlıklı gönüllülerde, 40 mg Esomeprazol ile birlikte kullanıldığında, eğrinin altındaki alan, plazmadaki Sisaprid konsantrasyonunun (EAA) zamanla %32'ye yükseldiğini ve Sisaprid egzozunun yarı ömrünün %31 olduğunu gösterir ancak plazmadaki sisaprid tepe konsantrasyonu artışları anlamlı değildir.

Qtc mesafesi hafif kalıcıdır, Sisaprid ayrı kullanıldığında uzun sürmez, Sisaprid ile Esomeprazol aynı anda kullanıldığında daha uzun sürmez.

Esomeprazol'ün amoksisilin, kinidin veya varfarinin farmakokinetiği üzerinde anlamlı klinik etkisi olmadığı gösterilmiştir.

Diğer ilaçların Esomeprazol üzerindeki etkisi

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Esomeprazol'ü bir CYP3A4 inhibitörü ile eş zamanlı kullanırken, Klaritromisin (500 mg, günde 2 kez), Esomeprazol'ün eğri altındaki alanı (EAA) iki katına çıkarır. No need to adjust the dose of Esomeprazol.