Esozot Globe Treatment Trattamento dell'ulcera esofagea dovuta a reflusso (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Esomeprazolo

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Esomeprazolo20 mg

Usi

indicazioni

Farmaco Esozot indicato nei seguenti casi:

Adulti

Trattamento dell'ulcera esofagea dovuta a reflusso; Controllo prolungato per i pazienti con esofagite guarita per prevenire le recidive; Trattamento dei sintomi del reflusso gastroesofageo.

In combinazione con alcuni altri farmaci nel regime antibatterico appropriato per uccidere l'H.pylori e l'ulcera duodenale causata da H.pylori, previene la recidiva dell'ulcera peptica in caso di ulcera da H.pylori.

Per i pazienti in trattamento con FANS: prevenzione e trattamento delle ulcere duodenali causate da FANS; Successivamente, continuare il trattamento prolungato per prevenire il sanguinamento dopo il trattamento dell'emorragia peptica con zucchero per via endovenosa.

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison.

Adolescenti (12 anni)

Trattamento dell'ulcera esofagea causata da reflusso.

Controllo prolungato per i pazienti con esofagite guarita per prevenire le recidive.

Trattamento dei sintomi del reflusso gastroesofageo.

Farmacologia

Gruppo farmacologico: inibitori della pompa protonica

Codice ATC: A02BC05

L'esomeprazolo è l'isomero dell'S-omeprazolo, che riduce la secrezione di acido gastrico attraverso un meccanismo specializzato. Inibitori privati ​​delle pompe protoniche nelle cellule del bordo gastrico. Gli isomeri isomorfi dell'omeprazolo hanno un'attività farmacologica simile.

Meccanismo d'azione

L'esomeprazolo è una base debole che viene concentrata e spostata in una forma attiva in un ambiente altamente acido nei tubi di sottocontrollo della secrezione delle cellule di confine, dove questo farmaco inibisce la pompa protonica H '/K*/ATPasi e inibisce il normale scarico o il fluido stimolante.

Farmacologia

Dopo la somministrazione orale di 20 mg e 40 mg di Esomeprazolo, l'effetto del farmaco inizia a manifestarsi entro 1 ora. Dopo aver ripetuto la dose di Esomeprazolo 20 mg e 40 mg una volta al giorno per 5 giorni, il pH nello stomaco > 4 viene mantenuto per un periodo medio di circa 13 e 17 ore e di circa 24 ore nei pazienti con reflusso gastroesofageo. La percentuale di pazienti che assumono il farmaco mantiene il livello di pH gastrico superiore a 4 per almeno 6, 12 e 16 ore quando assumono la dose da 20 mg pari rispettivamente al 76%, 54% e 4%; Per 40 mg, l'equivalente è 97%, 92% e 56%.

In molti studi, l'area sotto la curva AUC è considerata un parametro che rappresenta la concentrazione dei farmaci nel plasma, dimostrando il legame tra l'inibizione del segreto acido e l'agricoltura e il tempo di utilizzo dei farmaci.

Una sindrome da reflusso gastroesofageo guarisce oltre il 78% dei pazienti dopo 4 settimane e circa il 93% dopo 8 settimane quando assumono Esomeprazolo 40 mg.

Il trattamento combinato di Esomeprazolo 20 mg con un antibiotico appropriato per 1 settimana mostra che l'H.pylori viene completamente distrutto nel 90% dei pazienti.

Dopo 1 settimana di trattamento con H. Pylori, non è necessario aggiungere ulteriori anti-secrezioni per trattare efficacemente le ulcere e superare i sintomi delle ulcere duodenali non complicate.

È stato segnalato che le cisti delle ghiandole gastriche compaiono relativamente più spesso durante il trattamento a lungo termine con Esomepazolo. Questo cambiamento è il risultato fisiologico dell'inibizione della secrezione acida gastrica, benigna e recuperata.

La riduzione dell'acidità di stomaco per qualsiasi causa, compresi gli inibitori della pompa protonica, aumenta il numero di batteri gastrointestinali nello stomaco. Il trattamento con inibitori della pompa protonica può aumentare il rischio di infezioni del tratto gastrointestinale causate da Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile nei pazienti in ricovero.

In due studi farmaceutici comparativi, Ranitidina ed Esomeprazolo hanno mostrato un migliore effetto di guarigione delle ulcere gastriche nei pazienti che assumono FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.

Efficacia clinica

In due studi di controllo con placebo, l'esomeprazolo mostra un effetto migliore nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali nei pazienti che assumono FANS (per pazienti di età inferiore a 60 anni e/o che hanno precedentemente ulcerato), compresi i FANS selezionati su COX-2.

Bambini

In uno studio condotto su bambini con reflusso gastroesofageo (di età

Farmacocinetica

Assorbire

L'esomeprazolo non è durevole in ambienti acidi e viene utilizzato per via orale sotto forma di antiacidi o solubile nell'intestino. Nel corpo, la conversione dell'esomeprazolo negli isomeri R- è trascurabile.

L'esomeprazolo viene assorbito rapidamente e raggiunge le concentrazioni plasmatiche di picco dopo circa 1-2 ore dall'assunzione del farmaco. La biodisponibilità del farmaco è del 64% dopo la prima dose di 40 mg e aumenta all'89% dopo l'uso ripetuto; Per la dose da 20 mg questi valori sono rispettivamente del 50% e del 68%. Il cibo rallenta e riduce l'assorbimento dell'ecomeprazolo, sebbene l'effetto del farmaco sulla secrezione acida gastrica non sia influenzato in modo significativo.

Distribuzione

L'integrale di distribuzione apparente in stato di salute è di circa 0,22 l/kg di peso corporeo.

L'esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche al 97%.

Metabolismo

L'esomeprazolo viene completamente metabolizzato attraverso il sistema del citocromo P450 (CYP). La maggior parte del metabolismo dell'esomeprazolo dipende dal CYP2C19 morfologico, formando metaboliti sotto forma di idrossi e desmetile dell'esomeprazolo. Il resto del processo metabolico dipende da un diverso enzima CYP3A4, che forma Esomeprazolo Sulphon, il principale metabolita dell'Esomeprazolo nel plasma.

Eliminazione

I seguenti parametri riflettono principalmente i processi farmacocinetici nei pazienti in cui gli enzimi metabolici sono CYP2C19, con gruppi metabolici forti.

La clearance plasmatica totale è di circa 17 l/ora dopo la dose singola e di circa 9 l/ora dopo la ripetizione della dose.

Il tempo di recupero nel plasma è di circa 1,3 ore dopo che la dose è stata ripetuta una volta al giorno. La farmacocinetica dell'esomeprazolo è stata studiata con una dose fino a 40 mg, 2 volte al giorno.

L'esomeprazolo viene completamente escreto dal plasma tra l'uso del farmaco senza tendenza all'accumulo quando si assume il farmaco una volta al giorno.

I principali metaboliti dell'Esomeprazolo non influenzano il processo di secrezione acida gastrica. Circa l’80% della dose orale di esomeprazolo viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti, il resto viene escreto attraverso le feci. Meno dell'1% del farmaco si trova nelle urine sotto forma di farmaco originale.

lineare/non lineare

La farmacocinetica

dell'esomeprazolo è stata studiata a dosi fino a 40 mg. L'area sotto la curva AUC rappresenta la concentrazione plasmatica aumentata nel tempo dopo l'uso ripetuto di esomeprazolo. Questo aumento dipende dalla dose e porta ad un aumento dell’AUC quando la dose viene ripetuta. Questa dipendenza dal tempo e dalla dose è causata da una diminuzione del fegato e la riduzione della clearance corporea può essere causata dall'inibizione dell'enzima CYP2C19 dell'ecomeprazolo e/o dei metaboliti del sulfone.

Gruppi target speciali

Gruppo metabolico debole

circa il 2,9 ± 1,5% della popolazione è carente della funzione enzimatica del CYP2C19 ed è definito un gruppo di persone dal metabolismo debole. In questi pazienti, il metabolismo dell’esomeprazolo è catalizzato principalmente dall’enzima CYP3A4. Dopo la dose ripetuta di Esomeprazolo 40 mg, 1 volta al giorno, il valore medio dell'AUC nel gruppo di persone con metabolismo è superiore di circa il 100% rispetto ai pazienti con funzione enzimatica del CYP2C19 (persone con metabolismo forte). La concentrazione media di picco nel plasma del farmaco è aumentata di circa il 60%. Questi risultati non influenzano la dose di Esomeprazolo.

Sesso

Dopo aver assunto la dose singola di Esomeprazolo 40 mg, l'AUC media nelle donne è superiore di circa il 30% rispetto a quella degli uomini. Non si nota che la differenza nell'AUC tra i sessi dopo la dose viene ripetuta una volta al giorno. Questi record non influenzano la dose di Esomeprazolo.

Insufficienza epatica

Il metabolismo dell'esomeprazolo può essere ridotto nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a media. La velocità del metabolismo del farmaco diminuisce nei pazienti con grave insufficienza epatica, con un conseguente raddoppio dell’AUC dell’esomeprazolo. Pertanto non è consentito il sovradosaggio di un massimo di 20 mg nei pazienti con grave insufficienza epatica. L'esomeprazolo o i suoi principali metaboliti non tendono ad accumularsi se usati una volta al giorno.

insufficienza renale

Non sono stati condotti studi in pazienti con compromissione della funzionalità renale. Poiché il rene è l'agenzia responsabile dell'escrezione dei metaboliti dell'ecomeprazolo ma non è responsabile dell'escrezione dei farmaci sotto forma costante, si ritiene che il metabolismo dell'esomeprazolo rimanga invariato nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Anziani

Il metabolismo dell'esomeprazolo non è cambiato significativamente nei pazienti anziani (71 - 80 anni).

Bambini

Adolescenti (12-18 anni): quando si utilizza il farmaco ripetuto alla dose di 20 mg e 40 mg, l'AUC e il tempo per raggiungere la concentrazione di picco del farmaco nel plasma nei bambini di età compresa tra 12 e 18 anni non sono diversi da quelli degli adulti con entrambi i livelli di dose.

Prima di prendere Esozot Globe Treatment Trattamento dell'ulcera esofagea dovuta a reflusso (3 blister x 10 compresse)

Come usare

Farmaco Esozot usato per via orale.

Utilizzare come indicato dal medico curante. Farmaci utilizzati per via orale, non da masticare o da frantumare quando utilizzati, la forma di preparazione non è adatta a pazienti che non possono deglutire.

Dosaggio

Trattamento del reflusso gastroesofageo negli adulti e nei bambini sopra i 12 anni:

Trattamento dell'ulcera esofagea dovuta a reflusso: 40 mg x 1 volta/giorno per 4 settimane. Si consiglia di trattare altre 4 settimane per i pazienti il ​​cui esofago non è stato completamente guarito o per le persone con sintomi persistenti.

Trattamento prolungato per prevenire le recidive nei pazienti con esofagite guarita: 20 mg x 1 volta/giorno.

Trattamento sintomatico del reflusso gastroesofageo: 20 mg x 1 volta/giorno per i pazienti senza esofagite. Se i sintomi non vengono controllati dopo 4 settimane, i pazienti devono continuare il trattamento. Una volta guariti i sintomi, controllare dopo il trattamento indicando la dose di 20 mg x 1 volta/giorno.

Adulti

Coordinare il regime di eliminazione di H.pylori: 20 mg di esomeprazolo e 500 mg di claritromicina, 2 volte al giorno per 7 giorni.

Prophot e trattamento dell'ulcera peptica dovuta all'uso di FANS: 20 mg x 1 volta/giorno per 4 - 8 settimane.

Trattamento prolungato di rinforzo dopo sanguinamento dopo il trattamento del sanguinamento peptico per vena: 40 mg x 1 giorno/ora per 4 settimane.

Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison: si raccomanda che la dose iniziale sia di 40 mg x 2 volte al giorno. La dose successiva deve essere aggiustata per adattarla alla risposta di ciascun paziente e continuare il trattamento quando clinicamente indicato. I dati clinici mostrano che la maggior parte dei pazienti è controllata con una dose di 80-160 mg di esomeprazolo/die. Con una dose superiore a 80 mg/giorno, deve essere divisa in 2 volte al giorno.

Bambini sopra i 12 anni:

Trattamento dell'ulcera ulcerosa ulcerosa duodenale: selezionare lo schema di trattamento appropriato in base alle istruzioni specifiche di ciascun paese, la regione sulla resistenza locale ai farmaci e il tempo di trattamento (di solito 7 giorni, ma a volte può durare fino a 14 giorni) e selezionare i farmaci antibatterici appropriati. Questo processo di trattamento dovrebbe essere supervisionato da un professionista.

Il regime terapeutico raccomandato è il seguente:

Peso 30 - 40 kg: in combinazione con 2 antibiotici: esomeprazolo 20 mg, amoxicillina 750 mg e claritromicina 7,5 mg/kg di peso x 2 volte al giorno per 1 settimana.

Peso> 40 kg: combinato con 2 antibiotici: esomeprazolo 20 mg, amoxicillina 1 G e claritromicina 500 mg x 2 volte al giorno per 1 settimana.

Bambini di età inferiore a 12 anni: non sono disponibili dati di ricerca su pazienti di età inferiore a 12 anni, quindi non utilizzano farmaci per bambini di età inferiore a 12 anni.

Dosaggio per i pazienti con insufficienza renale: non è necessario aggiustare la dose per i pazienti con insufficienza renale. A causa dei dati limitati su pazienti con grave insufficienza renale, è necessario prestare attenzione quando indicato in questo oggetto.

Dosaggio per i pazienti con insufficienza epatica: non è necessario alcun aggiustamento nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a media. Per i pazienti con grave insufficienza epatica, si raccomanda che la dose non superi i 20 mg/giorno.

Anziani: non è necessario aggiustare la dose.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fa

in caso di sovradosaggio? I sintomi descritti correlati all'uso della dose da 280 mg riguardano sintomi a carico del tratto gastrointestinale e affaticamento. Le dosi singole di esomeprazolo da 80 mg sono ancora sicure da usare. Non esiste una disintossicazione specifica. L'esomeprazolo è fortemente connesso alle proteine ​​plasmatiche e quindi non è facile da separare. In caso di sovradosaggio, deve essere trattato un trattamento sintomatico e utilizzato per misure di supporto comuni.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Gli effetti più indesiderati includono: mal di testa, dolore addominale, diarrea e nausea (compresi studi post-vendita). Le caratteristiche di sicurezza sono simili tra loro tra farmaci, indicazioni, fasce di età e popolazioni di pazienti. Non esiste alcuna relazione tra effetti indesiderati e dosaggio.

Le seguenti reazioni avverse sono state registrate o sospettate nei programmi di ricerca clinica di Esomeprazolo e monitorate dopo l'immissione del farmaco sul mercato. Non c'è alcuna reazione correlata alla dose.

Queste reazioni sono organizzate in base alla frequenza: molto comune> 1/10; Di solito da ≥ 1/100 a

Disturbi del sangue e del sistema linfatico

  • Raro: leucopenia, trombocitopenia.
  • Raro: Reazioni di ipersensibilità come febbre, angioedema, anafilassi/anafilassi.
  • Non comune: edema periferico. Un eccesso di magnesio nel sangue può essere associato a ipocalcemia. La riduzione dell’ematoma può anche portare a ipokaliemia.
  • Disturbi mentali

  • Meno: insonnia
  • Comune: mal di testa
  • Raro: visione offuscata.
  • Non comune: vertigini.
  • Raro: broncospasmo.
  • Disturbi digestivi

  • Comune: dolore addominale, stitichezza, diarrea, gonfiore, nausea/vomito.
  • Non nota: microcolite.
  • Non comune: aumento degli enzimi epatici.
  • Meno: dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria.
  • Raro: calvizie, sensibilità alla luce.
  • Non comune: fratture dell'anca, dei polsi e della colonna vertebrale (vedere "Avvertenze e precauzioni")
  • raro: dolore articolare, dolore muscolare.
  • Molto raro: nefrite interstiziale; In alcuni pazienti con insufficienza renale associata,
  • Disturbi riproduttivi e mammari

  • Molto raro: ghiandole mammarie femminili.
  • Disturbi generali e locali

  • Raro: difficoltà, aumento della sudorazione.
  • Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    controindicato

    anti-controindicazioni Esozot nei seguenti casi:

  • Pazienti con ipersensibilità all'esomeprazolo, ai derivati del benzimidazolo o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco.

    Prestare attenzione quando si utilizza

    Quando vi è qualsiasi sintomo allarmante come significativa perdita di peso, vomito ricorrente, difficoltà di deglutizione, vomito con sangue o defecazione di feci nere) e quando si sospetta o si hanno ulcere allo stomaco, è necessario eliminare le capacità maligne perché il trattamento con esomeprazolo può coprire i sintomi e rallentare diagnostico.

    I pazienti sottoposti a trattamento a lungo termine (in particolare i pazienti trattati per più di un anno) devono essere monitorati regolarmente.

    È indicato che i pazienti utilizzano il farmaco quando necessario, devono essere indirizzati ai casi che necessitano di contattare il medico. Quando si prescrive esomeprazolo per via orale, è necessario considerare la capacità di interagire con altri farmaci, nonché di modificare la concentrazione di esomeprazolo nel plasma.

    Quando si utilizza il regime di eliminazione dell'H. Pylori combinato con Esomeprazolo e altri farmaci, è necessario considerare le possibili interazioni nel regime di trattamento a 3 farmaci. La claritromicina è un potente inibitore del CYP3A4, controindicato per l'uso contemporaneo di claritromicina con prodotti farmaceutici trasformati attraverso il CYP3A4 come Cisaprid.

    Gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali come Samonella e Campylobacter, che possono includere C. Difficile nei pazienti in ricovero.

    Non è consigliabile utilizzare contemporaneamente Esomeprazolo e Atazanavir. Se è necessario associare questi due farmaci, il monitoraggio clinico deve essere attentamente monitorato. Quando si associa Atazanavir alla dose fino a 400 mg e 100 mg di ritonavir, la dose di Esomeprazolo non può superare i 20 mg.

    Come altri inibitori della secrezione acida, Esomeprazolo può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 a causa della riduzione o della carenza di acido gastrico. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nei pazienti con riserve ridotte di vitamina B12 o a rischio di ridurre l'assorbimento di vitamina B12 durante il trattamento a lungo termine.

    L'esomeprazolo è un inibitore del CYP2C19. Quando si inizia o si termina il trattamento con esomeprazolo è necessario considerare la capacità di interagire con i farmaci metabolici attraverso questo enzima. Per prevenire, non utilizzare contemporaneamente Esomeprazolo e Clopidogrel.

    Gli inibitori della pompa protonica, soprattutto ad alte dosi e per un lungo periodo (> 1 anno), possono aumentare leggermente il rischio di fratture dell'anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto negli anziani o in persone con altri fattori di rischio. Uno studio di osservazione ha rilevato che gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di fratture del 10-40%, che possono includere altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono essere curati secondo le attuali istruzioni cliniche e devono ricevere abbastanza calcio e vitamina D.

    Effetti del farmaco sui risultati dei test: Durante il trattamento con anti-acido anti-stomaco, i livelli di gastrina sono aumentati in risposta ad una riduzione dell'acido gastrico. Anche la concentrazione di cromografia A (CGA) aumenta a causa della riduzione dell’acido gastrico. L'aumento dei livelli di CGA può influenzare la rilevazione e il rilevamento dei tumori dei nervi endocrini.

    Pertanto, per evitare questo effetto, è necessario interrompere temporaneamente il trattamento con Esomeprazolo per almeno 5 giorni prima di quantificare il CGA.

    È stata segnalata una grave riduzione della magnesia ematica in pazienti trattati con inibitori di pompa come Esomeprazolo per almeno 3 mesi e nella maggior parte dei casi entro 1 anno. Le manifestazioni di grave perdita di magnesio nel sangue come affaticamento, spasticità spastica, delirio, convulsioni, vertigini, aritmie ventricolari possono essere silenziosamente e spesso ignorate.

    Nella maggior parte dei pazienti, la riduzione del magnesio nel sangue migliora dopo l'aggiunta di magnesio e l'interruzione dell'uso degli inibitori della pompa protonica. Per i pazienti o gli utilizzatori prolungati di inibitori della pompa protonica con digossina o altri farmaci che riducono la magnesia nel sangue come i diuretici, i medici devono controllare i livelli di magnesio nel sangue prima di iniziare e periodicamente durante il trattamento.

    Il prodotto contiene lattosio, pertanto il farmaco non deve essere utilizzato per pazienti con rari problemi genetici quali intolleranza al galattosio, deficit dell'enzima lattasi o glucosio-galattosio.

    Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

    Donne incinte

    Non esistono dati clinici sufficienti sull'uso dei farmaci sulle pazienti in gravidanza. Sotto forma di miscela Racemica di Omeprazolo, i dati provenienti da studi epidemiologici su un gran numero di donne in gravidanza mostrano che il farmaco non provoca difetti o tossicità sul feto. Anche gli studi sull’esomeprazolo sugli animali non mostrano alcun farmaco diretto o indiretto sullo sviluppo degli embrioni/embrioni fetali. Inoltre, gli studi sugli animali con la miscela Racemic non mostrano effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sul parto o sullo sviluppo dei bambini dopo la nascita. Tuttavia, è necessario essere prudenti quando si usano farmaci per le donne incinte

    donne che allattano

    Non è noto se l'esomeprazolo venga escreto attraverso il latte materno o meno, non è stata condotta alcuna ricerca sulle donne che allattano. Pertanto, non utilizzare il farmaco per questo oggetto.

    L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari

    Esomeprazolo può causare effetti indesiderati come mal di testa, vertigini, quindi prestare attenzione durante la guida e l'uso di macchinari.

    Interazione farmacologica

    Effetti dell'esomeprazolo sulla farmacocinetica dei farmaci

    L'assorbimento del farmaco dipende dal pH dello stomaco

    La riduzione dell'acido gastrico durante il trattamento con ecomeprazolo e altri inibitori della pompa protonica può ridurre o aumentare l'assorbimento dei farmaci quando il suo assorbimento dipende dal pH dello stomaco. L'uso di Esomeprazolo può ridurre l'assorbimento di farmaci come Ketoconazolo, Itraconazolo ed Erlotinib e aumentare l'assorbimento della Digossina. Con l'uso simultaneo di Omeprazolo 20 mg/die e Digossina in persone sane, la biodisponibilità della Digossina aumenta del 10%, pochissime segnalazioni di avvelenamento da Digossina. Tuttavia, è necessario essere cauti quando si indicano dosi elevate di esomeprazolo nei pazienti anziani e monitorare attentamente il trattamento con digossina.

    Inibitori della proteasi

    È stato riportato che l'omeprazolo interagisce con alcuni inibitori dell'enzima proteasi. L'importanza clinica e il meccanismo d'effetto delle interazioni registrate non sono chiari. L'aumento del pH dello stomaco durante il trattamento con omeprazolo può portare a cambiamenti nell'assorbimento degli inibitori della proteasi. Un altro possibile meccanismo interattivo è attraverso l'inibizione dell'enzima CYP2C19.

    Per Atazanavir e Nelfinavir, la concentrazione sierica è stata registrata quando utilizzati con omeprazolo, pertanto non è consigliabile l'uso simultaneo di questi farmaci.

    Studi a breve termine valutano l'uso di esomeprazolo contemporaneamente a naprossene o rofecoxib, che non hanno identificato alcuna interazione farmacocinetica clinica.

    I risultati di studi su soggetti sani hanno dimostrato che l'interazione farmacocinetica/farmacologica tra clopidogrel (dose giornaliera della dose di mantenimento giornaliera di 75 mg) ed esomeprazolo (40 mg per via orale 1 volta/die) porta ad una riduzione della concentrazione e del tempo di esposizione con i metaboliti attivi di clopidogrel media del 40% e massima inibizione delle piastrine (causata dall'ADP)

    I dati contrastanti sulle manifestazioni cliniche delle interazioni farmacocinetiche/farmaceutiche di Esomeprazolo sui principali eventi cardiovascolari sono stati riportati da osservazioni cliniche e studi di ricerca. Per scopi attenti, l'uso dinamico di clopidogrel non è raccomandato.

    Il meccanismo sconosciuto

    Se utilizzato contemporaneamente agli inibitori della pompa protonica, è stato segnalato un aumento dei livelli di metotrexato in alcuni pazienti.

    Durante il trattamento con dosi elevate di metotrexato, interrompere temporaneamente l'uso di Esomeprazolo.

    L'effetto di altri farmaci sulla farmacocinetica dell'esomeprazolo

    L'esomeprazolo viene metabolizzato attraverso il CYP2C19 e il CYP3A4. L’uso simultaneo di esomeprazolo e di un inibitore del CYP3A4 come la claritromicina raddoppia l’area sotto la curva AUC di esomeprazolo. L'uso simultaneo di esomeprazolo e degli inibitori sintetici CYP2C19 e CYP3A4 può portare ad un aumento dell'AUC di esomeprazolo più volte. Gli inibitori del CYP3A4, CYP2C19 e del voriconazolo aumentano del 280% l’AUC di omeprazolo. Normalmente non è necessario alcun aggiustamento della dose di Esomeprazolo in questi due casi, tuttavia è necessario prendere in considerazione un aggiustamento della dose nei pazienti con grave insufficienza epatica o nei pazienti indicati per il trattamento per un lungo periodo.

    I farmaci che inducono il CYP2C19 o il CYP3A4 o entrambi (come la rifampicina e l'erba di San Giovanni) possono ridurre i livelli di esomeprazolo nel sangue aumentandone il metabolismo.

  • Conservazione

    Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

    Altri farmaci

    Disclaimer

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