Espacox 200mg medicamento reduce los síntomas en el tratamiento de la artrosis, artritis reumatoide (3 ampollas x 10 comprimidos)
Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones Celecoxib
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| Celecoxib | 200mg |
Usos
Indicaciones
Espacox fármaco 200 mg indica tratamiento en los siguientes casos:
La cicloxigenasa es responsable de la síntesis de prostaglandinas. Se han determinado las dos sustancias COX-1 y Cox-2. Cox-2 es una enzima inducida por estimulación inflamatoria y se cree que es la principal responsable de la síntesis de intermediarios prostanoides que causan dolor, inflamación y fiebre. Cox-2 también participa en el proceso de ovulación, anidación y arteriosclerosis, regulando la función renal y el sistema nervioso central (provocando fiebre, recibiendo dolor y la función cognitiva).
La COX-2 también puede desempeñar un papel en la curación de las úlceras. Se ha identificado COX-2 en el tejido alrededor de la úlcera de estómago en personas y no se ha demostrado la relación entre esta enzima y la curación de la úlcera.
Las diferencias en la actividad resistente a las plaquetas entre algunos AINE que inhiben la COX-1 y los inhibidores selectivos pueden ser clínicamente significativas en pacientes con trombosis.
Los inhibidores selectivos de la Cox-2 reducen la síntesis de prostaciclina sistémica (y por lo tanto pueden reducir la prostaciclina endotelial) sin afectar el tromboxano de los trombocitos.
Celecoxib es un derivado del diarilpirazol con una estructura química similar a otras sulfonamidas sin otros grupos amino aromáticos (como tiazidas, furosemidas) pero a diferencia de las sulfonamidas con grupos amino aromáticos (como sulfametoxizol y otros antibióticos sulfonamidas).
Se ha registrado el efecto dependiendo de la dosis sobre la formación de TB2 cuando se utilizan dosis altas de Celecoxib. Sin embargo, en personas sanas, en estudios a pequeña escala que utilizaron dosis múltiples de 600 mg, dos veces al día (3 veces más que el máximo propuesto), Celecoxib no afecta la agregación plaquetaria ni el tiempo de sangrado en comparación con el placebo.
Varios estudios clínicos han confirmado la eficacia y seguridad del fármaco en el caso de osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis articular. Celecoxib se ha evaluado en el tratamiento de la inflamación y el dolor causado por la osteoartritis y las articulaciones de la cadera en aproximadamente 4200 pacientes en ensayos con placebo e ingredientes activos durante 12 semanas. El medicamento también se ha evaluado en el tratamiento de la reumatitis y la artritis reumatoide en aproximadamente 2100 pacientes en ensayos con placebo e ingredientes activos durante 24 semanas. Celecoxib en una dosis diaria de 200 mg a 400 mg tiene un efecto analgésico dentro de las 24 horas posteriores a su uso.
Celecoxib ha sido evaluado en el tratamiento de las articulaciones de las articulaciones en 896 pacientes en pruebas clínicas con controles falsos y principios activos durante 12 semanas. Celecoxib en dosis de 100 mg, 2 veces al día; 200 mg al día; 200 mg, 2 veces al día y 400 mg una vez al día en estos estudios muestran la posibilidad de dolor en los síntomas del dolor, el grado de actividad de la enfermedad y la función completa en la piemontashing articular. 2 veces al día).
A través de estudios de 12 semanas que han sido probados mediante endoscopia gastrointestinal, el riesgo de úlceras gastrointestinales de celecoxib (dosis de 100 a 800 mg/día) es significativamente menor que el de naproxeno (1000 mg/día) y el ibuprofeno (2400 mg/día). Este dato no es cierto en comparación con Diclofenaco (150 mg/día). En 2 estudios que duraron 12 semanas, la proporción de pacientes con úlcera gástrica y duodenal definida por laparoscopia no tuvo diferencias significativas entre el grupo de placebo y el grupo que usó Celecoxib 200 mg, dos veces al día y 400 mg, 2 veces al día.
En un estudio de seguridad a largo plazo (6 a 15 meses, clase estudiando), 5.800 pacientes con osteoartritis y 2.200 pacientes con artritis reumatoide han sido utilizados para 400 mg de celecoxib, 2 veces al día (4 veces más alto y 2 veces propuesto para tratar la osteoartritis y la artritis reumatoide), ibuprofeno 800 mg, 3 veces al día, o 2 veces al día. tratamiento). El 22% de los pacientes que participan en este estudio utilizan simultáneamente ácido acetilsalicílico en dosis bajas (≤ 325 mg/día), principalmente para prevenir eventos cardiovasculares. Con los principales criterios de investigación de complicación ulcerosa (definida como sangrado, perforación u obstrucción gastrointestinal), Celecoxib no tiene diferencias significativas en comparación con cada medicamento de ibutrofeno o diclofenaco.
De manera similar, con el grupo que usa AINE combinados, no hay diferencias con significación estadística de las complicaciones ulcerosas (el riesgo relativo es 0,77; 95% de confiabilidad es 0,41 - 1,46 según la evaluación de todo el tiempo de investigación). Con los criterios de investigación combinados de complicaciones ulcerativas sintomáticas, esta proporción en el grupo que usa celecoxib es significativamente menor que la de los grupos de AINE, el riesgo es relativamente de 0,66; El intervalo de confianza del 95% es 0,45 - 0,97 pero no hay diferencia entre celecoxib y diclofenaco. Los pacientes que usan celecoxib y simultáneamente toman dosis bajas de ácido acetilsalicílico tienen una proporción de complicaciones ulcerativas 4 veces mayor que en el grupo de celecoxib único. La tasa de reducción de la hemoglobina tiene importancia clínica (> 2 g/dl), que se confirma mediante el análisis de sangre, en el grupo de pacientes tratados con Celecoxib es significativamente menor que en el grupo de AINE (el riesgo relativo es 0,29; confianza del 95% es 0,17 - 0,48). La tasa de incidencia es notablemente menor en el grupo que usa Celecoxib, ya sea que use ácido acetilsalicílico o no.
En un estudio de rescate aleatorio de 24 semanas, la seguridad de pacientes de 260 años o antecedentes de úlcera estomacal - duodenal (los pacientes que usan Asa son eliminados del estudio), la proporción de pacientes con reducción de hemoglobina (2 g/dl) y/o hematocrito (≥ 10%) identificados o que se cree que son causados por el tracto digestivo en la dosis diaria de colicicbibs, dosis diaria de 2 mg, dosis diaria de 2 mg, 2 mg diarios (N = 2.238) Menor que los pacientes que usan Diclofenaco, la liberación de la tableta de liberación dura a una dosis de 75 mg, dos veces al día con Omeprazol 20 mg, una vez al día (n = 2.246) (0,2% comparado con 1,1% para la causa del tracto digestivo identificada P = 0,004; 0,4% comparado con 2,4% con las causas del tracto gastrointestinal, P = 0,0001). La tasa de complicaciones digestivas con manifestaciones clínicas como perforación, obstrucción o sangrado es muy baja y no hay diferencia entre los grupos de tratamiento (4 a 5 turnos por grupo).
farmacocinética
absorción
Celecoxib se absorbe bien y alcanza la concentración máxima en plasma después de aproximadamente 2 a 3 horas. Utilizar en las comidas (ricas en grasas) absorbiendo lentamente aproximadamente 1 hora.
distribución
La farmacocinética de celecoxib depende de la dosis y el tiempo del período de tratamiento. La proporción de proteínas plasmáticas es aproximadamente del 97% con los niveles de tratamiento en plasma y medicamentos no prioritarios adheridos a los glóbulos rojos. El tiempo de venta es de 8-12 horas. La concentración de fármacos en estado estable en plasma se alcanza a los 5 días de tratamiento. La actividad farmacológica es la del fármaco original. Los principales metabolitos que se encuentran durante la circulación no son activos sobre la COX-1 ni sobre la COX-2.
transformación
El metabolismo de celecoxib se realiza principalmente a través del citocromo P450 2C9.
Se han determinado en plasma humano tres metabolitos que no tienen inhibidores activos que inhiban la COX-1 o la COX-2, incluido un alcohol principal, su correspondiente forma combinada de ácido carboxílico y glucurónido.
La actividad del citocromo P450 2C9 disminuye en un paciente polimórfico genético reduciendo la actividad enzimática, como los pacientes con un contrato polimórfico de CYP2C9*3.
En un estudio de farmacocinética, utilizando Celecoxib 200 mg una vez al día en un voluntario sano con CYP2C9*1/*1, 1, CYP2C9*1/*3 o CYP2C9*3/*3,/Valor Cmax y AUC0-24 del promedio de Celecoxib en el séptimo día en pacientes con genotipo CYP2C9*3/*3 veces superior a 4 veces y 7 veces por turno 4 veces Otros genotipos.
En tres estudios separados que utilizaron una dosis única, que incluyeron un total de 5 pacientes con CYP2C9*3/*3, el genotipo AUC-24 cuando se usó una dosis única aumentó 3 veces en comparación con aquellos con niveles metabólicos normales. La frecuencia de las muertes por genotipos *3/ *3 se estima en 0,3 - 1,0% en diferentes grupos étnicos.
Los pacientes de los que se sabe o se sospecha que tienen CYP2C9 metabólico débil basándose en antecedentes/experiencia con otros sustratos de CYP2C9 deben tener cuidado al usar Celecoxib.
No detecta diferencias clínicas en los parámetros farmacocinéticos de Celecoxib entre personas de raza negra y blancas de edad avanzada.
La concentración de celecoxib en plasma aumentó aproximadamente un 100 % en mujeres de edad avanzada (> 65 años).
Eliminación
Celecoxib se excreta principalmente por vía metabólica. Menos del 1% de la dosis se excreta en forma de orina inalterada. La oscilación de la concentración de celecoxib entre individuos es aproximadamente 10 veces.
insuficiencia hepática
En comparación con las personas con función hepática normal, los pacientes con insuficiencia hepática leve con valores cmáx de celecoxib aumentaron en promedio un 53 % y el AUC aumentó un 26 %. El aumento de los valores correspondientes en pacientes con un nivel medio de insuficiencia hepática es del 41% y 146% respectivamente. La capacidad de metabolizar en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada tiene la correlación más estrecha con el valor de albúmina.
Se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis recomendada en pacientes con insuficiencia hepática media (concentración de albúmina sérica de 25 a 35 g/l). No se han estudiado pacientes con insuficiencia hepática grave (albúmina sérica
insuficiencia renal
La experiencia con el uso de Celecoxib en pacientes con insuficiencia renal aún es pequeña. La farmacocinética de celecoxib no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal, pero es menos probable que cambie en estos pacientes. Por tanto, es necesario tratar a los pacientes con insuficiencia renal. Celecoxib en caso de insuficiencia renal grave.
antes de tomar Espacox 200mg medicamento reduce los síntomas en el tratamiento de la artrosis, artritis reumatoide (3 ampollas x 10 comprimidos)
Cómo utilizar
medicación oral.
Puede beber Celecoxib durante o fuera de las comidas, debe tragar los comprimidos enteros con agua.
Dosis
Debido a que el riesgo cardiovascular de Celecoxib puede aumentar según la dosis y duración de uso, el medicamento debe usarse en el menor tiempo posible y con la dosis diaria más baja efectiva. Es necesario reevaluar la necesidad de reducir los síntomas de los pacientes así como de responder a los fármacos, especialmente en pacientes con osteoartritis.
Osteoartritis: La sugerencia diaria habitual es de 200 mg, una vez al día o dividida en 2 veces. En algunos pacientes que no logran síntomas satisfactorios, aumentar la dosis a 200 mg dos veces al día puede ayudar a mejorar la eficacia del tratamiento. Si los beneficios del tratamiento no aumentan después de 2 semanas, se deben considerar otras opciones de tratamiento.
Artritis reumatoide: La dosis inicial diaria es de 200 mg, dividida en 2 veces. (Es imposible utilizar esta dosis con este preparado. Existen otros preparados con un contenido de 100 mg de Celecoxib).
Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg, dos veces al día. Si los beneficios del tratamiento no aumentan después de 2 semanas, se deben considerar otras opciones de tratamiento.
Edad - espondilitis articular: La dosis diaria es de 200 mg, una vez al día o dividida en 2 veces.
En algunos pacientes que no alcanzan síntomas satisfactorios, aumentar la dosis a 400 mg, una vez al día o dividida en 2 veces puede ayudar a mejorar la eficacia del tratamiento. Si los beneficios del tratamiento no aumentan después de 2 semanas, se deben considerar otras opciones de tratamiento.
La recomendación máxima diaria es de 400 mg para todas las indicaciones.
Pacientes de edad avanzada (65 años): Al igual que en pacientes que son adultos jóvenes, se debe utilizar la dosis inicial de 200 mg/día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 200 mg, dos veces al día. Hay que tener especial cuidado cuando se utiliza en personas mayores que pesan menos de 50 kg.
Pacientes pediátricos: Celecoxib no está indicado para niños.
Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática promedio (concentración de albúmina sérica de 25 - 35 g/l), se debe iniciar el tratamiento a una dosis igual a la mitad de la dosis recomendada. No hay suficiente experiencia para el tratamiento de la cirrosis.
Insuficiencia renal: No hay suficiente experiencia para usar Celecoxib en pacientes con insuficiencia renal de grado leve o medio; Por tanto, tenga cuidado al tratar a estos pacientes.
Personas con CYP2C9 metabólico débil: debido a un mayor riesgo de reacciones adversas a la dosificación, se debe tener cuidado al usar Celecoxib en pacientes conocidos o con sospecha de que CYP2C9 tiene un metabolismo débil según los genotipos o los antecedentes/experiencia con otros sustratos de CYP2C9. Es necesario recordar la dosis a la mitad de la dosis más baja.
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.
¿Qué hacer en caso de sobredosis? Se han utilizado niveles de dosis únicas de hasta 1200 mg y dosis múltiples de hasta 1200 mg dos veces al día en personas sanas durante 9 días sin causar importancia clínica. En caso de sospecha de sobredosis, es necesario aplicar medidas de soporte adecuadas como lavado gástrico, seguimiento clínico y si es necesario aplicar tratamiento sintomático. La hemólisis no suele ser una medida eficaz para el fármaco debido al alto índice de proteínas.
En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.
¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.
Efectos secundarios
Al utilizar Espacox suele tener efectos no deseados (ADR) como:
Infecciones y propagación de infecciones:
Advertencias
Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.
Contraindicado
El fármaco ESPACOX está contraindicado en los siguientes casos:
Precaución al utilizar
Los signos del tracto digestivo sobre [perforación, úlcera o hemorragia (PUB)] han aparecido en pacientes tratados con Celecoxib, algunos de los cuales conducen a la muerte. Se debe tener precaución al tratar a pacientes con alto riesgo de desarrollar complicaciones en el tracto digestivo debido a los AINE; Los pacientes de edad avanzada, los pacientes que usan otros AINE o ácido acetilsalicílico o los pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales como úlceras o hemorragia gastrointestinal.
El riesgo de efectos adversos en el tracto gastrointestinal (úlceras u otras complicaciones en el tracto gastrointestinal) aumenta cuando Celecoxib se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico
(incluso en dosis bajas).
La clara diferencia en la seguridad del tracto gastrointestinal cuando se usan inhibidores selectivos de COX - 2 + Ácido acetilsalicílico en comparación con AINE + Ácido acetilsalicílico no se ha demostrado en ensayos clínicos prolongados.
Es necesario evitar el uso simultáneo de celecoxib y un AINE sin aspirina.
Se ha registrado un aumento en el número de eventos cardiovasculares graves, principalmente infarto de miocardio, en un lugar donde se considera un lugar de nacimiento en pacientes con varios tratamientos con Celecoxib en una dosis de 200 mg, 2 veces y 400 mg, 2 veces al día en comparación con el grupo de placebo.
Debido a que el riesgo cardiovascular de Celecoxib puede aumentar según la dosis y el tiempo de uso, el medicamento debe usarse en el menor tiempo posible y con la dosis diaria más baja que sea efectiva. Es necesario reevaluar la necesidad de reducir los síntomas de los pacientes así como de responder a los fármacos, especialmente en pacientes con osteoartritis.
Los pacientes con factores de riesgo importantes de eventos cardiovasculares (como hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, tabaquismo) solo deben ser tratados con celecoxib después de una cuidadosa consideración.
Los inhibidores selectivos de la COX-2 no reemplazan al ácido acetilsalicílico en la prevención de la tolerancia sanguínea debido a la trombocitopenia. Por tanto, no se debe dejar de utilizar antiagregantes plaquetarios.
Al igual que con otros medicamentos que se sabe que inhiben la síntesis de prostaglandinas, se han registrado líquidos y edema en pacientes que usan Celecoxib. Debido a que los inhibidores de prostaglandinas pueden empeorar la función renal y la retención de líquidos, se debe tener precaución al usar Celecoxib en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión, así como en pacientes con edema, independientemente de la causa. También es necesario tener precaución al tomar medicamentos en pacientes en tratamiento con diuréticos o en pacientes con riesgo de reducción del volumen sanguíneo.
Al igual que todos los AINE, Celecoxibs puede causar nueva hipertensión o empeorar la hipertensión existente antes, ambos casos pueden aumentar la frecuencia de eventos cardiovasculares. Por lo tanto, es necesario controlar estrechamente la presión arterial al iniciar el tratamiento con Celecoxib y durante el tratamiento.
Los daños en la función renal o hepática y especialmente la disfunción cardíaca suelen ser más probables en pacientes de edad avanzada y, por tanto, es necesario mantener un seguimiento médico adecuado en estos pacientes.
Los AINE como Celecoxib pueden causar toxicidad renal. Los ensayos clínicos con Celecoxib muestran un efecto del fármaco en los riñones similar al de los AINE. Los pacientes con mayor riesgo de toxicidad renal son aquellos con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, pacientes que toman diuréticos, inhibidores de la transferencia de angiotensina, antagonistas de los receptores de angiotensina II y los ancianos (ver ítem
interactúa con otras drogas y otro tipo de interacciones). Estos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con celecoxib.
Se han registrado algunos casos de reacciones graves en el hígado, incluido brote de hepatitis (algunos casos provocan la muerte), necrosis hepática e insuficiencia hepática (algunos casos provocan la muerte o un trasplante de hígado) cuando se utiliza Celecoxib. Entre los casos que informaron en ese momento, la mayoría de los eventos adversos graves en el hígado progresaron dentro de 1 mes después del inicio de Celecoxib (consulte la sección de efectos no deseados).
Si durante el proceso de tratamiento, la función de cualquier sistema del paciente empeora como se describe anteriormente, es necesario aplicar medidas de tratamiento adecuadas y se debe considerar suspender el tratamiento con Celecoxib.
Celecoxib inhibe CYP2D6. Aunque Celecoxib no es un inhibidor enzimático potente, la reducción de la dosis puede ser necesaria para los medicamentos metabolizados por CYP2D6 para detectar dosis para cada paciente.
Tenga cuidado al tratar a pacientes a quienes se les ha determinado que tienen CYP2C9 metabólico débil.
Se registraron reacciones graves en la piel, algunas fatales, incluyendo dermatitis descamativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica envenenada con muy rara frecuencia debido al uso de Celecoxib. Los pacientes corren el mayor riesgo de sufrir estas reacciones en la etapa inicial del proceso de tratamiento: el momento de la reacción en la mayoría de los casos es dentro de 1 mes de tratamiento. Se han registrado reacciones de hipersensibilidad graves (que incluyen anafilaxia, angioedema y sarpullido debido a medicamentos acompañados de eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome de hipersensibilidad o vestido) en pacientes que usan celecoxib. Los pacientes con antecedentes de alergias a las sulfonamidas o a cualquier medicamento pueden tener riesgo de sufrir reacciones cutáneas graves y reacciones de hipersensibilidad más altas (ver -a -off). Cuando aparece la primera erupción, daño a las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Celecoxib puede cubrir la fiebre y otros signos inflamatorios.
En pacientes tratados simultáneamente con warfarina, se han registrado episodios de hemorragia grave. Se debe tener precaución al utilizar Celecoxib en combinación con warfarina y otros anticoagulantes orales.
Advertencia sobre excipientes:
El medicamento contiene lactosa. Los pacientes con enfermedades genéticas raras no deben tomar intolerancia a la galatosa, deficiencia de lactasa o absorción de glucosa-galactosa.
Riesgo de trombosis cardiovascular:
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), distintos de la aspirina, que utilizan azúcar sistémico, pueden aumentar el riesgo de trombosis cardiovascular, incluido el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, que pueden provocar la muerte. Este riesgo puede aparecer temprano en las primeras semanas de tomar el medicamento y puede administrarse con el tiempo. El riesgo de trombosis cardiovascular se registra principalmente en dosis altas.
Los médicos necesitan evaluar periódicamente la aparición de eventos cardiovasculares, incluso si el paciente no presenta síntomas cardiovasculares previos. Se debe advertir a los pacientes sobre los síntomas de eventos cardiovasculares graves y deben visitar al médico tan pronto como aparezcan.
Para minimizar el riesgo de eventos adversos, se necesita Espacox en las dosis diarias más bajas en el menor tiempo posible.
Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia
Mujeres embarazadas
No existen datos clínicos sobre mujeres embarazadas expuestas a Celecoxib. Los estudios en animales (ratas y conejos) muestran toxicidad para la reproducción, incluidas deformidades.
No está claro el riesgo potencial en mujeres embarazadas, pero no se puede excluir este riesgo. Al igual que otros fármacos de síntesis de prostaglandinas, celecoxib puede provocar un útero inerte y arterioscleria de cierre prematuro durante los últimos 3 meses del embarazo. Celecoxib está contraindicado en mujeres embarazadas y en mujeres con sospecha de embarazo. Si una mujer queda embarazada durante el tratamiento, es necesario suspender el uso de Celecoxib
mujeres que amamantan
Celecoxib se secreta en la leche de ratón con la misma concentración que en el plasma. El uso de Celecoxib para un número limitado de mujeres que amamantan muestra una cantidad muy pequeña de Celecoxib secretada en la leche. Las mujeres que usan Celecoxib no deben amamantar.
El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria
Pacientes con mareos, mareos o sueño mientras usan Celecoxib para evitar conducir u operar maquinaria.
Interacción farmacológica
Interacción farmacológica
Es necesario controlar la actividad anticoagulante, especialmente en los primeros días después del inicio del tratamiento o del cambio de dosis de celecoxib en pacientes que usan warfarina u otros anticoagulantes porque estos pacientes tienen un mayor riesgo de complicaciones hemorrágicas. Por lo tanto, los pacientes que estén usando anticoagulantes orales deben ser monitoreados estrechamente en protrombina Inr, especialmente en los primeros días después de iniciar el tratamiento o cambiar las dosis de Celecoxib (ver secciones de Advertencias especiales y precauciones cuando se usa). Se han registrado episodios de hemorragia por protrombina, principalmente en ancianos, los pacientes usan celecoxib simultáneamente con warfarina, algunas muertes.
Los AINE pueden reducir los efectos de los diuréticos y los fármacos antihipertensivos. Al igual que con los AINE, el riesgo de insuficiencia renal aguda y, a menudo, la recuperación puede aumentar en algunos pacientes con daño en la función renal (como pacientes con deshidratación, pacientes que toman diuréticos o pacientes de edad avanzada) cuando se usan inhibidores de las enzimas transportadoras de angiotensina o fármacos antagonistas de la angiotensina II en combinación con AINE como Celecoxib. Por tanto, es necesario tener cuidado al utilizar estos fármacos, especialmente en personas mayores. Los pacientes deben tener suficiente agua y considerar monitorear la función renal después de comenzar a usar el medicamento al mismo tiempo.
En un estudio clínico de 28 días en pacientes con hipertensión en etapa I y II, que fue controlada con lisinopril, usando Celecoxib 200 mg, dos veces al día sin importancia clínica, la presión arterial sistólica y la presión arterial diastólica diariamente en comparación con el placebo, se determinaron mediante el monitoreo de la presión arterial dinámica durante 24 horas. Entre los pacientes tratados con Celecoxib 200 mg, dos veces al día, se considera que el 48 % de los pacientes no respondieron a Lisinopril en la última visita (definido como presión arterial diastólica > 90 mmHg o presión arterial diastólica aumentada en > 10 % en comparación con el original) en comparación con el 27 % de los pacientes en el grupo de placebo; Esta diferencia es estadísticamente significativa.
El uso simultáneo de AINE con ciclosporina o tacrolimus aumenta el efecto tóxico sobre los riñones de ciclosporina y tacrolimus. Es necesario controlar la función renal cuando se usa Celecoxib simultáneamente con cualquiera de estos medicamentos.
puede usar Celecoxib junto con dosis bajas de ácido acetilsalicílico, pero Celecoxib no reemplaza al ácido acetilsalicílico en enfermedades cardiovasculares. En estudios publicados, al igual que con otros AINE, se ha registrado un mayor riesgo de úlceras digestivas u otras complicaciones digestivas cuando se usa Celecoxib simultáneamente con dosis bajas de ácido acetilsalicílico en comparación con Celecoxib solo.
interacción farmacocinética
El efecto de Celecoxib sobre otros medicamentos:
Celecoxib es un inhibidor de CYP2D6. Durante el tratamiento con celecoxib, la concentración del sustrato de CYP2D6 es dextrometorfano en plasma aumentó en un 136%. La concentración del fármaco, la sustancia de esta enzima en plasma, puede aumentar cuando se usa Celecoxib simultáneamente. Ejemplos de fármacos metabolizados por CYP2D6 son los antidepresivos (tres rondas y ISRS), sedantes, fármacos antiarrítmicos... Al iniciar el tratamiento con Celecoxib, puede ser necesario reducir y detectar las dosis de los sustratos de CYP2D6, para cada paciente, o aumentar la dosis de estos sustratos al suspender el uso de Celecoxib.
Estudios in vitro muestran que Celecoxib inhibe el metabolismo catalítico por CYP2C19. Se desconoce la importancia clínica de esta interacción Vitro. Ejemplos de fármacos metabolizados por CYP2C19 son diazepam, citalopram e imipramina.
En un estudio interactivo, Celecoxib no causa importancia clínica a la farmacocinética de los anticonceptivos orales utilizados por vía oral (1 mg de noretisterona /35 ng de Thinyylestradiol).
Celecoxib no afecta la farmacocinética de tolbutamida (sustrato de CYP2C9) o glibenclamida a importancia clínica.
En pacientes con artritis reumatoide, Celecoxib no afecta estadísticamente significativo para la farmacocinética (aclaramiento plasmático o secreción renal) del metotrexato (con dosis bajas de artritis reumatoide). Sin embargo, es necesario considerar un control exhaustivo de la toxicidad causada por el metotrexato cuando se combinan estos dos fármacos.
En personas sanas, el uso simultáneo de Celecoxib 200 mg, dos veces al día con 450 mg de litio, 2 veces al día aumenta el cmáx promedio de litio en un 16% y un aumento del 18%. Por lo tanto, vigile de cerca a los pacientes que reciben tratamiento con litio al principio o suspenda el uso de Celecoxib.
El efecto de otros fármacos sobre Celecoxib
En personas con CYP2C9 metabólico débil y la concentración de celecoxib en el cuerpo aumenta, el uso simultáneo de inhibidores de CYP2C9 puede aumentar la concentración de celecoxib. Es necesario evitar la combinación de estos medicamentos en personas con CYP2C9 metabólico débil.
Debido a que Celecoxib se metaboliza principalmente por CYP2C9, la dosis es la mitad de la dosis en pacientes que usan fluconazol. El uso simultáneo de 200 mg de Celecoxib, la única dosis junto con 200 mg de fluconazol, un potente inhibidor de CYP2C9, una vez al día aumenta la CMAX promedio de Celecoxib en un 60% y un aumento del 130%. El uso concentrado de medicamentos de inducción de CYP2C9, como rifampicina, carbamazepina y barbitúricos, puede reducir la concentración de cricoxibs en plasma.
No se ha registrado que el ketoconazol o los antiácidos tengan un impacto en la farmacocinética de celecoxib.
Almacenamiento
Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.
Estar fuera del alcance de los niños.
Otras drogas
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- FUCIDIN H CREAM
- MERIOFERT 150 IU POWDER AND SOLVENT FOR SOLUTION FOR INJECTION
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