Il medicinale Espacox 200mg riduce i sintomi nel trattamento dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide (3 blister x 10 compresse)

La ciclossigenasi è responsabile della sintesi delle prostaglandine. Sono state determinate le due sostanze COX-1 e Cox-2. Cox-2 è un enzima indotto dalla stimolazione infiammatoria e si ritiene sia il principale responsabile della sintesi degli intermediari prostanoidi che causano dolore, infiammazione e febbre. Cox-2 partecipa anche al processo di ovulazione, nidificazione e arteriosclerosi, regolando la funzione renale e il sistema nervoso centrale (provocando febbre, ricevendo dolore e funzione cognitiva).

La COX-2 può anche svolgere un ruolo nella guarigione delle ulcere. La COX-2 è stata identificata nel tessuto attorno all'ulcera allo stomaco nelle persone e la relazione tra questo enzima e la guarigione dell'ulcera non è stata dimostrata.

Le differenze nell'attività di resistenza piastrinica tra alcuni FANS inibiscono la COX-1 e gli inibitori selettivi possono essere clinicamente significative nei pazienti con trombosi.

Gli inibitori selettivi della Cox-2 riducono la sintesi della prostaciclina sistemica (e quindi possono ridurre la prostaciclina endoteliale) senza influenzare il trombossano trombocitico.

Celecoxib è un derivato del Diaryl Pyrazol con struttura chimica simile ad altri sulfamidici senza altri gruppi aminici aromatici (come tiazidici, furosemidi) ma a differenza dei sulfonamidi con gruppi aminici aromatici (come sulfametossizolo e altri antibiotici sulfamidici).

L'effetto è stato registrato a seconda della dose sulla formazione di TB2 quando si utilizzano dosi elevate di Celecoxib. Tuttavia, in soggetti sani, in studi su piccola scala con dosaggio multiplo di 600 mg, due volte al giorno (3 volte superiore alla dose massima proposta), Celecoxib non influisce sull'aggregazione piastrinica e sul tempo di sanguinamento rispetto al placebo.

Numerosi studi clinici hanno confermato l'efficacia e la sicurezza del farmaco in caso di osteoartrite, artrite reumatoide e spondilite articolare. Celecoxib è stato valutato nel trattamento dell'infiammazione e del dolore causato dall'osteoartrite e dalle articolazioni dell'anca su circa 4.200 pazienti in studi con placebo e principi attivi per 12 settimane.

Il farmaco è stato valutato anche nel trattamento delle reumatiti e dell'artrite reumatoide su circa 2.100 pazienti in studi con placebo e principi attivi per 24 settimane. Celecoxib con dose giornaliera da 200 mg a 400 mg ha un effetto analgesico entro 24 ore dall'uso.

Celecoxib è stato valutato nel trattamento delle articolazioni delle articolazioni su 896 pazienti in test clinici con controllo falso e principi attivi per 12 settimane. Celecoxib alla dose di 100 mg, 2 volte al giorno; 200 mg al giorno; 200 mg, 2 volte al giorno e 400 mg una volta al giorno in questi studi mostrano la possibilità di dolore nei sintomi dolorosi, il grado di attività della malattia e l'intera funzione del piemontashing articolare.

5 studi controllati, casuali, a doppio gruppo, che eseguono l'endoscopia gastrointestinale di cui sopra secondo il programma previsto su circa 4.500 pazienti senza
ulcere chimiche all'inizio (dose di celecoxib da 50 mg - 400 mg, 2 volte al giorno).

Attraverso studi di 12 settimane testati mediante endoscopia gastrointestinale, il rischio di ulcere gastrointestinali con Celecoxib (dose di 100 - 800 mg/giorno) è significativamente inferiore rispetto a Naprossene (1.000 mg/giorno) e ibuprofene (2.400 mg/giorno). Questi dati non sono veri se confrontati con Diclofenac (150 mg/giorno). In 2 studi della durata di 12 settimane, la percentuale di pazienti con ulcera gastrica e duodenale definita mediante laparoscopia non presenta differenze significative tra il gruppo placebo e il gruppo che utilizza Celecoxib 200 mg due volte al giorno e 400 mg 2 volte al giorno.

In uno studio sulla sicurezza a lungo termine (da 6 a 15 mesi, studio Class), 5.800 pazienti con osteoartrite e 2.200 pazienti con artrite reumatoide sono stati utilizzati per 400 mg di Celecoxib, 2 volte al giorno (4 volte superiore e 2 volte proposto per trattare l'osteoartrosi e l'artrite reumatoide), Ibuprofene 800 mg, 3 volte al giorno o 2 volte al giorno. trattamento). Il 22% dei pazienti partecipanti a questo studio utilizza contemporaneamente acido acetilsalicilico a basse dosi (≤ 325 mg/die), principalmente per prevenire eventi cardiovascolari. Considerando i principali criteri di ricerca relativi alle complicanze ulcerative (definite come sanguinamento, perforazione o ostruzione gastrointestinale), Celecoxib non presenta differenze significative rispetto a ciascun farmaco a base di ibutrofene o diclofenac.

Allo stesso modo, con il gruppo che utilizza FANS combinati, non vi è alcuna differenza con la significatività statistica delle complicanze ulcerative (il rischio relativo è 0,77; l'affidabilità del 95% è 0,41 - 1,46 sulla base della valutazione dell'intero tempo di ricerca). Con i criteri di ricerca combinati delle complicanze ulcerative sintomatiche, questo rapporto nel gruppo che utilizza Celecoxib è significativamente inferiore a quello dei gruppi FANS, il rischio è relativamente 0,66; L'intervallo di confidenza al 95% è 0,45 - 0,97 ma non c'è differenza tra Celecoxib e Diclofenac. Nei pazienti che utilizzano Celecoxib e contemporaneamente assumono acido acetilsalicilico a basse dosi, il rapporto ulcerativo delle complicanze ulcerative è 4 volte superiore rispetto al gruppo trattato con Celecoxib singolo. Il tasso di riduzione dell'emoglobina ha un significato clinico (> 2 g/dl), che è confermato attraverso l'esame del sangue, nel gruppo di pazienti trattati con Celecoxib è significativamente inferiore rispetto al gruppo FANS (il rischio relativo è 0,29; confidenza al 95% è 0,17 - 0,48). Il tasso di incidenti è notevolmente inferiore nel gruppo che utilizza Celecoxib, indipendentemente dal fatto che utilizzi o meno acido acetilsalicilico.

In uno studio di salvataggio casuale di 24 settimane, la sicurezza di pazienti di 260 anni o con una storia di ulcera gastrica-duodenale (i pazienti che utilizzano Asa vengono eliminati dallo studio), la percentuale di pazienti con riduzione dell'emoglobina (2 g/dl) e/o dell'ematocrito (≥ 10%) identificata o che si ritiene sia causata dal tratto digestivo nella dose giornaliera di colicicbibs, dose giornaliera di 2 mg, dose giornaliera di 2 mg, dose giornaliera di 2 mg. (N = 2.238) Inferiore rispetto ai pazienti che utilizzano Diclofenac, il rilascio della compressa a rilascio dura alla dose di 75 mg, due volte al giorno con Omeprazolo 20 mg, una volta al giorno (n = 2.246) (0,2% rispetto a 1,1% per la causa dal tratto digestivo identificato P = 0,004; 0,4% rispetto al 2,4% con le cause del tratto gastrointestinale, P = 0,0001). Il tasso di complicazioni digestive con manifestazioni cliniche quali perforazione, ostruzione o sanguinamento è molto basso e non vi è alcuna differenza tra i gruppi di trattamento (da 4 a 5 turni per gruppo).

farmacocinetica

assorbimento

Celecoxib è ben assorbito, raggiungendo il picco di concentrazione plasmatica dopo circa 2-3 ore. Utilizzare nei pasti (ricchi di grassi) ad assorbimento lento circa 1 ora.

distribuzione

Celecoxib ha una farmacocinetica che dipende dalla dose e dal tempo nel periodo di trattamento. Il rapporto tra le proteine ​​plasmatiche è di circa il 97% con i livelli di trattamento nel plasma e i farmaci non prioritari attaccati ai globuli rossi. Il tempo di vendita è di 8-12 ore. La concentrazione dei farmaci in uno stato stabile nel plasma viene raggiunta entro 5 giorni dal trattamento. L'attività farmacologica è il farmaco originale. I principali metaboliti presenti in circolo non sono attivi sulla COX-1 o sulla COX-2.

trasformazione

Il metabolismo del celecoxib avviene principalmente attraverso il citocromo P450 2C9.

Nel plasma umano sono stati determinati tre metaboliti che non hanno inibitori attivi che inibiscono la COX-1 o la COX-2, tra cui un alcol principale, la corrispondente forma combinata di acido carbossilico e glucuronide.

L'attività del citocromo P450 2C9 diminuisce in un paziente genetico polimorfico riducendo l'attività enzimatica, come i pazienti con un contratto polimorfico di CYP2C9*3.

In uno studio di farmacocinetica, utilizzando Celecoxib 200 mg una volta al giorno su un volontario sano con CYP2C9*1/*1, 1, CYP2C9*1/*3 o CYP2C9*3/*3,/Valore Cmax e AUC0-24 della media di Celecoxib al 7° giorno in pazienti con genotipo CYP2C9*3/*3 volte superiore a 4 volte e 7 volte a turno 4 volte Altri genotipi.

In tre studi separati che hanno utilizzato una dose singola, comprendenti un totale di 5 pazienti con CYP2C9*3/*3, il genotipo AUC-24 quando è stata utilizzata una dose singola è aumentato di 3 volte rispetto a quelli con livelli metabolici normali. La frequenza dei genotipi *3/ *3 I decessi sono stimati allo 0,3 - 1,0% nei diversi gruppi etnici.

I pazienti di cui è nota o sospetta una debolezza metabolica del CYP2C9 in base a un'anamnesi/esperienza con altri substrati del CYP2C9 devono essere cauti quando usano Celecoxib.

Non vengono rilevate differenze cliniche nei parametri farmacocinetici di Celecoxib tra persone di colore e bianche anziane.

La concentrazione di celecoxib nel plasma è aumentata di circa il 100% nelle donne anziane (> 65 anni).

Eliminazione

Celecoxib viene escreto principalmente attraverso il metabolismo. Meno dell'1% della dose viene escreta sotto forma di urina immodificata. L'oscillazione della concentrazione di Celecoxib tra individui è di circa 10 volte.

insufficienza epatica

Rispetto alle persone con funzionalità epatica normale, i pazienti con insufficienza epatica lieve con valori cmax di Celecoxib sono aumentati in media del 53% e l'AUC è aumentata del 26%. L'aumento dei valori corrispondenti nei pazienti con livello medio di insufficienza epatica è rispettivamente del 41% e del 146%. La capacità di metabolizzare nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata ha la correlazione più stretta con il valore dell'albumina.

Si consiglia di iniziare il trattamento con la metà della dose raccomandata nei pazienti con insufficienza epatica media (concentrazione di albumina sierica da 25 a 35 g/l). I pazienti con grave insufficienza epatica (albumina sierica

insufficienza renale

L'esperienza nell'uso di Celecoxib nei pazienti con insufficienza renale è ancora limitata. La farmacocinetica di celecoxib non è stata studiata in pazienti con insufficienza renale ma è meno probabile che cambi in questi pazienti. Pertanto, è necessario trattare i pazienti con insufficienza renale. Celecoxib in caso di insufficienza renale grave.

Cautela nell'uso

I segni del tratto digestivo su [perforazione, ulcera o emorragia (PUB)] sono comparsi in pazienti trattati con Celecoxib, alcuni dei quali hanno portato alla morte. È necessario prestare attenzione quando si trattano pazienti ad alto rischio di sviluppare complicazioni nel tratto digestivo dovute ai FANS; I pazienti anziani utilizzano qualsiasi altro FANS o acido acetilsalicilico o i pazienti con una storia di malattie gastrointestinali come ulcere o sanguinamento gastrointestinale.

Il rischio di effetti avversi sul tratto gastrointestinale (ulcere o altre complicazioni a carico del tratto gastrointestinale) aumenta quando Celecoxib viene utilizzato contemporaneamente all'acido acetilsalicilico
(anche a basse dosi).

La chiara differenza nella sicurezza del tratto gastrointestinale quando si utilizzano gli inibitori selettivi di COX - 2 + Acido acetilsalicilico rispetto a FANS + Acido acetilsalicilico non è stato dimostrato in studi clinici prolungati.

È necessario evitare l'uso simultaneo di Celecoxib e di un FANS diverso dall'aspirina.

È stato registrato un aumento del numero di eventi cardiovascolari gravi, principalmente infarto del miocardio in un luogo in cui si considera un luogo in cui è nato un luogo nato in pazienti sottoposti a diversi trattamenti con Celecoxib alla dose di 200 mg, 2 volte e 400 mg, 2 volte al giorno rispetto al gruppo placebo.

Poiché il rischio cardiovascolare del Celecoxib può aumentare in base alla dose e al tempo di utilizzo, il farmaco deve essere utilizzato nel più breve tempo possibile e con la dose giornaliera più bassa effettivamente efficace. È necessario rivalutare la necessità di ridurre i sintomi dei pazienti e di rispondere ai farmaci, soprattutto nei pazienti con osteoartrosi.

I pazienti con fattori di rischio significativi per eventi cardiovascolari (come ipertensione, iperlipidemia, diabete, fumo) devono essere trattati con Celecoxib solo dopo un'attenta considerazione.

Gli inibitori selettivi della COX-2 non sostituiscono l'acido acetilsalicilico nella prevenzione della tolleranza ematica dovuta alla trombocitopenia. Pertanto, non dovrebbe smettere di usare anti-piastrinici.

Analogamente ad altri farmaci noti per inibire la sintesi delle prostaglandine, sono stati riscontrati fluidi ed edema nei pazienti che utilizzavano Celecoxib. Poiché gli inibitori delle prostaglandine possono peggiorare la funzionalità renale e la ritenzione di liquidi, è necessario prestare attenzione quando si utilizza Celecoxib in pazienti con anamnesi di insufficienza cardiaca, disfunzione ventricolare sinistra o ipertensione nonché in pazienti con edema, indipendentemente dalla causa. È inoltre necessario prestare attenzione quando si assumono farmaci per pazienti in trattamento con diuretici o pazienti a rischio di riduzione del volume sanguigno.

Analogamente a tutti i FANS, i Celecoxib possono causare nuova ipertensione o peggiorare l'ipertensione già presente, in entrambi i casi può aumentare la frequenza degli eventi cardiovascolari. Pertanto, è necessario monitorare attentamente la pressione sanguigna quando si inizia il trattamento con Celecoxib e durante il trattamento.

I danni alla funzionalità renale o epatica e in particolare la disfunzione cardiaca sono spesso più probabili nei pazienti anziani e pertanto è necessario mantenere un adeguato monitoraggio medico in questi pazienti.

I FANS come Celecoxib possono causare tossicità renale. Gli studi clinici con Celecoxib mostrano l'effetto del farmaco sui reni simile al confronto dei FANS. I pazienti con il rischio più elevato di tossicità renale sono quelli con insufficienza renale, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, pazienti che assumono diuretici, inibitori del trasferimento dell'angiotensina, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e gli anziani (vedere articolo

interagiscono con altri farmaci e altri tipi di interazioni). Questi pazienti devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con Celecoxib.

Durante l'uso di Celecoxib sono stati registrati alcuni casi di reazioni gravi a livello epatico, tra cui epidemie di epatite (alcuni casi portano alla morte), necrosi epatica e insufficienza epatica (alcuni casi portano alla morte o al trapianto di fegato). Tra i casi che hanno segnalato il tempo, la maggior parte degli eventi avversi gravi a livello epatico sono progrediti entro 1 mese dall'inizio del trattamento con Celecoxib (vedere la sezione sugli effetti indesiderati).

Se durante il processo di trattamento, la funzione di qualsiasi sistema del paziente peggiora come sopra descritto, è necessario applicare misure terapeutiche appropriate e prendere in considerazione l'interruzione del trattamento con Celecoxib.

Celecoxib inibisce il CYP2D6. Sebbene Celecoxib non sia un potente inibitore enzimatico, può essere necessaria una riduzione della dose dei farmaci metabolizzati dal CYP2D6 per individuare le dosi per ciascun paziente.

Prestare attenzione quando si trattano pazienti per i quali è stato accertato un debole metabolismo del CYP2C9.

Reazioni gravi sulla pelle, alcune fatali, tra cui dermatite desquamante, sindrome di Stevens-Johnson e necrosi epidermica avvelenata sono state registrate con frequenza molto rara a causa dell'uso di Celecoxib. I pazienti corrono il rischio più elevato di sviluppare queste reazioni nella fase iniziale del processo di trattamento: nella maggior parte dei casi il momento della reazione è entro 1 mese dal trattamento. Reazioni di ipersensibilità gravi (tra cui anafilassi, angioedema ed eruzione cutanea dovuta a farmaci accompagnati da eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome da abito o ipersensibilità) sono state registrate in pazienti che utilizzano Celecoxib. I pazienti con una storia di allergie al sulfamidico o qualsiasi allergia ai farmaci possono essere a rischio di gravi reazioni cutanee e reazioni di ipersensibilità più elevate (vedere -a-off). Quando appare la prima eruzione cutanea, danno alla mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Celecoxib può coprire la febbre e altri segni infiammatori.

Nei pazienti trattati contemporaneamente con warfarin sono stati registrati gravi eventi emorragici. È necessario prestare cautela quando si utilizza Celecoxib in combinazione con warfarin e altri anticoagulanti orali.

Avvertenza sugli eccipienti:

Il farmaco contiene lattosio. I pazienti con malattie genetiche rare che presentano intolleranza al galatosio, deficit di lattasi o assorbimento di glucosio-galattosio non devono essere assunti.

Rischio di trombosi cardiovascolare:

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), diversi dall'aspirina, che utilizzano zucchero sistemico, possono aumentare il rischio di trombosi cardiovascolare, inclusi infarto del miocardio e ictus, che può portare alla morte. Questo rischio può manifestarsi precocemente nelle prime settimane di assunzione del farmaco e può manifestarsi nel tempo. Il rischio di trombosi cardiovascolare si registra principalmente a dosi elevate.

I medici devono valutare periodicamente la comparsa di eventi cardiovascolari, anche se il paziente non presenta precedenti sintomi cardiovascolari. I pazienti devono essere avvertiti dei sintomi di eventi cardiovascolari gravi e devono visitare il medico non appena compaiono.

Per ridurre al minimo il rischio di eventi avversi, Espacox è necessario alle dosi giornaliere più basse nel più breve tempo possibile.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte

Non esistono dati clinici su donne in gravidanza esposte a Celecoxib. Studi su animali (ratti e conigli) mostrano tossicità per la riproduzione, comprese le deformità.

Non è chiaro il rischio potenziale per le donne in gravidanza, ma non è possibile escluderlo. Similmente ad altri farmaci di sintesi delle prostaglandine, Celecoxib può causare inerzia dell'utero e chiusura anticipata dell'arterioscleria negli ultimi 3 mesi di gravidanza. Celecoxib controindicato nelle donne in gravidanza e nelle donne con sospetta gravidanza. Se una donna rimane incinta durante il trattamento, è necessario interrompere l'uso di Celecoxib

donne che allattano

Celecoxib viene secreto nel latte di topo con la stessa concentrazione che nel plasma. L'uso di Celecoxib per un numero limitato di donne che allattano al seno ha evidenziato una quantità molto piccola di Celecoxib secreta nel latte. Le donne che usano Celecoxib non devono allattare.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari

Pazienti con vertigini, vertigini o sonno durante l'utilizzo di Celecoxib per evitare di guidare o utilizzare macchinari.

Interazione farmacologica

Interazione farmacologica

Necessità di monitorare l'attività anticoagulante, soprattutto nei primi giorni dopo l'inizio del trattamento o la modifica delle dosi di Celecoxib nei pazienti che utilizzano warfarin o altri anticoagulanti perché questi pazienti sono a maggior rischio di complicanze emorragiche. Pertanto, i pazienti che utilizzano anticoagulanti orali devono essere attentamente monitorati per quanto riguarda la protrombina Inr, soprattutto nei primi giorni dopo l'inizio del trattamento o la modifica delle dosi di Celecoxib (vedere paragrafi Avvertenze speciali e caute quando utilizzato). Sono stati registrati eventi di sanguinamento da protrombina, soprattutto negli anziani, pazienti che utilizzano Celecoxib contemporaneamente a Warfarin, alcuni decessi.

I FANS possono ridurre gli effetti dei diuretici e dei farmaci anti-ipertensione. Analogamente ai FANS, il rischio di insufficienza renale acuta, spesso il recupero può aumentare in alcuni pazienti con danno alla funzionalità renale (come pazienti con disidratazione, pazienti che assumono diuretici o pazienti anziani) quando gli inibitori degli enzimi di trasferimento dell'angiotensina o i farmaci antagonisti dell'angiotensina II sono usati in combinazione con FANS come Celecoxib. Pertanto è necessario fare attenzione quando si usano questi farmaci, soprattutto negli anziani. I pazienti devono assumere una quantità adeguata di acqua e devono prendere in considerazione il monitoraggio della funzionalità renale dopo aver iniziato a usare il farmaco allo stesso tempo.

In uno studio clinico di 28 giorni in pazienti con ipertensione di stadio I e II, controllata da lisinopril, utilizzando Celecoxib 200 mg, due volte al giorno senza significato clinico, la pressione sanguigna sistolica e la pressione sanguigna diastolica giornaliera rispetto al placebo, determinata monitorando la pressione sanguigna dinamica 24 ore. Tra i pazienti trattati con Celecoxib 200 mg due volte al giorno, il 48% dei pazienti è considerato non rispondente al lisinopril all'ultima visita (definita come pressione arteriosa diastolica > 90 mmHg o pressione arteriosa diastolica aumentata > 10% rispetto all'originale) rispetto al 27% dei pazienti nel gruppo placebo; Questa differenza è statisticamente significativa.

L'uso simultaneo di FANS con Ciclosporina o Tacrolimus aumenta l'effetto tossico sui reni della Ciclosporina e del Tacrolimus. È necessario monitorare la funzionalità renale quando si utilizza Celecoxib contemporaneamente a uno qualsiasi di questi farmaci.

può utilizzare Celecoxib insieme ad acidi acetilsalicilici a basso dosaggio, ma Celecoxib non sostituisce l'acido acetilsalicilico nelle malattie cardiovascolari. Negli studi pubblicati, simili ad altri FANS, è stato registrato un aumento del rischio di ulcere digestive o altre complicazioni digestive quando si utilizza Celecoxib contemporaneamente ad acido acetilsalicilico a basso dosaggio rispetto al Celecoxib solitario.

interazione farmacocinetica

L'effetto di Celecoxib su altri farmaci:

Celecoxib è un inibitore del CYP2D6. Durante il trattamento con Celecoxib, la concentrazione plasmatica del substrato del CYP2D6 è il destrometorfano, aumentata del 136%. La concentrazione del farmaco e della sostanza di questo enzima nel plasma può aumentare quando Celecoxib viene utilizzato contemporaneamente. Esempi di farmaci metabolizzati dal CYP2D6 sono antidepressivi (tre cicli e SSRI), sedativi, farmaci antiaritmici... Quando si inizia il trattamento con Celecoxib, potrebbe essere necessario ridurre e rilevare le dosi dei substrati del CYP2D6, per ciascun paziente o aumentare la dose di questi substrati quando si interrompe l'uso di Celecoxib.

Studi in vitro dimostrano che Celecoxib inibisce il metabolismo catalitico del CYP2C19. The clinical significance of this Vitro interaction is unknown. Esempi di farmaci metabolizzati dal CYP2C19 sono diazepam, citalopram e imipramina.

In uno studio interattivo, Celecoxib non ha causato significatività clinica sulla farmacocinetica dei contraccettivi orali utilizzati per via orale (1 mg di noretisterone /35 ng di thinyylestradiol).

Celecoxib non ha influenzato la farmacocinetica del tolbutamide (substrato del CYP2C9) o del glibenclamid in termini clinici.

Nei pazienti con artrite reumatoide, Celecoxib non ha avuto effetti statisticamente significativi sulla farmacocinetica (clearance plasmatica o secrezione renale) del metotrexato (a basse dosi nell'artrite reumatoide). Tuttavia, è necessario considerare un monitoraggio completo della tossicità causata dal metotrexato quando si combinano questi due farmaci.

In persone sane, l'uso contemporaneo di Celecoxib 200 mg, due volte al giorno, con 450 mg di litio, 2 volte al giorno aumenta la Cmax media del litio del 16% e un aumento del 18%. Pertanto, monitorare attentamente i pazienti in trattamento con litio all'inizio o interrompere l'uso di Celecoxib.

L'effetto di altri farmaci su Celecoxib

Nelle persone con metabolismo debole del CYP2C9 e aumento della concentrazione di celecoxib nel corpo, l'uso simultaneo di inibitori del CYP2C9 può aumentare la concentrazione di celecoxib. È necessario evitare di combinare questi farmaci nelle persone con un debole metabolismo del CYP2C9.

Poiché Celecoxib è metabolizzato principalmente dal CYP2C9, la dose è pari a metà dose nei pazienti che utilizzano fluconazolo. L'uso simultaneo di 200 mg di Celecoxib, l'unica dose insieme a 200 mg di fluconazolo, un potente inibitore del CYP2C9, una volta al giorno aumenta la CMAX media di Celecoxib del 60% e un aumento del 130%. L'uso concentrato di farmaci che inducono il CYP2C9 come rifampicina, carbamazepina e barbiturici può ridurre la concentrazione di cricoxib plasmatici.

ketoconazolo o antiacidi non sono stati registrati come un impatto sulla farmacocinetica di Celecoxib.