Esseil-10 Daipharm lék na hypertenzi (10 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 10 blistrů x 10 tablet
Specifikace Cilnidipin

Složka

Informace o složení	Obsah
Cilnidipin	10 mg

Použití

Indikace

Léky Esseil-10 jsou indikovány v následujících případech: Cilnidipin je indikován k léčbě hypertenze.

Farmakologické

antihypertenzní účinky

V mnoha různých modelech hypertenze na zvířatech (krysy se spontánní hypertenzí, krysy a psi hypertenze v důsledku onemocnění krevních cév ledvin, hypertenze způsobená solí doca a krysy se spontánní hypertenzí snadno mrtvici) jedna dávka perorálního cilnidipinu ukazuje, že snížení krevního tlaku působí pomalu a prodlužuje dávku závislou na dávce 1 mg/kg nebo vyšší.

Naopak ukazuje, že účinek snížení krevního tlaku u potkanů má normální krevní tlak. Doba účinku netrvá při užívání příliš vysoké dávky. U hypertenze způsobené onemocněním krevních cév ledvin vykazuje cilnidipin další účinek, pokud je užíván současně s betablokátorem nebo inhibitorem angiotensinové skloviny.

U potkanů se spontánní hypertenzí, mrtvicí a hypertenzí psů v důsledku onemocnění ledvinových krevních cév mají opakované dávky cilnidipinu užívané perorálně účinek na snížení stabilního krevního tlaku, aniž by došlo k poklesu. Ukončení užívání cilnidipinu nezpůsobí regresi krevního tlaku.

U potkanů s hypertenzí, kteří se sami probouzejí a nejsou omezeni, cilnidipin během hypotenze nezvyšuje srdeční frekvenci. Cilnidipin nezvyšuje plazmatické koncentrace noradrenalinu při hypotenzi ani významně nesnižuje tuto koncentraci, jak je způsobeno adrenergním guanetidin sulfátem. Cilnidipin nezpůsobuje hypotenzi, ačkoli pentolinium (pentolinium) způsobilo v testu naklonění.

U pacientů s idiopatickou hypertenzí jednorázová perorální dávka cilnidipinu každý den ukazuje, že hypotenzní účinek přetrvává po 24 hodin a zůstává zřetelně brzy ráno. Analýza energetického spektra R-R intervalů na 24hodinovém elektrokardiogramu zjistila, že cilnidipin nezvyšuje aktivitu sympatiku ani srdeční frekvenci ve formě reflexní reakce na snížení poklesu krevního tlaku.

Inhibiční účinek na reakci hypertenze způsobenou stresem

U krys s hypertenzí, spontánně probuzených a neomezených, cilnidipin inhibuje hypertenzi a hladiny norepinefrinu v plazmě způsobené chladovým stresem. Cilnidipin také inhibuje hypertenzi způsobenou proudem vzduchu (mentální stres) u potkanů.

U zdravých dospělých dobrovolníků mužského pohlaví s 20 % nebo vyšším krevním tlakem v chladových zátěžových testech Cilnidipin inhiboval hypertenzi způsobenou chladovým stresem.

Inhibiční účinek na reakci hypertenze je způsoben sympatickou stimulací

U spontánní hypertenze jsou potkani šťoucháni do míchy, cilnidipin inhibuje hypertenzi způsobenou stimulací elektrolytů.

U potkanů se spontánní hypertenzí s izolovanou a tekutou mezenterickou artérií Cilnidipin také inhibuje uvolňování norepinefrinu způsobené elektrickou stimulací sympatiku.

Účinky na oběh mozku

U potkanů se spontánní hypertenzí cilnidipin nesnižuje průtok krve, i když použití dávky snižuje krevní tlak o 30–40 % u potkanů. Mechanismus samoregulace průtoku krve je stále uspokojivě zachován, zatímco krevní tlak klesá.

U pacientů s hypertenzí, která je komplikovaná v důsledku cerebrovaskulárního onemocnění, je průtok krve stále udržován, zatímco krevní tlak je snížen.

Účinky na srdeční funkci

U psů cilnidipin snižuje srdeční frekvenci a má srdeční sval ve vyšších dávkách, než je dávka, která způsobuje hypertenzi arteriální krve.

U psů v anestezii snižuje cilnidipin spotřebu kyslíku srdečním svalem v dávce způsobující hypotenzi. Cilnidipin v tuto chvíli nezpůsobuje tachykardii ani neovlivňuje kontrakce srdce.

U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin neovlivňuje srdeční frekvenci, zatímco krevní tlak klesá, a u pacientů s abnormálním poměrem srdce a hrudníku (CTR) (CTR) cilnidipin zlepšuje srdeční frekvenci.

Účinky na funkci ledvin

U potkanů se spontánní hypertenzí v anestezii zvyšuje cilnidipin objem moči, průtok krve ledvinami a rychlost filtrace glomerulárních dávek v dávce způsobující hypotenzi. Cilnidipin také zvyšuje objem moči, průtok krve ledvinami a rychlost glomerulární filtrace, když je funkce ledvin snížena endotelinem.

U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin neovlivňuje funkci ledvin, zatímco krevní tlak je snížen.

Účinky na kardiovaskulární poruchy spojené s hypertenzí

U potkanů se spontánní hypertenzí, které lze snadno mrtvit, jediná dávka cilnidipinu denně zabránila vzniku mrtvice a zlepšila míru přežití. Cilnidipin navíc také snižuje hypertrofii srdce (zvýšenou hmotnost srdce), silné stěny levé komory, fibrózu srdečního svalu a poškození ledvin. Kromě toho cilnidipin také snižuje střední vrstvu stěn koronární stěny a snižuje obsah vápníku v aortě.

U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin snižuje aterosklerózu a peroxid lipidů v séru.

Mechanismus působení

Experimentální údaje ukázaly, že cilnidipin je napojen na místa dihydropyridinu vápníkového kanálu, který závisí na elektrolytu typu L, a inhibuje inhibitory Ca2+ přes buněčnou membránu svalu krevních cév přes tento kanál (in vitro na králících).

Svaly krevních cév se proto rozšiřují, což způsobuje vazodilataci. Prostřednictvím tohoto mechanismu se má za to, že cilnidipin má účinek na snížení krevního tlaku.

Cilnidipin inhibuje Ca2+ inhibující vápníkový kanál v závislosti na napětí typu N v membráně sympatických nervových buněk. Inhibice linie Ca2+ vstupující vápníkovým kanálem závisí na elektrolytu typu N, byla pozorována v rozsahu koncentrace léčiva podobné koncentraci inhibitoru Ca2+ u typu L (in vitro na potkanech).

Proto je inhibováno uvolňování norepinefrinu od začátku sympatického nervu. Předpokládá se, že cilnidipin inhibuje zvýšení reflexní frekvence, která může být prostředníkem prostřednictvím aktivace sympatiku po snížení krevního tlaku a inhibici hypertenze spojené se stresem prostřednictvím tohoto mechanismu.

farmakokinetické

absorpce

Při použití jedné dávky Cilnidipinu 5 mg, 10 mg nebo 20 mg perorálně pro 6 mužů, kteří se dobrovolně stanou zdraví, je zaznamenána nejvyšší koncentrace v plazmě (CMAX) odpovídající 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml a 15,7 ng/ml a plocha pod křivkou (AUC0-24)/24,27,7 ng/ml odpovídá 5,2 ml Oba parametry se tedy zvýšily v závislosti na dávce.

Při opakování jedné dávky cilnidipinu 10 mg 1krát/den u 6 zdravých mužů jako dobrovolník ukazuje, že plazmatické koncentrace je dosaženo ve stabilním stavu od 4. dne užívání léku a nejsou žádné známky akumulace léků. Farmakokinetika tohoto léku byla také hodnocena u pacientů s funkcí ledvin (sérový kreatinin: 1,5 - 3,1 mg/dl) po podání jedné dávky 10 mg perorálně u pacientů s hypertenzí a ve farmakokinetických údajích tohoto léku není statisticky významný rozdíl ve srovnání s údaji u pacientů s normální funkcí ledvin. Opakování této medikace se užívá v dávce 10 mg, 1krát denně po dobu 7 dnů u pacientů s poruchou funkce ledvin, nezpůsobuje rozdíly ve farmakokinetických údajích ve srovnání s údaji u pacientů s normální funkcí ledvin.

Distribuce

cilnidipin spojuje 99,3 % s lidským sérovým proteinem.

Metabolismus a eliminace

Na základě identifikovaných metabolitů v plazmě a moči zdravých dobrovolníků se předpokládá, že hlavní metabolickou linií Cilnidipinu je methylová redukce methoxyethylové skupiny, následovaná hydrolýzou Cinnamyl esteru a oxidací dihydropyridinu. Předpokládá se, že CYP 3A4 souvisí hlavně a CYP 2C19 částečně souvisí s methylovou redukcí methoxyethylové skupiny (in vitro).

Blokátor kalciového kanálu metabolického kanálu má methoxyethylovou skupinu, která je redukována na methyl, má pouze 1/100 účinku původní sloučeniny. Při opakování jedné dávky cilnidipinu 10 mg, 1krát/den perorálně po dobu 7 dnů u zdravých mužů, se žádná sloučenina cilnidipinu nezmění, ale 5,2 % dávky se vyloučí močí ve formě metabolitů.

Před odběrem Esseil-10 Daipharm lék na hypertenzi (10 blistrů x 10 tablet)

Jak používat

Perorální léky.

Dávkování

Dospělí

Obvykle používejte 5 - 10 mg cilnidipinu perorálně, 1krát denně po snídani. Dávkování lze upravit podle věku a symptomů pacienta. Pokud odpověď na lék nestačí, lze dávku zvýšit na 20 mg/čas/den.

Těžká hypertenze

Užívejte dávku 10 – 20 mg perorálně 1krát denně po snídani.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo odborným lékařem.

Co dělat při předávkování?

Manipulace: Při výrazném snížení krevního tlaku je nutné přijmout vhodná opatření jako je zlepšení stavu dolní končetiny, doléčení tekutin a užívání léků na hypertenzi. Eliminujte onemocnění hemolýzou neúčinnou kvůli vysokému poměru léku k proteinu.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud se však čas blíží další dávce, přestaňte dávku zapomenout vypít a pokračujte další dávkou. Neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Při používání ESSEIL-10 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Klinické nežádoucí reakce

Poruchy jater a žloutenka (neznámá frekvence)

Poruchy jater a žloutenka doprovázené zvýšením AST (GOT), ALT (GPT) a γ-AGP. Proto je nutné bedlivě sledovat, pokud pozorování zjistí nějaké abnormality, je nutné přijmout vhodná opatření, jako je vysazení cilnidipinu.

Redukce krevních destiček (poměr

Vzhledem k tomu, že se mohou vyskytnout krevní destičky, je nutné je pečlivě sledovat, pokud pozorování odhalí nějaké abnormality, je nutné přijmout vhodná opatření, jako je vysazení cilnidipinu.

Jiné nežádoucí reakce

Pokud se objeví kterýkoli z následujících nežádoucích účinků, je nutné přijmout vhodná opatření v závislosti na symptomech.

0,1

Neznámá frekvence

játra (1)

Zvýšit AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

Zvýšit ALP

Zvyšte hladinu kreatininu nebo dusíku močoviny, pozitivní protein.

V moči jsou sedimenty.

Bolest hlavy, tupá bolest hlavy, závrať, závrať při vstávání, ztuhlé svaly ramen.

Te.

Zrudnutí, bušení do hrudního bubnu, pocit horka, abnormální elektrokardiogram (sturrust, obrácené vlny), pokles krevního tlaku.

Bolest na hrudi, poměr srdce a hrudníku, tachykardie, tkanina síní, pocit chladu.

Mimořádné

trávení

Nevolnost, zvracení, bolest břicha.

Zácpa, nadýmání, žízeň, hypertrofie, pálení žáhy, průjem. červená, svědění.

Citlivé na světlo.

Zvýšení nebo snížení leukémie (WBC), neutrálních leukocytů a hemoglobinu.

Zvýšení nebo snížení počtu červených krvinek (RBC), hematokritu, eosinové leukémie a lymfocytů.
tělo, moč, dolní část obličeje, sérum ... hyperkemin, zvýšení nebo snížení CK (CPK), kyselina močová, draslík a sérový fosfor.
Pocit slabosti, svalové křeče nohou, suchost kolem očí, překrvení očí a pocit podráždění, poruchy chuti, pozitivní močové cesty, zvýšená nebo snížená hladina cukru v krvi při hladu, celkové bílkoviny, vápník a CRP sérum, kašel.

(2) Pokud jsou zjištěny jakékoli příznaky, cilnidipin musí být vysazen.
Pokyny, jak zacházet s ADR
Okamžitě upozorněte lékaře nebo lékárníka na nežádoucí účinky při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Léky Esseil-10 jsou kontraindikovány v následujících případech:

Pacienti s přecitlivělostí na cilnidipin nebo na kteroukoli složku léku.

Těhotné ženy nebo ženy jsou pravděpodobně těhotné.

Bezpečnostní opatření při použití

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater (koncentrace v plazmě se mohou zvýšit).

Pacienti se závažnými vedlejšími účinky antagonistů vápníku.

Starší pacienti.

Produkty obsahující ricinový olej

Byly hlášeny nežádoucí účinky ricinového oleje, včetně nevolnosti, bolesti břicha a průjmu.

Ricinové oleje by se neměly používat v případě obstrukce nebo stenózy, ztráty síly (normální peristaltika střeva), apendicitidy (malá část spojená se střevem), kolitidy (spodní část střeva), bolesti břicha, která je nevysvětlitelná a vážně dehydratovaná. Nepoužívejte během těhotenství a kojení.

Buďte důležití

Protože je hlášeno náhlé zastavení kalciového antagonismu, několik příznaků, takže pokud je nutné vysadit cilnidipin, je nutné postupně snižovat dávku za pečlivého sledování. Pokud se cilnidipin vysadí z dávky 5 mg/den, je třeba přijmout vhodná opatření, jako je nahrazení jinými léky proti hypertenzi. Pacient by měl být neustále poučován bez vedení lékaře.

Používá se u starších lidí

cilnidipin by měl být používán opatrně s ohledem na stav pacienta a podle opatření, jako je zahájení nižší dávkou (např. 5 mg). Měli byste se vyhnout nadměrné hypotenzi u starších pacientů.

Pozorované nežádoucí účinky (včetně výsledků testů) u starších osob ve věku 65 let a starších u 152 z 2 863 pacientů ve studiích s cilnidipinem.

Použití u dětí

Dosud nebyla stanovena bezpečnost cilnidipinu u dětských pacientů (bez klinických zkušeností). Být mimo dosah dětí.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

V důsledku hypotenzního účinku tohoto léku se mohou objevit příznaky jako závratě. Je nutné mít varování před účastí na nebezpečných činnostech, které vyžadují ostražitost, jako je práce na výškách, obsluha strojů nebo řidiči motorů.

Těhotenství

nesmí cilnidipin užívat těhotné ženy nebo ženy, u kterých je pravděpodobné, že budou těhotné. Existuje zpráva, že Cilnidipin prodlužuje dobu těhotenství a porodu u pokusných zvířat.

Období kojení

Nepoužívejte tento lék u kojících žen. Pokud je léčba nezbytná, doporučte pacientkám, aby nekojily. V mléčných testech na zvířatech (myších) byly použity léky na laktaci.

Lékové interakce

cilnidipin je metabolizován hlavně enzymem metabolickým CYP3A4 a částečně CYP2C19.

název léku

Příznaky, symptomy a léčba

Mechanismy a rizikové faktory

Krevní tlak může být přehřátý.

Zahrnuje možnost mít další efekty nebo povlaky.

Digoxin

Existují zprávy, že někteří antagonisté vápníku (např. nifedipin) zvyšují koncentraci digoxinu v plazmě. Pokud pozorování zaznamená jakékoli známky toxických příznaků, které lze připsat digoxinu (například nevolnost, zvracení, bolest hlavy, abnormální vidění, arytmie), je nutné v závislosti na stavu pacienta přijmout vhodná opatření, jako je úprava digoxinu nebo vysazení cilnidipinu.

Mechanismus není zcela objasněn, ale předpokládá se, že je součástí snížení renální a externí renální clearance.

Existují zprávy, které zvyšují účinky některých jiných antagonistů vápníku (např. nifedipinu).

Předpokládá se, že cimetidin snižuje průtok krve játry s důsledkem zabránění metabolismu antagonistů vápníku v důsledku jaterního enzymu a cimetidin snižuje množství žaludeční kyseliny, čímž zvyšuje absorpci antagonistů vápníku.

rifampicin

Existuje zpráva o účinku jiných antagonistů vápníku (NIFEDIPIN).

Často se má za to, že enzym metabolizuje léky v játrech (cytochrom p450) je indukován rifampicinem, podporuje metabolismus antagonistů vápníku, čímž se zvyšuje clearance těchto léků.

Koncentrace cilnidipinu v krvi se může zvýšit.

Předpokládá se, že antifungální skupina Azol inhibuje CYP 3A4, metabolický enzym pro cilnidipin.

grapefruitová šťáva

Bylo prokázáno, že koncentrace cilnidipinu v krvi se zvýšila.

Podrobnosti o základním mechanismu je ještě třeba objasnit, ale některé složky grapefruitové šťávy mohou inhibovat CYP 3A4, což je enzym, který přeměňuje léky na cilnidipin.

Skladování

Na suchém místě se vyhněte světlu, teplota nepřesahuje 30 °C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.