Esseil-10 Davipharm Arzneimittel gegen Bluthochdruck (10 Blister x 10 Tabletten)

Darreichungsform Packung mit 10 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Cilnidipin

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Cilnidipin	10 mg

Verwendet

Indikationen

Esseil-10-Medikamente sind in folgenden Fällen indiziert: Cilnidipin ist zur Behandlung von Bluthochdruck indiziert.

Pharmakologisch

blutdrucksenkende Wirkung

In vielen verschiedenen Bluthochdruckmodellen bei Tieren (Ratten mit spontanem Bluthochdruck, Bluthochdruck bei Ratten und Hunden aufgrund einer Nierenblutgefäßerkrankung, Bluthochdruck aufgrund von Doca-Salz und Ratten mit spontanem Bluthochdruck, die leicht einen Schlaganfall erleiden) zeigte eine Einzeldosis von oralem Cilnidipin, dass sich der niedrigere Blutdruck langsam auswirkt und die Dosis abhängig von 1 mg/kg oder höher anhält.

Im Gegenteil, es zeigt, dass die Wirkung der Blutdrucksenkung bei Ratten einen normalen Blutdruck hat. Bei Einnahme einer zu hohen Dosis hält die Wirkungszeit nicht an. Bei Bluthochdruck aufgrund einer Nierenblutgefäßerkrankung zeigt Cilnidipin die zusätzliche Wirkung, wenn es gleichzeitig mit einem Betablocker oder Angiotensin-Zahnschmelz-Hemmer angewendet wird.

Bei Ratten mit spontanem Bluthochdruck, Schlaganfall und Hunden mit Bluthochdruck aufgrund einer Erkrankung der Blutgefäße in den Nieren führten wiederholte orale Gaben von Cilnidipin zu einer Senkung des stabilen Blutdrucks, ohne dass es zu einer Abnahme kam. Das Absetzen von Cilnidipin führt nicht zu einem Rückgang des Blutdrucks.

Bei Ratten mit Bluthochdruck, die selbst wach sind und nicht zurückgehalten werden, erhöht Cilnidipin die Herzfrequenz bei gleichzeitiger Hypotonie nicht. Cilnidipin erhöht weder die Noradrenalinkonzentration im Plasma bei Hypotonie, noch verringert es diese Konzentration signifikant, wie dies durch adrenerges Guanethidinsulfat verursacht wird. Cilnidipin verursacht keine Hypotonie, obwohl Pentolinium (Pentolinium) im Neigungstest dazu geführt hat.

Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie zeigt eine tägliche orale Einzeldosis Cilnidipin, dass die blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden lang anhält und auch am frühen Morgen deutlich anhält. Die Analyse des Energiespektrums der R-R-Intervalle im 24-Stunden-Elektrokardiogramm hat ergeben, dass Cilnidipin die sympathische Aktivität oder die Herzfrequenz nicht in Form einer Reflexreaktion auf eine Senkung des Blutdrucks erhöht.

Die hemmende Wirkung auf die durch Stress verursachte Hypertonie-Reaktion

Bei Ratten mit Bluthochdruck, die spontan wach und nicht fixiert sind, hemmt Cilnidipin den Bluthochdruck und die Noradrenalinspiegel im Plasma, die durch Kältestress verursacht werden. Cilnidipin hemmt bei Ratten auch den Bluthochdruck, der durch Luftstrahlstress (psychischer Stress) verursacht wird.

Bei gesunden erwachsenen männlichen Freiwilligen mit einem Blutdruck von 20 % oder mehr in Kältestresstests hat Cilnidipin den durch Kältestress verursachten Bluthochdruck gehemmt.

Die hemmende Wirkung auf die Hypertonie-Reaktion wird durch sympathische Stimulation verursacht

Bei Ratten mit spontanem Bluthochdruck wird das Rückenmark gestochen, Cilnidipin hemmt den durch Elektrolytstimulation verursachten Bluthochdruck.

Bei Ratten mit spontaner Hypertonie und isolierter und flüssiger Mesenterialarterie hemmt Cilnidipin auch die Freisetzung von Noradrenalin, die durch elektrische sympathische Stimulation verursacht wird.

Auswirkungen auf die Gehirndurchblutung

Bei Ratten mit spontanem Bluthochdruck verringert Cilnidipin den Blutfluss nicht, selbst wenn die Dosis den Blutdruck bei Ratten um 30–40 % senkt. Der Mechanismus der selbstregulierenden Durchblutung bleibt auch bei sinkendem Blutdruck zufriedenstellend erhalten.

Bei Patienten mit Bluthochdruck, der aufgrund einer zerebrovaskulären Erkrankung kompliziert ist, bleibt der Blutfluss erhalten, während der Blutdruck gesenkt wird.

Auswirkungen auf die Herzfunktion

Bei Hunden senkt Cilnidipin die Herzfrequenz und schädigt den Herzmuskel bei höheren Dosen als die Dosierung, die zu arteriellem Bluthochdruck führt.

Bei Hunden mit Anästhesie reduziert Cilnidipin den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels in der Dosis, die zu Hypotonie führt. Zu diesem Zeitpunkt verursacht Cilnidipin weder Tachykardie noch beeinflusst es die Herzkontraktionen.

Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie beeinflusst Cilnidipin die Herzfrequenz nicht, während der Blutdruck sinkt, und bei Patienten mit abnormalem Herz-Brust-Verhältnis (CTR) verbessert Cilnidipin die Herzfrequenz akut.

Auswirkungen auf die Nierenfunktion

Bei anästhesierten Ratten mit spontaner Hypertonie erhöht Cilnidipin das Urinvolumen, den Blutfluss durch die Nieren und die Filtrationsrate der glomerulären Dosen bei der Dosis, die Hypotonie verursacht. Cilnidipin erhöht auch das Urinvolumen, den Blutfluss durch die Nieren und die Filtrationsrate des Glomerulums, wenn die Nierenfunktion durch Endothelin verringert wird.

Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie beeinträchtigt Cilnidipin die Nierenfunktion nicht, während der Blutdruck gesenkt wird.

Auswirkungen auf Herz-Kreislauf-Erkrankungen im Zusammenhang mit Bluthochdruck

Bei Ratten mit spontanem Bluthochdruck, die leicht zu streicheln sind, hat eine Einzeldosis Cilnidipin täglich das Auftreten eines Schlaganfalls verhindert und die Überlebensrate verbessert. Darüber hinaus reduziert Cilnidipin auch Herzhypertrophie (erhöhtes Herzgewicht), dicke Wände der linken Herzkammer, Herzmuskelfibrose und Nierenschäden. Darüber hinaus reduziert Cilnidipin auch die mittlere Schicht der Koronarwandwände und verringert den Kalziumgehalt in der Aorta.

Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie reduziert Cilnidipin Arteriosklerose und Lipidperoxid im Serum.

Wirkmechanismus

Experimentelle Daten haben gezeigt, dass Cilnidipin mit den Stellen des Dihydropyridins des Kalziumkanals verbunden ist, der vom Typ-L-Elektrolyten abhängt und über diesen Kanal die Ca2+-Inhibitoren durch die Zellmembran des Blutgefäßmuskels hemmt (in vitro an Kaninchen).

Daher erweitern sich die Blutgefäßmuskeln, was zu einer Gefäßerweiterung führt. Es wird angenommen, dass Cilnidipin durch diesen Mechanismus eine blutdrucksenkende Wirkung hat.

Cilnidipin hemmt Ca2+ und hemmt den Kalziumkanal abhängig von der Typ-N-Spannung in der sympathischen Nervenzellmembran. Die Hemmung der Ca2+-Linie, die durch den Kalziumkanal eintritt, hängt vom Elektrolyten vom Typ N ab und wurde in einem Bereich der Arzneimittelkonzentration beobachtet, der der Ca2+-Inhibitorkonzentration von Typ L ähnelt (in vitro an der Ratte).

Daher wird die Freisetzung von Noradrenalin vom Anfang des sympathischen Nervs gehemmt. Man geht davon aus, dass Cilnidipin den Anstieg der Reflexfrequenz hemmt, der über die Aktivierung des Sympathikus vermittelt werden kann, nachdem der Blutdruck gesenkt wurde, und durch diesen Mechanismus den mit Stress verbundenen Bluthochdruck hemmt.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei der oralen Anwendung einer Einzeldosis von 5 mg, 10 mg oder 20 mg Cilnidipin bei 6 Männern, die freiwillig gesund sind, wird die höchste Plasmakonzentration (CMAX) entsprechend 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml und 15,7 ng/ml und die Fläche unter der Kurve (AUC0-24) entsprechend 23,7 ng/ml, 27,5 ng/ml gemessen. Somit erhöhten sich beide Parameter in der Dosierungsabhängigkeit.

Bei der wiederholten Gabe einer Einzeldosis von 10 mg Cilnidipin einmal täglich an 6 freiwillige gesunde Männer zeigt sich, dass die Plasmakonzentration ab dem 4. Tag der Einnahme des Arzneimittels in einem stabilen Zustand erreicht wird und es keine Anzeichen einer Arzneimittelakkumulation gibt. Die Pharmakokinetik dieses Arzneimittels wurde auch bei Patienten mit Nierenfunktion (Serumkreatinin: 1,5 – 3,1 mg/dl) nach oraler Einnahme einer Einzeldosis von 10 mg bei Bluthochdruckpatienten untersucht, und es gibt keinen statistisch signifikanten Unterschied in den pharmakokinetischen Daten dieses Arzneimittels im Vergleich zu Daten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die wiederholte Einnahme dieses Medikaments in einer Dosis von 10 mg einmal täglich über 7 Tage bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion führt nicht zu Unterschieden in den pharmakokinetischen Daten im Vergleich zu den Daten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Verteilung

Cilnidipin verbindet sich zu 99,3 % mit menschlichem Serumprotein.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Basierend auf den identifizierten Metaboliten im Plasma und Urin gesunder Probanden wird angenommen, dass der Hauptstoffwechselweg von Cilnidipin die Methylreduktion der Methoxyethylgruppe ist, gefolgt von der Hydrolyse von Cinnamylester und der Oxidation von Dihydropyridin. Es wird angenommen, dass CYP 3A4 hauptsächlich und CYP 2C19 teilweise mit der Methylreduktion der Methoxyethylgruppe (in vitro) zusammenhängt.

Der Kalziumkanalblocker des Stoffwechselkanals hat eine Methoxyethylgruppe, die zu Methyl reduziert wird, was nur 1/100 der Wirkung der ursprünglichen Verbindung ausmacht. Bei wiederholter oraler Gabe einer Einzeldosis von 10 mg Cilnidipin, 1-mal täglich oral über einen Zeitraum von 7 Tagen für Männer, um gesund zu bleiben, bleibt keine Cilnidipin-Verbindung unverändert, aber 5,2 % der Dosis werden in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Vor der Einnahme Esseil-10 Davipharm Arzneimittel gegen Bluthochdruck (10 Blister x 10 Tabletten)

So verwenden Sie

Orale Medikamente.

Dosierung

Erwachsene

Normalerweise werden 5–10 mg Cilnidipin oral einmal täglich nach dem Frühstück eingenommen. Die Dosierung kann je nach Alter und Symptomen des Patienten angepasst werden. Die Dosis kann auf 20 mg/Zeit/Tag erhöht werden, wenn das Ansprechen auf das Medikament nicht ausreicht.

Schwerer Bluthochdruck

Nehmen Sie die Dosis von 10 - 20 mg oral einmal täglich nach dem Frühstück ein.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.

Was tun bei Überdosierung?

Handhabung: Wenn der Blutdruck deutlich gesenkt wird, müssen geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. die Verbesserung der unteren Extremität, die Behandlung von Flüssigkeit und die Einnahme von Medikamenten gegen Bluthochdruck. Die Beseitigung von Krankheiten durch Hämolyse ist aufgrund des hohen Verhältnisses von Arzneimittel zu Protein unwirksam.

Was tun, wenn eine Dosis vergessen wird? Wenn die Zeit jedoch kurz vor der nächsten Dosis steht, brechen Sie die Einnahme ab, wenn Sie vergessen haben zu trinken, und fahren Sie mit der nächsten Dosis fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von ESSEIL-10 kann es zu unerwünschten Wirkungen (UAW) kommen.

Klinische unerwünschte Reaktionen

Lebererkrankungen und Gelbsucht (Häufigkeit unbekannt)

Lebererkrankungen und Gelbsucht, begleitet von einem Anstieg von AST (GOT), ALT (GPT) und γ-AGP. Daher ist eine genaue Überwachung erforderlich. Wenn bei den Beobachtungen Auffälligkeiten festgestellt werden, müssen geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. das Absetzen von Cilnidipin.

Thrombozytenreduktion (Verhältnis

Da Blutplättchen auftreten können, ist eine genaue Überwachung erforderlich. Wenn bei den Beobachtungen Auffälligkeiten festgestellt werden, müssen geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. das Absetzen von Cilnidipin.

Andere unerwünschte Reaktionen

Wenn eine der folgenden Nebenwirkungen auftritt, müssen je nach Symptomatik entsprechende Maßnahmen ergriffen werden.

0,1

Unbekannte Häufigkeit

Leber (1)

Erhöhen Sie AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

ALP erhöhen

Erhöhen Sie Kreatinin oder Harnstoffstickstoff, positives Protein.

Es gibt Sedimente im Urin.

Kopfschmerzen, dumpfer Kopfschmerz, Schwindel, Schwindel beim Aufstehen, steife Schultermuskulatur.

Te.

Erröten, Trommelfell, Hitzegefühl, abnormales Elektrokardiogramm (Störung, umgekehrte Wellen), Blutdruck sinkt.

Brustschmerzen, Herz-Brust-Verhältnis, Tachykardie, Vorhofgewebe, Kältegefühl.

Außergewöhnlich

Verdauungstrakt

Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Verstopfung, Blähungen, Durst, Hypertrophie, Sodbrennen, Durchfall. rot, juckend.

Lichtempfindlich.

Zunahme oder Abnahme von Leukämie (WBC), neutralen Leukozyten und Hämoglobin.

Zunahme oder Abnahme von roten Blutkörperchen (RBC), Hämatokrit, Eosin-Leukämie und Lymphozyten.

Ödeme (Gesicht, untere Gliedmaßen, ...), Unbehagen am Körper, Urin, Serumhyperkemin, Erhöhung oder Abnahme von CK (CPK), Harnsäure, Kalium und Serumphosphor.

Das Gefühl von Schwäche, Muskelkrämpfe der Beine, Trockenheit um die Augen, verstopfte Augen und Reizgefühl, Geschmacksstörungen, positive Harnwege, erhöhter oder erniedrigter Blutzucker bei Hunger, Gesamtprotein, Kalzium und CRP im Serum, Husten.

(2) Wenn Symptome festgestellt werden, muss Cilnidipin abgesetzt werden.
Hinweise zum Umgang mit ADR
Benachrichtigen Sie unverzüglich Ihren Arzt oder Apotheker über unerwünschte Wirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

Kontraindiziert

Esseil-10-Medikamente sind in den folgenden Fällen kontraindiziert:

Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Cilnidipin oder einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels.

Schwangere oder Frauen sind wahrscheinlich schwanger.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Plasmakonzentrationen können ansteigen).

Patienten mit schwerwiegenden Nebenwirkungen von Kalziumantagonisten.

Ältere Patienten.

Produkte, die Rizinusöl enthalten

Es wurde über unerwünschte Wirkungen von Rizinusöl berichtet, darunter Übelkeit, Bauchschmerzen und Durchfall.

Rizinusöl sollte nicht verwendet werden bei Obstruktion oder Stenose, Kraftverlust (normale Peristaltik im Darm), Blinddarmentzündung (ein kleiner Teil des Darms), Kolitis (unterer Teil des Darms), unerklärlichen Bauchschmerzen und schwerer Dehydrierung. Nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit anwenden.

Seien Sie wichtig

Da es Berichte über ein plötzliches Absetzen des Calciumantagonismus gibt, treten mehrere Symptome auf. Wenn es also notwendig ist, Cilnidipin abzusetzen, ist es notwendig, die Dosis unter strenger Überwachung schrittweise zu reduzieren. Wenn die Einnahme von Cilnidipin ab einer Dosis von 5 mg/Tag abbricht, sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, wie z. B. der Ersatz durch andere Arzneimittel gegen Bluthochdruck. Der Patient sollte ohne Anleitung eines Arztes ständig aufgeklärt werden.

Wird bei älteren Menschen verwendet

Cilnidipin sollte unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten und unter Ergreifung von Maßnahmen wie dem Beginn mit einer niedrigeren Dosis (z. B. 5 mg) vorsichtig angewendet werden. Bei älteren Menschen sollte eine übermäßige Hypotonie vermieden werden.

Beobachtete Nebenwirkungen (einschließlich Testergebnisse) bei älteren Menschen ab 65 Jahren bei 152 von 2.863 Patienten in Studien mit Cilnidipin.

Verwendung bei Kindern

Die Sicherheit von Cilnidipin bei Kindern ist noch nicht geklärt (ohne klinische Erfahrung). Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung dieses Arzneimittels können Symptome wie Schwindel auftreten. Es ist notwendig, vor der Teilnahme an gefährlichen Aktivitäten zu warnen, die Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. Arbeiten in der Höhe, Bedienen von Maschinen oder Autofahren.

Schwangerschaft

Bei schwangeren Frauen oder Frauen, bei denen eine Schwangerschaft wahrscheinlich ist, darf Cilnidipin nicht angewendet werden. Es gibt einen Bericht, dass Cilnidipin die Schwangerschafts- und Geburtszeit bei Versuchstieren verlängert.

Stillzeit

Vermeiden Sie die Anwendung dieses Medikaments bei stillenden Frauen. Wenn die Behandlung notwendig ist, raten Sie den Patienten, nicht zu stillen. In Milchtests an Tieren (Mäusen) wurden Medikamente für die Laktation gefunden.

Arzneimittelinteraktion

Cilnidipin wird hauptsächlich durch das Stoffwechselenzym CYP3A4 und teilweise durch CYP2C19 metabolisiert.

Medikamentenname

Anzeichen, Symptome und Behandlung

Mechanismen und Risikofaktoren

Der Blutdruck kann überhitzt sein.

Beinhaltet die Möglichkeit, zusätzliche Effekte oder Beschichtungen zu haben.

Digoxin

Es gibt Berichte, dass einige Calciumantagonisten (z. B. Nifedipin) die Konzentration von Digoxin im Plasma erhöhen. Wenn bei den Beobachtungen Anzeichen toxischer Symptome festgestellt werden, die auf Digoxin zurückzuführen sind (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Herzrhythmusstörungen), müssen je nach Zustand des Patienten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. die Anpassung von Digoxin oder das Absetzen von Cilnidipin.

Der Mechanismus ist nicht vollständig geklärt, es wird jedoch angenommen, dass er in der Verringerung der renalen und externen renalen Clearance liegt.

Es gibt Berichte, dass die Wirkung einiger anderer Calciumantagonisten (z. B. Nifedipin) verstärkt ist.

Es wird angenommen, dass Cimetidin den Blutfluss durch die Leber verringert, was zur Folge hat, dass der Metabolismus von Kalziumantagonisten durch das Leberenzym verhindert wird, und dass Cimetidin die Menge an Magensäure reduziert und so die Absorption von Kalziumantagonisten erhöht.

Rifampicin

Es gibt einen Bericht über die Wirkung anderer Kalziumantagonisten (NIFEDIPIN).

Es wird oft angenommen, dass das Enzym Medikamente in der Leber metabolisiert (Cytochrom p450), das durch Rifampicin induziert wird, den Metabolismus von Kalziumantagonisten fördert und so die Clearance dieser Medikamente erhöht.

Die Cilnidipin-Konzentration im Blut kann ansteigen.

Es wird angenommen, dass die antimykotische Azol-Gruppe CYP 3A4 hemmt, ein Arzneimittel-Stoffwechselenzym für Cilnidipin.

Grapefruitsaft

Es wurde gezeigt, dass die Cilnidipin-Konzentration im Blut anstieg.

Die Einzelheiten des grundlegenden Mechanismus müssen noch geklärt werden, aber einige der Inhaltsstoffe im Grapefruitsaft können CYP 3A4 hemmen, ein Enzym, das Medikamente in Cilnidipin umwandelt.

Lagerung

An einem trockenen Ort, Licht vermeiden, die Temperatur überschreitet 30 °C nicht.

Andere Drogen

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