Esseil-10 Davipharm medicamento para la hipertensión (10 ampollas x 10 tabletas)

Forma farmacéutica Caja de 10 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones cilnidipino

Ingrediente

Información de composiciónContenido
cilnidipino10 mg

Usos

Indicaciones

Los medicamentos Esseil-10 están indicados en los siguientes casos: Cilnidipino está indicado para el tratamiento de la hipertensión.

Farmacológico

efectos antihipertensivos

En muchos modelos diferentes de hipertensión en animales (ratas con hipertensión espontánea, ratas y perros con hipertensión debido a enfermedad de los vasos sanguíneos renales, hipertensión debido a la sal de doca y ratas con hipertensión espontánea que sufren accidentes cerebrovasculares fácilmente), una dosis única de cilnidipino oral muestra que los efectos de la presión arterial disminuyen lentamente y prolongan la dosis dependiente de 1 mg/kg o más.

Por el contrario, muestra que el efecto de reducir la presión arterial en ratas tiene una presión arterial normal. El tiempo de efecto no dura cuando se toma una dosis excesivamente alta. En la hipertensión debida a una enfermedad de los vasos sanguíneos del riñón, la cilnidipina muestra un efecto adicional cuando se usa simultáneamente con un betabloqueante o un inhibidor del esmalte de angiotensina.

En ratas con hipertensión espontánea, accidente cerebrovascular y perros con hipertensión debido a enfermedad de los vasos sanguíneos renales, las dosis repetidas de cilnidipino utilizadas por vía oral tienen el efecto de reducir la presión arterial estable sin mostrar una disminución. Dejar de usar cilnidipino no provoca regresión de la presión arterial.

En las ratas con hipertensión, despiertas y no restringidas, la cilnidipina no aumenta la frecuencia cardíaca mientras hay hipotensión. Cilnidipino no aumenta las concentraciones plasmáticas de noradrenalina durante la hipotensión, ni reduce significativamente esta concentración causada por el sulfato de guanetidina adrenérgico. La cilnidipina no causa hipotensión, aunque el pentolinio (pentolinio) la ha causado en la prueba de inclinación.

En pacientes con hipertensión idiopática, una dosis única de cilnidipino cada día por vía oral muestra que el efecto de hipotensión se mantiene en 24 horas y permanece claramente temprano en la mañana. El análisis del espectro energético de los intervalos R-R en el electrocardiograma de 24 horas ha descubierto que cilnidipino no aumenta la actividad simpática ni la frecuencia cardíaca en forma de respuesta refleja al disminuir la presión arterial.

El efecto inhibidor sobre la respuesta de hipertensión provocada por el estrés

En las ratas con hipertensión, espontáneamente despiertas y no restringidas, la cilnidipina inhibe la hipertensión y los niveles de norepinefrina en plasma causados ​​por el estrés por frío. Cilnidipino también inhibe la hipertensión causada por el estrés de los chorros de aire (estrés mental) en ratas.

En voluntarios varones adultos sanos con una presión arterial del 20% o más en pruebas de estrés por frío, cilnidipino ha inhibido la hipertensión causada por el estrés por frío.

El efecto inhibidor sobre la respuesta de la hipertensión es causado por la estimulación simpática

En ratas con hipertensión espontánea se les pincha la médula espinal, la cilnidipina inhibe la hipertensión causada por la estimulación electrolítica.

En ratas con hipertensión espontánea y arteria mesentérica aislada y fluida, cilnidipino también inhibe la liberación de noradrenalina causada por la estimulación eléctrica simpática.

Efectos sobre la circulación cerebral

En ratas con hipertensión espontánea, la cilnidipina no reduce el flujo sanguíneo incluso cuando el uso de la dosis reduce la presión arterial en un 30-40% en ratas. El mecanismo de autorregulación del flujo sanguíneo se mantiene satisfactoriamente mientras la presión arterial disminuye.

En pacientes con hipertensión, que se complica debido a una enfermedad cerebrovascular, el flujo sanguíneo aún se mantiene mientras se reduce la presión arterial.

Efectos sobre la función cardíaca

En perros, la cilnidipina reduce la frecuencia cardíaca y afecta el músculo cardíaco en dosis más altas que la dosis que causa hipertensión de la sangre arterial.

En perros con anestesia, cilnidipino reduce el consumo de oxígeno del músculo cardíaco en la dosis que causa hipotensión. En este momento, Cilnidipino no causa taquicardia ni afecta las contracciones del corazón.

En pacientes con hipertensión idiopática, cilnidipino no afecta la frecuencia cardíaca mientras la presión arterial disminuye, y en pacientes con relación corazón-tórax (CTR) anormal, cilnidipino mejora la frecuencia cardíaca aguda.

Efectos sobre la función renal

En ratas con hipertensión espontánea anestesiadas, la cilnidipina aumenta el volumen de orina, el flujo sanguíneo a través de los riñones y la tasa de filtración de las dosis glomerulares en la dosis que causa la hipotensión. La cilnidipina también aumenta el volumen de orina, el flujo sanguíneo a través de los riñones y la tasa de filtración glomerular cuando la endotelina reduce la función renal.

En pacientes con hipertensión idiopática, la cilnidipina no afecta la función renal mientras se reduce la presión arterial.

Efectos sobre los trastornos cardiovasculares asociados a la hipertensión

En ratas con hipertensión espontánea que son fáciles de sufrir accidentes cerebrovasculares, una dosis única de cilnidipino al día ha prevenido la aparición de accidentes cerebrovasculares y mejora la tasa de supervivencia. Además, Cilnidipin también reduce la hipertrofia cardíaca (aumento del peso del corazón), las paredes gruesas del ventrículo izquierdo, la fibrosis del músculo cardíaco y el daño renal. Además, la cilnidipina también reduce la capa media de las paredes coronarias y reduce el contenido de calcio en la aorta.

En pacientes con hipertensión idiopática, cilnidipino reduce la aterosclerosis y el peróxido lipídico en suero.

Mecanismo de acción

Los datos experimentales han demostrado que la cilnidipina está conectada a las ubicaciones de la dihidropiridina del canal de calcio que depende del electrolito tipo L e inhibe los inhibidores de Ca2+ a través de la membrana celular del músculo vascular a través de este canal (in vitro en conejos).

Por lo tanto, los músculos de los vasos sanguíneos se dilatan, provocando vasodilatación. A través de este mecanismo, se considera que la cilnidipina tiene el efecto de reducir la presión arterial.

La cilnidipina inhibe el Ca2+ inhibiendo el canal de calcio dependiendo del voltaje tipo N en la membrana de las células nerviosas simpáticas. La inhibición de la línea de Ca2+ que entra a través del canal de calcio depende del electrolito de tipo N y se ha observado en un rango de concentración del fármaco similar a la concentración del inhibidor de Ca2+ de tipo L (in vitro en ratas).

Por lo tanto, se inhibe la liberación de norepinefrina desde el inicio del nervio simpático. Se cree que cilnidipino inhibe el aumento de la tasa de reflejos que pueden ser intermediarios a través de la activación simpática después de reducir la presión arterial e inhibir la hipertensión asociada con el estrés a través de este mecanismo.

farmacocinética

absorción

Cuando se utiliza una dosis única de cilnidipino 5 mg, 10 mg o 20 mg por vía oral para 6 hombres que se ofrecen voluntariamente para estar sanos, se registra la concentración más alta en plasma (CMAX) correspondiente a 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml y 15,7 ng/ml y el área bajo la curva (AUC0-24) correspondiente a 23,7 ng/ml, 27,5 ng/ml. Por lo tanto, ambos parámetros aumentaron en términos de dependencia de la dosis.

Al repetir una dosis única de 10 mg de cilnidipino, 1 vez al día para que 6 hombres sanos se ofrezcan como voluntarios, se observa que la concentración plasmática se alcanza en un estado estable a partir del cuarto día de tomar el medicamento y no hay signos de acumulación de medicamento. La farmacocinética de este fármaco también se ha evaluado en pacientes con función renal (creatinina sérica: 1,5 - 3,1 mg/dl) después de tomar una dosis única de 10 mg por vía oral en pacientes con hipertensión, y no hay diferencias estadísticamente significativas en los datos farmacocinéticos de este fármaco en comparación con los datos de pacientes con función renal normal. La repetición de este medicamento a una dosis de 10 mg, 1 vez/día durante 7 días en pacientes con función renal alterada no causa diferencias en los datos farmacocinéticos en comparación con los datos en pacientes con función renal normal.

Distribución

La cilnidipina se une en un 99,3 % a las proteínas séricas humanas.

Metabolismo y eliminación

Con base en los metabolitos identificados en plasma y orina de voluntarios sanos, se cree que la principal línea metabólica de cilnidipina es la reducción metilo del grupo metoxietilo, seguida de la hidrólisis del éster de cinamilo y la oxidación de la dihidropiridina. Se cree que CYP 3A4 está principalmente relacionado y CYP 2C19 está parcialmente relacionado con la reducción metilo del grupo metoxietilo (in vitro).

El bloqueador de los canales de calcio del canal metabólico tiene un grupo metoxietilo que se reduce a metilo y tiene solo 1/100 del efecto del compuesto original. Al repetir una dosis única de 10 mg de cilnidipino, 1 vez/día por vía oral durante 7 días para hombres voluntarios sanos, ningún compuesto de cilnidipino permanece inalterado, pero el 5,2 % de la dosis se elimina por la orina en forma de metabolitos.

antes de tomar Esseil-10 Davipharm medicamento para la hipertensión (10 ampollas x 10 tabletas)

Cómo utilizar

Medicamentos orales.

Dosis

Adultos

Por lo general, use de 5 a 10 mg de cilnidipino por vía oral, 1 vez al día después del desayuno. La dosis se puede ajustar según la edad y los síntomas del paciente. La dosis se puede aumentar a 20 mg/vez/día si la respuesta al fármaco no es suficiente.

Hipertensión grave

Tome la dosis de 10 - 20 mg por vía oral, 1 vez al día después del desayuno.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Manejo: Si la presión arterial se reduce significativamente, es necesario tomar las medidas adecuadas, como mejorar las extremidades inferiores, tratar los líquidos y tomar medicamentos para la hipertensión. Eliminar la enfermedad mediante hemólisis es ineficaz debido a la alta proporción entre el fármaco y las proteínas.

¿Qué hacer al olvidar una dosis? Sin embargo, si se acerca el momento de la siguiente dosis, abandone la dosis si se ha olvidado de beber y continúe con la siguiente dosis. No tome dosis dobles para compensar la dosis olvidada.

Efectos secundarios

Al utilizar ESSEIL-10, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Reacciones clínicas indeseables

Trastornos del hígado e ictericia (frecuencia desconocida)

Trastornos del hígado e ictericia acompañados de un aumento de AST (GOT), ALT (GPT) y γ-AGP. Por lo tanto, es necesario realizar un seguimiento estrecho; si en las observaciones se detecta alguna anomalía, es necesario tomar las medidas adecuadas, como suspender el tratamiento con cilnidipino.

Reducción de plaquetas (ratio

Debido a que pueden aparecer plaquetas, es necesario realizar un seguimiento estrecho; si en las observaciones se detecta alguna anomalía, es necesario tomar las medidas adecuadas, como suspender el uso de cilnidipino.

Otras reacciones indeseables

Si se produce alguno de los siguientes efectos secundarios, es necesario tomar las medidas adecuadas dependiendo de los síntomas.

0,1

Frecuencia desconocida

hígado (1)

Aumentar AST (GOT), ALT (GPT), LDH...

Incrementar FA

Aumentar creatinina o nitrógeno ureico, proteína positiva.

Hay sedimentos en la orina.

Dolor de cabeza, dolor de cabeza sordo, mareos, mareos al ponerse de pie, rigidez de los músculos de los hombros.

Te.

Enrojecimiento, latidos del tímpano en el pecho, sensación de calor, electrocardiograma anormal (esturgrust, ondas inversas), disminución de la presión arterial.

Dolor en el pecho, relación corazón-tórax, taquicardia, tejido auricular, sensación de frío.

Extraordinario

digestivo

Náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Estreñimiento, hinchazón, sed, hipertrofia, acidez de estómago, diarrea. enrojecimiento, picazón.

Sensible a la luz.

Aumento o disminución de leucemia (WBC), leucocitos neutros y hemoglobina.

Aumento o disminución de glóbulos rojos (RBC), hematocrito, leucemia de eosina y linfocitos.

edema (cara, miembro inferior,...), malestar corporal, orina, hiperkemina sérica, aumento o disminución de CK (CPK), ácido úrico, potasio y fósforo sérico.

Sensación de debilidad, espasmos musculares de las piernas, sequedad alrededor de los ojos, congestión ocular y sensación de irritación, trastornos del gusto, tracto urinario positivo, aumento o disminución del azúcar en la sangre al tener hambre, proteínas totales, calcio y PCR sérica, tos.

(2) Si se encuentra algún síntoma, se debe suspender la cilnidipina.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Avisar inmediatamente al médico o farmacéutico de los efectos no deseados al utilizar el medicamento.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

Contraindicado

Medicamentos Esseil-10 contraindicados en los siguientes casos:

  • Pacientes con hipersensibilidad a la cilnidipina o cualquiera de los ingredientes del fármaco.

    • Mujeres embarazadas o mujeres con probabilidad de estar embarazadas.

    Precauciones de uso

    Pacientes con disfunción hepática grave (las concentraciones plasmáticas pueden aumentar).

    Pacientes con efectos secundarios graves con antagonistas del calcio.

    Pacientes de edad avanzada.

    Productos que contienen aceite de ricino

    Ha habido un informe de efectos no deseados sobre el aceite de ricino, que incluyen náuseas, dolor abdominal y diarrea.

    El aceite de ricino no debe usarse en caso de obstrucción o estenosis, pérdida de fuerza (peristaltismo normal en el intestino), apendicitis (una pequeña parte asociada al intestino), colitis (parte inferior del intestino), dolor abdominal inexplicable y deshidratación grave. No utilizar durante el embarazo y la lactancia.

    Sé importante

    Debido a que hay un informe sobre una interrupción repentina del antagonismo del calcio, varios síntomas, por lo que si es necesario suspender la cilnidipina, es necesario reducir gradualmente la dosis bajo estrecha vigilancia. Si se suspende la dosis de cilnidipino a partir de 5 mg/día, se deben tomar las medidas adecuadas, como sustituirlo por otros fármacos antihipertensivos. El paciente debe ser instruido constantemente sin la orientación de un médico.

    Utilizado en personas mayores

    cilnidipino debe usarse con cuidado según la condición del paciente y tomando medidas como comenzar con una dosis más baja (por ejemplo, 5 mg). Se debe evitar la hipotensión excesiva en las personas mayores.

    Efectos secundarios observados (incluidos los resultados de las pruebas) en personas mayores de 65 años o más en 152 de 2863 pacientes en estudios que utilizaron cilnidipino.

    Uso en niños

    Aún no se ha determinado la seguridad de cilnidipino en pacientes infantiles (sin experiencia clínica). Estar fuera del alcance de los niños.

    La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

    Pueden aparecer síntomas como mareos debido al efecto de hipotensión de este medicamento. Es necesario tener una advertencia sobre la participación en actividades peligrosas que requieren estar alerta, como trabajar en altura, operar maquinaria o conductores de motor.

    Embarazo

    no debe usar cilnidipino en mujeres embarazadas o en mujeres que probablemente estén embarazadas. Hay informes de que cilnidipino prolonga el tiempo de embarazo y parto en animales de experimentación.

    Período de lactancia

    Evite el uso de este medicamento en mujeres que amamantan. Si el tratamiento es necesario, aconseje a las pacientes que no amamanten. Se han encontrado fármacos para la lactancia en pruebas de leche en animales (ratones).

    Interacción medicinal

    La cilnidipina se metaboliza principalmente por la enzima metabólica CYP3A4 y parcialmente por CYP2C19.

    nombre del fármaco

    Signos, síntomas y tratamiento

    Mecanismos y factores de riesgo

    La presión arterial puede sobrecalentarse.

    Incluye la capacidad de tener efectos o recubrimientos adicionales.

    digoxina

    Ha habido informes de que algunos antagonistas del calcio (por ejemplo, nifedipino) aumentan la concentración de digoxina en plasma. Si en las observaciones se observa algún signo de síntomas tóxicos que puedan atribuirse a la digoxina (por ejemplo, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, visión anormal, arritmia), se deben tomar las medidas adecuadas, como ajustar la digoxina o suspender el cilnidipino, según la condición del paciente.

    El mecanismo no está completamente aclarado, pero se cree que está dentro de la reducción del aclaramiento renal y renal externo.

    Hay informes que indican que los efectos de algunos otros antagonistas del calcio (por ejemplo, nifedipino) aumentan.

    Se cree que la cimetidina reduce el flujo sanguíneo a través del hígado con la consecuencia de prevenir el metabolismo de los antagonistas del calcio debido a la enzima hepática, y la cimetidina reduce la cantidad de ácido del estómago, aumentando así la absorción de los antagonistas del calcio.

    rifampicina

    Existe un informe que indica que el efecto de otros antagonistas del calcio (NIFEDIPIN).

    A menudo se piensa que la enzima que metaboliza los fármacos en el hígado (citocromo p450) es inducida por la rifampicina, favoreciendo el metabolismo de los antagonistas del calcio, aumentando así el aclaramiento de estos fármacos.

    La concentración de cilnidipino en sangre puede aumentar.

    Se cree que el grupo antifúngico Azol inhibe CYP 3A4, una enzima metabólica del fármaco para la cilnidipina.

    zumo de pomelo

    Se ha demostrado que la concentración de cilnidipino en la sangre aumenta.

    Los detalles del mecanismo básico aún deben aclararse, pero algunos de los ingredientes del jugo de pomelo pueden inhibir el CYP 3A4, que es una enzima que transforma los medicamentos para la cilnidipina.

    Almacenamiento

    En lugar seco, evitar la luz, la temperatura no supera los 30°C.

    Otras drogas

    Descargo de responsabilidad

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