Esseil-10 Davipharm médicament pour l'hypertension (10 ampoules x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 10 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Cilnidipine

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Cilnidipine	10mg

Les usages

Indications

Les médicaments Esseil-10 sont indiqués dans les cas suivants : La cilnidipine est indiquée pour le traitement de l'hypertension.

Effets pharmacologiques

Effets anti-hypertension

Dans de nombreux modèles différents d'hypertension sur les animaux (rats souffrant d'hypertension spontanée, hypertension de rats et de chiens due à une maladie des vaisseaux sanguins rénaux, hypertension due au sel de doca et rats souffrant d'hypertension spontanée facilement victimes d'accidents vasculaires cérébraux), une dose unique de cilnidipine par voie orale montre que l'abaissement de la pression artérielle affecte lentement et prolonge la dose en fonction de 1 mg/kg ou plus.

Au contraire, cela montre que l'effet de l'abaissement de la tension artérielle chez les rats a une tension artérielle normale. Le temps d’effet ne dure pas en cas de prise d’une dose trop élevée. Dans l'hypertension due à une maladie des vaisseaux sanguins rénaux, la cilnidipine présente un effet supplémentaire lorsqu'elle est utilisée simultanément avec un bêtabloquant ou un inhibiteur de l'émail de l'angiotensine.

Chez les rats hypertendus spontanés, les chiens victimes d'accidents vasculaires cérébraux et d'hypertension due à une maladie des vaisseaux sanguins rénaux, des doses répétées de cilnidipine utilisées par voie orale ont pour effet d'abaisser la pression artérielle stable sans montrer de diminution. L'arrêt de l'utilisation de la cilnidipine ne provoque pas de régression de la pression artérielle.

Chez les rats hypertendus, éveillés et non retenus, la cilnidipine n'augmente pas la fréquence cardiaque en cas d'hypotension. La cilnidipine n'augmente pas les concentrations plasmatiques de noradrénaline en cas d'hypotension, ni ne réduit significativement cette concentration provoquée par le sulfate de guanéthidine adrénergique. La cilnidipine ne provoque pas d'hypotension, bien que le pentolinium (pentolinium) en ait provoqué lors du test d'inclinaison.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, une dose unique de cilnidipine chaque jour par voie orale montre que l'effet hypotension se maintient dans les 24 heures et persiste clairement tôt le matin. L'analyse du spectre énergétique des intervalles R-R dans l'électrocardiogramme de 24 heures a révélé que la cilnidipine n'augmente pas l'activité sympathique ou la fréquence cardiaque sous forme de réponse réflexe à une diminution de la pression artérielle.

L'effet inhibiteur sur la réponse à l'hypertension provoquée par le stress

Chez les rats hypertendus, spontanément éveillés et non retenus, la cilnidipine inhibe les taux plasmatiques d'hypertension et de noradrénaline provoqués par le stress dû au froid. La cilnidipine inhibe également l'hypertension causée par le stress du jet d'air (stress mental) chez le rat.

Chez des volontaires masculins adultes en bonne santé présentant une tension artérielle de 20 % ou plus lors des tests de stress au froid, Cilnidipin a inhibé l'hypertension causée par le stress au froid.

L'effet inhibiteur sur la réponse à l'hypertension est provoqué par une stimulation sympathique

Dans les rats souffrant d'hypertension spontanée, on pique la moelle épinière, la cilnidipine inhibe l'hypertension causée par la stimulation électrolytique.

Chez les rats hypertendus spontanés présentant une artère mésentérique isolée et fluide, la Cilnidipine inhibe également la libération de noradrénaline provoquée par la stimulation sympathique électrique.

Effets sur la circulation cérébrale

Chez les rats souffrant d'hypertension spontanée, la cilnidipine ne réduit pas le flux sanguin même lorsque l'utilisation de la dose réduit la tension artérielle de 30 à 40 % chez les rats. Le mécanisme d'autorégulation du flux sanguin reste maintenu de manière satisfaisante même si la pression artérielle chute.

Chez les patients souffrant d'hypertension, compliquée en raison d'une maladie cérébrovasculaire, le flux sanguin est toujours maintenu tandis que la pression artérielle est réduite.

Effets sur la fonction cardiaque

Chez le chien, la cilnidipine réduit la fréquence cardiaque et agit sur le muscle cardiaque à des doses plus élevées que la dose provoquant une hypertension du sang artériel.

Chez les chiens anesthésiés, la cilnidipine réduit la consommation d'oxygène du muscle cardiaque à la dose provoquant une hypotension. À l'heure actuelle, la Cilnidipine ne provoque pas de tachycardie et n'affecte pas les contractions cardiaques.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine n'affecte pas la fréquence cardiaque tandis que la pression artérielle diminue, et chez les patients présentant un rapport cœur-poitrine (CTR) (CTR) anormal, la cilnidipine améliore la fréquence cardiaque aiguë.

Effets sur la fonction rénale

Chez les rats anesthésiés souffrant d'hypertension spontanée, la cilnidipine augmente le volume des urines, le flux sanguin dans les reins et le débit de filtration des doses glomérulaires à la dose provoquant l'hypotension. La cilnidipine augmente également le volume d'urine, le flux sanguin dans les reins et le taux de filtration glomérulaire lorsque la fonction rénale est réduite par l'endothéline.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine n'affecte pas la fonction rénale tandis que la pression artérielle est réduite.

Effets sur les troubles cardiovasculaires associés à l'hypertension

Chez les rats souffrant d'hypertension spontanée et faciles à subir un accident vasculaire cérébral, une dose unique quotidienne de cilnidipine a permis de prévenir l'apparition d'un accident vasculaire cérébral et d'améliorer le taux de survie. En outre, Cilnidipin réduit également l’hypertrophie cardiaque (augmentation du poids du cœur), les parois épaisses du ventricule gauche, la fibrose du muscle cardiaque et les lésions rénales. De plus, la cilnidipine réduit également la couche intermédiaire des parois de la paroi coronaire et réduit la teneur en calcium de l'aorte.

Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine réduit l'athérosclérose et les peroxydes lipidiques dans le sérum.

Mécanisme d'action

Des données expérimentales ont montré que la cilnidipine est connectée aux emplacements de la dihydropyridine du canal calcique qui dépend de l'électrolyte de type L et inhibe les inhibiteurs de Ca2+ à travers la membrane cellulaire du muscle vasculaire via ce canal (in vitro sur des lapins).

Par conséquent, les muscles des vaisseaux sanguins se dilatent, provoquant une vasodilatation. Grâce à ce mécanisme, la cilnidipine est considérée comme ayant pour effet d'abaisser la tension artérielle.

Cilnidipin inhibits Ca2+ inhibiting the Calcium channel depending on the Type N voltage in the sympathetic nerve cell membrane. L'inhibition de la lignée Ca2+ entrant par le canal calcique dépend de l'électrolyte de type N et a été observée dans une concentration de médicament similaire à la concentration d'inhibiteur de Ca2+ de type L (in vitro sur le rat).

Par conséquent, la libération de noradrénaline dès le début du nerf sympathique est inhibée. On pense que la cilnidipine inhibe l'augmentation du taux réflexe qui peut être un intermédiaire par l'activation sympathique après la réduction de la pression artérielle et l'inhibition de l'hypertension associée au stress grâce à ce mécanisme.

pharmacocinétique

absorption

Lors de l'utilisation d'une dose unique de Cilnidipin 5 mg, 10 mg ou 20 mg par voie orale pour 6 hommes volontaires pour être en bonne santé, la concentration plasmatique la plus élevée (CMAX) est enregistrée correspondant à 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml et 15,7 ng/ml et l'aire sous la courbe (ASC0-24) correspondant à 23,7 ng/ml, 27,5 ng/ml. Ainsi, les deux paramètres ont augmenté en termes de dépendance au dosage.

Lors de la répétition d'une dose unique de Cilnidipin 10 mg, 1 fois/jour pour 6 hommes en bonne santé volontaires, la concentration plasmatique est atteinte dans un état stable à partir du 4ème jour de prise du médicament et il n'y a aucun signe d'accumulation de médicaments. La pharmacocinétique de ce médicament a également été évaluée chez des patients présentant une fonction rénale (créatinine sérique : 1,5 - 3,1 mg/dl) après la prise d'une dose unique de 10 mg par voie orale chez des patients hypertendus, et aucune différence n'est statistiquement significative concernant les données pharmacocinétiques de ce médicament par rapport aux données chez les patients ayant une fonction rénale normale. La répétition de ce médicament, prise à la dose de 10 mg, 1 fois/jour pendant 7 jours chez les patients présentant une insuffisance rénale, n'entraîne pas de différences dans les données pharmacocinétiques par rapport aux données chez les patients ayant une fonction rénale normale.

Distribution

la cilnidipine se connecte à 99,3 % aux protéines sériques humaines.

Métabolisme et élimination

Sur la base des métabolites identifiés dans le plasma et l'urine de volontaires sains, on pense que la principale ligne métabolique de la cilnidipine est la réduction méthylique du groupe méthoxyéthyle, suivie de l'hydrolyse de l'ester de cinnamyle et de l'oxydation de la dihydropyridine. On pense que le CYP 3A4 est principalement lié et le CYP 2C19 est partiellement lié à la réduction méthyle du groupe méthoxyéthyle (in vitro).

L'inhibiteur des canaux calciques du canal métabolique a un groupe méthoxyéthyle qui est réduit en méthyle, ce qui représente seulement 1/100 de l'effet du composé d'origine. Lors de la répétition d'une dose unique de 10 mg de cilnidipine, 1 fois/jour par voie orale pendant 7 jours pour des hommes volontaires en bonne santé, aucun composé de cilnidipine n'est inchangé, mais 5,2 % de la dose est éliminée dans l'urine sous forme de métabolites.

Avant de prendre Esseil-10 Davipharm médicament pour l'hypertension (10 ampoules x 10 comprimés)

Comment utiliser

Médicaments oraux.

Posologie

Adultes

Utilisez habituellement 5 à 10 mg de cilnidipine par voie orale, 1 fois/jour après le petit-déjeuner. La posologie peut être ajustée en fonction de l'âge et des symptômes du patient. La dose peut être augmentée jusqu'à 20 mg/heure/jour si la réponse au médicament n'est pas suffisante.

Hypertension sévère

Prendre la dose de 10 à 20 mg par voie orale, 1 fois/jour après le petit-déjeuner.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un médecin spécialiste.

Que faire en cas de surdosage ?

Manipulation : en cas de baisse significative de la pression artérielle, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'amélioration du membre inférieur, le traitement des liquides et la prise de médicaments contre l'hypertension. Éliminer la maladie par hémolyse inefficace en raison du rapport élevé médicament/protéine.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si l'heure est proche de la dose suivante, abandonnez la dose si vous avez oublié de boire et continuez avec la dose suivante. Ne prenez pas de double dose pour compenser la dose oubliée.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez ESSEIL-10, vous pouvez rencontrer des effets indésirables (ADR).

Réactions cliniques indésirables

Troubles hépatiques et ictère (fréquence inconnue)

Troubles du foie et ictère accompagnés d'une augmentation de l'AST (GOT), de l'ALT (GPT) et de la γ-AGP. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller de près, si les observations constatent des anomalies, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'arrêt de la cilnidipine.

Réduction des plaquettes (rapport

Étant donné que des plaquettes peuvent apparaître, il est nécessaire de les surveiller de près. Si les observations révèlent des anomalies, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'arrêt de la cilnidipine.

Autres réactions indésirables

Si l'un des effets secondaires suivants survient, il est nécessaire de prendre les mesures appropriées en fonction des symptômes.

0,1

Fréquence inconnue

foie (1)

Augmenter AST (GOT), ALT (GPT), LDH...

Augmenter l'ALP

Augmenter la créatinine ou l'azote uréique, protéine positive.

Il y a des sédiments dans l'urine.

Maux de tête, maux de tête sourds, étourdissements, étourdissements en position debout, raideurs des muscles des épaules.

Te.

Bouffées de chaleur, battements de tympan, sensation de chaleur, électrocardiogramme anormal (sturgrust, ondes inversées), diminution de la tension artérielle.

Douleur thoracique, rapport cœur-poitrine, tachycardie, tissu auriculaire, sensation de froid.

Extraordinaire

digestif

Nausées, vomissements, douleurs abdominales.

Constipation, ballonnements, soif, hypertrophie, brûlures d'estomac, diarrhée. rouge, démangeaisons.

Sensible à la lumière.

Augmentation ou diminution des leucémies (WBC), des leucocytes neutres et de l'hémoglobine.

Augmentation ou diminution des globules rouges (RBC), de l'hématocrite, de la leucémie à l'éosine et des lymphocytes.

œdème (visage, membre inférieur, ...), inconfort corporel, urine, hyperkemin sérique, augmentation ou diminution de la CK (CPK), acide urique, potassium et phosphore sérique.

Sensation de faiblesse, spasmes musculaires des jambes, sécheresse autour des yeux, congestion oculaire et sensation d'irritation, troubles du goût, voies urinaires positives, augmentation ou diminution de la glycémie à la faim, protéines totales, calcium et sérum CRP, toux.

(2) Si des symptômes sont détectés, la cilnidipine doit être arrêtée.
Instructions sur la façon de gérer les ADR
Avisez immédiatement le médecin ou le pharmacien des effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

Contre-indiqué

Médicaments Esseil-10 contre-indiqués dans les cas suivants :

Patients présentant une hypersensibilité à la cilnidipine ou à l'un des ingrédients du médicament.

Les femmes enceintes ou les femmes sont susceptibles d'être enceintes.

Précautions d'utilisation

Patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (les concentrations plasmatiques peuvent augmenter).

Patients présentant des effets secondaires graves liés aux antagonistes du calcium.

Patients âgés.

Produits contenant de l'huile de ricin

Des effets indésirables ont été signalés sur l'huile de ricin, notamment des nausées, des douleurs abdominales et de la diarrhée.

Les huiles de ricin ne doivent pas être utilisées en cas d'obstruction ou de sténose, de perte de force (péristaltisme normal au niveau de l'intestin), d'appendicite (une petite partie associée à l'intestin), de colite (partie inférieure de l'intestin), de douleurs abdominales inexpliquées et fortement déshydratées. Ne pas utiliser pendant la grossesse et l'allaitement.

Soyez important

Parce qu'il y a un rapport faisant état d'un arrêt soudain de l'antagonisme calcique, de plusieurs symptômes, donc s'il est nécessaire d'arrêter la cilnidipine, il est nécessaire de réduire progressivement la dose sous surveillance étroite. Si la cilnidipine s'arrête à partir d'une dose de 5 mg/jour, des mesures appropriées doivent être prises, comme un remplacement par d'autres médicaments anti-hypertension. Le patient doit être constamment instruit sans l'avis d'un médecin.

Utilisé chez les personnes âgées

la cilnidipine doit être utilisée avec précaution en fonction de l'état du patient et en prenant des mesures telles que commencer avec une dose plus faible (par exemple 5 mg). Il faut éviter une hypotension excessive chez les personnes âgées.

Effets secondaires observés (y compris les résultats des tests) chez les personnes âgées de 65 ans et plus chez 152 patients sur 2 863 dans les études utilisant la cilnidipine.

Utilisation chez les enfants

Pas encore déterminé la sécurité de la cilnidipine chez les patients enfants (sans expérience clinique). Être hors de portée des enfants.

La capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines

Des symptômes tels que des étourdissements peuvent survenir en raison de l'effet hypotension de ce médicament. Il est nécessaire d'avoir un avertissement concernant la participation à des activités dangereuses qui nécessitent de la vigilance, telles que travailler en hauteur, faire fonctionner des machines ou conduire un moteur.

Grossesse

ne doit pas utiliser la cilnidipine chez les femmes enceintes ou susceptibles de l'être. Il existe un rapport selon lequel Cilnidipin prolonge la durée de la grossesse et de l'accouchement chez les animaux de laboratoire.

Période d'allaitement

Évitez d'utiliser ce médicament chez les femmes qui allaitent. Si le traitement est nécessaire, conseillez aux patientes de ne pas allaiter. Il y a eu des médicaments pour la lactation dans les tests de lait chez les animaux (souris).

Interaction médicinale

la cilnidipine est principalement métabolisée par l'enzyme métabolique CYP3A4 et partiellement par le CYP2C19.

nom du médicament

Signes, symptômes et traitement

Mécanismes et facteurs de risque

La tension artérielle peut être surchauffée.

Inclut la possibilité d'avoir des effets ou des revêtements supplémentaires.

Digoxine

Il a été rapporté que certains antagonistes du calcium (par exemple la nifédipine) augmentent la concentration de digoxine dans le plasma. Si les observations révèlent des signes de symptômes toxiques pouvant être attribués à la digoxine (par exemple, nausées, vomissements, maux de tête, vision anormale, arythmie), il faut prendre des mesures appropriées telles qu'ajuster la digoxine ou arrêter la cilnidipine, en fonction de l'état du patient.

Le mécanisme n'est pas entièrement élucidé, mais on pense qu'il relève de la réduction de la clairance rénale et externe.

Certains rapports font état d'une augmentation des effets de certains autres antagonistes du calcium (par exemple, la nifédipine).

On pense que la cimétidine réduit le flux sanguin dans le foie avec pour conséquence d'empêcher le métabolisme des antagonistes du calcium dû à l'enzyme hépatique, et la cimétidine réduit la quantité d'acide gastrique, augmentant ainsi l'absorption des antagonistes du calcium.

rifampicine

Il existe un rapport selon lequel l'effet d'autres antagonistes du calcium (NIFEDIPIN).

On pense souvent que l'enzyme métabolisant les médicaments dans le foie (cytochrome p450) est induite par la rifampicine, favorisant le métabolisme des antagonistes du calcium, augmentant ainsi la clairance de ces médicaments.

La concentration de cilnidipine dans le sang peut augmenter.

On pense que le groupe antifongique Azol inhibe le CYP 3A4, une enzyme métabolique du médicament pour la cilnidipine.

jus de pamplemousse

Il a été démontré que la concentration de cilnidipine dans le sang augmentait.

Les détails du mécanisme de base doivent encore être clarifiés, mais certains ingrédients du jus de pamplemousse peuvent inhiber le CYP 3A4, qui est une enzyme qui transforme les médicaments pour la cilnidipine.

Conservation

Dans un endroit sec, éviter la lumière, la température ne dépasse pas 30°C.

Autres médicaments

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