Esseil-10 Davipharm Obat Hipertensi (10 Blister X 10 Tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Silnidipin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Silnidipin	10mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Esseil-10 diindikasikan dalam kasus berikut: Cilnidipin diindikasikan untuk pengobatan hipertensi.

Farmakokologis

efek anti-hipertensi

Dalam berbagai model hipertensi pada hewan (tikus dengan hipertensi spontan, tikus dan anjing hipertensi karena penyakit pembuluh darah ginjal, hipertensi karena garam doca dan tikus dengan hipertensi spontan mudah stroke), dosis tunggal cilnidipin oral menunjukkan efek menurunkan tekanan darah secara perlahan dan memperpanjang dosis tergantung pada 1mg/kg atau lebih tinggi.

Sebaliknya menunjukkan bahwa efek penurunan tekanan darah pada tikus memiliki tekanan darah normal. Waktu efeknya tidak bertahan lama bila mengonsumsi dosis tinggi yang berlebihan. Pada hipertensi akibat penyakit pembuluh darah ginjal, cilnidipin menunjukkan efek tambahan bila digunakan bersamaan dengan beta blocker atau angiotensin enamel inhibitor.

Pada tikus hipertensi spontan, stroke dan anjing hipertensi akibat penyakit pembuluh darah ginjal, dosis berulang cilnidipin yang digunakan secara oral mempunyai efek menurunkan tekanan darah yang stabil tanpa menunjukkan penurunan. Berhenti menggunakan cilnidipine tidak menyebabkan penurunan tekanan darah.

Pada tikus hipertensi, sadar dan tidak terkendali, cilnidipine tidak meningkatkan denyut jantung saat hipotensi. Cilnidipin tidak meningkatkan konsentrasi noradrenalin plasma selama hipotensi, juga tidak secara signifikan mengurangi konsentrasi ini yang disebabkan oleh adrenergik guanethidine sulfate. Cilnidipine tidak menyebabkan hipotensi, meskipun pentolinium (pentolinium) telah menyebabkannya pada uji kemiringan.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, dosis tunggal cilnidipin setiap hari secara oral menunjukkan bahwa efek hipotensi bertahan dalam 24 jam dan tetap jelas di pagi hari. Analisis spektrum energi interval R-R pada elektrokardiogram 24 jam menemukan bahwa cilnidipine tidak meningkatkan aktivitas simpatis atau detak jantung dalam bentuk respons refleks untuk menurunkan penurunan tekanan darah.

Efek penghambatan respon hipertensi akibat stres

Pada tikus hipertensi, bangun secara spontan dan tidak terkendali, cilnidipine menghambat kadar hipertensi dan norepinefrin dalam plasma yang disebabkan oleh stres dingin. Cilnidipin juga menghambat hipertensi yang disebabkan oleh tekanan pancaran udara (stres mental) pada tikus.

Pada sukarelawan pria dewasa sehat dengan tekanan darah 20% atau lebih tinggi dalam tes stres dingin, Cilnidipin telah menghambat hipertensi yang disebabkan oleh stres dingin.

Efek penghambatan respon hipertensi disebabkan oleh rangsangan simpatis

Pada tikus hipertensi spontan yang menusuk sumsum tulang belakang, cilnidipin menghambat hipertensi yang disebabkan oleh stimulasi elektrolit.

Pada tikus hipertensi spontan dengan arteri mesenterika yang terisolasi dan cair, Cilnidipin juga menghambat pelepasan norepinefrin yang disebabkan oleh stimulasi simpatis listrik.

Efek pada sirkulasi otak

Pada tikus hipertensi spontan, cilnidipine tidak mengurangi aliran darah bahkan ketika penggunaan dosis tersebut mengurangi tekanan darah sebesar 30-40% pada tikus. Mekanisme pengaturan aliran darah tetap terjaga dengan baik meskipun tekanan darah turun.

Pada penderita hipertensi yang diperberat akibat penyakit serebrovaskular, aliran darah tetap terjaga sedangkan tekanan darah menurun.

Efek pada fungsi jantung

Pada anjing, cilnidipine menurunkan detak jantung dan menyerang otot jantung pada dosis yang lebih tinggi dari dosis yang menyebabkan hipertensi darah arteri.

Pada anjing dengan anestesi, cilnidipine mengurangi konsumsi oksigen otot jantung pada dosis yang menyebabkan hipotensi. Saat ini, Cilnidipine tidak menyebabkan takikardia, juga tidak mempengaruhi kontraksi jantung.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak mempengaruhi detak jantung sementara tekanan darah menurun, dan pada pasien dengan rasio jantung-dada (CTR) abnormal (CTR), Cilnidipine meningkatkan detak jantung-akut.

Efek pada fungsi ginjal

Pada tikus hipertensi spontan yang dianestesi, cilnidipine meningkatkan volume urin, aliran darah melalui ginjal dan laju filtrasi dosis glomerulus pada dosis yang menyebabkan hipotensi. Cilnidipine juga meningkatkan volume urin, aliran darah melalui ginjal dan laju filtrasi glomerulus ketika fungsi ginjal berkurang oleh endotelin.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak mempengaruhi fungsi ginjal sementara tekanan darah menurun.

Efek pada gangguan kardiovaskular yang berhubungan dengan hipertensi

Pada tikus hipertensi spontan yang mudah terserang stroke, dosis tunggal cilnidipin setiap hari telah mencegah munculnya stroke dan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup. Selain itu, Cilnidipin juga mengurangi hipertrofi jantung (peningkatan berat jantung), penebalan dinding ventrikel kiri, fibrosis otot jantung, dan kerusakan ginjal. Selain itu, cilnidipin juga mengurangi lapisan tengah dinding dinding koroner dan mengurangi kandungan kalsium di aorta.

Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine mengurangi aterosklerosis dan lipid peroksida dalam serum.

Mekanisme aksi

Data eksperimental menunjukkan bahwa cilnidipine terhubung ke lokasi dihidropiridin saluran kalsium yang bergantung pada elektrolit Tipe L dan menghambat inhibitor Ca2+ melalui membran sel otot pembuluh darah melalui saluran ini (in vitro pada kelinci).

Oleh karena itu, otot pembuluh darah membesar sehingga menyebabkan vasodilatasi. Melalui mekanisme tersebut, cilnidipine dinilai memiliki efek menurunkan tekanan darah.

Cilnidipin menghambat Ca2+ menghambat saluran Kalsium tergantung pada tegangan Tipe N pada membran sel saraf simpatis. Penghambatan garis Ca2+ yang masuk melalui saluran kalsium tergantung pada elektrolit Tipe N telah diamati dalam lingkup konsentrasi obat yang mirip dengan konsentrasi inhibitor Ca2+ Tipe L (In vitro pada tikus).

Oleh karena itu, pelepasan norepinefrin dari awal saraf simpatis terhambat. Cilnidipin diduga menghambat peningkatan laju refleks yang dapat menjadi perantara melalui aktivasi simpatis setelah menurunkan tekanan darah dan menghambat hipertensi terkait stres melalui mekanisme ini.

farmakokinetik

penyerapan

Saat menggunakan dosis tunggal Cilnidipin 5mg, 10mg atau 20mg oral untuk 6 pria yang sukarela sehat, konsentrasi tertinggi dalam plasma (CMAX) dicatat sesuai dengan 4,7ng/ml, 5,4ng/ml dan 15,7ng/ml dan area di bawah kurva (AUC0-24) sesuai dengan 23,7ng/ml, 27,5ng/ml. Dengan demikian, kedua parameter tersebut meningkat seiring dengan ketergantungan dosis.

Bila mengulang dosis tunggal Cilnidipin 10mg, 1 kali/hari untuk 6 pria sehat secara sukarela menunjukkan konsentrasi plasma tercapai dalam keadaan stabil sejak hari ke 4 saat meminum obat dan tidak ada tanda-tanda penumpukan obat. Farmakokinetik obat ini juga telah dievaluasi pada pasien dengan fungsi ginjal (kreatinin serum: 1,5 - 3,1mg/dl) setelah mengonsumsi dosis tunggal 10mg oral pada pasien hipertensi, dan tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik mengenai data farmakokinetik obat ini dibandingkan dengan data pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Pengulangan pemberian obat ini dengan dosis 10mg, 1 kali/hari selama 7 hari pada pasien gangguan fungsi ginjal tidak menimbulkan perbedaan data farmakokinetik dibandingkan data pada pasien fungsi ginjal normal.

Distribusi

cilnidipine menghubungkan 99,3% dengan protein serum manusia.

Metabolisme dan eliminasi

Berdasarkan metabolit yang teridentifikasi dalam plasma dan urin sukarelawan sehat, jalur metabolisme utama Cilnidipin diperkirakan adalah reduksi metil gugus metoksietil, diikuti dengan hidrolisis ester Cinnamyl dan oksidasi dihidropiridin. CYP 3A4 diperkirakan sebagian besar terkait dan CYP 2C19 sebagian terkait dengan reduksi metil gugus metoksietil (in vitro).

Penghambat saluran kalsium saluran metabolik memiliki gugus metoksietil yang tereduksi menjadi metil hanya 1/100 efek senyawa aslinya. Saat mengulangi dosis tunggal cilnidipin 10mg, 1 kali/hari oral selama 7 hari untuk pria menjadi sukarelawan sehat, tidak ada senyawa Cilnidipin yang tidak berubah, tetapi 5,2% dosis dieliminasi melalui urin dalam bentuk metabolit.

Sebelum mengambil Esseil-10 Davipharm Obat Hipertensi (10 Blister X 10 Tablet)

Cara penggunaan

Obat oral.

Dosis

Dewasa

Biasanya menggunakan cilnidipin 5 - 10mg secara oral, 1 kali/hari setelah sarapan. Dosis dapat disesuaikan dengan usia dan gejala pasien. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 20mg/waktu/hari jika respons terhadap obat tidak cukup.

Hipertensi berat

Ambil dosis 10 - 20mg secara oral, 1 kali/hari setelah sarapan pagi.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

Penanganan : Jika tekanan darah berkurang secara signifikan, maka perlu dilakukan tindakan yang tepat seperti perbaikan anggota tubuh bagian bawah, pengobatan cairan dan konsumsi obat hipertensi. Menghilangkan penyakit dengan hemolisis tidak efektif karena tingginya rasio obat terhadap protein.

Apa yang harus dilakukan jika lupa satu dosis? Namun bila waktunya sudah dekat dengan dosis berikutnya, tinggalkan dosis yang lupa diminum dan lanjutkan pada dosis berikutnya. Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlupa.

Efek samping

Saat menggunakan ESSEIL-10, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Reaksi klinis yang tidak diinginkan

Gangguan hati dan penyakit kuning (frekuensi tidak diketahui)

Gangguan liver dan penyakit kuning disertai peningkatan AST (GOT), ALT (GPT) dan γ-AGP. Oleh karena itu, perlu dilakukan pemantauan secara ketat, apabila dari observasi terlihat adanya kelainan maka perlu dilakukan tindakan yang tepat seperti menghentikan penggunaan cilnidipine.

Penurunan trombosit (rasio

Karena trombosit dapat terjadi, maka perlu dilakukan pemantauan secara ketat, jika dari observasi terlihat adanya kelainan, maka perlu dilakukan tindakan yang tepat seperti menghentikan penggunaan cilnidipine.

Reaksi lain yang tidak diinginkan

Jika salah satu efek samping berikut terjadi, tindakan yang tepat perlu diambil tergantung gejalanya.

0,1

Frekuensi tidak diketahui

hati (1)

Meningkatkan AST (GOT), ALT (GPT), LDH...

Meningkatkan ALP

Meningkatkan kreatinin atau nitrogen urea, protein positif.

Terdapat sedimen pada urin.

Sakit kepala, sakit kepala tumpul, pusing, pusing saat berdiri, otot bahu kaku.

Te.

Wajah memerah, gendang dada berdebar, rasa panas, elektrokardiogram tidak normal (sturgrust, gelombang terbalik), tekanan darah menurun.

Nyeri dada, rasio jantung-dada, takikardia, jaringan atrium, rasa dingin.

Luar Biasa

pencernaan

Mual, muntah, sakit perut.

Sembelit, kembung, haus, hipertrofi, mulas, diare. merah, gatal.

Peka terhadap cahaya.

Peningkatan atau penurunan leukemia (WBC), Leukosit netral dan hemoglobin.

Peningkatan atau penurunan sel darah merah (RBC), hematokrit, leukemia Eosin dan limfosit.

edema (wajah, anggota tubuh bagian bawah,...), rasa tidak nyaman pada badan, urin, hiperkemin serum, peningkatan atau penurunan CK (CPK), Asam urat, kalium dan serum fosfor.

Perasaan lemah, kejang otot kaki, kekeringan di sekitar mata, mata tersumbat dan sensasi iritasi, gangguan pengecapan, saluran kemih positif, peningkatan atau penurunan gula darah saat lapar, protein total, kalsium dan serum CRP, batuk.

(2) Jika ditemukan gejala, cilnidipine harus dihentikan.
Petunjuk tentang cara menangani ADR
Segera beritahu dokter atau apoteker mengenai efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

Kontraindikasi

Obat Esseil-10 dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Pasien dengan hipersensitivitas terhadap cilnidipine atau bahan obat apa pun.

Wanita hamil atau wanita mempunyai kemungkinan besar untuk hamil.

Perhatian saat digunakan

Pasien dengan disfungsi hati parah (konsentrasi plasma dapat meningkat).

Pasien dengan efek samping serius dengan antagonis kalsium.

Pasien lanjut usia.

Produk yang mengandung minyak jarak

Ada laporan efek yang tidak diinginkan pada minyak jarak, termasuk mual, sakit perut, dan diare.

Minyak jarak tidak boleh digunakan jika terjadi obstruksi atau stenosis, kehilangan kekuatan (peristaltik usus normal), radang usus buntu (bagian kecil yang berhubungan dengan usus), radang usus besar (usus bagian bawah), sakit perut yang tidak diketahui penyebabnya, dan dehidrasi parah. Jangan gunakan selama kehamilan dan menyusui.

Menjadi penting

Karena ada laporan penghentian antagonisme kalsium secara tiba-tiba, ada beberapa gejala, jadi jika perlu menghentikan cilnidipine, maka perlu dilakukan pengurangan dosis secara bertahap dengan pengawasan ketat. Jika cilnidipine berhenti dari dosis 5mg/hari, tindakan yang tepat harus diambil seperti mengganti dengan obat anti hipertensi lainnya. Pasien harus terus-menerus diinstruksikan tanpa bimbingan dokter.

Digunakan pada orang tua

cilnidipin harus digunakan dengan hati-hati sesuai dengan kondisi pasien dan mengambil tindakan seperti memulai dengan dosis yang lebih rendah (misalnya 5mg). Sebaiknya hindari hipotensi berlebihan pada lansia.

Efek samping yang diamati (termasuk hasil tes) pada lansia berusia 65 tahun ke atas pada 152 dari 2.863 pasien dalam penelitian yang menggunakan cilnidipine.

Digunakan pada anak-anak

Belum ditentukan keamanan cilnidipin pada pasien anak-anak (tanpa pengalaman klinis). Berada di luar jangkauan anak-anak.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Gejala seperti pusing dapat terjadi karena efek hipotensi obat ini. Perlu adanya peringatan untuk ikut serta dalam aktivitas berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja di tempat tinggi, mengoperasikan mesin atau pengemudi kendaraan bermotor.

Kehamilan

tidak boleh menggunakan cilnidipine untuk wanita hamil atau wanita yang kemungkinan besar sedang hamil. Ada laporan bahwa Cilnidipin memperpanjang masa kehamilan dan persalinan pada hewan percobaan.

Masa menyusui

Hindari penggunaan obat ini untuk wanita menyusui. Jika pengobatan diperlukan, anjurkan pasien untuk tidak menyusui. Telah ada obat untuk laktasi pada uji susu pada hewan (mencit).

Interaksi obat

cilnidipin terutama dimetabolisme oleh enzim metabolik CYP3A4 dan sebagian oleh CYP2C19.

nama obat

Tanda, gejala dan pengobatannya

Mekanisme dan faktor risiko

Tekanan darah bisa menjadi terlalu panas.

Termasuk kemampuan untuk memberikan efek atau pelapisan tambahan.

Digoksin

Ada laporan bahwa beberapa antagonis kalsium (misalnya nifedipine) meningkatkan konsentrasi digoksin dalam plasma. Jika observasi menunjukkan tanda-tanda gejala toksik yang mungkin disebabkan oleh digoksin (misalnya mual, muntah, sakit kepala, penglihatan abnormal, aritmia), harus mengambil tindakan yang tepat seperti menyesuaikan digoksin atau menghentikan cilnidipine, tergantung kondisi pasien.

Mekanismenya belum sepenuhnya dijelaskan, namun diperkirakan terjadi pada penurunan klirens ginjal dan pembersihan ginjal eksternal.

Ada laporan bahwa efek beberapa antagonis kalsium lainnya (misalnya nifedipine) meningkat.

Diperkirakan bahwa simetidin mengurangi aliran darah melalui hati dengan konsekuensi mencegah metabolisme antagonis kalsium karena enzim hati, dan simetidin mengurangi jumlah asam lambung, sehingga meningkatkan penyerapan antagonis kalsium.

rifampisin

Ada laporan yang merupakan efek antagonis kalsium lainnya (NIFEDIPIN).

Sering dianggap bahwa enzim yang memetabolisme obat di hati (sitokrom p450) diinduksi oleh rifampisin, meningkatkan metabolisme antagonis kalsium, sehingga meningkatkan pembersihan obat ini.

Konsentrasi Cilnidipine dalam darah dapat meningkat.

Kelompok Azol antijamur diduga menghambat CYP 3A4, enzim metabolisme obat untuk cilnidipin.

jus jeruk

Telah terbukti bahwa konsentrasi Cilnidipine dalam darah meningkat.

Detail mekanisme dasarnya masih perlu diperjelas, namun beberapa bahan dalam jus jeruk bali dapat menghambat CYP 3A4, yaitu enzim yang mengubah obat menjadi cilnidipine.

Penyimpanan

Di tempat kering, hindari cahaya, suhu tidak melebihi 30 ° C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.