Esseil-10 Davipharm medicinale per l'ipertensione (10 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 10 blister x 10 compresse
Specifiche Cilnidipina

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Cilnidipina	10 mg

Usi

Indicazioni

I farmaci Esseil-10 sono indicati nei seguenti casi: Cilnidipina è indicata per il trattamento dell'ipertensione.

effetti farmacologici

effetti anti-ipertensione

In molti diversi modelli di ipertensione sugli animali (ratti con ipertensione spontanea, ratti e cani con ipertensione dovuta a malattia dei vasi sanguigni renali, ipertensione dovuta al sale di doca e ratti con ipertensione spontanea facilmente colpiti da ictus), una singola dose di cinnidipina orale mostra che l'abbassamento della pressione sanguigna ha effetti lenti e prolungati, dipendenti dalla dose a 1 mg/kg o superiore.

Al contrario, dimostra che l'effetto dell'abbassamento della pressione sanguigna nei ratti ha una pressione sanguigna normale. Il tempo di effetto non dura quando si assume una dose eccessiva. Nell'ipertensione dovuta a malattia dei vasi sanguigni renali, la cilnidipina mostra l'effetto aggiuntivo se utilizzata contemporaneamente a un beta bloccante o un inibitore dello smalto dell'angiotensina.

Nei ratti con ipertensione spontanea, nei cani con ipertensione dovuta a malattia dei vasi sanguigni renali, dosi ripetute di cilnidipina utilizzata per via orale hanno l'effetto di abbassare la pressione sanguigna stabile senza mostrare una diminuzione. Smettere di usare la cilnidipina non provoca una regressione della pressione sanguigna.

Nei ratti ipertesi, auto-svegli e non trattenuti, la cilnidipina non aumenta la frequenza cardiaca durante l'ipotensione. La cindidipina non aumenta le concentrazioni plasmatiche di noradrenalina durante l'ipotensione, né riduce significativamente questa concentrazione come causata dalla guanetidina solfato adrenergica. La cilnidipina non provoca ipotensione, sebbene il pentolinio (pentolinium) lo abbia causato nel tilt test.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, una singola dose di cilnidipina ogni giorno per via orale mostra che l'effetto ipotensivo si mantiene nelle 24 ore e permane chiaramente al mattino presto. L'analisi dello spettro energetico degli intervalli R-R nell'elettrocardiogramma delle 24 ore ha scoperto che la cilnidipina non aumenta l'attività simpatica o la frequenza cardiaca sotto forma di risposta riflessa alla diminuzione della pressione sanguigna.

L'effetto inibitorio sulla risposta dell'ipertensione causata dallo stress

Nei ratti ipertesi, spontaneamente svegli e non trattenuti, la cilnidipina inibisce l'ipertensione e i livelli di norepinefrina nel plasma causati dallo stress da freddo. La cindipina inibisce anche l'ipertensione causata dallo stress da getto d'aria (stress mentale) nei ratti.

In volontari maschi adulti sani con pressione sanguigna pari o superiore al 20% nei test da stress da freddo, la cindidipina ha inibito l'ipertensione causata dallo stress da freddo.

L'effetto inibitorio sulla risposta dell'ipertensione è causato dalla stimolazione simpatica

Nell'ipertensione spontanea nei ratti viene colpito il midollo spinale, la cilnidipina inibisce l'ipertensione causata dalla stimolazione elettrolitica.

Nei ratti con ipertensione spontanea con arteria mesenterica isolata e fluida, la cindidipina inibisce anche il rilascio di norepinefrina causato dalla stimolazione elettrica simpatica.

Effetti sulla circolazione cerebrale

Nei ratti con ipertensione spontanea, la cilnidipina non riduce il flusso sanguigno anche quando l'uso della dose riduce la pressione sanguigna del 30-40% nei ratti. Il meccanismo di autoregolazione del flusso sanguigno viene mantenuto in modo soddisfacente anche quando la pressione sanguigna scende.

Nei pazienti con ipertensione, complicata da una malattia cerebrovascolare, il flusso sanguigno viene mantenuto mentre la pressione sanguigna viene ridotta.

Effetti sulla funzione cardiaca

Nei cani, la cilnidipina riduce la frequenza cardiaca e agisce sul muscolo cardiaco a dosi più elevate rispetto al dosaggio che causa l'ipertensione del sangue arterioso.

Nei cani sottoposti ad anestesia, la cilnidipina riduce il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco alla dose che provoca ipotensione. In questo momento, la Cilnidipina non provoca tachicardia, né influenza le contrazioni del cuore.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina non influisce sulla frequenza cardiaca mentre la pressione sanguigna diminuisce e nei pazienti con rapporto cuore-torace (CTR) anomalo (CTR), la cinnidipina migliora la frequenza cardiaca acuta.

Effetti sulla funzionalità renale

Nei ratti con ipertensione spontanea anestetizzati, la cilnidipina aumenta il volume delle urine, il flusso sanguigno attraverso i reni e la velocità di filtrazione delle dosi glomerulari alla dose che causa ipotensione. La cilnidipina aumenta anche il volume delle urine, il flusso sanguigno attraverso i reni e la velocità di filtrazione glomerulare quando la funzione renale viene ridotta dall'endotelina.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina non influisce sulla funzionalità renale mentre la pressione sanguigna è ridotta.

Effetti sui disturbi cardiovascolari associati all'ipertensione

Nei ratti con ipertensione spontanea facilmente soggetti ad ictus, una singola dose di cilnidipina al giorno ha prevenuto la comparsa di ictus e ha migliorato il tasso di sopravvivenza. Inoltre, la Cilnidipina riduce anche l’ipertrofia cardiaca (aumento del peso del cuore), le pareti spesse del ventricolo sinistro, la fibrosi del muscolo cardiaco e il danno renale. Inoltre, la cilnidipina riduce anche lo strato intermedio delle pareti delle coronarie e riduce il contenuto di calcio nell’aorta.

Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina riduce l'aterosclerosi e il perossido lipidico nel siero.

Meccanismo d'azione

Dati sperimentali hanno dimostrato che la cilnidipina è collegata alle posizioni della diidropiridina del canale del calcio che dipende dall'elettrolita di tipo L e inibisce gli inibitori del Ca2+ attraverso la membrana cellulare del muscolo dei vasi sanguigni attraverso questo canale (in vitro su conigli).

Pertanto, i muscoli dei vasi sanguigni si dilatano, provocando vasodilatazione. Attraverso questo meccanismo, si ritiene che la cilnidipina abbia l'effetto di abbassare la pressione sanguigna.

La cialnidipina inibisce il Ca2+ inibendo il canale del calcio in base al voltaggio di tipo N nella membrana delle cellule nervose simpatiche. L'inibizione della linea del Ca2+ che entra attraverso il canale del calcio dipende dall'elettrolita di tipo N è stata osservata in un ambito di concentrazione del farmaco simile alla concentrazione dell'inibitore del Ca2+ di tipo L (in vitro sul ratto).

Pertanto, il rilascio di norepinefrina dall'inizio del nervo simpatico viene inibito. Si ritiene che la cindidipina inibisca l'aumento della frequenza dei riflessi che può essere intermediaria attraverso l'attivazione simpatica dopo aver ridotto la pressione sanguigna e inibito l'ipertensione associata allo stress attraverso questo meccanismo.

farmacocinetica

assorbimento

Quando si utilizza una singola dose di Cilnidipina 5 mg, 10 mg o 20 mg per via orale per 6 uomini che si dichiarano volontari sani, viene registrata la concentrazione più alta nel plasma (CMAX) corrispondente a 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml e 15,7 ng/ml e l'area sotto la curva (AUC0-24) corrispondente a 23,7 ng/ml, 27,5 ng/ml. Pertanto, entrambi i parametri sono aumentati in termini di dipendenza dal dosaggio.

Quando si ripete una singola dose di Cilnidipina 10 mg, 1 volta al giorno per 6 uomini sani volontari, si dimostra che la concentrazione plasmatica viene raggiunta in uno stato stabile dal 4° giorno di assunzione del farmaco e non vi sono segni di accumulo di farmaci. La farmacocinetica di questo farmaco è stata valutata anche in pazienti con funzionalità renale (creatinina sierica: 1,5 - 3,1 mg/dl) dopo l'assunzione di una singola dose di 10 mg per via orale in pazienti con ipertensione e non vi è alcuna differenza statisticamente significativa sui dati farmacocinetici di questo farmaco rispetto ai dati relativi a pazienti con funzionalità renale normale. La ripetizione di questo farmaco viene assunta alla dose di 10 mg, 1 volta al giorno per 7 giorni in pazienti con funzionalità renale compromessa non causa differenze nei dati farmacocinetici rispetto ai dati nei pazienti con funzionalità renale normale.

Distribuzione

la cilnidipina si collega per il 99,3% alle proteine sieriche umane.

Metabolismo ed eliminazione

Sulla base dei metaboliti identificati nel plasma e nelle urine di volontari sani, si ritiene che la principale linea metabolica della cindidipina sia la riduzione metilica del gruppo metossietilico, seguita dall'idrolisi dell'estere cinnamilico e dall'ossidazione della diidropiridina. Si ritiene che il CYP 3A4 sia principalmente correlato e il CYP 2C19 sia parzialmente correlato alla riduzione metilica del gruppo metossietilico (in vitro).

Il bloccante dei canali del calcio del canale metabolico ha un gruppo metossietilico che viene ridotto a metile è solo 1/100 dell'effetto del composto originale. Quando si ripete una singola dose di cilnidipina da 10 mg, 1 volta al giorno per via orale per 7 giorni per uomini volontari sani, nessun composto della cilnidipina rimane invariato, ma il 5,2% della dose viene eliminato nelle urine sotto forma di metaboliti.

Prima di prendere Esseil-10 Davipharm medicinale per l'ipertensione (10 blister x 10 compresse)

Come usare

Farmaci orali.

Dosaggio

Adulti

Solitamente utilizzare 5 - 10 mg di cilnidipina per via orale, 1 volta al giorno dopo la colazione. Il dosaggio può essere aggiustato in base all’età e ai sintomi del paziente. La dose può essere aumentata a 20 mg/ora/giorno se la risposta al farmaco non è sufficiente.

Ipertensione grave

Prendi la dose di 10 - 20 mg per via orale, 1 volta al giorno dopo colazione.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Gestione: se la pressione sanguigna è significativamente ridotta, è necessario adottare misure appropriate come il miglioramento degli arti inferiori, il trattamento dei liquidi e l'assunzione di farmaci per l'ipertensione. Elimina la malattia mediante emolisi inefficace a causa dell'elevato rapporto tra farmaco e proteine.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se il tempo è vicino alla dose successiva, abbandonare la dose o dimenticare di bere e continuare con la dose successiva. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Quando si utilizza ESSEIL-10, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Reazioni cliniche indesiderabili

Disturbi del fegato e ittero (frequenza sconosciuta)

Disturbi epatici e ittero accompagnati da un aumento di AST (GOT), ALT (GPT) e γ-AGP. Pertanto, è necessario monitorare attentamente, se le osservazioni rilevano anomalie, è necessario adottare misure appropriate come l'interruzione della cilnidipina.

Riduzione delle piastrine (rapporto

Poiché possono verificarsi piastrine, è necessario monitorare attentamente, se le osservazioni rilevano anomalie, è necessario adottare misure appropriate come l'interruzione della cilnidipina.

Altre reazioni indesiderate

Se si verifica uno qualsiasi dei seguenti effetti collaterali, è necessario adottare misure appropriate a seconda dei sintomi.

0,1

Frequenza sconosciuta

fegato (1)

Aumenta AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

Aumenta ALP

Aumenta la creatinina o l'azoto ureico, proteine positive.

Ci sono sedimenti nelle urine.

Mal di testa, mal di testa sordo, vertigini, vertigini quando ci si alza in piedi, rigidità dei muscoli delle spalle.

Te.

Rossore, battito del tamburo toracico, sensazione di calore, elettrocardiogramma anomalo (sturgrust, onde inverse), diminuzione della pressione sanguigna.

Dolore toracico, rapporto cuore-torace, tachicardia, tessuto atriale, sensazione di freddo.

Straordinario

digestivo

Nausea, vomito, dolore addominale.

Stitichezza, gonfiore, sete, ipertrofia, bruciore di stomaco, diarrea. rosso, prurito.

Sensibile alla luce.

Aumento o diminuzione della leucemia (globuli bianchi), leucociti neutri ed emoglobina.

Aumento o diminuzione dei globuli rossi (RBC), dell'ematocrito, della leucemia eosina e dei linfociti.

edema (viso, arti inferiori, ...), disagio corporeo, urina, iperkemina sierica, aumento o diminuzione della CK (CPK), acido urico, potassio e fosforo sierico.

Sensazione di debolezza, spasmo muscolare delle gambe, secchezza intorno agli occhi, congestione oculare e sensazione irritante, disturbi del gusto, tratto urinario positivo, aumento o diminuzione della glicemia durante la fame, proteine totali, calcio e CRP sierica, tosse.

(2) Se si riscontrano sintomi, la cilnidipina deve essere interrotta.
Istruzioni su come gestire l'ADR
Avvisare immediatamente il medico o il farmacista degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

Controindicato

I farmaci Esseil-10 sono controindicati nei seguenti casi:

Pazienti con ipersensibilità alla cilnidipina o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco.

È probabile che le donne incinte o le donne siano incinte.

Precauzioni per l'uso

Pazienti con grave disfunzione epatica (le concentrazioni plasmatiche possono aumentare).

Pazienti con gravi effetti collaterali con calcioantagonisti.

Pazienti anziani.

Prodotti contenenti olio di ricino

È stata segnalata una segnalazione di effetti indesiderati sull'olio di ricino, tra cui nausea, dolore addominale e diarrea.

Gli oli di ricino non devono essere utilizzati in caso di ostruzione o stenosi, perdita di forza (normale peristalsi nell'intestino), appendicite (una piccola parte associata all'intestino), colite (parte inferiore dell'intestino), dolore addominale inspiegabile e grave disidratazione. Non utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Sii importante

Poiché è stata segnalata un'interruzione improvvisa dell'antagonismo del calcio, sono presenti diversi sintomi, quindi se è necessario interrompere la cilnidipina, è necessario ridurre gradualmente la dose sotto stretto monitoraggio. Se si interrompe la somministrazione di cilnidipina a partire da una dose di 5 mg/die, devono essere adottate misure appropriate, come la sostituzione con altri farmaci antipertensivi. Il paziente deve essere costantemente istruito senza la guida di un medico.

Utilizzato negli anziani

La cilnidipina deve essere utilizzata con attenzione in prossimità delle condizioni del paziente e adottando misure come iniziare con una dose più bassa (ad esempio 5 mg). Dovrebbe evitare un'eccessiva ipotensione negli anziani.

Effetti collaterali osservati (compresi i risultati dei test) negli anziani di età pari o superiore a 65 anni in 152 pazienti su 2.863 negli studi che utilizzavano cilnidipina.

Uso nei bambini

La sicurezza della cilnidipina nei pazienti pediatrici non è stata ancora determinata (senza esperienza clinica). Essere fuori dalla portata dei bambini.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Sintomi come vertigini possono verificarsi a causa dell'effetto ipotensivo di questo farmaco. È necessario avere un avvertimento sulla partecipazione ad attività pericolose che richiedono attenzione come lavorare su macchinari o conducenti di motori in alta quota.

Gravidanza

non deve usare la cilnidipina per donne incinte o donne che potrebbero essere incinte. Esiste un rapporto secondo cui la Cilnidipina prolunga la durata della gravidanza e del parto negli animali da esperimento.

Periodo dell'allattamento al seno

Evitare l'uso di questo farmaco per le donne che allattano. Se il trattamento è necessario, consigliare alle pazienti di non allattare. Sono stati trovati farmaci per l'allattamento nei test sul latte negli animali (topi).

Interazione medicinale

la cilnidipina è metabolizzata principalmente dall'enzima metabolico CYP3A4 e parzialmente dal CYP2C19.

nome del farmaco

Segni, sintomi e trattamento

Meccanismi e fattori di rischio

La pressione sanguigna può surriscaldarsi.

Include la possibilità di avere effetti o rivestimenti aggiuntivi.

Digossina

È stato segnalato che alcuni calcioantagonisti (ad esempio nifedipina) aumentano la concentrazione di digossina nel plasma. Se le osservazioni rilevano segni di sintomi tossici che possono essere attribuiti alla digossina (ad esempio nausea, vomito, mal di testa, visione anormale, aritmia), è necessario adottare misure appropriate come la regolazione della digossina o l'interruzione della cilnidipina, a seconda delle condizioni del paziente.

Il meccanismo non è completamente chiarito, ma si ritiene che rientri nella riduzione della clearance renale ed esterna.

È stato segnalato che gli effetti di alcuni altri calcio-antagonisti (ad es. nifedipina) sono aumentati.

Si ritiene che la cimetidina riduca il flusso sanguigno attraverso il fegato con la conseguenza di impedire il metabolismo dei calcio-antagonisti dovuto all'enzima epatico, e la cimetidina riduca la quantità di acido nello stomaco, aumentando così l'assorbimento dei calcio-antagonisti.

rifampicina

Esiste un rapporto che dimostra l'effetto di altri calcio-antagonisti (NIFEDIPINA).

Si pensa spesso che l'enzima metabolizza i farmaci nel fegato (citocromo p450) sia indotto dalla rifampicina, promuovendo il metabolismo dei calcio-antagonisti, aumentando così la clearance di questi farmaci.

La concentrazione di cinnidipina nel sangue può aumentare.

Si ritiene che il gruppo antifungino Azol inibisca il CYP 3A4, un enzima metabolico del farmaco per la cilnidipina.

succo di pompelmo

È stato dimostrato che la concentrazione di cinnidipina nel sangue è aumentata.

I dettagli del meccanismo di base devono ancora essere chiariti, ma alcuni ingredienti del succo di pompelmo possono inibire il CYP 3A4, che è un enzima che trasforma i farmaci per la cilnidipina.

Conservazione

In un luogo asciutto, evitare la luce, la temperatura non supera i 30 ° C.

Altri farmaci

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