エセイユ-10 ダビファーム高血圧症治療薬（10水疱×10錠）

剤形ブリスター10箱×10錠
仕様シルニジピン

成分

成分情報	コンテンツ
シルニジピン	10mg

用途

適応症

Esseil-10 薬は次の場合に適応されます: シルニジピンは高血圧の治療に適応されます。

薬理学的

降圧効果

動物の高血圧のさまざまなモデル (自然発症高血圧のラット、腎臓の血管疾患による高血圧のラットとイヌ、ドカ塩による高血圧、脳卒中を起こしやすい自然発症高血圧のラット) では、経口シルニジピンの単回投与により、1 mg/kg 以上で用量依存的に血圧低下効果がゆっくりと持続することが示されました。

逆に、ラットの血圧を下げる効果は正常な血圧であることを示しています。過度に多量に摂取した場合、効果時間は持続しません。腎血管疾患による高血圧の場合、シルニジピンはベータ遮断薬またはアンジオテンシンエナメル阻害薬と同時に使用すると追加の効果を示します。

自然発症高血圧ラット、脳卒中、腎臓血管疾患による高血圧の犬において、経口経路でシルニジピンを反復投与すると、降下を示さずに安定した血圧を下げる効果があります。シルニジピンの使用を中止しても血圧は低下しません。

高血圧のラットでは、自力で覚醒し、拘束されていない場合、シルニジピンは低血圧中に心拍数を上昇させません。シルニジピンは、低血圧中に血漿ノルアドレナリン濃度を上昇させず、アドレナリン作動性硫酸グアネチジンによって引き起こされるようにこの濃度を大幅に低下させません。チルニジピンは低血圧を引き起こしませんが、傾斜テストではペントリニウム (ペントリニウム) が低血圧を引き起こしました。

特発性高血圧症の患者において、シルニジピンを毎日 1 回経口投与すると、降圧効果が 24 時間維持され、早朝でもはっきりと持続することがわかります。 24 時間の心電図における R-R 間隔のエネルギースペクトルの分析により、シルニジピンは血圧低下を抑える反射反応の形で交感神経活動や心拍数を増加させないことが判明しました。

ストレスによって引き起こされる高血圧反応に対する抑制効果

自発的に目覚め、拘束されていない高血圧のラットにおいて、シルニジピンは、低温ストレスによって引き起こされる高血圧と血漿中のノルエピネフリンレベルを抑制します。シルニジピンは、ラットのエアジェットストレス (精神的ストレス) によって引き起こされる高血圧も抑制します。

寒冷ストレス検査で血圧が 20% 以上の健康な成人男性ボランティアにおいて、シルニジピンは寒冷ストレスによって引き起こされる高血圧を抑制しました。

高血圧反応に対する抑制効果は交感神経の刺激によって引き起こされます

自然発症高血圧のラットに脊髄を突くと、シルニジピンが電解質刺激によって引き起こされる高血圧を抑制します。

腸間膜動脈が孤立し、流体が流れている自然高血圧ラットでは、シルニジピンは電気交感神経刺激によって引き起こされるノルエピネフリンの放出も抑制します。

脳循環への影響

自然高血圧ラットでは、シルニジピンは、ラットの血圧を 30 ～ 40% 低下させる用量を使用した場合でも、血流を低下させません。血流を自己調節するメカニズムは、血圧が低下している間も十分に維持されます。

脳血管疾患を合併している高血圧症の患者では、血圧が低下している間も血流は維持されます。

心臓機能への影響

犬の場合、シルニジピンは動脈血高血圧を引き起こす用量よりも高い用量で心拍数を低下させ、心筋を活性化します。

麻酔をかけた犬では、シルニジピンは低血圧を引き起こす用量で心筋の酸素消費を減らします。現時点では、シルニジピンは頻脈を引き起こさず、心臓の収縮にも影響を与えません。

特発性高血圧症の患者の場合、シルニジピンは血圧が低下する一方で心拍数に影響を与えません。また、心胸比 (CTR) に異常がある患者の場合、シルニジピンは急性心拍数を改善します。

腎機能への影響

麻酔をかけた自然高血圧ラットにおいて、シルニジピンは、低血圧を引き起こす用量での尿量、腎臓を通る血流、および糸球体用量の濾過速度を増加させます。また、エンドセリンによって腎臓の機能が低下した場合、シルニジピンは尿量、腎臓を通る血流、糸球体の濾過速度を増加させます。

特発性高血圧症の患者では、血圧が低下している間、シルニジピンは腎機能に影響を与えません。

高血圧に伴う心血管障害に対する影響

脳卒中を起こしやすい高血圧自然発症ラットにおいて、シルニジピンを毎日 1 回投与することで脳卒中の発症が予防され、生存率が向上しました。さらに、シルニジピンは、心肥大（心臓重量の増加）、厚い左心室壁、心筋線維症、腎臓損傷も軽減します。さらに、シルニジピンは冠状動脈壁の中間層も減少させ、大動脈内のカルシウム含有量を減少させます。

特発性高血圧症の患者において、シルニジピンはアテローム性動脈硬化と血清中の過酸化脂質を減少させます。

作用機序

実験データによると、シルニジピンは L 型電解質に依存するカルシウムチャネルのジヒドロピリジンの位置に結合し、このチャネルを介して血管筋の細胞膜を介して Ca2+ 阻害剤を阻害することが示されています (ウサギでの in vitro)。

したがって、血管の筋肉が拡張し、血管拡張を引き起こします。このメカニズムにより、シルニジピンには血圧を下げる効果があると考えられています。

シルニジピンは、交感神経細胞膜の N 型電圧に応じて Ca2+ を阻害し、カルシウムチャネルを阻害します。カルシウムチャネルを通って入る Ca2+ ラインの阻害は N 型電解質に依存しており、L 型の Ca2+ 阻害剤濃度と同様の薬剤濃度の範囲で観察されています (ラットの in vitro)。

したがって、交感神経の始まりからのノルアドレナリンの放出が抑制されます。シルニジピンは、このメカニズムを通じて血圧を下げ、ストレスに関連する高血圧を抑制した後、交感神経の活性化を介して仲介される反射率の増加を抑制すると考えられています。

薬物動態

吸収

健康であると志願した男性 6 名にシルニジピン 5mg、10mg、または 20mg を単回経口投与した場合、血漿中最高濃度 (CMAX) は 4.7ng/ml、5.4ng/ml、15.7ng/ml に相当し、曲線下面積 (AUC0-24) は 23.7ng/ml、27.5ng/ml に相当することが記録されました。したがって、両方のパラメータは用量依存的に増加しました。

ボランティアの健康な男性 6 名にシルニジピン 10mg を 1 日 1 回単回投与した場合、服用 4 日目から血漿中濃度が安定した状態に達し、薬物の蓄積の兆候が見られないことがわかります。また、高血圧患者に腎機能（血清クレアチニン：1.5～3.1mg/dl）のある患者において、10mgを単回経口投与した後の本剤の薬物動態評価も行われており、腎機能が正常な患者における本剤の薬物動態データと統計学的に有意な差は認められませんでした。腎機能障害のある患者にこの薬剤を 10mg、1 日 1 回、7 日間反復投与しても、正常な腎機能を持つ患者のデータと比較して薬物動態データに差は生じません。

配布

シルニジピンは 99.3% がヒト血清タンパク質に結合します。

代謝と排泄

健康なボランティアの血漿および尿中に同定された代謝物に基づいて、シルニジピンの主な代謝ラインはメトキシエチル基のメチル還元、その後のシンナミルエステルの加水分解およびジヒドロピリジンの酸化であると考えられています。 CYP 3A4 は主に関連しており、CYP 2C19 はメトキシエチル基のメチル還元 (in vitro) に部分的に関連していると考えられています。

代謝チャネルのカルシウムチャネルブロッカーには、メチルに還元されたメトキシエチル基があり、その効果は元の化合物のわずか 1/100 です。健康なボランティアの男性にシルニジピン 10mg を 1 日 1 回、7 日間経口単回投与すると、変化しないシルニジピン化合物はありませんが、用量の 5.2% が代謝産物の形で尿中に排出されます。

服用する前にエセイユ-10 ダビファーム高血圧症治療薬（10水疱×10錠）

使用方法

経口薬。

投与量

成人

通常、朝食後に 5 ～ 10 mg のシルニジピンを 1 日 1 回経口使用します。年齢・症状により適宜増減されます。薬への反応が十分でない場合は、用量を 1 日 1 回あたり 20 mg まで増量できます。

重度の高血圧

10 ～ 20 mg を 1 日 1 回、朝食後に経口摂取します。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

対処：著しく血圧が低下した場合には、下肢の改善、水分の治療、降圧薬の服用などの適切な処置が必要です。タンパク質に対する薬物の比率が高いため、溶血による病気の除去は無効です。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、飲み忘れのため服用を中止し、次の服用から続けてください。忘れた用量を補うために倍量服用しないでください。

副作用

ESSEIL-10 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

臨床的に望ましくない反応

肝臓障害および黄疸 (頻度不明)

AST (GOT)、ALT (GPT)、γ-AGP の増加を伴う肝臓障害と黄疸。したがって、注意深く監視する必要があり、観察の結果、異常が認められた場合には、シルニジピンを中止するなどの適切な措置を講じる必要があります。

血小板減少 (比率

血小板が発生する可能性があるため、注意深く観察する必要があり、観察で異常が認められた場合には、シルニジピンを中止するなどの適切な処置を行う必要があります。

その他の望ましくない反応

次の副作用が発現した場合には、症状に応じて適切な処置を行う必要があります。

0.1

不明な周波数

肝臓 (1)

AST (GOT)、ALT (GPT)、LDH を増やす ...

ALP を増やす

クレアチニンまたは尿素窒素、陽性タンパク質を増やします。

尿中に沈殿物があります。

頭痛、頭重、めまい、立ちくらみ、肩の筋肉のこり。

テ。

顔面潮紅、胸部鼓動、熱感、心電図異常（突発性波、逆波）、血圧低下。

胸痛、心臓と胸部の比率、頻脈、心房繊維、冷感。

並外れた

消化器

吐き気、嘔吐、腹痛。

便秘、膨満感、喉の渇き、肥大、胸やけ、下痢。 赤く、かゆみがあります。

光に敏感です。

白血病 (WBC)、中性白血球、ヘモグロビンの増加または減少。

赤血球 (RBC)、ヘマトクリット、エオシン白血病、リンパ球の増加または減少。

浮腫 (顔、下肢など)、不快な身体、尿、血清ヒペルケミン、CK (CPK)、尿酸、カリウム、血清リンの増加または減少。

脱力感、脚の筋肉のけいれん、目の周りの乾燥、目の充血と刺激感、味覚障害、尿路陽性、空腹時の血糖値の増加または減少、総タンパク質、カルシウムおよび CRP 血清、咳

(2) 何らかの症状が見つかった場合は、シルニジピンを中止する必要があります。
ADR の処理方法に関する指示
薬を使用するときは、望ましくない影響を直ちに医師または薬剤師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Esseil-10 薬剤は以下の場合には禁忌です:

シルニジピンまたは薬剤の成分に対して過敏症のある患者。

妊婦または妊娠の可能性のある女性。

使用上の注意

重度の肝機能障害のある患者（血漿中濃度が上昇する可能性があります）。

カルシウム拮抗薬による重篤な副作用のある患者。

高齢の患者。

ヒマシ油を含む製品

ヒマシ油には、吐き気、腹痛、下痢などの望ましくない影響が報告されています。

閉塞または狭窄、力の喪失（腸の正常な蠕動）、虫垂炎（腸に関連する小さな部分）、大腸炎（腸の下部）、原因不明の腹痛、重度の脱水症状がある場合には、ヒマシ油を使用しないでください。妊娠中および授乳中は使用しないでください。

大切にしてください

カルシウム拮抗作用が突然停止すると、いくつかの症状が現れるとの報告があるため、シルニジピンを中止する必要がある場合は、注意深く監視しながら徐々に用量を減らす必要があります。シルニジピンが 5mg/日から中止された場合は、他の降圧薬に変更するなどの適切な措置を講じる必要があります。患者は医師の指示なしに常に指示を受ける必要があります。

高齢者に使用

シルニジピンは患者の状態に応じて慎重に使用し、低用量 (例: 5mg) から開始するなどの措置を講じる必要があります。高齢者の過度の低血圧は避けるべきです。

シルニジピンを使用した研究では、65 歳以上の高齢者 2,863 人中 152 人で副作用 (検査結果を含む) が観察されました。

小児への使用

小児患者（臨床経験なし）におけるシルニジピンの安全性はまだ確認されていません。子供の手の届かないところに置くこと。

機械の運転および操作能力

この薬の降圧作用により、めまいなどの症状が現れることがあります。高所での機械やモーターの運転手の操作など、警戒が必要な危険な活動への参加については警告が必要です。

妊娠

は、妊婦または妊娠の可能性のある女性にシルニジピンを使用してはなりません。シルニジピンが実験動物の妊娠と出産の期間を延長するという報告があります。

授乳期間

授乳中の女性にはこの薬の使用を避けてください。治療が必要な場合は、患者に授乳をしないようアドバイスしてください。動物（マウス）の乳汁検査では、授乳のための薬剤が使用されてきました。

薬物相互作用

シルニジピンは主に代謝酵素 CYP3A4 によって代謝され、一部は CYP2C19 によって代謝されます。

薬剤名

徴候、症状、および治療

メカニズムと危険因子

血圧が過熱する可能性があります。

追加の効果やコーティングを適用する機能が含まれます。

ジゴキシン

一部のカルシウム拮抗薬 (ニフェジピンなど) が血漿中のジゴキシン濃度を増加させるとの報告があります。観察により、ジゴキシンに起因すると考えられる毒性症状（吐き気、嘔吐、頭痛、視覚異常、不整脈など）の兆候が認められた場合は、患者の状態に応じて、ジゴキシンの調整やシルニジピンの中止などの適切な措置を講じる必要があります。

そのメカニズムは完全には解明されていませんが、腎臓および腎外部クリアランスの減少の範囲内であると考えられています。

他のいくつかのカルシウム拮抗薬 (ニフェジピンなど) の効果が増加したという報告があります。

シメチジンは肝臓の血流を減少させ、その結果肝酵素によるカルシウム拮抗薬の代謝を妨げ、シメチジンは胃酸の量を減少させ、その結果カルシウム拮抗薬の吸収を増加させると考えられています。

リファンピシン

他のカルシウム拮抗薬 (NIFEDIPIN) の影響であるという報告があります。

肝臓で薬物を代謝する酵素 (チトクロム p450) がリファンピシンによって誘導され、カルシウム拮抗薬の代謝が促進され、その結果これらの薬物のクリアランスが増加すると考えられています。

血中のシルニジピン濃度が増加する可能性があります。

抗真菌アゾールグループは、シルニジピンの薬物代謝酵素である CYP 3A4 を阻害すると考えられています。

グレープフルーツジュース

血中のシルニジピン濃度が増加することが示されています。

基本的なメカニズムの詳細はまだ解明する必要がありますが、グレープフルーツジュースに含まれる成分の一部は、薬物をシルニジピンに変換する酵素である CYP 3A4 を阻害する可能性があります。

保管

乾燥した場所では光を避け、温度が 30 °C を超えないようにしてください。

その他の薬

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