Obat Esseil-10 Davipharm kanggo hipertensi (10 blisters x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 10 blister x 10 tablet
Spesifikasi Cilnidipine

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Cilnidipine	10 mg

Migunakake

Indikasi

Obat Esseil-10 dituduhake ing kasus ing ngisor iki: Cilnidipin dituduhake kanggo perawatan hipertensi.

Farmakokologi

efek anti-hipertensi

Ing pirang-pirang model hipertensi ing kewan (tikus kanthi hipertensi spontan, tikus lan asu hipertensi amarga penyakit pembuluh getih ginjel, hipertensi amarga uyah doca lan tikus hipertensi spontan kanthi gampang stroke), dosis siji cilnidipin oral nuduhake yen efek tekanan darah mudhun alon-alon lan nambah dosis gumantung ing 1mg/kg utawa luwih.

Kosok baline, nuduhake yen efek ngedhunake tekanan getih ing tikus nduweni tekanan getih normal. Wektu efek ora tahan nalika njupuk dosis dhuwur sing berlebihan. Ing hipertensi amarga penyakit pembuluh getih ginjel, cilnidipin nuduhake efek tambahan nalika digunakake bebarengan karo blocker beta utawa inhibitor enamel angiotensin.

Ing tikus hipertensi spontan, stroke lan asu hipertensi amarga penyakit pembuluh getih ginjel, dosis bola-bali cilnidipin sing digunakake rute lisan duweni efek ngedhunake tekanan getih sing stabil tanpa nuduhake penurunan. Mungkasi nggunakake cilnidipine ora nyebabake regresi tekanan getih.

Ing tikus hipertensi, awake dhewe lan ora ditahan, cilnidipine ora nambah denyut jantung nalika hipotensi. Cilnidipin ora nambah konsentrasi noradrenalin plasma nalika hipotensi, utawa nyuda sacara signifikan konsentrasi iki amarga disebabake adrenergik guanethidin sulfate. Cilnidipine ora nyebabake hipotensi, sanajan pentolin (pentolinium) nyebabake ing tes miring.

Ing pasien hipertensi idiopatik, dosis siji cilnidipin saben dina kanthi lisan nuduhake yen efek hipotensi tetep ing 24 jam lan tetep jelas ing wayah esuk. Analisis spektrum energi saka interval R-R ing elektrokardiogram 24 jam nemokake yen cilnidipine ora nambah aktivitas simpatik utawa detak jantung ing wangun respon refleks kanggo nyuda tekanan getih.

Efek inhibisi tumrap respon hipertensi sing disebabake dening stres

Ing tikus hipertensi, kanthi spontan tangi lan ora ditahan, cilnidipine nyegah hipertensi lan tingkat norepinefrin ing plasma sing disebabake dening stres kadhemen. Cilnidipin uga nyegah hipertensi sing disebabake dening tekanan udara (tekanan mental) ing tikus.

Ing sukarelawan lanang diwasa sehat kanthi tekanan darah 20% utawa luwih dhuwur ing tes stres kadhemen, Cilnidipin wis nyegah hipertensi sing disebabake dening stres kadhemen.

Efek inhibisi ing respon hipertensi disebabake dening stimulasi simpatik

Ing hipertensi spontan tikus ditusuk sumsum tulang belakang, cilnidipin nyegah hipertensi sing disebabake dening stimulasi elektrolit.

Ing tikus hipertensi spontan kanthi arteri mesenterika sing terisolasi lan cairan, Cilnidipin uga nyegah pelepasan norepinefrin sing disebabake dening stimulasi simpatik listrik.

Pengaruh sirkulasi otak

Ing tikus hipertensi spontan, cilnidipine ora nyuda aliran getih sanajan nggunakake dosis nyuda tekanan getih nganti 30-40% ing tikus. Mekanisme aliran getih sing ngatur dhewe isih tetep apik nalika tekanan getih mudhun.

Ing pasien hipertensi, sing rumit amarga penyakit serebrovaskular, aliran getih tetep tetep nalika tekanan getih mudhun.

Efek ing fungsi jantung

Ing asu, cilnidipine nyuda denyut jantung lan duwe otot jantung ing dosis sing luwih dhuwur tinimbang dosis sing nyebabake hipertensi getih arteri.

Ing asu kanthi anestesi, cilnidipine nyuda konsumsi oksigen otot jantung kanthi dosis sing nyebabake hipotensi. Ing wektu iki, Cilnidipine ora nyebabake takikardia, uga ora mengaruhi kontraksi jantung.

Ing pasien hipertensi idiopatik, cilnidipine ora mengaruhi denyut jantung nalika tekanan getih mudhun, lan ing pasien kanthi rasio jantung-dada (CTR) (CTR) abnormal, Cilnidipine ningkatake tingkat jantung -akut.

Efek ing fungsi ginjel

Ing tikus hipertensi spontan sing dibius, cilnidipine nambah volume urin, aliran getih liwat ginjel lan tingkat filtrasi dosis glomerulus ing dosis nyebabake hipotensi. Cilnidipine uga nambah volume urin, aliran getih liwat ginjel lan tingkat filtrasi glomerulus nalika fungsi ginjel suda dening endothelin.

Ing pasien hipertensi idiopatik, cilnidipine ora mengaruhi fungsi ginjel nalika tekanan getih mudhun.

Dampak tumrap kelainan kardiovaskuler sing gegandhèngan karo hipertensi

Ing tikus hipertensi spontan sing gampang kena stroke, dosis siji cilnidipin saben dina bisa nyegah stroke lan ningkatake tingkat kelangsungan hidup. Kajaba iku, Cilnidipin uga nyuda hipertrofi jantung (tambah bobot jantung), tembok ventrikel kiwa sing kandel, fibrosis otot jantung lan karusakan ginjel. Kajaba iku, cilnidipin uga nyuda lapisan tengah tembok tembok koroner lan nyuda isi kalsium ing aorta.

Ing pasien hipertensi idiopatik, cilnidipine nyuda aterosklerosis lan peroksida lipid ing serum.

Mekanisme tumindak

Data eksperimen nuduhake yen cilnidipine disambungake menyang lokasi dihydropyridine saka saluran kalsium sing gumantung marang elektrolit Tipe L lan nyegah inhibitor Ca2+ liwat membran sel otot pembuluh getih liwat saluran iki (in vitro ing terwelu).

Mulane, otot pembuluh getih dadi gedhe, nyebabake vasodilatasi. Lumantar mekanisme iki, cilnidipine dianggep nduweni efek ngedhunake tekanan getih.

Cilnidipin nyegah Ca2+ nyandhet saluran Kalsium gumantung saka voltase Tipe N ing membran sel saraf simpatik. Inhibisi jalur Ca2+ sing mlebu liwat saluran kalsium gumantung saka elektrolit Tipe N sing wis diamati ing ruang lingkup konsentrasi obat sing padha karo konsentrasi inhibitor Ca2+ saka Tipe L (In vitro ing tikus).

Mulane, pelepasan norepinefrin saka wiwitan saraf simpatik dicegah. Cilnidipin dianggep bisa nyandhet paningkatan tingkat refleks sing bisa dadi perantara liwat aktivasi simpatik sawise nyuda tekanan getih lan nyegah hipertensi sing ana gandhengane karo stres liwat mekanisme iki.

farmakokinetik

penyerapan

Nalika nggunakake dosis siji Cilnidipin 5mg, 10mg utawa 20mg oral kanggo 6 wong sing dadi sukarelawan sehat, konsentrasi paling dhuwur ing plasma (CMAX) kacathet cocog karo 4.7ng/ml, 5.4ng/ml lan 15.7ng/ml lan area ing kurva (AUC0-24.ng/2ml) cocog karo 7.7ng/2.ml. Mangkono, loro paramèter tambah ing cara katergantungan dosis.

Nalika mbaleni dosis siji Cilnidipin 10mg, 1 wektu / dina kanggo 6 wong sing sehat dadi sukarelawan nuduhake yen konsentrasi plasma wis diraih ing negara sing stabil wiwit dina kaping 4 nalika njupuk obat kasebut lan ora ana tandha-tandha akumulasi obat. Farmakokinetik obat iki uga wis dievaluasi ing pasien kanthi fungsi ginjel (kreatinin serum: 1.5 - 3.1mg / dl) sawise njupuk dosis siji 10mg oral ing pasien hipertensi, lan ora ana prabédan sing signifikan sacara statistik babagan data farmakokinetik obat iki dibandhingake karo data ing pasien kanthi fungsi ginjel normal. Pengulangan obat iki dijupuk kanthi dosis 10mg, 1 wektu / dina suwene 7 dina ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat ora nyebabake bedane data farmakokinetik dibandhingake karo data ing pasien kanthi fungsi ginjel normal.

Distribusi

cilnidipine nyambungake 99,3% karo protein serum manungsa.

Metabolisme lan eliminasi

Adhedhasar metabolit sing diidentifikasi ing plasma lan urin sukarelawan sehat, dikira garis metabolisme utama Cilnidipin yaiku reduksi metil gugus methoxyethyl, banjur hidrolisis Cinnamyl ester lan oksidasi dihydropyridine. CYP 3A4 dianggep utamane ana hubungane lan CYP 2C19 sebagian ana hubungane karo reduksi metil saka gugus methoxyethyl (in vitro).

Pamblokir saluran kalsium saka saluran metabolik nduweni gugus methoxyethyl sing dikurangi dadi metil mung 1/100 efek saka senyawa asli. Nalika mbaleni dosis siji saka cilnidipin 10mg, 1 wektu / dina lisan kanggo 7 dina kanggo wong dadi sukarelawan sehat, ora ana senyawa Cilnidipin sing ora owah, nanging 5,2% saka dosis diilangi ing urin ing wangun metabolit.

Sadurunge njupuk Obat Esseil-10 Davipharm kanggo hipertensi (10 blisters x 10 tablet)

Cara nggunakake

Obat oral.

Dosis

Dewasa

Biasane nggunakake 5 - 10mg cilnidipin oral, 1 wektu / dina sawise sarapan. Dosis bisa diatur miturut umur lan gejala pasien. Dosis bisa ditambah dadi 20mg / wektu / dina yen nanggapi obat kasebut ora cukup.

Hipertensi abot

Njupuk dosis 10 - 20mg oral, 1 wektu / dina sawise sarapan.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.

Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis?

Penanganan: Yen tekanan getih saya suda sacara signifikan, sampeyan kudu nindakake langkah-langkah sing cocog kayata ningkatake ekstremitas ngisor, nambani cairan lan njupuk obat hipertensi. Ngilangi penyakit kanthi hemolisis ora efektif amarga rasio obat lan protein sing dhuwur.

Apa sing kudu ditindakake nalika lali dosis? Nanging, yen wektu wis cedhak dosis sabanjuré, ninggalake dosis wis lali kanggo ngombe lan terus ing dosis sabanjuré. Aja njupuk dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing lali.

Efek sisih

Nalika nggunakake ESSEIL-10, sampeyan bisa ngalami efek sing ora dikarepake (ADR).

Reaksi klinis sing ora dikarepake

Gangguan ati lan jaundice (frekuensi ora dingerteni)

Kelainan ati lan jaundice sing diiringi paningkatan AST (GOT), ALT (GPT) lan γ-AGP. Mula, perlu dipantau kanthi tliti, yen pengamatan weruh ana kelainan, kudu ditindakake langkah-langkah sing cocog kayata mungkasi cilnidipine.

Ngurangi trombosit (rasio

Amarga trombosit bisa kedadeyan, mula kudu dipantau kanthi tliti, yen pengamatan ndeleng kelainan, mula kudu ditindakake kanthi tepat kayata mungkasi cilnidipine.

Reaksi liyane sing ora dikarepake

Yen ana efek samping ing ngisor iki, sampeyan kudu njupuk langkah sing cocog gumantung saka gejala.

0.1

Frekuensi ora dingerteni

ati (1)

Tambah AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

Tambah ALP

Tambah kreatinin utawa urea nitrogen, protein positif.

Ana endapan ing cipratan.

Sakit sirah, sirah kusam, mumet, mumet nalika ngadeg, otot pundhak kaku.

Te.

Flushing, ngalahake drum dada, rasa panas, elektrokardiogram abnormal (sturgrust, gelombang mundur), tekanan getih mudhun.

Nyeri dada, rasio jantung - dada, takikardia, kain atrium, rasa adhem.

Mirunggan

pencernaan

Mual, muntah, nyeri weteng.

Sembelit, kembung, ngelak, hipertrofi, mulas, diare. abang, gatel.

Sensitif marang cahya.

Tambah utawa nyuda leukemia (WBC), leukosit Neutral lan hemoglobin.

Tambah utawa nyuda sel getih abang (RBC), hematokrit, leukemia Eosin lan limfosit.
... hyperkemin, nambah utawa nyuda CK (CPK), Asam urat, kalium lan fosfor serum.
Rasa kekirangan, kejang otot sikil, kekeringan ing sakubenge mata, rame mata lan sensasi iritasi, gangguan rasa, saluran kemih positif, gula getih mundhak utawa mudhun nalika keluwen, protein total, kalsium lan serum CRP, watuk.

(2) Yen ana gejala, cilnidipine kudu mandheg.
Pandhuan babagan cara nangani ADR
Kabar langsung menyang dhokter utawa apoteker efek sing ora dikarepake nalika nggunakake obat kasebut.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

Contraindicated

Obat Esseil-10 contraindicated ing kasus ing ngisor iki:

Pasien kanthi hipersensitivitas kanggo cilnidipine utawa bahan obat kasebut.

Wong mbobot utawa wong wadon sing lagi mbobot.

Pancegahan nalika digunakake

Pasien sing ngalami disfungsi ati sing abot (konsentrasi plasma bisa nambah).

Pasien kanthi efek samping sing serius karo antagonis kalsium.

Pasien tuwa.

Produk sing ngandhut lenga jarak

Ana laporan efek sing ora dikarepake ing lenga jarak, kalebu mual, nyeri weteng lan diare.

Minyak jarak ora bisa digunakake yen ana alangan utawa stenosis, mundhut kekuwatan (peristalsis normal ing usus), apendisitis (bagean cilik sing ana gandhengane karo usus), kolitis (bagean usus ngisor), nyeri weteng sing ora dingerteni lan dehidrasi serius. Aja nggunakake nalika meteng lan nyusoni.

Dadi penting

Amarga ana laporan sing mandheg sacara tiba-tiba saka antagonisme kalsium, sawetara gejala, mula yen perlu kanggo mungkasi cilnidipine, perlu nyuda dosis kanthi ngawasi kanthi teliti. Yen cilnidipine mandheg saka dosis 5mg / dina, langkah-langkah sing cocog kudu ditindakake kayata ngganti obat antihipertensi liyane. Pasien kudu terus-terusan diwulang tanpa bimbingan dokter.

Digunakake ing wong tuwa

cilnidipin kudu digunakake kanthi ati-ati miturut kahanan pasien lan njupuk langkah-langkah kayata diwiwiti kanthi dosis sing luwih murah (umpamane 5mg). Sampeyan kudu nyingkiri hipotensi sing berlebihan ing wong tuwa.

Efek samping sing diamati (kalebu asil tes) ing wong tuwa sing umure 65 taun lan luwih lawas ing 152 saka 2.863 pasien ing panliten nggunakake cilnidipine.

Gunakake kanggo bocah-bocah

Durung nemtokake safety cilnidipin ing pasien bocah-bocah (tanpa pengalaman klinis). Supaya adoh saka anak.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Gejala kayata pusing bisa kedadeyan amarga efek hipotensi saka obat iki. Perlu diwenehi peringatan babagan melu kegiatan mbebayani sing mbutuhake kewaspadaan kayata nggarap mesin dhuwur, mesin utawa sopir motor.

Kandhutan

ora kena nggunakake cilnidipine kanggo wanita ngandhut utawa wanita sing bisa ngandhut. Ana laporan yen Cilnidipin nambah wektu meteng lan babaran ing kewan eksperimen.

Periode nyusoni

Aja nggunakake obat iki kanggo wanita sing nyusoni. Yen perawatan perlu, menehi saran pasien supaya ora nyusoni. Ana obat kanggo laktasi ing tes susu ing kewan (tikus).

Interaksi obat

cilnidipin utamane dimetabolisme dening enzim metabolik CYP3A4 lan sebagian dening CYP2C19.

jeneng obat

Tandha, gejala lan perawatan

Mekanisme lan faktor risiko

Tekanan getih bisa dadi panas banget.

Kalebu kemampuan kanggo nduwe efek utawa lapisan tambahan.

Digoxin

Ana laporan yen sawetara antagonis kalsium (umpamane nifedipine) nambah konsentrasi digoxin ing plasma. Yen pengamatan ndeleng tandha-tandha gejala beracun sing bisa disebabake dening digoxin (contone, mual, muntah, sirah, penglihatan sing ora normal, aritmia), kudu njupuk langkah sing cocog kayata nyetel digoxin utawa mungkasi cilnidipine, gumantung saka kondisi pasien.

Mekanisme kasebut ora dijlentrehake kanthi lengkap, nanging dianggep bisa nyuda reresik ginjal lan eksternal.

Ana laporan sing efek saka sawetara antagonis kalsium liyane (umpamane nifedipine) tambah.

Dipercaya yen cimetidine nyuda aliran getih liwat ati kanthi konsekuensi nyegah metabolisme antagonis kalsium amarga enzim ati, lan cimetidine nyuda jumlah asam lambung, saéngga nambah penyerapan kalsium antagonis.

rifampisin

Ana laporan sing efek saka antagonis kalsium liyane (NIFEDIPIN).

Asring dikira yen enzim metabolizes obat ing ati (cytochrom p450) disebabake dening rifampicin, ningkatake metabolisme antagonis kalsium, saéngga nambah reresik saka obat kasebut.

Konsentrasi Cilnidipine ing getih bisa nambah.

Klompok Azol anti-jamur dianggep nyandhet CYP 3A4, enzim metabolisme obat kanggo cilnidipin.

jus grapefruit

Wis ditampilake yen konsentrasi Cilnidipine ing getih mundhak.

Rincian mekanisme dhasar isih kudu dijlentrehake, nanging sawetara bahan ing jus jeruk bisa nyandhet CYP 3A4, yaiku enzim sing ngowahi obat kanggo cilnidipine.

Panyimpenan

Ing panggonan sing garing, aja nganti cahya, suhu ora ngluwihi 30 ° C.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.