Ubat Esseil-10 Davipharm untuk hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Cilnidipine

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Cilnidipine	10mg

Kegunaan

Petunjuk

Ubat Esseil-10 ditunjukkan dalam kes berikut: Cilnidipin ditunjukkan untuk rawatan hipertensi.

Farmakokologi

kesan anti-hipertensi

Dalam banyak model hipertensi yang berbeza pada haiwan (tikus dengan hipertensi spontan, tekanan darah tinggi tikus dan anjing akibat penyakit saluran darah buah pinggang, hipertensi akibat garam doka dan tikus dengan hipertensi spontan mudah diserang), satu dos cilnidipin oral menunjukkan bahawa tekanan darah yang lebih rendah memberi kesan secara perlahan dan memanjangkan dos bergantung pada 1mg/kg atau lebih tinggi.

Sebaliknya, ia menunjukkan bahawa kesan menurunkan tekanan darah pada tikus mempunyai tekanan darah normal. Masa kesan tidak kekal apabila mengambil dos tinggi yang berlebihan. Dalam hipertensi akibat penyakit saluran darah buah pinggang, cilnidipin menunjukkan kesan tambahan apabila digunakan serentak dengan penyekat beta atau perencat enamel angiotensin.

Dalam tikus hipertensi spontan, strok dan anjing darah tinggi akibat penyakit saluran darah buah pinggang, dos berulang cilnidipin menggunakan laluan oral mempunyai kesan menurunkan tekanan darah yang stabil tanpa menunjukkan penurunan. Berhenti menggunakan cilnidipine tidak menyebabkan regresi tekanan darah.

Dalam tikus hipertensi, sedar diri dan tidak dihalang, cilnidipine tidak meningkatkan kadar denyutan jantung semasa hipotensi. Cilnidipin tidak meningkatkan kepekatan noradrenalin plasma semasa hipotensi, dan tidak juga mengurangkan kepekatan ini dengan ketara kerana disebabkan oleh guanethidin sulfat adrenergik. Cilnidipine tidak menyebabkan hipotensi, walaupun pentolinium (pentolinium) telah menyebabkan dalam ujian kecondongan.

Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, satu dos cilnidipin setiap hari secara lisan menunjukkan bahawa kesan hipotensi dikekalkan dalam 24 jam dan kekal jelas pada awal pagi. Analisis spektrum tenaga selang R-R dalam elektrokardiogram 24 jam telah mendapati bahawa cilnidipine tidak meningkatkan aktiviti simpatik atau kadar denyutan jantung dalam bentuk tindak balas refleks untuk menurunkan tekanan darah.

Kesan perencatan pada tindak balas hipertensi yang disebabkan oleh tekanan

Dalam tikus hipertensi, terjaga secara spontan dan tidak dihalang, cilnidipine menghalang tekanan darah tinggi dan paras norepinefrin dalam plasma yang disebabkan oleh tekanan sejuk. Cilnidipin juga menghalang hipertensi yang disebabkan oleh tekanan jet udara (tekanan mental) pada tikus.

Dalam sukarelawan lelaki dewasa yang sihat dengan tekanan darah 20% atau lebih tinggi dalam ujian tekanan sejuk, Cilnidipin telah menghalang hipertensi yang disebabkan oleh tekanan sejuk.

Kesan perencatan pada tindak balas hipertensi adalah disebabkan oleh rangsangan bersimpati

Dalam hipertensi spontan tikus dicucuk saraf tunjang, cilnidipin menghalang hipertensi yang disebabkan oleh rangsangan elektrolit.

Dalam tikus hipertensi spontan dengan arteri mesenterik terpencil dan cecair, Cilnidipin juga menghalang pembebasan norepinefrin yang disebabkan oleh rangsangan simpatis elektrik.

Kesan pada peredaran otak

Dalam tikus hipertensi spontan, cilnidipine tidak mengurangkan aliran darah walaupun menggunakan dos mengurangkan tekanan darah sebanyak 30-40% pada tikus. Mekanisme pengaliran darah yang mengawal kendiri masih dikekalkan dengan memuaskan semasa tekanan darah menurun.

Pada pesakit hipertensi, yang rumit akibat penyakit serebrovaskular, aliran darah masih dikekalkan sementara tekanan darah berkurangan.

Kesan pada fungsi jantung

Pada anjing, cilnidipine mengurangkan kadar denyutan jantung dan mempunyai otot jantung pada dos yang lebih tinggi daripada dos yang menyebabkan hipertensi darah arteri.

Pada anjing dengan anestesia, cilnidipine mengurangkan penggunaan oksigen otot jantung pada dos yang menyebabkan hipotensi. Pada masa ini, Cilnidipine tidak menyebabkan takikardia, dan juga tidak menjejaskan pengecutan jantung.

Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak menjejaskan kadar denyutan jantung manakala tekanan darah menurun, dan pada pesakit dengan nisbah jantung -dada (CTR) (CTR) yang tidak normal, Cilnidipine meningkatkan kadar jantung -akut.

Kesan pada fungsi buah pinggang

Dalam tikus hipertensi spontan yang dibius, cilnidipine meningkatkan jumlah air kencing, aliran darah melalui buah pinggang dan kadar penapisan dos glomerular pada dos yang menyebabkan hipotensi. Cilnidipine juga meningkatkan jumlah air kencing, aliran darah melalui buah pinggang dan kadar penapisan glomerular apabila fungsi buah pinggang dikurangkan oleh endothelin.

Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak menjejaskan fungsi buah pinggang manakala tekanan darah berkurangan.

Kesan pada gangguan kardiovaskular yang berkaitan dengan hipertensi

Dalam tikus hipertensi spontan yang mudah diserang strok, satu dos cilnidipin setiap hari telah menghalang kemunculan strok dan meningkatkan kadar kelangsungan hidup. Selain itu, Cilnidipin juga mengurangkan hipertrofi jantung (berat jantung meningkat), dinding ventrikel kiri yang tebal, fibrosis otot jantung dan kerosakan buah pinggang. Selain itu, cilnidipin juga mengurangkan lapisan tengah dinding dinding koronari dan mengurangkan kandungan kalsium dalam aorta.

Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine mengurangkan aterosklerosis dan lipid peroksida dalam serum.

Mekanisme tindakan

Data eksperimen menunjukkan bahawa cilnidipine disambungkan ke lokasi dihydropyridine saluran kalsium yang bergantung kepada elektrolit Jenis L dan menghalang perencat Ca2+ melalui membran sel otot saluran darah melalui saluran ini (in vitro pada arnab).

Oleh itu, otot saluran darah mengembang, menyebabkan vasodilatasi. Melalui mekanisme ini, cilnidipine dianggap mempunyai kesan menurunkan tekanan darah.

Cilnidipin menghalang Ca2+ menghalang saluran Kalsium bergantung kepada voltan Jenis N dalam membran sel saraf simpatetik. Perencatan saluran Ca2+ yang masuk melalui saluran kalsium bergantung kepada elektrolit Jenis N yang telah diperhatikan dalam skop kepekatan ubat yang serupa dengan kepekatan perencat Ca2+ Jenis L (In vitro pada tikus).

Oleh itu, pembebasan norepinefrin dari permulaan saraf simpatetik dihalang. Cilnidipin dianggap menghalang peningkatan kadar refleks yang boleh menjadi perantara melalui pengaktifan simpatetik selepas mengurangkan tekanan darah dan menghalang hipertensi yang dikaitkan dengan tekanan melalui mekanisme ini.

farmakokinetik

penyerapan

Apabila menggunakan satu dos Cilnidipin 5mg, 10mg atau 20mg oral untuk 6 lelaki yang secara sukarela untuk menjadi sihat, kepekatan tertinggi dalam plasma (CMAX) direkodkan bersamaan dengan 4.7ng/ml, 5.4ng/ml dan 15.7ng/ml dan kawasan di bawah lengkung (AUC0-24.ng/ml) bersamaan dengan 7.7.ng/24.ml. Oleh itu, kedua-dua parameter meningkat dalam cara pergantungan dos.

Apabila mengulangi satu dos Cilnidipin 10mg, 1 kali/hari untuk 6 lelaki sihat untuk menjadi sukarelawan menunjukkan bahawa kepekatan plasma dicapai dalam keadaan stabil dari hari ke-4 apabila mengambil ubat dan tiada tanda-tanda pengumpulan ubat. Farmakokinetik ubat ini juga telah dinilai pada pesakit dengan fungsi buah pinggang (kreatinin serum: 1.5 - 3.1mg/dl) selepas mengambil satu dos 10mg oral dalam pesakit hipertensi, dan tiada perbezaan yang ketara secara statistik mengenai data farmakokinetik ubat ini berbanding data pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pengulangan ubat ini diambil pada dos 10mg, 1 kali/hari selama 7 hari pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas tidak menyebabkan perbezaan dalam data farmakokinetik berbanding dengan data pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Pengagihan

cilnidipine menghubungkan 99.3% kepada protein serum manusia.

Metabolisme dan penyingkiran

Berdasarkan metabolit yang dikenal pasti dalam plasma dan air kencing sukarelawan yang sihat, adalah dianggap bahawa garis metabolik utama Cilnidipin ialah pengurangan metil kumpulan methoxyethyl, diikuti oleh hidrolisis ester Cinnamyl dan pengoksidaan dihydropyridine. CYP 3A4 dianggap terutamanya berkaitan dan CYP 2C19 sebahagiannya berkaitan dengan pengurangan metil kumpulan methoxyethyl (in vitro).

Penyekat saluran kalsium saluran metabolik mempunyai kumpulan methoxyethyl yang dikurangkan kepada metil hanya 1/100 kesan sebatian asal. Apabila mengulangi satu dos cilnidipin 10mg, 1 kali/hari oral selama 7 hari untuk lelaki menjadi sukarelawan sihat, tiada sebatian Cilnidipin tidak berubah, tetapi 5.2% daripada dos disingkirkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit.

Sebelum mengambil Ubat Esseil-10 Davipharm untuk hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

Ubat oral.

Dos

Dewasa

Biasanya gunakan 5 - 10mg cilnidipin oral, 1 kali/hari selepas sarapan pagi. Dos boleh diselaraskan mengikut umur dan simptom pesakit. Dos boleh ditingkatkan kepada 20mg/masa/hari jika tindak balas terhadap ubat tidak mencukupi.

Hipertensi yang teruk

Ambil dos 10 - 20mg oral, 1 kali/hari selepas sarapan pagi.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Pengendalian: Jika tekanan darah berkurangan dengan ketara, adalah perlu untuk mengambil langkah yang sesuai seperti memperbaiki anggota bawah, merawat cecair dan mengambil ubat hipertensi. Menghapuskan penyakit dengan hemolisis tidak berkesan kerana nisbah ubat yang tinggi kepada protein.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlupa dos? Walau bagaimanapun, jika masanya hampir dengan dos seterusnya, tinggalkan dos telah terlupa untuk minum dan teruskan pada dos seterusnya. Jangan ambil dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlupa.

Kesan sampingan

Apabila menggunakan ESSEIL-10, anda mungkin mengalami kesan yang tidak diingini (ADR).

Reaksi klinikal yang tidak diingini

Gangguan hati dan jaundis (kekerapan tidak diketahui)

Gangguan hati dan jaundis yang disertai dengan peningkatan AST (GOT), ALT (GPT) dan γ-AGP. Oleh itu, perlu dipantau dengan rapi, jika pemerhatian melihat sebarang kelainan, perlu mengambil langkah yang sewajarnya seperti menghentikan cilnidipine.

Pengurangan platelet (nisbah

Oleh kerana platelet boleh berlaku, adalah perlu untuk memantau dengan teliti, jika pemerhatian melihat sebarang keabnormalan, perlu mengambil langkah yang sesuai seperti menghentikan cilnidipine.

Reaksi lain yang tidak diingini

Jika mana-mana kesan sampingan berikut berlaku, adalah perlu untuk mengambil langkah yang sesuai bergantung kepada simptom.

0.1

Kekerapan tidak diketahui

hati (1)

Tingkatkan AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

Tingkatkan ALP

Tingkatkan kreatinin atau urea nitrogen, protein positif.

Terdapat sedimen dalam air kencing.

Sakit kepala, sakit kepala kusam, pening, pening apabila berdiri, otot bahu kaku.

Te.

Membilas, memukul drum dada, rasa panas, elektrokardiogram yang tidak normal (sturgrust, gelombang terbalik), tekanan darah menurun.

Sakit dada, nisbah jantung - dada, takikardia, fabrik atrium, rasa sejuk.

Luar Biasa

penghadaman

Loya, muntah, sakit perut.

Sembelit, kembung perut, dahaga, hipertrofi, pedih ulu hati, cirit-birit. merah, gatal.

Sensitif kepada cahaya.

Peningkatan atau penurunan dalam leukemia (WBC), Leukosit neutral dan haemoglobin.

Meningkatkan atau mengurangkan sel darah merah (RBC), hematokrit, Eosin leukemia dan limfosit.
... hyperkemin, meningkatkan atau menurunkan CK (CPK), Asid urik, kalium dan fosforus serum.
Rasa lemah, kekejangan otot kaki, kekeringan di sekeliling mata, kesesakan mata dan rasa merengsa, gangguan rasa, saluran kencing positif, peningkatan atau penurunan gula darah semasa kelaparan, jumlah protein, kalsium dan serum CRP, batuk.

(2) Jika terdapat sebarang gejala, cilnidipine mesti dihentikan.
Arahan tentang cara mengendalikan ADR
Maklumkan segera kepada doktor atau ahli farmasi kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

Kontraindikasi

Ubat Esseil-10 dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pesakit dengan hipersensitiviti kepada cilnidipine atau mana-mana ramuan ubat.

Wanita hamil atau wanita berkemungkinan hamil.

Langkah berjaga-jaga apabila digunakan

Pesakit dengan disfungsi hati yang teruk (kepekatan plasma mungkin meningkat).

Pesakit dengan kesan sampingan yang serius dengan antagonis kalsium.

Pesakit warga emas.

Produk yang mengandungi minyak kastor

Terdapat laporan kesan yang tidak diingini pada minyak kastor, termasuk loya, sakit perut dan cirit-birit.

Minyak kastor tidak boleh digunakan sekiranya terdapat halangan atau stenosis, kehilangan daya (peristalsis normal dalam usus), apendisitis (sebahagian kecil yang berkaitan dengan usus), kolitis (bahagian bawah usus), sakit perut yang tidak dapat dijelaskan dan dehidrasi yang teruk. Jangan gunakan semasa mengandung dan menyusukan bayi.

Jadilah penting

Kerana terdapat laporan adalah berhenti tiba-tiba antagonisme kalsium, beberapa gejala, jadi jika ia adalah perlu untuk menghentikan cilnidipine, ia adalah perlu untuk secara beransur-ansur mengurangkan dos di bawah pemantauan rapi. Jika cilnidipine berhenti daripada dos 5mg/hari, langkah-langkah yang sesuai perlu diambil seperti menggantikan dengan ubat anti-hipertensi yang lain. Pesakit hendaklah sentiasa diarahkan tanpa bimbingan doktor.

Digunakan pada orang tua

cilnidipin hendaklah digunakan dengan berhati-hati di bawah keadaan pesakit dan mengambil langkah-langkah seperti bermula dengan dos yang lebih rendah (cth 5mg). Hendaklah mengelakkan hipotensi berlebihan pada warga emas.

Kesan sampingan yang diperhatikan (termasuk keputusan ujian) pada warga emas berumur 65 tahun ke atas pada 152 daripada 2,863 pesakit dalam kajian menggunakan cilnidipine.

Gunakan pada kanak-kanak

Belum ditentukan keselamatan cilnidipin pada pesakit kanak-kanak (tanpa pengalaman klinikal). Untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Gejala seperti pening mungkin berlaku akibat kesan hipotensi ubat ini. Adalah perlu untuk mempunyai amaran tentang mengambil bahagian dalam aktiviti berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja pada mesin tinggi, mengendalikan mesin atau pemandu motor.

Kehamilan

tidak boleh menggunakan cilnidipine untuk wanita hamil atau wanita yang mungkin hamil. Terdapat laporan bahawa Cilnidipin memanjangkan masa kehamilan dan bersalin dalam haiwan eksperimen.

Tempoh penyusuan

Elakkan menggunakan ubat ini untuk wanita menyusu. Jika rawatan perlu, nasihatkan pesakit untuk tidak menyusu. Terdapat ubat untuk laktasi dalam ujian susu pada haiwan (tikus).

Interaksi perubatan

cilnidipin terutamanya dimetabolismekan oleh enzim metabolik CYP3A4 dan sebahagiannya oleh CYP2C19.

nama ubat

Tanda, gejala dan rawatan

Mekanisme dan faktor risiko

Tekanan darah boleh menjadi terlalu panas.

Termasuk keupayaan untuk mempunyai kesan atau salutan tambahan.

Digoxin

Terdapat laporan bahawa beberapa antagonis kalsium (cth. nifedipine) meningkatkan kepekatan digoxin dalam plasma. Jika pemerhatian melihat sebarang tanda simptom toksik yang boleh dikaitkan dengan digoxin (contohnya, loya, muntah, sakit kepala, penglihatan tidak normal, aritmia), mesti mengambil langkah yang sesuai seperti melaraskan digoxin atau menghentikan cilnidipine, bergantung pada keadaan pesakit.

Mekanisme ini tidak dijelaskan sepenuhnya, tetapi dianggap berada dalam pengurangan pembersihan buah pinggang dan luaran.

Terdapat laporan yang merupakan kesan beberapa antagonis kalsium lain (mis. nifedipine) meningkat.

Adalah dipercayai bahawa cimetidine mengurangkan aliran darah melalui hati dengan akibat menghalang metabolisme antagonis kalsium akibat enzim hati, dan cimetidine mengurangkan jumlah asid perut, sekali gus meningkatkan penyerapan antagonis kalsium.

rifampisin

Terdapat laporan yang merupakan kesan antagonis kalsium lain (NIFEDIPIN).

Selalunya difikirkan bahawa enzim memetabolismekan dadah dalam hati (cytochrom p450) disebabkan oleh rifampicin, menggalakkan metabolisme antagonis kalsium, dengan itu meningkatkan pembersihan ubat-ubatan ini.

Kepekatan Cilnidipine dalam darah mungkin meningkat.

Kumpulan Azol anti-kulat dianggap menghalang CYP 3A4, enzim metabolik ubat untuk cilnidipin.

jus limau gedang

Terdapat menunjukkan bahawa kepekatan Cilnidipine dalam darah meningkat.

Butiran mekanisme asas masih perlu dijelaskan, tetapi beberapa ramuan dalam jus limau gedang boleh menghalang CYP 3A4, iaitu enzim yang mengubah ubat untuk cilnidipine.

Penyimpanan

Di tempat yang kering, elakkan cahaya, suhu tidak melebihi 30 ° C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.