Esseil-10 Davipharm geneesmiddel voor hypertensie (10 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 10 blisters x 10 tabletten
Specificaties Cilnidipine

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Cilnidipine	10mg

Toepassingen

Indicaties

Esseil-10-geneesmiddelen zijn geïndiceerd in de volgende gevallen: Cilnidipin is geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie.

Farmacokologische

antihypertensie-effecten

In veel verschillende modellen van hypertensie bij dieren (ratten met spontane hypertensie, hypertensie bij ratten en honden als gevolg van nierbloedvataandoeningen, hypertensie als gevolg van docazout en ratten met spontane hypertensie kunnen gemakkelijk een beroerte krijgen), laat een enkele dosis oraal cilnidipine zien dat een lagere bloeddruk langzaam en langdurig werkt, afhankelijk van de dosis van 1 mg/kg of hoger.

Integendeel, het laat zien dat het effect van het verlagen van de bloeddruk bij ratten een normale bloeddruk heeft. De werkingsduur houdt niet aan bij inname van een te hoge dosis. Bij hypertensie als gevolg van nierbloedvataandoeningen vertoont cilnidipine het aanvullende effect bij gelijktijdig gebruik met een bètablokker of angiotensine-glazuurremmer.

Bij ratten met spontane hypertensie, honden met een beroerte en honden met hypertensie als gevolg van een nierziekte, hebben herhaalde orale doses cilnidipine het effect dat de stabiele bloeddruk wordt verlaagd zonder een verlaging te vertonen. Stoppen met het gebruik van cilnidipine veroorzaakt geen bloeddrukdaling.

Bij ratten met hypertensie, zelfontwaakt en niet in bedwang gehouden, verhoogt cilnidipine de hartslag niet tijdens hypotensie. Cilnidipine verhoogt de plasma-noradrenalineconcentraties niet tijdens hypotensie, noch verlaagt deze concentratie significant, zoals veroorzaakt door adrenerge guanethidinesulfaat. Cilnidipine veroorzaakt geen hypotensie, hoewel pentolinium (pentolinium) dit wel heeft veroorzaakt in de kanteltest.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie blijkt uit een enkele dosis cilnidipine per dag oraal dat het hypotensie-effect binnen 24 uur aanhoudt en 's morgens vroeg duidelijk aanhoudt. Uit de analyse van het energiespectrum van de R-R-intervallen in het 24-uurs elektrocardiogram is gebleken dat cilnidipine de sympathische activiteit of hartslag niet verhoogt in de vorm van een reflexreactie op een lagere bloeddrukdaling.

Het remmende effect op de hypertensiereactie veroorzaakt door stress

Bij ratten met hypertensie, spontaan wakker en niet in bedwang gehouden, remt cilnidipine de hypertensie en de noradrenalinespiegels in plasma veroorzaakt door koude stress. Cilnidipine remt ook de hypertensie veroorzaakt door luchtstraalstress (mentale stress) bij ratten.

Bij gezonde volwassen mannelijke vrijwilligers met een bloeddruk van 20% of hoger in koudestresstests remde Cilnidipin de hypertensie veroorzaakt door koudestress.

Het remmende effect op de hypertensiereactie wordt veroorzaakt door sympathische stimulatie

Bij spontane hypertensie worden ratten in het ruggenmerg geprikt, cilnidipine remt de hypertensie veroorzaakt door elektrolytenstimulatie.

Bij ratten met spontane hypertensie met geïsoleerde en vloeibare mesenteriale slagader remt Cilnidipin ook de afgifte van noradrenaline veroorzaakt door elektrische sympathische stimulatie.

Effecten op de hersencirculatie

Bij ratten met spontane hypertensie vermindert cilnidipine de bloedstroom niet, ook al verlaagt het gebruik van de dosis de bloeddruk bij ratten met 30-40%. Het mechanisme van de zelfregulerende bloedstroom blijft nog steeds op bevredigende wijze in stand terwijl de bloeddruk daalt.

Bij patiënten met hypertensie, die gecompliceerd is als gevolg van cerebrovasculaire aandoeningen, blijft de bloedstroom behouden terwijl de bloeddruk wordt verlaagd.

Effecten op de hartfunctie

Bij honden verlaagt cilnidipine de hartslag en heeft het een hartspier bij hogere doseringen dan de dosering die hypertensie van het arteriële bloed veroorzaakt.

Bij honden met anesthesie vermindert cilnidipine het zuurstofverbruik van de hartspier in de dosis die hypotensie veroorzaakt. Op dit moment veroorzaakt Cilnidipine geen tachycardie en heeft het ook geen invloed op de samentrekkingen van het hart.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie heeft cilnidipine geen invloed op de hartslag terwijl de bloeddruk daalt, en bij patiënten met een abnormale hart-borst (CTR) ratio (CTR) verbetert cilnidipine de hartfrequentie.

Effecten op de nierfunctie

Bij ratten met spontane hypertensie die onder narcose zijn gebracht, verhoogt cilnidipine het urinevolume, de bloedstroom door de nieren en de filtratiesnelheid van de glomerulaire doses bij de dosis die hypotensie veroorzaakt. Cilnidipine verhoogt ook het urinevolume, de bloedstroom door de nieren en de filtratiesnelheid van de glomerulaire organen wanneer de nierfunctie wordt verminderd door endotheline.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie heeft cilnidipine geen invloed op de nierfunctie, terwijl de bloeddruk verlaagd wordt.

Effecten op cardiovasculaire aandoeningen geassocieerd met hypertensie

Bij ratten met spontane hypertensie die gemakkelijk te aaien zijn, heeft een enkele dosis cilnidipin per dag het optreden van een beroerte voorkomen en de overlevingskans verbeterd. Bovendien vermindert Cilnidipine ook harthypertrofie (verhoogd hartgewicht), dikke linkerventrikelwanden, hartspierfibrose en nierschade. Bovendien verkleint cilnidipine ook de middelste laag van de coronaire wandwanden en verlaagt het het calciumgehalte in de aorta.

Bij patiënten met idiopathische hypertensie vermindert cilnidipine atherosclerose en lipideperoxide in serum.

Actiemechanisme

Experimentele gegevens hebben aangetoond dat cilnidipine verbonden is met de locaties van de dihydropyridine van het calciumkanaal dat afhankelijk is van de Type L elektrolyt en via dit kanaal de Ca2+-remmers door het celmembraan van de bloedvatspier remt (in vitro bij konijnen).

Daarom verwijden de spieren van de bloedvaten zich, wat vasodilatatie veroorzaakt. Door dit mechanisme wordt aangenomen dat cilnidipine een bloeddrukverlagend effect heeft.

Cilnidipine remt Ca2+ en remt het calciumkanaal, afhankelijk van de Type N-spanning in het sympathische zenuwcelmembraan. De remming van de Ca2+-lijn die door het calciumkanaal binnendringt, is afhankelijk van het Type N-elektrolyt en is waargenomen in een omvang van de geneesmiddelconcentratie die vergelijkbaar is met de Ca2+-remmerconcentratie van Type L (in vitro bij de rat).

Daarom wordt de afgifte van noradrenaline vanaf het begin van de sympathische zenuw geremd. Er wordt aangenomen dat cilnidipine de toename van de reflexsnelheid remt, die tussenpersonen kan zijn door sympathische activering na het verlagen van de bloeddruk en door het remmen van hypertensie geassocieerd met stress via dit mechanisme.

farmacokinetische

absorptie

Bij gebruik van een enkele dosis Cilnidipin 5 mg, 10 mg of 20 mg oraal voor 6 mannen die vrijwillig gezond willen zijn, wordt de hoogste concentratie in plasma (CMAX) geregistreerd, overeenkomend met 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml en 15,7 ng/ml en de oppervlakte onder de curve (AUC0-24) komt overeen met 23,7 ng/ml, 27,5 ng/ml. Beide parameters namen dus toe in de vorm van dosisafhankelijkheid.

Bij herhaling van een enkele dosis Cilnidipin 10 mg, 1 keer per dag voor 6 gezonde mannen, blijkt dat de plasmaconcentratie stabiel wordt bereikt vanaf de 4e dag waarop het medicijn wordt ingenomen en dat er geen tekenen zijn van accumulatie van medicijnen. De farmacokinetiek van dit geneesmiddel is ook geëvalueerd bij patiënten met een nierfunctie (serumcreatinine: 1,5 - 3,1 mg/dl) na inname van een enkele dosis van 10 mg oraal bij hypertensiepatiënten, en er is geen statistisch significant verschil wat betreft de farmacokinetische gegevens van dit geneesmiddel vergeleken met gegevens bij patiënten met een normale nierfunctie. De herhaling van dit medicijn, ingenomen in een dosis van 10 mg, 1 keer per dag gedurende 7 dagen bij patiënten met een verminderde nierfunctie, veroorzaakt geen verschillen in farmacokinetische gegevens vergeleken met gegevens bij patiënten met een normale nierfunctie.

Distributie

cilnidipine verbindt 99,3% met menselijk serumeiwit.

Metabolisme en eliminatie

Op basis van de geïdentificeerde metabolieten in plasma en urine van gezonde vrijwilligers wordt aangenomen dat de belangrijkste metabolische lijn van cilnidipine de methylreductie van de methoxyethylgroep is, gevolgd door de hydrolyse van cinnamylester en oxidatie van dihydropyridine. Aangenomen wordt dat CYP 3A4 voornamelijk gerelateerd is en CYP 2C19 gedeeltelijk gerelateerd is aan de methylreductie van de methoxyethylgroep (in vitro).

De calciumkanaalblokker van het metabolische kanaal heeft een methoxyethylgroep die is gereduceerd tot methyl en is slechts 1/100 van het effect van de oorspronkelijke verbinding. Bij herhaling van een enkele dosis cilnidipine 10 mg, 1 keer per dag oraal gedurende 7 dagen voor mannen om gezond te blijven, blijft geen enkele verbinding van cilnidipin onveranderd, maar wordt 5,2% van de dosis in de urine geëlimineerd in de vorm van metabolieten.

Voordat u neemt Esseil-10 Davipharm geneesmiddel voor hypertensie (10 blisters x 10 tabletten)

Hoe gebruikt u

Orale medicijnen.

Dosering

Volwassenen

Gebruik gewoonlijk 5 - 10 mg cilnidipin oraal, 1 keer per dag na het ontbijt. De dosering kan worden aangepast aan de leeftijd en de symptomen van de patiënt. De dosis kan worden verhoogd tot 20 mg/tijd/dag als de respons op het medicijn niet voldoende is.

Ernstige hypertensie

Neem de dosis van 10 - 20 mg oraal, 1 keer per dag na het ontbijt.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.

Wat te doen bij overdosering?

Behandeling: Als de bloeddruk aanzienlijk wordt verlaagd, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het verbeteren van de onderste ledematen, het behandelen van vocht en het nemen van medicijnen tegen hoge bloeddruk. Elimineer ziekte door hemolyse die niet effectief is vanwege de hoge verhouding tussen het medicijn en het eiwit.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet? Als het echter bijna tijd is voor de volgende dosis, stop dan met de dosis, vergeet te drinken en ga door met de volgende dosis. Neem geen dubbele dosis om de vergeten dosis te compenseren.

Bijwerkingen

Wanneer u ESSEIL-10 gebruikt, kunt u ongewenste effecten (ADR) ervaren.

Klinische bijwerkingen

Leveraandoeningen en geelzucht (frequentie onbekend)

Leveraandoeningen en geelzucht gepaard gaand met een toename van AST (GOT), ALT (GPT) en γ-AGP. Daarom is het noodzakelijk om nauwlettend in de gaten te houden. Als uit observaties afwijkingen blijken, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het stoppen van cilnidipine.

Bloedplaatjesreductie (ratio

Omdat er bloedplaatjes kunnen ontstaan, is het noodzakelijk om nauwlettend in de gaten te houden. Als uit de observaties afwijkingen blijken, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het stoppen van cilnidipine.

Andere ongewenste reacties

Als een van de volgende bijwerkingen optreedt, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, afhankelijk van de symptomen.

0,1

Onbekende frequentie

lever (1)

Verhoog AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

ALP verhogen

Verhoog creatinine of ureumstikstof, positief eiwit.

Er zitten sedimenten in de urine.

Hoofdpijn, doffe hoofdpijn, duizeligheid, duizeligheid bij het opstaan, stijve schouderspieren.

Te.

Blozen, kloppen op de borsttrommel, warm gevoel, abnormaal elektrocardiogram (sturgrust, omgekeerde golven), bloeddrukdaling.

Pijn op de borst, hart-borstverhouding, tachycardie, atriumweefsel, koud gevoel.

Buitengewoon

spijsvertering

Misselijkheid, braken, buikpijn.

Constipatie, opgeblazen gevoel, dorst, hypertrofie, brandend maagzuur, diarree. rood, jeuk.

Gevoelig voor licht.

Toename of afname van leukemie (WBC), neutrale leukocyten en hemoglobine.

Toename of afname van rode bloedcellen (RBC), hematocriet, eosine-leukemie en lymfocyten.

oedeem (gezicht, onderste ledematen, ...), ongemakkelijk lichaam, urine, serumhyperkemine, toename of afname van CK (CPK), Urinezuur, kalium en serumfosfor.

Het gevoel van zwakte, spierspasmen van de benen, droogheid rond de ogen, verstopte ogen en een irriterend gevoel, smaakstoornissen, positieve urinewegen, verhoogde of verlaagde bloedsuikerspiegel bij honger, totaal eiwit, calcium en CRP-serum, hoesten.

(2) Als er symptomen worden waargenomen, moet cilnidipine worden gestopt.
Instructies voor het omgaan met ADR
Waarschuw onmiddellijk de arts of apotheker over ongewenste effecten bij gebruik van het medicijn.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

Gecontra-indiceerd

Esseil-10-medicijnen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Patiënten met overgevoeligheid voor cilnidipine of voor enig bestanddeel van het geneesmiddel.

Zwangere vrouwen of vrouwen zijn waarschijnlijk zwanger.

Voorzorgsmaatregelen bij gebruik

Patiënten met ernstige leverdisfunctie (plasmaconcentraties kunnen stijgen).

Patiënten met ernstige bijwerkingen van calciumantagonisten.

Oudere patiënten.

Producten die ricinusolie bevatten

Er is melding gemaakt van ongewenste effecten op ricinusolie, waaronder misselijkheid, buikpijn en diarree.

Ricinusolie mag niet worden gebruikt bij obstructie of stenose, krachtverlies (normale peristaltiek in de darm), appendicitis (een klein deel geassocieerd met de darm), colitis (onderste deel van de darm), onverklaarde buikpijn en ernstig uitgedroogd. Niet gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Wees belangrijk

Omdat er melding is gemaakt van een plotselinge stopzetting van het calciumantagonisme, zijn er verschillende symptomen. Als het dus nodig is om met cilnidipine te stoppen, is het noodzakelijk om de dosis geleidelijk te verlagen onder nauwlettend toezicht. Als cilnidipine stopt bij een dosis van 5 mg/dag, moeten passende maatregelen worden genomen, zoals vervanging door andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk. De patiënt moet voortdurend geïnstrueerd worden, zonder begeleiding van een arts.

Gebruikt bij ouderen

cilnidipine moet voorzichtig worden gebruikt, rekening houdend met de toestand van de patiënt en met maatregelen zoals starten met een lagere dosis (bijv. 5 mg). Moet overmatige hypotensie bij ouderen vermijden.

Waargenomen bijwerkingen (inclusief testresultaten) bij ouderen van 65 jaar en ouder bij 152 van de 2.863 patiënten in onderzoeken met cilnidipine.

Gebruik bij kinderen

De veiligheid van cilnidipine bij kinderpatiënten is nog niet vastgesteld (zonder klinische ervaring). Buiten bereik van kinderen houden.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Symptomen zoals duizeligheid kunnen optreden als gevolg van het hypotensie-effect van dit geneesmiddel. Het is noodzakelijk om een waarschuwing te hebben over deelname aan gevaarlijke activiteiten waarbij alertheid vereist is, zoals werken op hoogte, het bedienen van machines of het besturen van een auto.

Zwangerschap

mag cilnidipine niet gebruiken voor zwangere vrouwen of vrouwen die waarschijnlijk zwanger zijn. Er is een bericht dat Cilnidipin de zwangerschaps- en bevallingstijd bij proefdieren verlengt.

Borstvoedingsperiode

Vermijd het gebruik van dit medicijn bij vrouwen die borstvoeding geven. Als de behandeling noodzakelijk is, adviseer patiënten dan geen borstvoeding te geven. Er zijn medicijnen voor lactatie gevonden in melktesten bij dieren (muizen).

Medicinale interactie

cilnidipine wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het metabolische enzym CYP3A4 en gedeeltelijk door CYP2C19.

medicijnnaam

Tekenen, symptomen en behandeling

Mechanismen en risicofactoren

De bloeddruk kan oververhit raken.

Inclusief de mogelijkheid om extra effecten of coatings te hebben.

Digoxine

Er zijn meldingen geweest dat sommige calciumantagonisten (bijv. nifedipine) de concentratie digoxine in het plasma verhogen. Als uit observaties tekenen blijken van toxische symptomen die kunnen worden toegeschreven aan digoxine (bijvoorbeeld misselijkheid, braken, hoofdpijn, abnormaal zicht, aritmie), moeten passende maatregelen worden genomen, zoals het aanpassen van digoxine of het stoppen van cilnidipine, afhankelijk van de toestand van de patiënt.

Het mechanisme is nog niet volledig opgehelderd, maar er wordt aangenomen dat het deel uitmaakt van de vermindering van de renale en externe renale klaring.

Er zijn berichten dat de effecten van sommige andere calciumantagonisten (bijvoorbeeld nifedipine) zijn toegenomen.

Er wordt gedacht dat cimetidine de bloedstroom door de lever vermindert, met als gevolg dat het metabolisme van calciumantagonisten als gevolg van het leverenzym wordt voorkomen, en cimetidine de hoeveelheid maagzuur vermindert, waardoor de opname van calciumantagonisten toeneemt.

rifampicine

Er is een rapport dat het effect beschrijft van andere calciumantagonisten (NIFEDIPIN).

Vaak wordt gedacht dat het enzym dat medicijnen in de lever metaboliseert (cytochrom p450) wordt geïnduceerd door rifampicine, waardoor het metabolisme van calciumantagonisten wordt bevorderd, waardoor de klaring van deze medicijnen wordt verhoogd.

De concentratie van cilnidipine in het bloed kan toenemen.

Er wordt aangenomen dat de schimmelwerende Azol-groep CYP 3A4 remt, een geneesmiddelmetabolisch enzym voor cilnidipine.

grapefruitsap

Er is aangetoond dat de concentratie cilnidipine in het bloed toeneemt.

De details van het basismechanisme moeten nog worden opgehelderd, maar sommige ingrediënten in grapefruitsap kunnen CYP 3A4 remmen, een enzym dat geneesmiddelen voor cilnidipine omzet.

Bewaring

Op een droge plaats, vermijd licht, de temperatuur komt niet boven de 30 ° C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.