Esseil-10 Davipharm lek na nadciśnienie (10 blistrów x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 10 blistrów po 10 tabletek
Specyfikacja Cilnidypina

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Cilnidypina	10 mg

Używa

Wskazania

Leki Esseil-10 są wskazane w następujących przypadkach: Cilnidypina jest wskazana w leczeniu nadciśnienia.

Farmakologiczne

działanie przeciwnadciśnieniowe

W wielu różnych modelach nadciśnienia u zwierząt (szczury ze spontanicznym nadciśnieniem, szczury i psy z nadciśnieniem spowodowanym chorobą naczyń krwionośnych nerek, nadciśnienie wywołane solą doca i szczury z samoistnym nadciśnieniem łatwo udarowym), pojedyncza dawka doustnej cilnidypiny pokazuje, że działanie obniżające ciśnienie krwi jest powolne i długotrwałe w zależności od dawki wynoszącej 1 mg/kg lub wyższej.

Wręcz przeciwnie, pokazuje, że obniżenie ciśnienia krwi u szczurów ma normalne ciśnienie krwi. Czas działania nie trwa długo w przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki. W przypadku nadciśnienia tętniczego spowodowanego chorobą naczyń krwionośnych nerek cylnidypina wykazuje dodatkowe działanie, gdy jest stosowana jednocześnie z beta-blokerem lub inhibitorem szkliwa angiotensyny.

U szczurów z samoistnym nadciśnieniem, po udarze i u psów z nadciśnieniem spowodowanym chorobą naczyń krwionośnych nerek, wielokrotne dawki cylnidypiny podawanej doustnie powodują obniżenie stabilnego ciśnienia krwi bez wykazywania spadku. Przerwanie stosowania cilnidypiny nie powoduje regresji ciśnienia krwi.

U szczurów z nadciśnieniem, wybudzonych i niepohamowanych, cylnidypina nie zwiększa częstości akcji serca podczas niedociśnienia. Cylnidypina nie zwiększa stężenia noradrenaliny w osoczu podczas niedociśnienia ani znacząco nie zmniejsza tego stężenia w wyniku działania adrenergicznego siarczanu guanetydyny. Cilnidypina nie powoduje niedociśnienia, chociaż pentolin (pentolinium) powodował w teście pochyleniowym.

U pacjentów z idiopatycznym nadciśnieniem tętniczym podawanie doustnie pojedynczej dawki cylnidypiny codziennie powoduje, że działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 godziny i utrzymuje się wyraźnie wcześnie rano. Analiza widma energetycznego odstępów R-R w 24-godzinnym elektrokardiogramie wykazała, że cylnidypina nie zwiększa aktywności układu współczulnego ani częstości akcji serca w postaci reakcji odruchowej na niższy spadek ciśnienia krwi.

Wpływ hamujący na reakcję nadciśnienia wywołaną stresem

U szczurów z nadciśnieniem, spontanicznie wybudzonych i niepohamowanych, cilnidypina hamuje nadciśnienie i stężenie noradrenaliny w osoczu spowodowane stresem zimnem. Cilnidypina hamuje także nadciśnienie wywołane stresem strumienia powietrza (stresem psychicznym) u szczurów.

U zdrowych dorosłych ochotników płci męskiej, u których ciśnienie krwi w testach wysiłkowych na zimno wynosiło 20% lub więcej, Cilnidipin hamował nadciśnienie spowodowane stresem zimnem.

Działanie hamujące reakcję nadciśnienia jest spowodowane stymulacją układu współczulnego

W przypadku samoistnego nadciśnienia szczury są szturchane w rdzeń kręgowy, cilnidypina hamuje nadciśnienie spowodowane stymulacją elektrolitową.

U szczurów z samoistnym nadciśnieniem i izolowaną i płynną tętnicą krezkową Cilnidypina hamuje również uwalnianie noradrenaliny spowodowane elektryczną stymulacją współczulną.

Wpływ na krążenie mózgowe

U szczurów z samoistnym nadciśnieniem cilnidypina nie zmniejsza przepływu krwi, nawet jeśli stosowana dawka obniża ciśnienie krwi o 30-40% u szczurów. Mechanizm samoregulacji przepływu krwi jest nadal w zadowalającym stopniu zachowany podczas spadku ciśnienia krwi.

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, które jest powikłane chorobą naczyń mózgowych, przepływ krwi jest nadal utrzymywany, podczas gdy ciśnienie krwi jest obniżone.

Wpływ na czynność serca

U psów cylnidypina zmniejsza częstość akcji serca i pobudza mięsień sercowy w dawkach większych niż dawka powodująca nadciśnienie krwi tętniczej.

U psów znieczulonych cylnidypina zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy w dawce powodującej niedociśnienie. W tym momencie cilnidypina nie powoduje tachykardii ani nie wpływa na skurcze serca.

U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym cylnidypina nie wpływa na częstość akcji serca, podczas gdy ciśnienie krwi spada, a u pacjentów z nieprawidłowym stosunkiem serce do klatki piersiowej (CTR) cylnidypina poprawia częstość ostrego zapalenia serca.

Wpływ na czynność nerek

U znieczulonych szczurów z samoistnym nadciśnieniem cylnidypina zwiększa objętość moczu, przepływ krwi przez nerki i szybkość filtracji dawek kłębuszkowych w dawce powodującej niedociśnienie. Cylnidypina zwiększa również objętość moczu, przepływ krwi przez nerki i współczynnik filtracji kłębuszkowej, gdy czynność nerek jest upośledzona przez endotelinę.

U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym cylnidypina nie wpływa na czynność nerek, podczas gdy ciśnienie krwi ulega obniżeniu.

Wpływ na zaburzenia sercowo-naczyniowe związane z nadciśnieniem

U szczurów z samoistnym nadciśnieniem, które są łatwe do udaru, pojedyncza dawka cylnidypiny dziennie zapobiega wystąpieniu udaru i poprawia przeżywalność. Ponadto Cilnidipin zmniejsza również przerost serca (zwiększoną masę serca), grubość ścian lewej komory, zwłóknienie mięśnia sercowego i uszkodzenie nerek. Ponadto cilnidypina zmniejsza również środkową warstwę ścian naczyń wieńcowych i zmniejsza zawartość wapnia w aorcie.

U pacjentów z idiopatycznym nadciśnieniem tętniczym cilnidypina zmniejsza ryzyko miażdżycy i nadtlenki lipidów w surowicy.

Mechanizm działania

Dane eksperymentalne wykazały, że cylnidypina jest połączona z lokalizacjami dihydropirydyny w kanale wapniowym zależnym od elektrolitu typu L i poprzez ten kanał hamuje działanie inhibitorów Ca2+ przez błonę komórkową mięśnia naczyń krwionośnych (in vitro na królikach).

Dlatego mięśnie naczyń krwionośnych rozszerzają się, powodując rozszerzenie naczyń. Uważa się, że dzięki temu mechanizmowi cylnidypina powoduje obniżenie ciśnienia krwi.

Cilnidypina hamuje Ca2+, hamując kanał wapniowy w zależności od napięcia typu N w błonie komórek nerwowych współczulnych. Zaobserwowano hamowanie linii Ca2+ wchodzącej przez kanał wapniowy w zależności od elektrolitu typu N w zakresie stężeń leku podobnych do stężenia inhibitora Ca2+ typu L (in vitro na szczurach).

Dlatego uwalnianie noradrenaliny z początku nerwu współczulnego jest zahamowane. Uważa się, że cylnidypina hamuje wzrost częstości odruchów, co może pośredniczyć poprzez aktywację układu współczulnego po obniżeniu ciśnienia krwi i hamowanie nadciśnienia związanego ze stresem poprzez ten mechanizm.

farmakokinetyka

wchłanianie

Podczas stosowania pojedynczej dawki leku Cilnidipin 5 mg, 10 mg lub 20 mg doustnie dla 6 mężczyzn, którzy ochotniczo chcą zachować zdrowie, najwyższe stężenie w osoczu (CMAX) rejestruje się odpowiednio 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml i 15,7 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC0-24) odpowiada 23,7 ng/ml, 27,5 ng/ml. Zatem oba parametry wzrosły w zależności od dawki.

Powtarzanie pojedynczej dawki leku Cilnidipin 10 mg, 1 raz dziennie dla 6 zdrowych mężczyzn, którzy zgłosili się na ochotnika, wykazuje, że stężenie leku w osoczu osiąga stan stabilny od 4 dnia przyjmowania leku i nie ma oznak kumulacji leku. Farmakokinetykę tego leku oceniano także u pacjentów z czynnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy: 1,5–3,1 mg/dl) po doustnym przyjęciu pojedynczej dawki 10 mg u pacjentów z nadciśnieniem i żadna różnica nie jest statystycznie istotna w zakresie danych farmakokinetycznych tego leku w porównaniu z danymi u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Powtarzanie podawania tego leku w dawce 10 mg 1 raz dziennie przez 7 dni u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie powoduje różnic w danych farmakokinetycznych w porównaniu z danymi u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

Dystrybucja

cilnidypina wiąże się w 99,3% z białkami surowicy ludzkiej.

Metabolizm i eliminacja

Na podstawie metabolitów zidentyfikowanych w osoczu i moczu zdrowych ochotników uważa się, że główną linią metaboliczną Cilnidypiny jest redukcja metylowa grupy metoksyetylowej, po której następuje hydroliza estru cynamonowego i utlenianie dihydropirydyny. Uważa się, że CYP 3A4 jest głównie powiązany, a CYP 2C19 jest częściowo powiązany z redukcją metylową grupy metoksyetylowej (in vitro).

Bloker kanału wapniowego kanału metabolicznego zawiera grupę metoksyetylową, która jest zredukowana do metylu, co stanowi tylko 1/100 efektu pierwotnego związku. W przypadku powtarzania pojedynczej dawki cylnidypiny 10 mg, 1 raz dziennie doustnie przez 7 dni dla zdrowych mężczyzn, którzy zgłosili się na ochotnika, żaden związek Cilnidypiny nie pozostaje niezmieniony, ale 5,2% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów.

Przed wzięciem Esseil-10 Davipharm lek na nadciśnienie (10 blistrów x 10 tabletek)

Jak używać

Leki doustne.

Dawkowanie

Dorośli

Zwykle stosuje się doustnie 5–10 mg cylnidypiny, 1 raz dziennie po śniadaniu. Dawkowanie można dostosować w zależności od wieku i objawów pacjenta. Jeśli reakcja na lek nie jest wystarczająca, dawkę można zwiększyć do 20 mg/raz/dzień.

Ciężkie nadciśnienie

Przyjmuj dawkę 10–20 mg doustnie, 1 raz dziennie po śniadaniu.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Postępowanie: W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia krwi konieczne jest podjęcie odpowiednich działań, takich jak usprawnienie kończyny dolnej, leczenie płynami oraz przyjmowanie leków na nadciśnienie. Wyeliminuj chorobę poprzez hemolizę nieskuteczną ze względu na wysoki stosunek leku do białka.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeżeli jednak zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy odrzucić dawkę, zapomniałem wypić i kontynuować przyjmowanie kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania ESSEIL-10 mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Kliniczne reakcje niepożądane

Zaburzenia wątroby i żółtaczka (częstość nieznana)

Choroby wątroby i żółtaczka, którym towarzyszy wzrost aktywności AST (GOT), ALT (GPT) i γ-AGP. Dlatego należy uważnie monitorować, jeśli obserwacje wykażą jakiekolwiek nieprawidłowości, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań, takich jak odstawienie cylnidypiny.

Redukcja płytek krwi (stosunek

Ponieważ mogą wystąpić płytki krwi, konieczne jest ścisłe monitorowanie, a jeśli obserwacje wykażą jakiekolwiek nieprawidłowości, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań, takich jak odstawienie cylnidypiny.

Inne niepożądane reakcje

Jeżeli wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań w zależności od objawów.

0,1

Nieznana częstotliwość

wątroba (1)

Zwiększ AST (GOT), ALT (GPT), LDH...

Zwiększ ALP

Zwiększ poziom kreatyniny lub azotu mocznikowego, białko dodatnie.

W moczu występuje osad.

Ból głowy, tępy ból głowy, zawroty głowy, zawroty głowy podczas wstawania, sztywne mięśnie ramion.

Te.

Zaczerwienienie, uderzenia w bębenek w klatce piersiowej, uczucie gorąca, nieprawidłowy elektrokardiogram (sturgrust, fale odwrotne), spadek ciśnienia krwi.

Ból w klatce piersiowej, stosunek serca do klatki piersiowej, tachykardia, tkanka przedsionkowa, uczucie zimna.

Niezwykłe

trawienny

Nudności, wymioty, ból brzucha.

Zaparcia, wzdęcia, pragnienie, przerost, zgaga, biegunka. zaczerwienienie, swędzenie.

Wrażliwy na światło.

Zwiększenie lub zmniejszenie liczby białych krwinek (WBC), leukocytów obojętnych i hemoglobiny.

Zwiększenie lub zmniejszenie liczby czerwonych krwinek (RBC), hematokrytu, białaczki eozynowej i limfocytów.

obrzęk (twarzy, kończyn dolnych, ...), dyskomfort ciała, moczu, hiperkeminy w surowicy, zwiększenie lub zmniejszenie CK (CPK), kwasu moczowego, potasu i fosforu w surowicy.

Uczucie osłabienia, skurcze mięśni nóg, suchość wokół oczu, przekrwienie oczu i uczucie podrażnienia, zaburzenia smaku, dodatni stan dróg moczowych, zwiększony lub obniżony poziom cukru we krwi podczas głodu, białka całkowitego, wapnia i CRP w surowicy, kaszel.

(2) W przypadku stwierdzenia jakichkolwiek objawów należy przerwać stosowanie cylnidypiny.
Instrukcje postępowania w ramach ADR
Należy natychmiast zgłosić lekarzowi lub farmaceucie niepożądane skutki stosowania leku.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Leki Esseil-10 są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Pacjenci z nadwrażliwością na cylnidypinę lub którykolwiek składnik leku.

Kobiety w ciąży lub kobiety z dużym prawdopodobieństwem zajdą w ciążę.

Środki ostrożności podczas stosowania

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stężenie w osoczu może wzrosnąć).

Pacjenci z poważnymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem antagonistów wapnia.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Produkty zawierające olej rycynowy

Istnieją doniesienia o niepożądanym działaniu oleju rycynowego, w tym nudnościach, bólach brzucha i biegunce.

Olejku rycynowego nie należy stosować w przypadku niedrożności lub zwężenia jelita, utraty siły (prawidłowa perystaltyka jelit), zapalenia wyrostka robaczkowego (niewielkiej części związanej z jelitem), zapalenia jelita grubego (dolna część jelita), niewyjaśnionego bólu brzucha i poważnego odwodnienia. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Bądź ważny

Ponieważ istnieją doniesienia o nagłym ustaniu antagonizmu wapnia, występuje kilka objawów, zatem w przypadku konieczności odstawienia cilnidypiny konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki pod ścisłą kontrolą. Jeśli cylnidypina przestanie być stosowana w dawce 5 mg/dobę, należy podjąć odpowiednie działania, takie jak zastąpienie jej innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Pacjent powinien być stale instruowany bez wskazówek lekarza.

Stosowany u osób starszych

Cylnidypinę należy stosować ostrożnie, w zależności od stanu pacjenta i podejmując odpowiednie kroki, takie jak rozpoczynanie od mniejszej dawki (np. 5 mg). Należy unikać nadmiernego niedociśnienia u osób starszych.

Zaobserwowane działania niepożądane (w tym wyniki badań) u osób w podeszłym wieku 65 lat i starszych u 152 z 2863 pacjentów w badaniach z zastosowaniem cilnidypiny.

Stosowanie u dzieci

Nie określono jeszcze bezpieczeństwa cylnidypiny u dzieci (bez doświadczenia klinicznego). Być poza zasięgiem dzieci.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na działanie hipotensyjne tego leku mogą wystąpić takie objawy, jak zawroty głowy. Konieczne jest ostrzeżenie o wykonywaniu niebezpiecznych czynności wymagających zachowania czujności, takich jak praca pod wysokim ciśnieniem, obsługiwanie maszyn lub kierowanie pojazdami mechanicznymi.

Ciąża

Nie wolno stosować cilnidypiny u kobiet w ciąży lub kobiet, które mogą zajść w ciążę. Istnieją doniesienia, że Cilnidipin wydłuża czas ciąży i porodu u zwierząt doświadczalnych.

Okres karmienia piersią

Należy unikać stosowania tego leku u kobiet karmiących piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy zalecić pacjentce, aby nie karmiła piersią. W testach mleka na zwierzętach (myszach) wykryto leki na laktację.

Interakcje lecznicze

cylnidypina jest metabolizowana głównie przez enzym metaboliczny CYP3A4 i częściowo przez CYP2C19.

nazwa leku

Oznaki, objawy i leczenie

Mechanizmy i czynniki ryzyka

Ciśnienie krwi może spowodować przegrzanie.

Obejmuje możliwość stosowania dodatkowych efektów lub powłok.

Digoksyna

Istnieją doniesienia, że niektórzy antagoniści wapnia (np. nifedypina) zwiększają stężenie digoksyny w osoczu. Jeśli w wyniku obserwacji zostaną wykryte jakiekolwiek oznaki objawów toksycznych, które można przypisać digoksynie (na przykład nudności, wymioty, ból głowy, zaburzenia widzenia, arytmia), należy podjąć odpowiednie środki, takie jak dostosowanie dawki digoksyny lub przerwanie podawania cylnidypiny, w zależności od stanu pacjenta.

Mechanizm nie jest w pełni wyjaśniony, ale uważa się, że polega na zmniejszeniu klirensu nerkowego i zewnętrznego.

Istnieją doniesienia, że działanie niektórych innych antagonistów wapnia (np. nifedypiny) jest zwiększone.

Uważa się, że cymetydyna zmniejsza przepływ krwi przez wątrobę, w konsekwencji uniemożliwiając metabolizm antagonistów wapnia pod wpływem enzymów wątrobowych, a cymetydyna zmniejsza ilość kwasu żołądkowego, zwiększając w ten sposób wchłanianie antagonistów wapnia.

ryfampicyna

Istnieje doniesienie, że jest to działanie innych antagonistów wapnia (NIFEDIPIN).

Często uważa się, że enzym metabolizujący leki w wątrobie (cytochrom p450) jest indukowany przez ryfampicynę, promując metabolizm antagonistów wapnia, zwiększając w ten sposób klirens tych leków.

Stężenie cylnidypiny we krwi może wzrosnąć.

Uważa się, że przeciwgrzybicza grupa azolowa hamuje CYP 3A4, enzym metabolizujący leki dla cilnidypiny.

sok grejpfrutowy

Wykazano, że stężenie cylnidypiny we krwi wzrasta.

Szczegóły podstawowego mechanizmu nadal wymagają wyjaśnienia, ale niektóre składniki soku grejpfrutowego mogą hamować CYP 3A4, który jest enzymem przekształcającym leki na cilnidypinę.

Przechowywanie

W suchym miejscu należy unikać światła, temperatura nie przekracza 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.