Remédio Esseil-10 Davipharm para hipertensão (10 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 10 blisters x 10 comprimidos
Especificações Cilnidipina

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Cilnidipina	10mg

Usos

Indicações

Os medicamentos Esseil-10 são indicados nos seguintes casos: Cilnidipina é indicada para tratamento de hipertensão.

Efeitos farmacológicos

anti-hipertensão

Em muitos modelos diferentes de hipertensão em animais (ratos com hipertensão espontânea, ratos e cães com hipertensão devido a doença dos vasos sanguíneos renais, hipertensão devido ao sal de doca e ratos com hipertensão espontânea facilmente acidente vascular cerebral), uma dose única de cilnidipina oral mostra que reduz os efeitos da pressão arterial lentamente e prolonga a dose dependente de 1mg/kg ou superior.

Pelo contrário, mostra que o efeito da redução da pressão arterial em ratos tem pressão arterial normal. O tempo de efeito não dura quando se toma uma dose excessiva. Na hipertensão devido a doença dos vasos sanguíneos renais, a cilnidipina apresenta efeito adicional quando usada simultaneamente com um betabloqueador ou inibidor do esmalte da angiotensina.

Em ratos com hipertensão espontânea, acidente vascular cerebral e cães com hipertensão devido a doença dos vasos sanguíneos renais, doses repetidas de cilnidipina por via oral têm o efeito de reduzir a pressão arterial estável sem apresentar diminuição. A interrupção do uso de cilnidipina não causa regressão da pressão arterial.

Nos ratos hipertensos, acordados e não contidos, a cilnidipina não aumenta a frequência cardíaca durante a hipotensão. A cilnidipina não aumenta as concentrações plasmáticas de noradrenalina durante a hipotensão, nem reduz significativamente esta concentração causada pelo sulfato de guanetidina adrenérgico. A cilnidipina não causa hipotensão, embora o pentolínio (pentolínio) tenha causado no teste de inclinação.

Em pacientes com hipertensão idiopática, uma dose única de cilnidipina todos os dias por via oral mostra que o efeito da hipotensão é mantido em 24 horas e permanece claramente no início da manhã. A análise do espectro de energia dos intervalos RR no eletrocardiograma de 24 horas descobriu que a cilnidipina não aumenta a atividade simpática ou a frequência cardíaca na forma de resposta reflexa para diminuir a diminuição da pressão arterial.

O efeito inibitório na resposta à hipertensão causada pelo estresse

Nos ratos hipertensos, acordados espontaneamente e não contidos, a cilnidipina inibe a hipertensão e os níveis de norepinefrina no plasma causados pelo estresse pelo frio. A cilnidipina também inibe a hipertensão causada pelo estresse do jato de ar (estresse mental) em ratos.

Em voluntários adultos saudáveis do sexo masculino com pressão arterial de 20% ou mais em testes de estresse pelo frio, a cilnidipina inibiu a hipertensão causada pelo estresse pelo frio.

O efeito inibitório na resposta à hipertensão é causado pela estimulação simpática

Na hipertensão espontânea, ratos são picados na medula espinhal, a cilnidipina inibe a hipertensão causada pela estimulação eletrolítica.

Em ratos com hipertensão espontânea com artéria mesentérica isolada e fluida, a cilnidipina também inibe a liberação de norepinefrina causada pela estimulação elétrica simpática.

Efeitos na circulação cerebral

Em ratos com hipertensão espontânea, a cilnidipina não reduz o fluxo sanguíneo, mesmo quando o uso da dose reduz a pressão arterial em 30-40% em ratos. O mecanismo de autorregulação do fluxo sanguíneo ainda é mantido satisfatoriamente enquanto a pressão arterial cai.

Em pacientes com hipertensão, que é complicada devido a doença cerebrovascular, o fluxo sanguíneo ainda é mantido enquanto a pressão arterial é reduzida.

Efeitos na função cardíaca

Em cães, a cilnidipina reduz a frequência cardíaca e atinge o músculo cardíaco em doses mais altas do que a dose que causa hipertensão no sangue arterial.

Em cães sob anestesia, a cilnidipina reduz o consumo de oxigênio do músculo cardíaco na dose que causa hipotensão. Neste momento, a Cilnidipina não causa taquicardia, nem afeta as contrações do coração.

Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina não afeta a frequência cardíaca enquanto a pressão arterial diminui, e em pacientes com relação coração-tórax (CTR) anormal (CTR), a cilnidipina melhora a frequência cardíaca aguda.

Efeitos na função renal

Em ratos com hipertensão espontânea anestesiados, a cilnidipina aumenta o volume de urina, o fluxo sanguíneo através dos rins e a taxa de filtração das doses glomerulares na dose que causa hipotensão. A cilnidipina também aumenta o volume de urina, o fluxo sanguíneo através dos rins e a taxa de filtração glomerular quando a função renal é reduzida pela endotelina.

Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina não afeta a função renal enquanto a pressão arterial é reduzida.

Efeitos sobre doenças cardiovasculares associadas à hipertensão

Em ratos com hipertensão espontânea que são fáceis de sofrer acidente vascular cerebral, uma dose única diária de cilnidipina preveniu o aparecimento de acidente vascular cerebral e melhorou a taxa de sobrevivência. Além disso, a Cilnidipina também reduz a hipertrofia cardíaca (aumento do peso do coração), paredes espessas do ventrículo esquerdo, fibrose do músculo cardíaco e danos nos rins. Além disso, a cilnidipina também reduz a camada média das paredes coronárias e reduz o conteúdo de cálcio na aorta.

Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina reduz a aterosclerose e o peróxido lipídico no soro.

Mecanismo de ação

Dados experimentais mostraram que a cilnidipina está conectada às localizações da di-hidropiridina do canal de cálcio que depende do eletrólito tipo L e inibe os inibidores de Ca2+ através da membrana celular do músculo dos vasos sanguíneos através deste canal (in vitro em coelhos).

Portanto, os músculos dos vasos sanguíneos se dilatam, causando vasodilatação. Através deste mecanismo, considera-se que a cilnidipina tem o efeito de reduzir a pressão arterial.

A cilnidipina inibe o Ca2+ inibindo o canal de cálcio dependendo da voltagem do Tipo N na membrana da célula nervosa simpática. A inibição da linha de Ca2+ que entra através do canal de cálcio depende do eletrólito do Tipo N foi observada em uma faixa de concentração do medicamento semelhante à concentração do inibidor de Ca2+ do Tipo L (In vitro no rato).

Portanto, a liberação de noradrenalina desde o início do nervo simpático é inibida. Acredita-se que a cilnidipina inibe o aumento da taxa de reflexos que podem ser intermediários através da ativação simpática após a redução da pressão arterial e da inibição da hipertensão associada ao estresse por meio desse mecanismo.

farmacocinética

absorção

Ao usar uma dose única de Cilnidipina 5 mg, 10 mg ou 20 mg por via oral para 6 homens que se voluntariam para serem saudáveis, a concentração plasmática mais alta (CMAX) é registrada correspondendo a 4,7ng/ml, 5,4ng/ml e 15,7ng/ml e a área sob a curva (AUC0-24) correspondendo a 23,7ng/ml, 27,5ng/ml. Assim, ambos os parâmetros aumentaram em termos de dependência da dosagem.

Ao repetir uma dose única de Cilnidipina 10mg, 1 vez/dia para 6 homens saudáveis se voluntariarem mostra que a concentração plasmática é alcançada em estado estável a partir do 4º dia de uso do medicamento e não há sinais de acúmulo de medicamentos. A farmacocinética deste medicamento também foi avaliada em pacientes com função renal (creatinina sérica: 1,5 - 3,1 mg/dl) após administração de dose única de 10 mg por via oral em pacientes hipertensos, e nenhuma diferença é estatisticamente significativa sobre os dados farmacocinéticos deste medicamento em comparação com dados em pacientes com função renal normal. A repetição deste medicamento na dose de 10 mg, 1 vez/dia durante 7 dias em pacientes com função renal comprometida não causa diferenças nos dados farmacocinéticos em comparação com dados em pacientes com função renal normal.

Distribuição

A cilnidipina conecta 99,3% às proteínas séricas humanas.

Metabolismo e eliminação

Com base nos metabólitos identificados no plasma e na urina de voluntários saudáveis, acredita-se que a principal linha metabólica da Cilnidipina seja a redução metílica do grupo metoxietil, seguida pela hidrólise do éster cinamílico e pela oxidação da diidropiridina. Acredita-se que o CYP 3A4 esteja relacionado principalmente e o CYP 2C19 esteja parcialmente relacionado à redução de metila do grupo metoxietil (in vitro).

O bloqueador dos canais de cálcio do canal metabólico tem um grupo metoxietil que é reduzido a metila é apenas 1/100 do efeito do composto original. Ao repetir uma dose única de cilnidipina 10 mg, 1 vez/dia por via oral durante 7 dias para homens voluntários saudáveis, nenhum composto de cilnidipina permanece inalterado, mas 5,2% da dose é eliminada na urina na forma de metabólitos.

Antes de tomar Remédio Esseil-10 Davipharm para hipertensão (10 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Medicamentos orais.

Dosagem

Adultos

Geralmente use 5 - 10 mg de cilnidipina por via oral, 1 vez/dia após o café da manhã. A dosagem pode ser ajustada de acordo com a idade e os sintomas do paciente. A dose pode ser aumentada para 20 mg/hora/dia se a resposta ao medicamento não for suficiente.

Hipertensão grave

Tomar a dose de 10 - 20 mg por via oral, 1 vez/dia após o café da manhã.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Manuseio: Se houver redução significativa da pressão arterial, é necessário tomar medidas adequadas, como melhorar o membro inferior, tratar líquidos e tomar medicamentos para hipertensão. Eliminar doenças por hemólise é ineficaz devido à alta proporção do medicamento em relação às proteínas.

O que fazer quando se esquece de uma dose? Porém, se o horário estiver próximo da próxima dose, abandone a dose que esqueceu de beber e continue na próxima dose. Não tome dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Ao usar ESSEIL-10, você pode sentir efeitos indesejados (ADR).

Reações clínicas indesejáveis 

Distúrbios do fígado e icterícia (frequência desconhecida)

Distúrbios hepáticos e icterícia acompanhados de aumento de AST (GOT), ALT (GPT) e γ-AGP. Portanto, é necessário monitorar de perto, se as observações detectarem alguma anormalidade, é necessário tomar medidas adequadas, como interromper a cilnidipina.

Redução de plaquetas (proporção

Como as plaquetas podem ocorrer, é necessário monitorar de perto. Se as observações detectarem alguma anormalidade, é necessário tomar medidas apropriadas, como interromper a cilnidipina.

Outras reações indesejáveis 

Se ocorrer algum dos seguintes efeitos colaterais, é necessário tomar as medidas adequadas dependendo dos sintomas.

0,1

Frequência desconhecida

fígado (1)

Aumentar AST (GOT), ALT (GPT), LDH...

Aumentar ALP

Aumentar a creatinina ou nitrogênio ureico, proteína positiva.

Existem sedimentos na urina.

Dor de cabeça, dor de cabeça incômoda, tontura, tontura ao levantar-se, rigidez dos músculos dos ombros.

Te.

Rubor, batimento do tímpano no peito, sensação de calor, eletrocardiograma anormal (esturgimento, ondas reversas), diminuição da pressão arterial.

Dor no peito, relação coração-tórax, taquicardia, tecido atrial, sensação de frio.

Extraordinário

digestivo

Náuseas, vômitos, dor abdominal.

Prisão de ventre, distensão abdominal, sede, hipertrofia, azia, diarreia. vermelho, coceira.

Sensível à luz.

Aumento ou diminuição da leucemia (WBC), leucócitos neutros e hemoglobina.

Aumento ou diminuição dos glóbulos vermelhos (RBC), hematócrito, leucemia eosina e linfócitos.

edema (face, membros inferiores, ...), corpo desconfortável, urina, hiperquemina sérica, aumento ou diminuição da CK (CPK), ácido úrico, potássio e fósforo sérico.

Sensação de fraqueza, espasmo muscular das pernas, secura ao redor dos olhos, congestão ocular e sensação de irritação, distúrbios do paladar, trato urinário positivo, aumento ou diminuição do açúcar no sangue na fome, proteínas totais, cálcio e PCR sérico, tosse.

(2) Se algum sintoma for encontrado, a cilnidipina deve ser interrompida.
Instruções sobre como lidar com ADR
Avise imediatamente ao médico ou farmacêutico os efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Medicamentos Esseil-10 contra-indicados nos seguintes casos:

Pacientes com hipersensibilidade à cilnidipina ou a qualquer ingrediente do medicamento.

É provável que mulheres grávidas ou mulheres estejam grávidas.

Precauções quando usado

Pacientes com disfunção hepática grave (as concentrações plasmáticas podem aumentar).

Pacientes com efeitos colaterais graves com antagonistas do cálcio.

Pacientes idosos.

Produtos que contêm óleo de mamona

Houve um relato de efeitos indesejados no óleo de mamona, incluindo náusea, dor abdominal e diarreia.

Os óleos de mamona não devem ser usados em caso de obstrução ou estenose, perda de força (peristaltismo normal do intestino), apendicite (uma pequena parte associada ao intestino), colite (parte inferior do intestino), dor abdominal inexplicável e desidratação grave. Não use durante a gravidez e amamentação.

Seja importante

Como há relato de interrupção súbita do antagonismo do cálcio, vários sintomas, portanto, se for necessário interromper a cilnidipina, é necessário reduzir gradativamente a dose sob monitoramento rigoroso. Se a cilnidipina for interrompida a partir de uma dose de 5 mg/dia, devem ser tomadas medidas apropriadas, como a substituição por outros medicamentos anti-hipertensivos. O paciente deve ser constantemente orientado sem orientação médica.

Usado em idosos

a cilnidipina deve ser usada com cuidado de acordo com a condição do paciente e tomando medidas como começar com uma dose mais baixa (por exemplo, 5 mg). Deve evitar hipotensão excessiva em idosos.

Efeitos colaterais observados (incluindo resultados de testes) em idosos com 65 anos ou mais em 152 de 2.863 pacientes em estudos que usaram cilnidipina.

Uso em crianças

Ainda não foi determinada a segurança da cilnidipina em pacientes infantis (sem experiência clínica). Estar fora do alcance das crianças.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Podem ocorrer sintomas como tontura devido ao efeito hipotensor deste medicamento. É necessário ter um aviso sobre a participação em atividades perigosas que necessitam de alerta, como trabalhar em alta altitude, operar máquinas ou motoristas.

Gravidez

não deve usar cilnidipina para mulheres grávidas ou mulheres com probabilidade de engravidar. Há um relato de que a cilnidipina prolonga o tempo de gravidez e parto em animais experimentais.

Período de amamentação

Evite usar este medicamento em mulheres que amamentam. Se o tratamento for necessário, aconselhe as pacientes a não amamentar. Houve medicamentos para a lactação em testes de leite em animais (ratos).

Interação medicamentosa

A cilnidipina é metabolizada principalmente pela enzima metabólica CYP3A4 e parcialmente pela CYP2C19.

nome do medicamento

Sinais, sintomas e tratamento

Mecanismos e fatores de risco

A pressão arterial pode estar superaquecida.

Inclui a capacidade de ter efeitos ou revestimentos adicionais.

Digoxina

Houve relatos de que alguns antagonistas do cálcio (por exemplo, nifedipina) aumentam a concentração de digoxina no plasma. Se as observações observarem quaisquer sinais de sintomas tóxicos que possam ser atribuídos à digoxina (por exemplo, náuseas, vômitos, dor de cabeça, visão anormal, arritmia), devem ser tomadas medidas apropriadas, como ajuste da digoxina ou interrupção da cilnidipina, dependendo da condição do paciente.

O mecanismo não está totalmente esclarecido, mas acredita-se que esteja na redução da depuração renal e renal externa.

Há relatos de que os efeitos de alguns outros antagonistas do cálcio (por exemplo, nifedipina) aumentaram.

Pensa-se que a cimetidina reduz o fluxo sanguíneo através do fígado com a consequência de impedir o metabolismo dos antagonistas do cálcio devido à enzima hepática, e a cimetidina reduz a quantidade de ácido estomacal, aumentando assim a absorção dos antagonistas do cálcio.

rifampicina

Há um relato de que o efeito de outros antagonistas do cálcio (NIFEDIPINA).

Muitas vezes pensa-se que a enzima que metaboliza medicamentos no fígado (citocromo p450) é induzida pela rifampicina, promovendo o metabolismo dos antagonistas do cálcio, aumentando assim a depuração desses medicamentos.

A concentração de cilnidipina no sangue pode aumentar.

Acredita-se que o grupo antifúngico Azol iniba o CYP 3A4, uma enzima metabólica da droga para a cilnidipina.

suco de toranja

Foi demonstrado que a concentração de cilnidipina no sangue aumentou.

Os detalhes do mecanismo básico ainda precisam ser esclarecidos, mas alguns dos ingredientes do suco de toranja podem inibir o CYP 3A4, que é uma enzima que transforma medicamentos em cilnidipina.

Armazenamento

Em local seco, evite luz, a temperatura não ultrapassa 30°C.

Outras drogas

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