Esseil-10 Davipharm medicament pentru hipertensiune arterială (10 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 10 blistere x 10 comprimate
Specificații cilnidipină

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
cilnidipină	10 mg

Utilizări

Indicații

Medicamentele Esseil-10 sunt indicate în următoarele cazuri: Cilnidipina este indicată pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Farmacocologice

efecte anti-hipertensiune arterială

În multe modele diferite de hipertensiune la animale (șobolani cu hipertensiune arterială spontană, șobolani și câini hipertensiune arterială din cauza bolii rinichilor vaselor de sânge, hipertensiune arterială datorată sării de doca și șobolanii cu hipertensiune arterială spontană se întâlnesc ușor), o singură doză de cilnidipină orală arată că tensiunea arterială scade lent și prelungește doza dependentă de 1 mg/kg sau mai mare.

Dimpotrivă, arată că efectul scăderii tensiunii arteriale la șobolani are o tensiune arterială normală. Timpul efectului nu durează atunci când se ia o doză excesivă. În hipertensiunea arterială datorată bolii rinichilor vaselor de sânge, cilnidipina prezintă efectul suplimentar atunci când este utilizată concomitent cu un beta-blocant sau cu un inhibitor al smalțului angiotensinei.

La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană, câinii cu accident vascular cerebral și hipertensiune arterială din cauza bolii rinichilor vaselor de sânge, dozele repetate de cilnidipină utilizate pe cale orală au ca efect scăderea tensiunii arteriale stabile fără a prezenta o scădere. Opriți utilizarea cilnidipinei nu provoacă regresia tensiunii arteriale.

La șobolanii cu hipertensiune arterială, auto-trezi și nereținut, cilnidipina nu crește ritmul cardiac în timpul hipotensiunii. Cilnidipina nu crește concentrațiile plasmatice de noradrenalina în timpul hipotensiunii și nici nu reduce semnificativ această concentrație, cauzată de sulfatul de guanetidină adrenergic. Cilnidipina nu provoacă hipotensiune arterială, deși pentoliniu (pentoliniu) a provocat în testul de înclinare.

La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, o singură doză de cilnidipină în fiecare zi pe cale orală arată că efectul hipotensiunii arteriale se menține în 24 de ore și rămâne clar dimineața devreme. Analiza spectrului energetic al intervalelor R-R din electrocardiograma de 24 de ore a descoperit că cilnidipina nu crește activitatea simpatică sau ritmul cardiac sub formă de răspuns reflex la scăderea tensiunii arteriale.

Efectul inhibitor asupra răspunsului hipertensiunii cauzat de stres

La șobolanii cu hipertensiune arterială, trejii spontan și neconteniți, cilnidipina inhibă hipertensiunea și nivelurile de norepinefrină din plasmă cauzate de stresul rece. De asemenea, cilnidipina inhibă hipertensiunea cauzată de stresul jetului de aer (stresul mental) la șobolani.

La voluntarii de sex masculin adulți sănătoși cu tensiune arterială de 20% sau mai mare la testele de stres la rece, cilnidipina a inhibat hipertensiunea cauzată de stresul la rece.

Efectul inhibitor asupra răspunsului la hipertensiune arterială este cauzat de stimularea simpatică

În cazul hipertensiunii arteriale spontane, șobolanii sunt înțepați în măduva spinării, cilnidipina inhibă hipertensiunea cauzată de stimularea electrolitică.

La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană cu arteră mezenterică izolată și lichidă, cilnidipina inhibă, de asemenea, eliberarea de norepinefrină cauzată de stimularea simpatică electrică.

Efecte asupra circulației creierului

La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană, cilnidipina nu reduce fluxul sanguin chiar dacă utilizarea dozei reduce tensiunea arterială cu 30-40% la șobolani. Mecanismul de autoreglare a fluxului sanguin este încă menținut în mod satisfăcător în timp ce tensiunea arterială scade.

La pacienții cu hipertensiune arterială, care este complicată din cauza bolii cerebrovasculare, fluxul sanguin este încă menținut în timp ce tensiunea arterială este redusă.

Efecte asupra funcției inimii

La câini, cilnidipina reduce frecvența cardiacă și are mușchi al inimii la doze mai mari decât dozele care provoacă hipertensiune arterială.

La câinii cu anestezie, cilnidipina reduce consumul de oxigen al mușchiului inimii la doza care provoacă hipotensiune arterială. În acest moment, cilnidipina nu provoacă tahicardie și nici nu afectează contracțiile inimii.

La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, cilnidipina nu afectează ritmul cardiac în timp ce tensiunea arterială scade, iar la pacienții cu raportul inimă-piept (CTR) anormal (CTR), cilnidipina îmbunătățește rata inimii-acute.

Efecte asupra funcției renale

La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană anesteziați, cilnidipina crește volumul de urină, fluxul sanguin prin rinichi și rata de filtrare a dozelor glomerulare la doza care provoacă hipotensiune arterială. Cilnidipina crește, de asemenea, volumul de urină, fluxul de sânge prin rinichi și rata de filtrare a glomerularei atunci când funcția rinichilor este redusă de endotelină.

La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, cilnidipina nu afectează funcția rinichilor în timp ce tensiunea arterială este redusă.

Efecte asupra tulburărilor cardiovasculare asociate cu hipertensiunea arterială

La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană care sunt ușor de accidentat vascular cerebral, o singură doză de cilnidipină zilnic a prevenit apariția accidentului vascular cerebral și îmbunătățește rata de supraviețuire. În plus, cilnidipina reduce, de asemenea, hipertrofia inimii (creșterea greutății inimii), pereții grosi ai ventriculului stâng, fibroza mușchiului cardiac și afectarea rinichilor. Mai mult, cilnidipina reduce, de asemenea, stratul mijlociu al pereților pereților coronarian și reduce conținutul de calciu din aortă.

La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, cilnidipina reduce ateroscleroza și peroxidul lipidic din ser.

Mecanismul de acțiune

Datele experimentale au arătat că cilnidipina este conectată la locațiile dihidropiridinei din canalul de calciu care depinde de electrolitul de tip L și inhibă inhibitorii de Ca2+ prin membrana celulară a mușchiului vasului de sânge prin acest canal (in vitro la iepuri).

Prin urmare, mușchii vaselor de sânge se dilată, provocând vasodilatație. Prin acest mecanism, se consideră că cilnidipina are ca efect scăderea tensiunii arteriale.

Cilnidipina inhibă Ca2+ inhibând canalul de calciu în funcție de tensiunea de tip N din membrana celulelor nervoase simpatice. Inhibarea liniei de Ca2+ care intră prin canalul de calciu depinde de electrolitul de tip N a fost observată într-un domeniu al concentrației medicamentului similar cu concentrația de inhibitor de Ca2+ de tip L (in vitro la șobolan).

Prin urmare, eliberarea norepinefrinei de la începutul nervului simpatic este inhibată. Se crede că cilnidipina inhibă creșterea ratei reflexelor care pot fi intermediari prin activarea simpatică după reducerea tensiunii arteriale și inhibarea hipertensiunii asociate stresului prin acest mecanism.

farmacocinetică

absorbție

Când se utilizează o singură doză de cilnidipină 5 mg, 10 mg sau 20 mg oral pentru 6 bărbați care se doresc să fie sănătoși, se înregistrează cea mai mare concentrație în plasmă (CMAX), corespunzând la 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml și 15,7 ng/ml și aria de sub curbă (AUC0-24, 7 ng/ml) corespunzătoare. 27,5 ng/ml. Astfel, ambii parametri au crescut în ceea ce privește dependența de doză.

La repetarea unei singure doze de Cilnidipin 10mg, 1 dată/zi pentru 6 bărbați sănătoși să se ofere voluntari, arată că concentrația plasmatică este atinsă într-o stare stabilă din a 4-a zi când luați medicamentul și nu există semne de acumulare de medicamente. Farmacocinetica acestui medicament a fost evaluată și la pacienții cu funcție renală (creatinină serică: 1,5 - 3,1 mg/dl) după administrarea unei doze unice de 10 mg oral la pacienții cu hipertensiune arterială și nicio diferență nu este semnificativă statistic în ceea ce privește datele farmacocinetice ale acestui medicament comparativ cu datele la pacienții cu funcție renală normală. Repetarea acestui medicament se ia în doză de 10 mg, 1 dată/zi timp de 7 zile la pacienții cu insuficiență renală nu provoacă diferențe în datele farmacocinetice comparativ cu datele la pacienții cu funcție renală normală.

Distribuție

cilnidipina se conectează în proporție de 99,3% la proteina serică umană.

Metabolismul și eliminarea

Pe baza metaboliților identificați în plasmă și urină a voluntarilor sănătoși, se crede că principala linie metabolică a cilnidipinei este reducerea metil a grupei metoxietil, urmată de hidroliza esterului cinamil și oxidarea dihidropiridinei. Se crede că CYP 3A4 este în principal legat și CYP 2C19 este parțial legat de reducerea metil a grupului metoxietil (in vitro).

Blocantul canalelor de calciu al canalului metabolic are o grupare metoxietil care este redusă la metil este doar 1/100 efectul compusului original. Când se repetă o singură doză de cilnidipină 10 mg, 1 dată/zi orală timp de 7 zile pentru ca bărbații să se ofere sănătoși, niciun compus de cilnidipină nu este nemodificat, dar 5,2% din doză este eliminată în urină sub formă de metaboliți.

Înainte de a lua Esseil-10 Davipharm medicament pentru hipertensiune arterială (10 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Medicamente orale.

Dozaj

Adulți

Utilizați de obicei 5 - 10 mg cilnidipină orală, 1 dată/zi după micul dejun. Doza poate fi ajustată în funcție de vârsta și simptomele pacientului. Doza poate fi crescută la 20 mg/timp/zi dacă răspunsul la medicament nu este suficient.

Hipertensiune arterială severă

Luați doza de 10 - 20 mg pe cale orală, 1 dată/zi după micul dejun.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradoză?

Manipulare: Dacă tensiunea arterială este redusă semnificativ, este necesar să se ia măsuri adecvate, cum ar fi îmbunătățirea membrului inferior, tratarea lichidelor și administrarea de medicamente pentru hipertensiune arterială. Eliminați boala prin hemoliză ineficientă din cauza raportului ridicat dintre medicament și proteine.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă timpul este aproape de următoarea doză, abandonați doza a uitat să bea și continuați cu următoarea doză. Nu luați doza dublă pentru a compensa doza uitată.

Efecte secundare

Când utilizați ESSEIL-10, este posibil să aveți efecte nedorite (ADR).

Reacții clinice nedorite

Tulburări ale ficatului și icter (frecvență necunoscută)

Tulburări ale ficatului și icter însoțite de o creștere a AST (GOT), ALT (GPT) și γ-AGP. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze îndeaproape, dacă observațiile constată anomalii, este necesar să se ia măsuri adecvate, cum ar fi oprirea cilnidipinei.

Reducerea trombocitelor (raport

Deoarece pot apărea trombocite, este necesar să se monitorizeze îndeaproape, dacă observațiile observă anomalii, este necesar să se ia măsuri adecvate, cum ar fi oprirea cilnidipinei.

Alte reacții nedorite

Dacă apare oricare dintre următoarele reacții adverse, este necesar să luați măsuri adecvate în funcție de simptome.

0,1

Frecvență necunoscută

ficat (1)

Creșteți AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

Creșteți ALP

Crește creatinina sau azotul ureic, proteină pozitivă.

Există sedimente în urină.

Dureri de cap, dureri de cap surte, amețeli, amețeli când te ridici, mușchii umerilor rigidi.

Te.

Înroșirea feței, bătăi de tobă în piept, senzație de căldură, electrocardiogramă anormală (sturgrust, unde inverse), scăderea tensiunii arteriale.

Dureri în piept, raport inimă - piept, tahicardie, țesătură atrială, senzație de frig.

Extraordinar

digestiv

Greață, vărsături, dureri abdominale.

Constipație, balonare, sete, hipertrofie, arsuri la stomac, diaree. roșu, mâncărime.

Sensibilă la lumină.

Creșterea sau scăderea leucemiei (WBC), Leucocite neutre și hemoglobină.

Creșterea sau scăderea globulelor roșii (RBC), hematocritul, leucemia cu eozină și limfocitelor.
, ... urină, hiperkemină serică, creștere sau scădere a CK (CPK), acid uric, potasiu și fosfor seric.
Senzație de slăbiciune, spasm muscular al picioarelor, uscăciune în jurul ochilor, congestie oculară și senzație de iritație, tulburări ale gustului, tract urinar pozitiv, creștere sau scădere a zahărului din sânge la foame, tuse și CRP, calciu, tuse și CRP seric.>
(2) Dacă se găsesc simptome, cilnidipina trebuie oprită.
Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR
Anunțați imediat medicului sau farmacistului efectele nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Medicamentele Esseil-10 contraindicate în următoarele cazuri:

Pacienții cu hipersensibilitate la cilnidipină sau la oricare dintre ingredientele medicamentului.

Este posibil ca femeile sau femeile însărcinate să fie însărcinate.

Precauții la utilizare

Pacienți cu disfuncție hepatică severă (concentrațiile plasmatice pot crește).

Pacienții cu reacții adverse grave cu antagoniști de calciu.

Pacienți vârstnici.

Produse care conțin ulei de ricin

A existat un raport de efecte nedorite asupra uleiului de ricin, inclusiv greață, dureri abdominale și diaree.

Uleiurile de ricin nu trebuie utilizate în caz de obstrucție sau stenoză, pierdere a forței (peristalism normal în intestin), apendicită (o mică parte asociată cu intestinul), colită (partea inferioară a intestinului), dureri abdominale inexplicabile și grav deshidratate. A nu se utiliza în timpul sarcinii și alăptării.

Fii important

Deoarece există un raport este o oprire bruscă a antagonismului de calciu, mai multe simptome, deci dacă este necesară oprirea cilnidipinei, este necesar să se reducă treptat doza sub monitorizare atentă. Dacă cilnidipina încetează de la o doză de 5 mg/zi, trebuie luate măsuri adecvate, cum ar fi înlocuirea cu alte medicamente antihipertensive. Pacientul trebuie instruit în mod constant fără îndrumarea unui medic.

Folosit la vârstnici

cilnidipina trebuie utilizată cu atenție în apropierea stării pacientului și luând măsuri precum începerea cu o doză mai mică (de exemplu, 5 mg). Ar trebui să evite hipotensiunea excesivă la vârstnici.

Reacții adverse observate (inclusiv rezultatele testelor) la vârstnici de 65 de ani și peste la 152 din 2863 de pacienți în studiile care au utilizat cilnidipină.

Utilizare la copii

Nu a fost încă determinată siguranța cilnidipinei la pacienții copii (fără experiență clinică). Să nu fie la îndemâna copiilor.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pot apărea simptome precum amețeli din cauza efectului hipotensiunii arteriale al acestui medicament. Este necesar să aveți un avertisment cu privire la participarea la activități periculoase care necesită vigilență, cum ar fi lucrul la înălțime, operarea de mașini sau șoferi de motoare.

Sarcina

nu trebuie să utilizați cilnidipină pentru femeile însărcinate sau femeile care ar putea fi însărcinate. Există un raport conform căruia Cilnidipin prelungește timpul de sarcină și de naștere la animalele de experiment.

Perioada de alăptare

Evitați utilizarea acestui medicament pentru femeile care alăptează. Dacă tratamentul este necesar, sfătuiți pacienții să nu alăpteze. Au existat medicamente pentru lactație în teste de lapte la animale (șoareci).

Interacțiune medicamentoasă

cilnidipina este metabolizată în principal de enzima metabolică CYP3A4 și parțial de CYP2C19.

numele medicamentului

Semne, simptome și tratament

Mecanisme și factori de risc

Tensiunea arterială poate fi supraîncălzită.

Include capacitatea de a avea efecte sau acoperiri suplimentare.

Digoxină

Au existat rapoarte că unii antagonişti de calciu (de exemplu, nifedipina) cresc concentraţia de digoxină în plasmă. Dacă observațiile observă semne de simptome toxice care pot fi atribuite digoxinei (de exemplu, greață, vărsături, dureri de cap, vedere anormală, aritmie), trebuie să ia măsuri adecvate, cum ar fi ajustarea digoxinei sau oprirea cilnidipinei, în funcție de starea pacientului.

Mecanismul nu este pe deplin clarificat, dar se crede că se află în limita clearance-ului renal și extern.

Există rapoarte care au crescut efectele altor antagonişti de calciu (de exemplu, nifedipină).

Se crede că cimetidina reduce fluxul sanguin prin ficat cu consecința împiedicării metabolismului antagoniștilor de calciu datorită enzimei hepatice, iar cimetidina reduce cantitatea de acid gastric, crescând astfel absorbția antagoniștilor de calciu.

rifampicină

Există un raport care este efectul altor antagonişti de calciu (NIFEDIPIN).

Adesea se crede că enzima metabolizează medicamentele în ficat (citocrom p450) este indusă de rifampicină, favorizând metabolismul antagoniştilor de calciu, crescând astfel clearance-ul acestor medicamente.>p>

Concentrația de cilnidipină în sânge poate crește.

Se crede că gruparea antifungică Azol inhibă CYP 3A4, o enzimă metabolică a medicamentului pentru cilnidipină.

suc de grepfrut

S-a demonstrat că concentrația de cilnidipină în sânge a crescut.

Detaliile mecanismului de bază încă trebuie clarificate, dar unele dintre ingredientele din sucul de grepfrut pot inhiba CYP 3A4, care este o enzimă care transformă medicamentele pentru cilnidipină.

Depozitare

Într-un loc uscat, evitați lumina, temperatura nu depășește 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.