Эссейл-10 Давифарм препарат от гипертонии (10 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики цилнидипин

Состав

Информация о составе	Содержание
цилнидипин	10мг

Использование

Показания

Препараты «Эссейл-10» показаны в следующих случаях: Цилнидипин показан для лечения артериальной гипертензии.

Фармакокологическое

антигипертензивное действие

Во многих различных моделях гипертонии на животных (крысы со спонтанной гипертензией, крысы и собаки с гипертонией из-за заболевания кровеносных сосудов почек, гипертензия из-за соли дока и крысы со спонтанной гипертензией, легко инсультом) однократная доза перорального цилнидипина показывает, что снижение артериального давления происходит медленно и продлевает дозу, зависящую от дозы 1 мг/кг или выше.

Напротив, это показывает, что эффект снижения артериального давления у крыс оказывается при нормальном артериальном давлении. Время эффекта не длится при приеме чрезмерно высокой дозы. При артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием сосудов почек, цилнидипин проявляет дополнительный эффект при одновременном применении с бета-блокаторами или ингибиторами эмали ангиотензина.

У крыс со спонтанной гипертонией, инсульта и собак с гипертонией, вызванной заболеванием кровеносных сосудов почек, повторные дозы цилнидипина, применяемого перорально, оказывают эффект снижения стабильного артериального давления без проявления снижения. Прекращение использования цилнидипина не вызывает регресса артериального давления.

У крыс с гипертонией, самостоятельно бодрствующих и неудерживаемых, цилнидипин не увеличивает частоту сердечных сокращений при гипотонии. Цилнидипин не повышает концентрацию норадреналина в плазме при гипотензии и не снижает ее существенно, что вызывает адренергический эффект гуанетидина сульфата. Цилнидипин не вызывает гипотензии, хотя пентолиний (пентолиний) вызывал ее в тилт-тесте.

У пациентов с идиопатической гипертензией однократный прием цилнидипина перорально каждый день показывает, что гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов и отчетливо сохраняется рано утром. Анализ энергетического спектра интервалов R-R на суточной электрокардиограмме выявил, что цилнидипин не увеличивает симпатическую активность или частоту сердечных сокращений в виде рефлекторной реакции на снижение артериального давления.

Тормозящее влияние на реакцию гипертонии, вызванную стрессом

У крыс с гипертонией, спонтанно пробуждающихся и не сдерживаемых, цилнидипин подавляет гипертензию и уровень норадреналина в плазме, вызванный холодовым стрессом. Цилнидипин также подавляет гипертензию, вызванную стрессом воздушной струи (психическим стрессом) у крыс.

У здоровых взрослых добровольцев мужского пола с артериальным давлением 20% или выше в тестах на холодовой стресс цилнидипин подавлял гипертензию, вызванную холодовым стрессом.

Тормозящий эффект на реакцию гипертензии обусловлен симпатической стимуляцией

При спонтанной гипертензии крысам протыкают спинной мозг, цилнидипин подавляет гипертензию, вызванную электролитной стимуляцией.

У крыс со спонтанной гипертонией с изолированной и жидкой брыжеечной артерией цилнидипин также ингибирует высвобождение норадреналина, вызванное электрической симпатической стимуляцией.

Влияние на мозговое кровообращение

У крыс со спонтанной гипертензией цилнидипин не снижает кровоток даже при использовании дозы, снижающей артериальное давление у крыс на 30-40%. Механизм саморегуляции кровотока сохраняется удовлетворительно даже при падении артериального давления.

У больных гипертонической болезнью, осложненной цереброваскулярными заболеваниями, кровоток сохраняется при сниженном артериальном давлении.

Влияние на функцию сердца

У собак цилнидипин снижает частоту сердечных сокращений и поражает сердечную мышцу в более высоких дозах, чем дозировка, вызывающая гипертензию артериальной крови.

У собак, находящихся под наркозом, цилнидипин снижает потребление кислорода сердечной мышцей в дозе, вызывающей гипотонию. В настоящее время цилнидипин не вызывает тахикардии и не влияет на сокращения сердца.

У пациентов с идиопатической гипертензией цилнидипин не влияет на частоту сердечных сокращений, в то время как артериальное давление снижается, а у пациентов с аномальным соотношением «сердце-грудь» (CTR) (CTR) цилнидипин улучшает частоту сердечных сокращений.

Влияние на функцию почек

У наркотизированных крыс со спонтанной гипертензией цилнидипин увеличивает объем мочи, кровоток через почки и скорость клубочковой фильтрации в дозах, вызывающих гипотонию. Цилнидипин также увеличивает объем мочи, кровоток через почки и скорость клубочковой фильтрации при снижении функции почек под действием эндотелина.

У пациентов с идиопатической гипертензией цилнидипин не влияет на функцию почек при снижении артериального давления.

Влияние на сердечно-сосудистые заболевания, связанные с гипертонией

У крыс со спонтанной гипертонией, которые легко переносят инсульт, однократное ежедневное введение цилнидипина предотвращало появление инсульта и улучшало выживаемость. Кроме того, цилнидипин также уменьшает гипертрофию сердца (увеличение веса сердца), утолщение стенок левого желудочка, фиброз сердечной мышцы и повреждение почек. Кроме того, цилнидипин также уменьшает средний слой стенок коронарных артерий и снижает содержание кальция в аорте.

У пациентов с идиопатической гипертонией цилнидипин снижает атеросклероз и уровень перекиси липидов в сыворотке крови.

Механизм действия

Экспериментальные данные показали, что цилнидипин связывается с местами расположения дигидропиридина кальциевого канала, зависящего от электролита типа L, и ингибирует прохождение ингибиторов Са2+ через клеточную мембрану мышцы кровеносного сосуда через этот канал (in vitro на кроликах).

Таким образом, мышцы кровеносных сосудов расширяются, вызывая расширение сосудов. Считается, что благодаря этому механизму цилнидипин снижает артериальное давление.

Цилнидипин ингибирует Ca2+, ингибируя кальциевые каналы, в зависимости от напряжения типа N в мембране симпатических нервных клеток. Ингибирование линии Ca2+, проходящей через кальциевый канал, зависит от электролита типа N и наблюдается в пределах концентрации препарата, аналогичной концентрации ингибитора Ca2+ типа L (In vitro на крысах).

Следовательно, высвобождение норадреналина из начала симпатического нерва тормозится. Считается, что цилнидипин ингибирует увеличение частоты рефлексов, что может быть промежуточным звеном посредством симпатической активации после снижения артериального давления и подавления гипертензии, связанной со стрессом, посредством этого механизма.

фармакокинетика

всасывание

При применении однократной дозы цилнидипина 5 мг, 10 мг или 20 мг перорально у 6 мужчин, добровольно желающих быть здоровыми, регистрируется самая высокая концентрация в плазме (CMAX), соответствующая 4,7 нг/мл, 5,4 нг/мл и 15,7 нг/мл, а площадь под кривой (AUC0-24), соответствующая 23,7 нг/мл, 27,5 нг/мл. Таким образом, оба параметра увеличились в зависимости от дозировки.

При повторении разовой дозы цилнидипина 10 мг 1 раз/сут у 6 здоровых мужчин-добровольцев показано, что концентрация в плазме достигается в стабильном состоянии с 4-го дня при приеме препарата и нет признаков кумуляции препарата. Фармакокинетика этого препарата также оценивалась у пациентов с нарушением функции почек (сывороточный креатинин: 1,5–3,1 мг/дл) после приема однократной дозы 10 мг перорально у пациентов с гипертонией, и не было выявлено статистически значимых различий в фармакокинетических данных этого препарата по сравнению с данными у пациентов с нормальной функцией почек. Повторный прием препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней у пациентов с нарушением функции почек не вызывает различий в фармакокинетических данных по сравнению с данными у пациентов с нормальной функцией почек.

Распространение

Цилнидипин на 99,3% связывается с сывороточным белком человека.

Метаболизм и выведение

На основании выявленных метаболитов в плазме и моче здоровых добровольцев предполагается, что основным направлением метаболизма цилнидипина является метил-восстановление метоксиэтильной группы с последующим гидролизом циннамилового эфира и окислением дигидропиридина. Считается, что CYP 3A4 в основном связан, а CYP 2C19 частично связан с восстановлением метила метоксиэтильной группы (in vitro).

Блокатор кальциевых каналов метаболического канала имеет метоксиэтильную группу, которая восстанавливается до метила, что составляет лишь 1/100 эффекта исходного соединения. При повторении разовой дозы цилнидипина 10 мг перорально 1 раз/день в течение 7 дней здоровым мужчинам-добровольцам ни одно соединение цилнидипина не остается неизменным, но 5,2% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Прежде чем принимать Эссейл-10 Давифарм препарат от гипертонии (10 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Пероральные препараты.

Дозировка

Взрослые

Обычно принимают цилнидипин в дозе 5–10 мг перорально 1 раз/день после завтрака. Дозировку можно корректировать в зависимости от возраста и симптомов пациента. Дозу можно увеличить до 20 мг/раз/день, если реакции на препарат недостаточно.

Тяжелая гипертония

Принимайте дозу 10–20 мг перорально 1 раз/день после завтрака.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Обращение: Если значительно снижено артериальное давление, необходимо принять соответствующие меры, такие как оздоровление нижней конечности, лечение жидкости и прием препаратов от гипертонии. Устранить болезнь путем гемолиза малоэффективно из-за высокого соотношения препарата к белку.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если время приближается к приему следующей дозы, откажитесь от дозы, которую забыли выпить, и продолжайте прием следующей дозы. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Побочные эффекты

При использовании ESSEIL-10 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Клинические нежелательные реакции

Заболевания печени и желтуха (частота неизвестна)

Нарушения со стороны печени и желтуха, сопровождающиеся повышением АСТ (АТ), АЛТ (ГПТ) и γ-АГФ. Поэтому необходимо внимательно следить, если наблюдения видят какие-либо отклонения, необходимо принять соответствующие меры, такие как прекращение приема цилнидипина.

Снижение количества тромбоцитов (коэффициент

Поскольку возможно появление тромбоцитов, необходимо внимательно следить за ними. Если наблюдения обнаруживают какие-либо отклонения, необходимо принять соответствующие меры, такие как прекращение приема цилнидипина.

Другие нежелательные реакции

При возникновении любого из следующих побочных эффектов необходимо принять соответствующие меры в зависимости от симптомов.

0,1

Неизвестная частота

печень (1)

Повышаем АСТ (ГОТ), АЛТ (ГПТ), ЛДГ...

Увеличение ALP

Увеличение креатинина или азота мочевины, положительного белка.

В моче есть осадок.

Головная боль, тупая головная боль, головокружение, головокружение при вставании, ригидность мышц плеч.

Т.е.

Приливы крови, пульсация в грудной клетке, чувство жара, отклонения от нормы на электрокардиограмме (штургруст, обратные волны), снижение артериального давления.

Боль в груди, нарушение соотношения сердце-грудь, тахикардия, нарушение ткани предсердий, ощущение холода.

Необыкновенно

пищеварение

Тошнота, рвота, боли в животе.

Запор, вздутие живота, жажда, гипертрофия, изжога, диарея. покраснение, зуд.

Чувствителен к свету.

Увеличение или уменьшение лейкоза (лейкоцитов), нейтральных лейкоцитов и гемоглобина.

Увеличение или снижение эритроцитов (эритроцитов), гематокрита, эозина, лейкоза и лимфоцитов.

отеки (лицо, нижние конечности, ...), дискомфорт в теле, моча, сыворотка гиперкемин, повышение или понижение КФК (КФК), мочевой кислоты, калия и сывороточного фосфора.

Чувство слабости, мышечный спазм ног, сухость вокруг глаз, заложенность глаз и ощущение раздражения, расстройства вкуса, положительная реакция мочевыводящих путей, повышение или понижение уровня сахара в крови при голоде, общего белка, кальция и СРБ сыворотки, кашель.

(2) При обнаружении каких-либо симптомов прием цилнидипина необходимо прекратить.
Инструкции по обращению с ADR
Немедленно сообщите врачу или фармацевту о нежелательных последствиях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препараты Эссейл-10 противопоказаны в следующих случаях:

Пациенты с повышенной чувствительностью к цилнидипину или каким-либо компонентам препарата.

Беременные женщины или женщины с большой вероятностью могут забеременеть.

Меры предосторожности при применении

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени (могут повышаться концентрации в плазме).

Пациенты с серьезными побочными эффектами при приеме антагонистов кальция.

Пожилые пациенты.

Продукты, содержащие касторовое масло

Сообщалось о нежелательных эффектах касторового масла, включая тошноту, боль в животе и диарею.

Касторовое масло нельзя использовать при непроходимости или стенозе, потере силы (нормальная перистальтика в кишечнике), аппендиците (небольшая часть, связанная с кишечником), колите (нижний отдел кишечника), необъяснимых болях в животе и серьезном обезвоживании. Не применять во время беременности и кормления грудью.

Будьте важными

Поскольку есть сообщения о внезапном прекращении антагонизма кальция, о нескольких симптомах, поэтому если необходимо прекратить применение цилнидипина, необходимо постепенно снижать дозу под тщательным контролем. Если прием цилнидипина прекращается с дозы 5 мг/день, следует принять соответствующие меры, например заменить его другими антигипертензивными препаратами. Больного следует постоянно инструктировать без руководства врача.

Используется у пожилых людей

Цилнидипин следует применять с осторожностью, учитывая тяжелое состояние пациента и принимая меры, например, начинать с более низкой дозы (например, 5 мг). Следует избегать чрезмерной гипотонии у пожилых людей.

Побочные эффекты (включая результаты анализов) наблюдались у пожилых людей в возрасте 65 лет и старше у 152 из 2863 пациентов в исследованиях с применением цилнидипина.

Применение у детей

Безопасность применения цилнидипина у детей (без клинического опыта) еще не определена. Быть вне досягаемости детей.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Такие симптомы, как головокружение, могут возникать вследствие гипотензивного действия данного препарата. Необходимо иметь предупреждение об участии в опасных видах деятельности, требующих бдительности, таких как работа под высоким давлением, работа с механизмами или водители автомобилей.

Беременность

Нельзя применять цилнидипин беременным женщинам или женщинам, которые могут быть беременны. Есть сообщения, что цилнидипин удлиняет сроки беременности и родов у экспериментальных животных.

Период грудного вскармливания

Избегайте использования этого лекарства кормящими грудью женщинами. Если лечение необходимо, посоветуйте пациентам не кормить грудью. В тестах на молоко на животных (мышах) были обнаружены препараты для лактации.

Лекарственное взаимодействие

Цилнидипин метаболизируется преимущественно ферментом CYP3A4 и частично CYP2C19.

название препарата

Признаки, симптомы и лечение

Механизмы и факторы риска

Артериальное давление может быть повышено.

Включает возможность использования дополнительных эффектов или покрытий.

Дигоксин

Сообщалось, что некоторые антагонисты кальция (например, нифедипин) повышают концентрацию дигоксина в плазме. Если в ходе наблюдения наблюдаются какие-либо признаки токсических симптомов, которые можно отнести к дигоксину (например, тошнота, рвота, головная боль, нарушение зрения, аритмия), необходимо принять соответствующие меры, например корректировку приема дигоксина или отмену цилнидипина, в зависимости от состояния пациента.

Механизм до конца не выяснен, но предполагается, что он заключается в снижении почечного и внешнего почечного клиренса.

Имеются сообщения об усилении эффектов некоторых других антагонистов кальция (например, нифедипина).

Считается, что циметидин уменьшает кровоток через печень, что приводит к предотвращению метаболизма антагонистов кальция за счет фермента печени, а циметидин снижает количество желудочной кислоты, тем самым увеличивая всасывание антагонистов кальция.

рифампицин

Существует сообщение об эффекте других антагонистов кальция (НИФЕДИПИН).

Часто полагают, что фермент, метаболизирующий лекарства в печени (цитохром p450), индуцируется рифампицином, способствуя метаболизму антагонистов кальция, тем самым увеличивая клиренс этих препаратов.

Концентрация цилнидипина в крови может повышаться.

Считается, что противогрибковые препараты группы азолов ингибируют CYP 3A4, фермент, метаболизирующий цилнидипин.

грейпфрутовый сок

Установлено повышение концентрации цилнидипина в крови.

Детали основного механизма еще требуют выяснения, но некоторые ингредиенты грейпфрутового сока могут ингибировать CYP 3A4, который представляет собой фермент, превращающий лекарства в цилнидипин.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, температура не превышает 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.