Hipertansiyon için Esseil-10 Davipharm ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Farmasötik form 10 kabarcık x 10 tablet içeren kutu
Özellikler Silnidipin

İçerik

Kompozisyon bilgisi	İçerik
Silnidipin	10mg

Kullanım Alanları

Endikasyonlar

Esseil-10 ilaçları aşağıdaki durumlarda endikedir: Cilnidipin hipertansiyon tedavisi için endikedir.

Farmakolojik

anti-hipertansiyon etkileri

Hayvanlar üzerindeki pek çok farklı hipertansiyon modelinde (spontan hipertansiyonu olan sıçanlar, böbrek kan damarı hastalığına bağlı sıçanlar ve köpekler hipertansiyonu, doka tuzuna bağlı hipertansiyon ve spontan hipertansiyonu olan sıçanlar kolayca felç olan sıçanlar), tek bir oral cilnidipin dozu, düşük kan basıncının yavaş yavaş etki ettiğini ve 1 mg/kg veya daha yüksek doza bağlı olarak uzattığını göstermektedir.

Aksine, sıçanlarda kan basıncını düşürücü etkinin normal kan basıncına sahip olduğunu göstermektedir. Aşırı yüksek doz alındığında etki süresi uzun sürmez. Böbrek kan damarı hastalığına bağlı hipertansiyonda cilnidipin, bir beta bloker veya anjiyotensin emaye inhibitörü ile eş zamanlı kullanıldığında ek etki gösterir.

Spontan hipertansiyonlu sıçanlarda, felçli ve böbrek damar hastalığına bağlı hipertansiyonlu köpeklerde oral yoldan kullanılan cilnidipin'in tekrarlayan dozları, herhangi bir azalma göstermeden stabil kan basıncını düşürme etkisine sahiptir. Silnidipin kullanmayı bırakmak kan basıncının gerilemesine neden olmaz.

Hipertansiyonu olan, kendi kendine uyanan ve zaptedilmeyen sıçanlarda cilnidipin, hipotansiyon sırasında kalp atım hızını artırmamaktadır. Cilnidipin, hipotansiyon sırasında plazma noradrenalin konsantrasyonlarını artırmaz veya adrenerjik guanetidin sülfatın neden olduğu bu konsantrasyonu önemli ölçüde azaltmaz. Silnidipin, tilt testinde pentolinyum (pentolinyum) neden olmasına rağmen hipotansiyona neden olmaz.

İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda her gün oral olarak tek doz cilnidipin verilmesi, hipotansiyon etkisinin 24 saat içinde devam ettiğini ve sabahın erken saatlerinde net olarak kaldığını göstermektedir. 24 saatlik elektrokardiyogramdaki R-R aralıklarının enerji spektrumunun analizi, cilnidipinin düşük kan basıncı düşüşüne refleks tepki şeklinde sempatik aktiviteyi veya kalp atış hızını artırmadığını keşfetti.

Stresin neden olduğu hipertansiyon tepkisi üzerindeki engelleyici etki

Kendiliğinden uyanan ve kısıtlanmayan hipertansiyonlu sıçanlarda cilnidipin, soğuk stresinin neden olduğu plazma hipertansiyonunu ve norepinefrin düzeylerini inhibe eder. Cilnidipin ayrıca sıçanlarda hava jeti stresinin (zihinsel stres) neden olduğu hipertansiyonu da engeller.

Soğuk stresi testlerinde kan basıncı %20 veya daha yüksek olan sağlıklı yetişkin erkek gönüllülerde Cilnidipin, soğuk stresinin neden olduğu hipertansiyonu inhibe etmiştir.

Hipertansiyon tepkisi üzerindeki engelleyici etki sempatik uyarıdan kaynaklanır

Spontan hipertansiyonda, sıçanların omuriliğine bir darbe uygulandığında, cilnidipin, elektrolit stimülasyonunun neden olduğu hipertansiyonu inhibe eder.

İzole ve sıvı mezenterik arteri olan spontan hipertansiyonlu sıçanlarda Cilnidipin ayrıca elektriksel sempatik stimülasyonun neden olduğu norepinefrin salınımını da inhibe eder.

Beyin dolaşımı üzerindeki etkiler

Spontan hipertansiyonlu sıçanlarda cilnidipin, sıçanlarda kan basıncını %30-40 oranında düşüren dozda kullanıldığında bile kan akışını azaltmaz. Kan akışını kendi kendine düzenleyen mekanizma, kan basıncı düşerken hâlâ tatmin edici bir şekilde korunur.

Serebrovasküler hastalık nedeniyle komplike olan hipertansiyon hastalarında kan basıncı düşerken kan akışı korunur.

Kalp fonksiyonu üzerindeki etkiler

Köpeklerde cilnidipin kalp atış hızını azaltır ve kalp kasında dozajdan daha yüksek dozlarda arteriyel kanda hipertansiyona neden olur.

Anestezi altındaki köpeklerde cilnidipin, hipotansiyona neden olan dozda kalp kasının oksijen tüketimini azaltır. Şu anda Cilnidipin taşikardiye neden olmuyor ve kalp kasılmalarını da etkilemiyor.

İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda cilnidipin, kan basıncı düşerken kalp atım hızını etkilemez, kalp-göğüs (CTR) oranı (CTR) anormal olan hastalarda ise cilnidipin akut kalp atış hızını iyileştirir.

Böbrek fonksiyonu üzerindeki etkiler

Anestezi uygulanan spontan hipertansiyonlu sıçanlarda cilnidipin, hipotansiyona neden olan dozda idrar hacmini, böbreklerdeki kan akışını ve glomerüler dozların filtrasyon hızını artırır. Silnidipin ayrıca böbrek fonksiyonu endotelin tarafından azaldığında idrar hacmini, böbreklerdeki kan akışını ve glomerüler filtrasyon hızını da artırır.

İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda cilnidipin, kan basıncını düşürürken böbrek fonksiyonunu etkilemez.

Hipertansiyonla ilişkili kardiyovasküler bozukluklar üzerindeki etkiler

Felç geçirmesi kolay spontan hipertansiyonlu sıçanlarda, günlük tek doz cilnidipin felç görünümünü önledi ve hayatta kalma oranını artırdı. Cilnidipin ayrıca kalp hipertrofisini (kalp ağırlığının artması), kalın sol ventriküler duvarları, kalp kası fibrozisini ve böbrek hasarını da azaltır. Ayrıca cilnidipin, koroner duvar duvarlarının orta katmanını da azaltır ve aorttaki kalsiyum içeriğini azaltır.

İdiyopatik hipertansiyonu olan hastalarda cilnidipin, serumdaki aterosklerozu ve lipid peroksidi azaltır.

Etki mekanizması

Deneysel veriler, cilnidipinin, Tip L elektrolite bağlı kalsiyum kanalındaki dihidropiridin konumlarına bağlandığını ve bu kanal aracılığıyla kan damarı kasının hücre zarı yoluyla Ca2+ inhibitörlerini inhibe ettiğini göstermiştir (tavşanlarda in vitro).

Bu nedenle kan damarı kasları genişleyerek vazodilatasyona neden olur. Bu mekanizma sayesinde silnidipinin kan basıncını düşürücü etkiye sahip olduğu düşünülmektedir.

Cilnidipin, sempatik sinir hücresi zarındaki Tip N voltajına bağlı olarak Ca2+'nın Kalsiyum kanalını inhibe etmesini inhibe eder. Tip N elektrolite bağlı olarak kalsiyum kanalından giren Ca2+ hattının inhibisyonu, Tip L'nin Ca2+ inhibitör konsantrasyonuna (sıçan üzerinde in vitro) benzer ilaç konsantrasyonu kapsamında gözlemlenmiştir.

Bu nedenle sempatik sinirin başlangıcından norepinefrin salınımı engellenir. Cilnidipin'in kan basıncını düşürdükten sonra sempatik aktivasyon yoluyla aracı olabilecek refleks hızı artışını engellediği ve bu mekanizma aracılığıyla strese bağlı hipertansiyonu inhibe ettiği düşünülmektedir.

farmakokinetik

emilim

Sağlıklı olmaya gönüllü olan 6 erkek için tek doz Cilnidipin 5 mg, 10 mg veya 20 mg oral kullanıldığında, plazmadaki en yüksek konsantrasyon (CMAX) 4,7 ng/ml, 5,4 ng/ml ve 15,7 ng/ml'ye karşılık gelirken, eğri altındaki alan (AUC0-24) 23,7 ng/ml, 27,5 ng/ml'ye karşılık gelir. Böylece her iki parametre de doza bağımlı olacak şekilde arttı.

Cilnidipin 10 mg'ın tek dozunun 6 sağlıklı erkeğe gönüllü olarak günde 1 kez tekrarlanması, ilacı alırken 4. günden itibaren plazma konsantrasyonunun stabil bir durumda elde edildiğini ve ilaç birikimine dair herhangi bir belirti olmadığını gösterir. Bu ilacın farmakokinetiği, böbrek fonksiyonu olan hastalarda (serum kreatinin: 1,5 - 3,1 mg/dl), hipertansiyon hastalarında oral olarak tek doz 10 mg alındıktan sonra değerlendirilmiştir ve normal böbrek fonksiyonu olan hastalardaki verilerle karşılaştırıldığında bu ilacın farmakokinetik verileri açısından istatistiksel olarak anlamlı bir fark yoktur. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilacın günde 1 kez 10 mg dozunda 7 gün süreyle tekrarlanması, böbrek fonksiyonu normal olan hastalardaki verilerle karşılaştırıldığında farmakokinetik verilerde farklılığa neden olmamaktadır.

Dağıtım

cilnidipin insan serum proteinine %99,3 oranında bağlanır.

Metabolizma ve eliminasyon

Sağlıklı gönüllülerin plazma ve idrarında tanımlanan metabolitlere dayanarak, Cilnidipin'in ana metabolik hattının metoksietil grubunun metil indirgenmesi, ardından Sinnamil esterin hidrolizi ve dihidropiridin oksidasyonu olduğu düşünülmektedir. CYP 3A4'ün temel olarak ilişkili olduğu ve CYP 2C19'un ise metoksietil grubunun metil indirgenmesiyle (in vitro) kısmen ilişkili olduğu düşünülmektedir.

Metabolik kanalın kalsiyum kanal blokeri, metile indirgenmiş bir metoksietil grubuna sahiptir ve orijinal bileşiğin etkisinin yalnızca 1/100'üdür. Gönüllü sağlıklı erkekler için günde 1 kez oral olarak 10 mg tek doz cilnidipin 7 gün boyunca tekrarlandığında, hiçbir Cilnidipin bileşiği değişmemektedir, ancak dozun %5,2'si metabolitler şeklinde idrarla atılmaktadır.

Almadan önce Hipertansiyon için Esseil-10 Davipharm ilacı (10 kabarcık x 10 tablet)

Nasıl kullanılır

Ağızdan alınan ilaçlar.

Dozaj

Yetişkinler

Genellikle kahvaltıdan sonra günde 1 kez 5 - 10 mg cilnidipin oral olarak kullanın. Dozaj hastanın yaşına ve semptomlarına göre ayarlanabilir. İlaca yanıtın yeterli olmaması durumunda doz 20mg/zaman/gün'e yükseltilebilir.

Şiddetli hipertansiyon

Kahvaltıdan sonra günde 1 kez 10 - 20mg oral dozunu alın.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmanız gerekir.

Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

Kullanım: Kan basıncında önemli derecede azalma varsa alt ekstremitenin iyileştirilmesi, sıvı tedavisi ve hipertansiyon ilaçlarının alınması gibi uygun önlemlerin alınması gerekir. İlacın proteine oranının yüksek olması nedeniyle etkisiz hemoliz yoluyla hastalıkları ortadan kaldırın.

Bir dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki doza yakın zaman varsa, içmeyi unuttuğunuz dozu bırakın ve bir sonraki doza geçin. Unutulan dozu telafi etmek için çift doz almayınız.

Yan etkiler

ESSEIL-10 kullanırken istenmeyen etkilerle (ADR) karşılaşabilirsiniz.

Klinik istenmeyen reaksiyonlar

Karaciğer ve sarılık bozuklukları (sıklığı bilinmiyor)

AST (GOT), ALT (GPT) ve γ-AGP'de artışın eşlik ettiği karaciğer ve sarılık bozuklukları. Bu nedenle yakından takip edilmeli, gözlemlerde herhangi bir anormallik görülmesi halinde silnidipinin durdurulması gibi uygun önlemlerin alınması gerekmektedir.

Trombosit azalması (oran

Trombosit oluşabileceği için yakından takip edilmesi, gözlemlerde herhangi bir anormallik görülmesi durumunda cilnidipinin durdurulması gibi uygun önlemlerin alınması gerekir.

Diğer istenmeyen reaksiyonlar

Aşağıdaki yan etkilerden herhangi biri meydana gelirse semptomlara göre uygun önlemlerin alınması gerekir.

0,1

Bilinmeyen frekans

karaciğer (1)

AST (GOT), ALT (GPT), LDH'yi artırın ...

ALP'yi artırın

Pozitif protein olan kreatinin veya üre nitrojenini artırın.

İdrarda çökeltiler var.

Baş ağrısı, hafif baş ağrısı, baş dönmesi, ayağa kalkarken baş dönmesi, omuz kaslarında sertleşme.

Te.

Kızarma, göğüs davulunun çarpması, sıcaklık hissi, anormal elektrokardiyogram (sertlik, ters dalgalar), kan basıncının düşmesi.

Göğüs ağrısı, kalp - göğüs oranı, taşikardi, atriyal doku, soğukluk hissi.

Olağanüstü

sindirim

Bulantı, kusma, karın ağrısı.

Kabızlık, şişkinlik, susuzluk, hipertrofi, mide ekşimesi, ishal. kırmızı, kaşıntı.

Işığa duyarlıdır.

Lösemi (WBC), Nötr lökositler ve hemoglobinde artış veya azalma.

Kırmızı kan hücreleri (RBC), hematokrit, Eozin lösemisi ve lenfositlerde artış veya azalma.

ödem (yüz, alt ekstremite, ...), rahatsız edici vücut, idrar, serum hiperkemini, CK artışı veya azalması (CPK), Ürik asit, potasyum ve serum fosfor.

Halsizlik hissi, bacaklarda kas spazmı, göz çevresinde kuruluk, göz tıkanıklığı ve tahriş hissi, tat bozuklukları, idrar yolu pozitifliği, açlıkta kan şekerinin artması veya azalması, toplam protein, kalsiyum ve CRP serumu, öksürük.

(2) Herhangi bir semptom bulunursa cilnidipin durdurulmalıdır.
ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar
İlacı kullanırken istenmeyen etkileri derhal doktorunuza veya eczacınıza bildirin.

Uyarılar

İlacı kullanmadan önce kullanma talimatını dikkatlice okumanız ve aşağıdaki bilgilere başvurmanız gerekmektedir.

Kontrendikedir

Esseil-10 ilaçları aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

Silnidipine veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar.

Hamile kadınların veya kadınların hamile olma olasılığı yüksektir.

Kullanıldığında dikkat edilmesi gerekenler

Ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar (plazma konsantrasyonları artabilir).

Kalsiyum antagonistlerinin ciddi yan etkileri olan hastalar.

Yaşlı hastalar.

Hint yağı içeren ürünler

Hint yağının mide bulantısı, karın ağrısı ve ishal gibi istenmeyen etkileri olduğu rapor edilmiştir.

Tıkanıklık veya darlık, kuvvet kaybı (bağırsaktaki normal peristaltizm), apandisit (bağırsakla ilişkili küçük bir kısım), kolit (bağırsağın alt kısmı), açıklanamayan ve ciddi derecede susuz kalan karın ağrısı durumlarında hint yağları kullanılmamalıdır. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanmayınız.

Önemli olun

Kalsiyum antagonizmasının aniden durduğuna dair bir rapor olduğundan, çeşitli semptomlar vardır, bu nedenle silnidipinin kesilmesi gerekiyorsa, yakın takip altında dozun kademeli olarak azaltılması gerekir. Silnidipin 5 mg/gün dozundan sonra kesilirse, diğer anti-hipertansiyon ilaçları ile değiştirilmesi gibi uygun önlemler alınmalıdır. Hastaya doktor yönlendirmesi olmadan sürekli talimat verilmelidir.

Yaşlılarda kullanılır

Cilnidipin hastanın durumunun yakınlığı altında dikkatli kullanılmalı ve daha düşük dozla (örn. 5mg) başlanması gibi önlemler alınmalıdır. Yaşlılarda aşırı hipotansiyondan kaçınılmalıdır.

Silnidipin kullanılan çalışmalarda 65 yaş ve üzeri yaşlılarda 2.863 hastanın 152'sinde yan etkiler (test sonuçları dahil) gözlemlendi.

Çocuklarda kullanın

Çocuk hastalarda silnidipinin güvenliği henüz belirlenmemiştir (klinik deneyim yoktur). Çocukların ulaşamayacağı bir yerde olmak.

Araç ve makine kullanma becerisi

Bu ilacın hipotansiyon etkisine bağlı olarak baş dönmesi gibi belirtiler ortaya çıkabilir. Yüksekte çalışma, makine kullanma veya motorlu araç kullanma gibi uyanıklık gerektiren tehlikeli faaliyetlere katılım konusunda uyarıda bulunmak gerekir.

Hamilelik

hamile veya hamile kalma ihtimali olan kadınlara cilnidipin kullanılmamalıdır. Cilnidipin'in deney hayvanlarında hamilelik ve doğum süresini uzattığı yönünde bir rapor var.

Emzirme dönemi

Emziren kadınlarda bu ilacı kullanmaktan kaçının. Tedavi gerekliyse hastalara emzirmemelerini önerin. Hayvanlarda (farelerde) yapılan süt testlerinde emzirmeye yönelik ilaçlar bulunmuştur.

Tıbbi etkileşim

cilnidipin esas olarak metabolik CYP3A4 enzimi ve kısmen de CYP2C19 tarafından metabolize edilir.

ilaç adı

Belirtiler, semptomlar ve tedavi

Mekanizmalar ve risk faktörleri

Kan basıncı aşırı ısınabilir.

Ek efektlere veya kaplamalara sahip olma özelliğini içerir.

Digoksin

Bazı kalsiyum antagonistlerinin (örn. nifedipin) plazmadaki digoksin konsantrasyonunu arttırdığına dair raporlar mevcuttur. Gözlemlerde digoksine atfedilebilecek herhangi bir toksik semptom belirtisi görülürse (örneğin bulantı, kusma, baş ağrısı, anormal görme, aritmi), hastanın durumuna bağlı olarak digoksinin ayarlanması veya silnidipinin durdurulması gibi uygun önlemler alınmalıdır.

Mekanizma tam olarak aydınlatılamamıştır ancak renal ve eksternal renal klirensin azalması dahilinde olduğu düşünülmektedir.

Diğer bazı kalsiyum antagonistlerinin (örn. nifedipin) etkilerinin arttığına dair raporlar mevcuttur.

Simetidinin, karaciğer enzimi nedeniyle kalsiyum antagonistlerinin metabolizmasını engelleyerek karaciğerdeki kan akışını azalttığı, simetidinin ise mide asidi miktarını azaltarak kalsiyum antagonistlerinin emilimini arttırdığı düşünülmektedir.

rifampisin

Diğer kalsiyum antagonistlerinin (NIFEDIPIN) etkisi olduğuna dair bir rapor bulunmaktadır.

Genellikle karaciğerde ilaçları metabolize eden enzimin (sitokrom p450) rifampisin tarafından indüklenerek kalsiyum antagonistlerinin metabolizmasını teşvik ettiği, dolayısıyla bu ilaçların klirensini arttırdığı düşünülmektedir.

Kandaki silnidipin konsantrasyonu artabilir.

Anti-fungal Azol grubunun, cilnidipin için bir ilaç metabolik enzimi olan CYP 3A4'ü inhibe ettiği düşünülmektedir.

greyfurt suyu

Kandaki Cilnidipine konsantrasyonunun arttığı gösterilmiştir.

Temel mekanizmanın ayrıntılarının hala açıklığa kavuşturulması gerekiyor, ancak greyfurt suyundaki bazı bileşenler, ilaçları cilnidipin'e dönüştüren bir enzim olan CYP 3A4'ü inhibe edebilir.

Saklama

Kuru bir yerde, ışıktan kaçının, sıcaklık 30°C'yi geçmez.

Diğer uyuşturucular

Sorumluluk reddi beyanı

Drugslib.com tarafından sağlanan bilgilerin doğru ve güncel olmasını sağlamak için her türlü çaba gösterilmiştir. -tarihli ve eksiksizdir ancak bu konuda hiçbir garanti verilmemektedir. Burada yer alan ilaç bilgileri zamana duyarlı olabilir. Drugslib.com bilgileri Amerika Birleşik Devletleri'ndeki sağlık uygulayıcıları ve tüketiciler tarafından kullanılmak üzere derlenmiştir ve bu nedenle Drugslib.com, aksi özellikle belirtilmediği sürece Amerika Birleşik Devletleri dışındaki kullanımların uygun olduğunu garanti etmez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri ilaçları onaylamaz, hastalara teşhis koymaz veya tedavi önermez. Drugslib.com'un ilaç bilgileri, lisanslı sağlık uygulayıcılarına hastalarıyla ilgilenme konusunda yardımcı olmak ve/veya bu hizmeti görüntüleyen tüketicilere sağlık hizmetinin uzmanlığı, becerisi, bilgisi ve muhakemesi yerine değil, tamamlayıcı olarak hizmet etmek için tasarlanmış bir bilgi kaynağıdır. uygulayıcılar.

Belirli bir ilaç veya ilaç kombinasyonu için bir uyarının bulunmaması, hiçbir şekilde ilacın veya ilaç kombinasyonunun herhangi bir hasta için güvenli, etkili veya uygun olduğu şeklinde yorumlanmamalıdır. Drugslib.com, Drugslib.com'un sağladığı bilgilerin yardımıyla uygulanan sağlık hizmetlerinin herhangi bir yönüne ilişkin herhangi bir sorumluluk kabul etmez. Burada yer alan bilgilerin olası tüm kullanımları, talimatları, önlemleri, uyarıları, ilaç etkileşimlerini, alerjik reaksiyonları veya olumsuz etkileri kapsaması amaçlanmamıştır. Aldığınız ilaçlarla ilgili sorularınız varsa doktorunuza, hemşirenize veya eczacınıza danışın.