Препарат Ессейл-10 Давіфарм від гіпертонії (10 блістерів х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 10 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Цильнідипін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Цильнідипін	10 мг

Використання

Показання до застосування

Препарати Ессейл-10 показані в таких випадках: Цілнідипін показаний для лікування артеріальної гіпертензії.

Фармакологічні

антигіпертензивні ефекти

У багатьох різних моделях гіпертензії на тваринах (у щурів зі спонтанною гіпертензією, гіпертензія у щурів і собак через захворювання кровоносних судин нирок, гіпертензія через сіль дока та щури зі спонтанною гіпертензією легко інсульту) одноразова доза перорального цилнідипіну показує, що зниження артеріального тиску діє повільно та продовжується залежно від дози при дозі 1 мг/кг або вище.

Навпаки, це показує, що ефект зниження артеріального тиску у щурів має нормальний артеріальний тиск. Час дії не триває при прийомі надмірно високої дози. При артеріальній гіпертензії, спричиненій захворюваннями кровоносних судин нирок, цілнідипін виявляє додатковий ефект при одночасному застосуванні з бета-блокатором або інгібітором ангіотензину емалі.

У щурів зі спонтанною гіпертензією, інсультом і гіпертензією собак через захворювання кровоносних судин нирок повторні дози цилнідипіну при пероральному застосуванні призводять до зниження стабільного артеріального тиску без зниження. Припинення використання цилнідипіну не спричиняє регресії артеріального тиску.

У щурів з гіпертензією, які прокинулися та не були стримані, цилнідипін не збільшує частоту серцевих скорочень під час гіпотензії. Цілнідипін не підвищує концентрації норадреналіну в плазмі крові під час артеріальної гіпотензії, а також значно не знижує цю концентрацію, спричинену адренергічним гуанетидину сульфатом. Цілнідипін не викликає гіпотензії, хоча пентоліній (pentolinium) викликав у тілт-тесті.

У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією разова доза цилнідипіну щодня перорально показує, що гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин і залишається чітко рано вранці. Аналіз енергетичного спектру інтервалів R-R на 24-годинній електрокардіограмі виявив, що цилнідипін не підвищує симпатичну активність або частоту серцевих скорочень у вигляді рефлекторної відповіді на зниження артеріального тиску.

Гальмівний вплив на реакцію гіпертензії, спричинену стресом

У щурів з гіпертензією, які спонтанно прокинулися та не були стримані, цілнідипін пригнічує гіпертензію та рівень норадреналіну в плазмі, викликаний холодовим стресом. Цильнідипін також пригнічує гіпертензію, спричинену стресом повітряного струменя (психічний стрес) у щурів.

У здорових дорослих чоловіків-добровольців із 20% або вищим артеріальним тиском під час холодових стрес-тестів цильнідипін пригнічував гіпертензію, спричинену холодовим стресом.

Гальмівна дія на реакцію гіпертензії спричинена симпатичною стимуляцією

Під час спонтанної гіпертензії щурам тикають у спинний мозок, цілнідіпін пригнічує гіпертензію, спричинену електролітною стимуляцією.

У щурів зі спонтанною гіпертензією з ізольованою та рідкою брижовою артерією цильнідипін також пригнічує вивільнення норадреналіну, спричинене електричною симпатичною стимуляцією.

Вплив на кровообіг мозку

У щурів зі спонтанною гіпертензією цилнідипін не зменшує кровообіг навіть при застосуванні дози, що знижує артеріальний тиск на 30-40% у щурів. Механізм саморегуляції кровотоку все ще задовільно підтримується, поки артеріальний тиск падає.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, ускладненою цереброваскулярними захворюваннями, кровотік все ще підтримується, а артеріальний тиск знижений.

Вплив на роботу серця

У собак цилнідипін знижує частоту серцевих скорочень і діє на серцевий м'яз у більш високих дозах, ніж дозування, що викликають гіпертензію артеріальної крові.

У собак під наркозом цілнідипін знижує споживання кисню серцевим м'язом у дозі, що викликає гіпотензію. При цьому Цилнидипин не викликає тахікардії, а також не впливає на скорочення серця.

У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цілнідипін не впливає на частоту серцевих скорочень, тоді як артеріальний тиск знижується, а у пацієнтів з аномальним співвідношенням серця та грудної клітини (CTR) цілнідипін покращує частоту серцевих скорочень.

Вплив на функцію нирок

У щурів зі спонтанною гіпертензією під наркозом цилнідипін збільшує об’єм сечі, кровотік через нирки та швидкість фільтрації клубочкових доз у дозі, що викликає гіпотензію. Цілнідипін також збільшує об’єм сечі, кровотік через нирки та швидкість клубочкової фільтрації, коли функція нирок знижується ендотеліном.

У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цилнідипін не впливає на функцію нирок при зниженому артеріальному тиску.

Вплив на серцево-судинні розлади, пов'язані з гіпертонією

У щурів зі спонтанною гіпертензією, яких легко погладити, разова доза цилнідіпіну щодня запобігала появі інсульту та покращувала рівень виживання. Крім того, цильнідипін також зменшує гіпертрофію серця (збільшення маси серця), потовщення стінок лівого шлуночка, фіброз серцевого м’яза та пошкодження нирок. Крім того, цілнідипін також зменшує середній шар стінок коронарних судин і знижує вміст кальцію в аорті.

У пацієнтів з ідіопатичною гіпертензією цілнідипін зменшує атеросклероз і пероксид ліпідів у сироватці.

Механізм дії

Експериментальні дані показали, що цилнідипін пов’язаний із розташуванням дигідропіридину кальцієвого каналу, який залежить від електроліту типу L, і інгібує інгібітори Ca2+ через клітинну мембрану м’язів кровоносних судин через цей канал (in vitro на кроликах).

Тому м'язи кровоносних судин розширюються, спричиняючи розширення судин. Вважається, що завдяки цьому механізму цілнідипін знижує артеріальний тиск.

Цильнідипін пригнічує Ca2+, інгібуючи кальцієвий канал, залежно від напруги типу N у мембрані симпатичної нервової клітини. Інгібування лінії Ca2+, що надходить через кальцієвий канал, залежить від електроліту типу N спостерігалося в концентрації препарату, подібній до концентрації інгібітора Ca2+ типу L (In vitro на щурах).

Таким чином, вивільнення норадреналіну з початку симпатичного нерва гальмується. Вважається, що цильнідипін гальмує підвищення частоти рефлексів, яке може бути посередником через симпатичну активацію після зниження артеріального тиску та гальмування гіпертензії, пов’язаної зі стресом, через цей механізм.

фармакокінетика

абсорбція

При застосуванні одноразової дози цильнідипіну 5 мг, 10 мг або 20 мг перорально для 6 чоловіків, які добровільно вважають себе здоровими, реєструється найвища концентрація в плазмі (CMAX), що відповідає 4,7 нг/мл, 5,4 нг/мл і 15,7 нг/мл, а площа під кривою (AUC0-24) відповідає 23,7 нг/мл, 27,5 нг/мл. Таким чином, обидва параметри збільшувалися в дозовій залежності.

При повторному прийомі одноразової дози цілнідипіну 10 мг 1 раз на добу 6 здоровим чоловікам-добровольцям показано, що концентрація в плазмі досягається в стабільному стані з 4-го дня прийому препарату і відсутні ознаки накопичення ліків. Фармакокінетику цього препарату також оцінювали у пацієнтів із порушеннями функції нирок (креатинін сироватки: 1,5–3,1 мг/дл) після прийому одноразової дози 10 мг перорально пацієнтами з гіпертензією, і немає статистично значущої різниці щодо фармакокінетичних даних цього препарату порівняно з даними пацієнтів із нормальною функцією нирок. Повторний прийом цього препарату в дозі 10 мг 1 раз на добу протягом 7 днів у пацієнтів з порушенням функції нирок не викликає відмінностей у фармакокінетичних даних порівняно з даними у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Розповсюдження

цілнідипін на 99,3% зв'язується з білком сироватки крові людини.

Метаболізм і виведення

На підставі виявлення метаболітів у плазмі та сечі здорових добровольців вважається, що головною лінією метаболізму цілнідипіну є відновлення метилу метоксиетилової групи з подальшим гідролізом ефіру циннамілу та окисленням дигідропіридину. Вважається, що CYP 3A4 в основному пов’язаний, а CYP 2C19 – частково пов’язаний із відновленням метилу метоксіетильної групи (in vitro).

Блокатор кальцієвих каналів метаболічного каналу має метоксіетильну групу, яка відновлюється до метилу, лише на 1/100 ефекту вихідної сполуки. При повторному прийомі разової дози 10 мг цилнідипіну 1 раз на день перорально протягом 7 днів для здорових чоловіків жодна сполука цилнідипіну не змінюється, але 5,2% дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів.

Перед прийомом Препарат Ессейл-10 Давіфарм від гіпертонії (10 блістерів х 10 таблеток)

Як використовувати

Пероральні препарати.

Дозування

Дорослі

Зазвичай використовують 5–10 мг цілнідипіну перорально 1 раз на день після сніданку. Дозування може бути скориговано відповідно до віку та симптомів пацієнта. Дозу можна збільшити до 20 мг/раз/добу, якщо відповіді на препарат недостатньо.

Важка гіпертензія

Приймайте дозу 10-20 мг перорально 1 раз на день після сніданку.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Лікування: якщо артеріальний тиск значно знижений, необхідно вжити відповідних заходів, таких як оздоровлення нижньої кінцівки, лікування рідини та прийом препаратів від гіпертонії. Ліквідувати хворобу шляхом гемолізу неефективно через високе співвідношення препарату до білка.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо час наближається до наступної дози, відмовтеся від дози, забувши випити, і продовжуйте прийом наступної дози. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати забуту дозу.

Побічні ефекти

Під час використання ESSEIL-10 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Клінічні небажані реакції

Розлади печінки та жовтяниця (частота невідома)

Порушення функції печінки та жовтяниця, що супроводжуються підвищенням АСТ (GOT), ALT (GPT) та γ-AGP. Тому необхідно уважно стежити, якщо спостереження виявить будь-які відхилення від норми, необхідно вжити відповідних заходів, наприклад припинити прийом цилнідипіну.

Зниження кількості тромбоцитів (коефіцієнт

Оскільки тромбоцити можуть виникати, необхідно ретельно стежити, якщо спостереження виявить будь-які аномалії, необхідно вжити відповідних заходів, наприклад припинити прийом цилнідипіну.

Інші небажані реакції

Якщо виникає будь-який із наведених нижче побічних ефектів, необхідно вжити відповідних заходів залежно від симптомів.

0,1

Невідома частота

печінка (1)

Підвищити AST (GOT), ALT (GPT), LDH ...

Збільшити ALP

Підвищення креатиніну або азоту сечовини, позитивний білок.

У сечі є осад.

Головний біль, тупий головний біль, запаморочення, запаморочення під час вставання, ригідність плечових м’язів.

Те.

Почервоніння, биття в грудній клітці, відчуття жару, відхилення від норми на електрокардіограмі (за Штургрустом, зворотні хвилі), артеріальний тиск знижується.

Біль у грудній клітці, співвідношення серця та грудної клітки, тахікардія, передсердна тканина, відчуття холоду.

Надзвичайно

травлення

Нудота, блювання, біль у животі.

Запор, здуття живота, спрага, гіпертрофія, печія, діарея. почервоніння, свербіж.

Чутливий до світла.

Збільшення або зменшення лейкемії (WBC), нейтральних лейкоцитів і гемоглобіну.

Збільшення або зменшення еритроцитів (еритроцитів), гематокриту, еозинової лейкемії та лімфоцитів.

набряк (обличчя, нижні кінцівки, ...), незручне тіло, сеча, сироватковий гіперкемін, підвищення або зниження КК (КФК), сечова кислота, калій і сироватковий фосфор.

Відчуття слабкості, спазм м'язів ніг, сухість навколо очей, закладеність очей і відчуття подразнення, розлади смаку, позитивні сечовивідні шляхи, підвищення або зниження рівня цукру в крові при голоді, загального білка, кальцію та СРБ у сироватці, кашель.

(2) Якщо виявлено будь-які симптоми, цілнідипін необхідно припинити.
Інструкції щодо поводження з ADR
Негайно повідомте лікаря або фармацевта про небажані ефекти під час застосування препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарати Ессейл-10 протипоказані в наступних випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до цілнідипіну або будь-яких інгредієнтів препарату.

Вагітні жінки або жінки, ймовірно, вагітні.

Застереження під час застосування

Пацієнти з тяжкою дисфункцією печінки (концентрації в плазмі можуть підвищуватися).

Пацієнти з серйозними побічними ефектами антагоністів кальцію.

Пацієнти похилого віку.

Продукти, що містять касторову олію

Було повідомлення про небажані ефекти касторової олії, зокрема нудоту, біль у животі та діарею.

Касторову олію не слід використовувати у разі непрохідності або стенозу, втрати сили (нормальної перистальтики кишечника), апендициту (невеликої частини, пов’язаної з кишечником), коліту (нижня частина кишечника), болю в животі без пояснення та серйозного зневоднення. Не застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Будьте важливими

Оскільки є повідомлення про раптове припинення антагонізму кальцію, кілька симптомів, тому, якщо необхідно припинити прийом цілнідипіну, необхідно поступово зменшувати дозу під ретельним наглядом. Якщо цилнідипін припиняється з дози 5 мг/добу, слід вжити відповідних заходів, наприклад замінити його іншими антигіпертензивними засобами. Пацієнта необхідно постійно інструктувати без вказівок лікаря.

Використовується у літніх людей

Цілнідипін слід використовувати обережно, враховуючи стан пацієнта та вживаючи таких заходів, як починаючи з меншої дози (наприклад, 5 мг). Слід уникати надмірної гіпотензії у людей похилого віку.

Побічні ефекти (включно з результатами тестів) спостерігалися у літніх людей віком від 65 років у 152 з 2863 пацієнтів у дослідженнях із застосуванням цілнідипіну.

Застосування у дітей

Ще не визначено безпеку цилнідипіну у дітей (без клінічного досвіду). Бути в недоступному для дітей місці.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Такі симптоми, як запаморочення, можуть виникати через гіпотензивний ефект цього препарату. Необхідно мати попередження про участь у небезпечних видах діяльності, які вимагають пильності, наприклад, робота на високому рівні, керування механізмами або водіння автомобіля.

Вагітність

не можна застосовувати цилнідипін вагітним жінкам або жінкам, які, ймовірно, будуть вагітними. Є повідомлення про те, що цілнідіпін подовжує термін вагітності та пологів у експериментальних тварин.

Період грудного вигодовування

Уникайте використання цього препарату жінкам, які годують груддю. Якщо лікування необхідне, порадьте пацієнтам не годувати груддю. Були препарати для лактації в тестах молока на тваринах (мишах).

Лікарська взаємодія

цілнідипін в основному метаболізується метаболічним ферментом CYP3A4 і частково CYP2C19.

назва препарату

Ознаки, симптоми та лікування

Механізми та фактори ризику

Кров'яний тиск може перегріватися.

Включає можливість мати додаткові ефекти або покриття.

Дигоксин

Є повідомлення про те, що деякі антагоністи кальцію (наприклад, ніфедипін) підвищують концентрацію дигоксину в плазмі. Якщо спостерігачі бачать будь-які ознаки токсичних симптомів, які можна віднести до дигоксину (наприклад, нудота, блювота, головний біль, порушення зору, аритмія), необхідно вжити відповідних заходів, таких як коригування дигоксину або припинення прийому цілнідипіну, залежно від стану пацієнта.

Механізм не повністю з’ясований, але вважається, що він полягає в зниженні ниркового та зовнішнього ниркового кліренсу.

Є повідомлення про посилення ефектів деяких інших антагоністів кальцію (наприклад, ніфедипіну).

Вважається, що циметидин зменшує кровообіг у печінці, що призводить до запобігання метаболізму антагоністів кальцію завдяки ферментам печінки, а циметидин зменшує кількість шлункової кислоти, таким чином збільшуючи всмоктування антагоністів кальцію.

рифампіцин

Існує повідомлення про те, що ефект інших антагоністів кальцію (НІФЕДІПІН).

Часто вважають, що фермент, який метаболізує ліки в печінці (цитохром p450), індукується рифампіцином, сприяючи метаболізму антагоністів кальцію, таким чином збільшуючи кліренс цих ліків.

Концентрація цильнідипіну в крові може підвищуватися.

Вважається, що протигрибкова азолова група пригнічує CYP 3A4, метаболічний фермент цілнідипіну.

грейпфрутовий сік

Було показано, що концентрація цілнідипіну в крові підвищується.

Деталі основного механізму ще потрібно з’ясувати, але деякі інгредієнти грейпфрутового соку можуть пригнічувати CYP 3A4, який є ферментом, який перетворює ліки на цілнідипін.

Зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.