دواء Esseil-5 دافيفارم لارتفاع ضغط الدم (10 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 10 شريط × 10 أقراص
المواصفات سيلنيديبين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
سيلنيديبين	5 ملغ

الاستخدامات

مُشار إليه

يُشار إلى Essel لعلاج ارتفاع ضغط الدم.

علم الأدوية

الاسم العالمي: سيلنيديبين.

المجموعة الدوائية: أدوية علاج ارتفاع ضغط الدم، مثبطات قنوات الكالسيوم. رمز ATC: C08CA14.

1. تأثير مضاد لارتفاع ضغط الدم:

(1) في العديد من النماذج المختلفة لارتفاع ضغط الدم على الحيوانات (الجرذان التي تعاني من ارتفاع ضغط الدم التلقائي، والجرذان والكلاب ارتفاع ضغط الدم بسبب أمراض الأوعية الدموية في الكلى، وارتفاع ضغط الدم بسبب ملح الدوكا والفئران المصابة بارتفاع ضغط الدم العفوي بسهولة السكتة الدماغية)، تظهر جرعة واحدة من سيلينيديبين عن طريق الفم أن تأثير خفض ضغط الدم يكون بطيئًا وطويل الأمد عند جرعة 1 مجم / كجم أو أعلى. وفي المقابل يظهر تأثير خفض ضغط الدم لدى الجرذان ذات ضغط الدم الطبيعي.

لا يستمر تأثير الدواء عند تناول جرعات عالية مفرطة. في حالات ارتفاع ضغط الدم الناجم عن أمراض الأوعية الدموية في الكلى، يُظهر السيلنيديبين تأثيرًا إضافيًا عند استخدامه في وقت واحد مع حاصرات بيتا أو مثبطات إنزيم الأنجيوتنسين.

(2) في حالات ارتفاع ضغط الدم العفوي التي تصيب الجرذان بسهولة السكتة الدماغية وفي ارتفاع ضغط الدم في الكلاب بسبب مرض الكلى، فإن الجرعات المتكررة من السيلنيديبين المستخدمة عن طريق الفم لها تأثير ثابت خافض لضغط الدم دون تقليل الانخفاض. التوقف عن استخدام السيلنيديبين لا يسبب ضغط الدم.

(3) في الجرذان، يكون ارتفاع ضغط الدم مستيقظًا وغير مقيد، ولا يزيد السيلنيديبين من معدل ضربات القلب أثناء انخفاض ضغط الدم. لا يزيد السيلنيديبين من مستويات النورأدرينالين في البلازما أثناء انخفاض ضغط الدم، ولا يقلل بشكل ملحوظ من هذا التركيز الناتج عن كبريتات جوانيثيدين الأدرينالية. لا يسبب السيلنيديبين انخفاض ضغط الدم، على الرغم من أن البنتولينيوم (البنتولينيوم) قد تسبب في اختبار الميل (اختبار الميل) باستخدام الأرانب.

(4) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب، تظهر جرعة واحدة من السيلنيديبين عن طريق الفم يوميًا أن تأثير انخفاض ضغط الدم يتم الحفاظ عليه خلال 24 ساعة ولا يزال واضحًا في الصباح الباكر. اكتشف تحليل طيف الطاقة للفاصل R-R في مخطط كهربية القلب على مدار 24 ساعة أن السيلنيديبين لا يزيد من النشاط الودي أو معدل ضربات القلب في شكل استجابة منعكسة لانخفاض ضغط الدم.

2. التأثير المثبط أعلاه يستجيب لارتفاع ضغط الدم الناجم عن التوتر:

(1) في الجرذان المصابة بارتفاع ضغط الدم، التي تكون مستيقظًا ذاتيًا وغير متحكم فيه، يثبط السيلنيديبين ارتفاع ضغط الدم ومستويات النورإبينفرين في البلازما الناتجة عن الإجهاد البارد. كما يثبط السيلنيديبين ارتفاع ضغط الدم الناتج عن الإجهاد النفاث للهواء (الإجهاد العقلي) في الجرذان.

(2) في المتطوعين الذكور البالغين الأصحاء الذين لديهم 20% أو أعلى من ضغط الدم في اختبار الإجهاد البارد، قام سيلنيديبين بتثبيط ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الإجهاد البارد.

3. يستجيب تأثير المثبط أعلاه لارتفاع ضغط الدم بسبب التحفيز الودي:

(1) في حالات ارتفاع ضغط الدم التلقائي يتم وخز الحبل الشوكي لدى الجرذان، ويمنع السيلنيديبين ارتفاع ضغط الدم الناتج عن تخطيط كهربية القلب.

(2) في الجرذان التي تعاني من ارتفاع ضغط الدم التلقائي مع عزل الشريان المساريقي المعوي وحقنه، يمنع السيلنيديبين أيضًا إطلاق النورإبينفرين الناجم عن تحفيز الإلكتروليت.

4. التأثير على الدورة الدموية الدماغية:

(1) في الجرذان المصابة بارتفاع ضغط الدم التلقائي، لا يقلل السيلنيديبين من تدفق الدم حتى عند استخدام الجرعة التي تخفض ضغط الدم بنسبة 30-40٪ في الفئران. ويتم الحفاظ على آلية التنظيم الذاتي لتدفق الدم بشكل مرض أثناء انخفاض ضغط الدم.

(2) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم، يكون الأمر معقدًا بسبب أمراض الأوعية الدموية الدماغية، حيث يظل تدفق الدم مستمرًا بينما ينخفض ضغط الدم.

5. التأثيرات على وظيفة القلب:

(1) في الكلاب، يقلل السيلنيديبين من معدل ضربات القلب وتقلص العضلات عند تناول جرعات أعلى من الجرعة المسببة لارتفاع ضغط الدم الشرياني.

(2) بما أنه مخدر لفتح الثدي، فإن السيلنيديبين يقلل من استهلاك الأكسجين لعضلة القلب عند جرعة انخفاض ضغط الدم. في هذا الوقت لا يسبب السيلنيديبين تسرع القلب ولا يؤثر على انقباضات القلب.

(3) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب، لا يؤثر السيلنيديبين على معدل ضربات القلب بينما ينخفض ضغط الدم، وفي المرضى الذين يعانون من معدل غير طبيعي لضربات القلب الحادة (CTR)، يحسن السيلنيديبين معدل ضربات القلب - الصدر.

6. التأثيرات على وظائف الكلى:

(1) يتم تخدير الجرذان المصابة بارتفاع ضغط الدم تحت المهاد، حيث يزيد السيلنيديبين من حجم البول وتدفق الدم عبر الكلى وسرعة ترشيح الجرعات الكبيبية عند الجرعة المسببة لانخفاض ضغط الدم. يزيد السيلنيديبين أيضًا من حجم البول وتدفق الدم عبر الكلى ومعدل الترشيح الكبيبي عندما تنخفض وظيفة الكلى بواسطة الإندوثيلين.

(2) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب، لا يؤثر السيلنيديبين على وظائف الكلى أثناء انخفاض ضغط الدم.

7. التأثيرات على اضطرابات القلب والأوعية الدموية المرتبطة بارتفاع ضغط الدم

(1) في الجرذان التي تعاني من ارتفاع ضغط الدم التلقائي والسكتة الدماغية بسهولة، فإن جرعة واحدة من السيلنيديبين يوميًا منعت ظهور السكتة الدماغية وحسنت معدل البقاء على قيد الحياة. بالإضافة إلى ذلك، يقلل السيلنيديبين أيضًا من تضخم القلب (زيادة وزن القلب)، وجدران البطين الأيسر السميكة، وتليف عضلة القلب، وتلف الكلى. علاوة على ذلك، يعمل السيلنيديبين أيضًا على تقليل الطبقة الوسطى من جدران جدار الشريان التاجي ويقلل من محتوى الكالسيوم في الشريان الأورطي.

(2) في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مجهول السبب، يقلل السيلنيديبين من تصلب الشرايين وبيروكسيد الدهون في المصل.

8. آلية فعالة

(1) أظهرت البيانات التجريبية أن السيلنيديبين يرتبط بمواقع ثنائي هيدرو البيريدين في قناة الكالسيوم اعتمادًا على جهد النوع L ويمنع مثبطات Ca2+ من خلال غشاء الخلية للعضلات الملساء للأوعية الدموية من خلال هذه القناة (في المختبر على الأرانب). ولذلك ترتخي عضلة الأوعية الدموية الملساء، مما يسبب توسع الأوعية. ومن خلال هذه الآلية يعتبر السيلنيديبين له تأثير في خفض ضغط الدم.

(2) يثبط السيلنيديبين خط Ca2+ الذي يدخل إلى قناة الكالسيوم اعتمادًا على جهد النوع N في غشاء الخلية العصبية الودية. وقد لوحظ أن تثبيط خط Ca2+ الذي يدخل عبر قناة الكالسيوم يعتمد على جهد النوع N في نطاق تركيز الدواء المماثل لمستوى مثبط Ca2+ الذي يعتمد على النوع L (في المختبر على الجرذ).

ولذلك، يتم تثبيط إطلاق النورإبينفرين من بداية العصب الودي. يُعتقد أن السيلنيديبين يثبط الزيادة في معدل الانعكاس الذي يمكن أن يكون وسطاء من خلال التنشيط الودي بعد خفض ضغط الدم ويمنع ارتفاع ضغط الدم المرتبط بالتوتر من خلال هذه الآلية.

الحرائك الدوائية الديناميكية

الامتصاص

عند تناول جرعة واحدة من سيلنيديبين 5 ملجم، 10 ملجم أو 20 ملجم عن طريق الفم لـ 6 متطوعين أصحاء، يتم تسجيل أعلى تركيز في البلازما (CMAX) بما يعادل 4.7 نانوجرام/مل؛ 5.4 نانوغرام/مل و15.7 نانوغرام/مل، والمنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC0-24) المقابلة لـ 23.7 نانوغرام/مل؛ 27.5 نانوغرام. وبالتالي، زاد كلا المعاملين من حيث الاعتماد على الجرعة.

عند تكرار جرعة واحدة من سيلنيديبين 10 ملغ مرة واحدة في اليوم لـ 6 متطوعين ذكور أصحاء لإظهار أن التركيز في البلازما قد وصل إلى حالة مستقرة اعتبارًا من اليوم الرابع عند تناول الدواء وعدم تراكم الدواء.

تم أيضًا تقييم الحرائك الدوائية لهذا الدواء في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي (الكرياتينين في الدم: 1.5 - 3.1 ملغم / ديسيلتر) بعد تناول جرعات فموية واحدة 10 ملغ في مرضى ارتفاع ضغط الدم، ولا يوجد فرق كبير في البيانات الديناميكية لهذا الدواء مقارنة بالبيانات في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية. تكرار تناول هذا الدواء بجرعة 10 ملغ، مرة واحدة في اليوم لمدة 7 أيام في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى لا يسبب اختلافات في بيانات الحرائك الدوائية مقارنة بالبيانات في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية.

التوزيع

يرتبط السيلينيديبين بنسبة 99.3% ببروتين المصل البشري.

الأيض والتخلص

استنادًا إلى المستقلبات التي تم تحديدها في بلازما وبول المتطوعين الأصحاء، يُعتقد أن الخط الأيضي الرئيسي للسيلنيديبين هو اختزال ميثيل مجموعة ميثوكسي إيثيل، يليه التحلل المائي لإستر السيناميل وأكسدة ثنائي هيدرو البيريدين. يُعتقد أن CYP3A4 مرتبط بشكل أساسي ويرتبط CYP2C19 جزئيًا باختزال الميثيل لمجموعة ميثوكسي إيثيل (في المختبر).

إن تأثير انسداد قنوات الكالسيوم للمواد الأيضية يحتوي على مجموعة ميثوكسي إيثيل التي يتم اختزالها إلى ميثيل بنسبة 1/100 فقط من تأثير المركب الأصلي.

عند تكرار جرعة واحدة من سيلنيديبين 10 ملغ، مرة واحدة يوميًا عن طريق الفم لمدة 7 أيام، يتطوع الرجال بصحة جيدة، بدون مركب سيلنيديبين ثابت، ولكن يتم إخراج 5.2% من الجرعة في البول على شكل مستقلبات.

قبل اتخاذ دواء Esseil-5 دافيفارم لارتفاع ضغط الدم (10 بثور × 10 أقراص)

كيفية استخدام

الدواء عن طريق الفم.

الجرعة

البالغون: الجرعة عادة 5 - 10 ملغ من السيلنيديبين عن طريق الفم، مرة واحدة في اليوم بعد الإفطار. يمكن تعديل الجرعة حسب عمر المريض وأعراضه. يمكن زيادة الجرعة إلى 20 ملغ / مرة / يوم إذا كانت الاستجابة للدواء غير كافية. ارتفاع ضغط الدم الشديد: تناول جرعة 10 - 20 ملغ عن طريق الفم، مرة واحدة يوميًا بعد الإفطار.

في حالة نسيان تناول الدواء، تناول الدواء فور تذكرك. ومع ذلك، إذا كان الوقت قريبًا من الجرعة التالية، فترك الجرعة ونسي الشرب واستمر في الجرعة التالية. لا يجوز تناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، يجب استشارة الطبيب أو الطبيب المختص. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

التعامل: إذا حدث انخفاض كبير في ضغط الدم، فمن الضروري اتخاذ التدابير المناسبة مثل تحسين الطرف السفلي، ومعالجة السوائل، وتناول أدوية ارتفاع ضغط الدم. القضاء على المرض عن طريق انحلال الدم غير الفعال نظراً لارتفاع نسبة الدواء إلى البروتين.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

التفاعلات السريرية غير المرغوب فيها.

اضطرابات الكبد واليرقان (شيوع غير معروف)

قد تحدث اضطرابات في الكبد واليرقان مصحوبة بزيادة في AST (GOT) وALT (GPT) و(-GTP). لذلك، من الضروري المراقبة عن كثب، إذا لاحظت الملاحظات أي خلل، فمن الضروري اتخاذ التدابير المناسبة مثل إيقاف السيلنيديبين.

تخفيض الصفائح الدموية (النسبة:

نظرًا لإمكانية حدوث الصفائح الدموية، فمن الضروري المراقبة عن كثب، إذا أظهرت الملاحظات أي تشوهات، فمن الضروري اتخاذ التدابير المناسبة مثل إيقاف السيلنيديبين.

ردود الفعل الأخرى غير المرغوب فيها

في حالة حدوث أي من الآثار الجانبية التالية، فمن الضروري اتخاذ التدابير المناسبة حسب الأعراض.

الكبد (1):

النسبة 0.1 - النسبة 0.1 - النسبة 0.1 - النسبة 0.1 - النسبة 0.1 - نسبة 0.1 - نسبة 0.1 - نسبة 0.1 -

تعليمات حول كيفية التعامل مع التفاعلات الدوائية الضارة:

أخبر الطبيب بالأعراض غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

يمنع استعمال أدوية إيسيل في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للسيلنيديبين أو أي من مكونات الدواء.

كن حذرًا عند استخدامه

المرضى الذين يعانون من خلل شديد في الكبد (قد تزيد تركيزات البلازما).

المرضى الذين يعانون من أعراض جانبية خطيرة عند تناول مضادات الكالسيوم.

المرضى المسنين.

المنتجات التي تحتوي على زيت الخروع: حدث تأثير غير مرغوب فيه على زيت الخروع، بما في ذلك الغثيان وآلام البطن والإسهال.

لا ينبغي استخدام زيت الخروع في حالة الانسداد أو التضيق، وفقدان القوة (التمعج الطبيعي في الأمعاء)، والتهاب الزائدة الدودية (جزء صغير مرتبط بالأمعاء)، والتهاب القولون (الجزء السفلي من الأمعاء)، وآلام البطن غير المبررة والجفاف الشديد. لا يستخدم أثناء فترة الحمل والرضاعة.

كن مهمًا:

نظرًا لوجود تقرير عن توقف مفاجئ لمضادات الكالسيوم، هناك عدة أعراض، لذا إذا كان من الضروري إيقاف السيلنيديبين، فيجب تقليل الجرعة تدريجيًا تحت مراقبة دقيقة.

إذا توقف السيلنيديبين عن جرعة 5 ملغ / يوم، فمن المستحسن اتخاذ التدابير المناسبة مثل استبداله بأدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم.

ويجب أن يرشد المريض باستمرار هذا الدواء دون استشارة الطبيب.

يستخدم عند كبار السن

يجب استخدام السيلنيديبين بحذر في ظل اقتراب حالة المريض واتخاذ تدابير مثل البدء بجرعة أقل (على سبيل المثال 5 ملغ).

يجب تجنب انخفاض ضغط الدم المفرط عند كبار السن.

تمت ملاحظة الآثار الجانبية (بما في ذلك النتائج التجريبية) لدى كبار السن الذين تبلغ أعمارهم 65 عامًا فما فوق عند 152 من أصل 2863 مريضًا في الدراسات التي أجريت على استخدام السيلنيديبين.

يستخدم عند الأطفال

لم يتم بعد تحديد مدى سلامة السيلنيديبين لدى مرضى الأطفال (بدون خبرة سريرية).

أن يكون بعيدًا عن متناول الأطفال.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

الحمل

لا تستخدم السيلنيديبين للنساء الحوامل أو النساء اللاتي يحتمل أن يكونن حوامل. هناك تقارير تفيد بأن السيلنيديبين يعمل على إطالة فترة الحمل والولادة في حيوانات التجارب.

فترة الرضاعة

تجنب استخدام هذا الدواء للنساء المرضعات. إذا كان العلاج ضروريا، ينصح المرضى بعدم الرضاعة الطبيعية. وقد ظهرت أدوية للإرضاع في اختبارات الحليب لدى الحيوانات (الفئران).

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

قد تحدث أعراض مثل الدوخة بسبب تأثير انخفاض ضغط الدم لهذا الدواء.

لا بد من التنبيه للمشاركة في الأنشطة الخطرة التي تحتاج إلى اليقظة مثل العمل على آلات عالية أو تشغيل الآلات أو سائقي السيارات.

التفاعلات الدوائية 2>

قد تؤثر التفاعلات الدوائية على نشاط الدواء أو تسبب آثارًا جانبية.

يجب على المرضى إخطار الطبيب أو الصيدلي بقائمة الأدوية والأغذية الوظيفية التي تستخدمها. لا يجوز استعمال الدواء أو زيادة أو تقليل جرعة الدواء دون استشارة الطبيب.

أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم:

الأعراض والعلاج: قد يكون هناك رد فعل مبالغ فيه لضغط الدم.

الديجوكسين:

الأعراض والعلاج: هناك تقارير تفيد بأن بعض مضادات الكالسيوم (مثل النيفيديبين) تزيد من تركيز الديجوكسين في البلازما. إذا أظهرت الملاحظات أي علامات لأعراض سامة يمكن أن تعزى إلى الديجوكسين (مثل الغثيان، القيء، الصداع، الرؤية غير الطبيعية، عدم انتظام ضربات القلب)، فيجب اتخاذ التدابير المناسبة مثل تعديل جرعة الديجوكسين أو إيقاف السيلنيديبين، حسب حالة المريض.

السيميتيدين:

الأعراض والعلاج: هناك تقرير يشير إلى زيادة تأثيرات بعض مضادات الكالسيوم الأخرى (مثل النيفيديبين). زيادة امتصاص مضادات الكالسيوم.

الريفامبيسين:

الأعراض والعلاج: هناك تقرير يفيد بتأثير مضادات الكالسيوم الأخرى (نيفيديبين).

مجموعة الآزول المضادة للفطريات: إنتراكونازول، ميكونازول، ...

الأعراض والعلاج: قد يزيد تركيز السيلنيديبين في الدم.

عصير الجريب فروت:

الأعراض والأعراض والعلاج: إثبات زيادة مستويات السيلنيديبين في الدم.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.