Esseil-5 Daipharm lék na hypertenzi (10 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 10 blistrů x 10 tablet
Specifikace Cilnidipin

Složka

Informace o složení	Obsah
Cilnidipin	5 mg

Použití

indikováno

Esseil je indikován k léčbě hypertenze.

Farmakologie

Mezinárodní název: cilnidipin.

Farmakologická skupina: Antihypertenziva, antagonisté kalciových kanálů. ATC kód: C08CA14.

1. Antihypertenzní účinek:

(1) V mnoha různých modelech hypertenze na zvířatech (potkani se spontánní hypertenzí, krysy a psi hypertenze v důsledku onemocnění ledvinových cév, hypertenze způsobená solí doca a krysy se spontánní hypertenzí snadno mrtvice) jednorázová dávka perorálního cilnidipinu ukazuje, že účinek snížení krevního tlaku je pomalý a prodloužený při dávce 1 mg/kg nebo vyšší. Naproti tomu ukazuje účinek snížení krevního tlaku u potkanů s normálním krevním tlakem.

Doba účinku netrvá při užívání příliš vysokých dávek. U hypertenze způsobené onemocněním krevních cév ledvin vykazuje cilnidipin další účinek při současném použití s betablokátory nebo inhibitory enzymu angiotensin.

(2) U potkanů se spontánní hypertenzí snadno mrtvice au hypertenze psů v důsledku onemocnění ledvin mají opakované dávky cilnidipinu užívané perorálně stabilní antihypertenzní účinek bez snížení poklesu. Ukončení užívání cilnidipinu nezpůsobuje krevní tlak.

(3) U potkanů je hypertenze bdělá a není omezena, cilnidipin nezvyšuje srdeční frekvenci při hypotenzi. Cilnidipin nezvyšuje plazmatické hladiny noradrenalinu při hypotenzi, ani významně nesnižuje tuto koncentraci, jak je způsobeno adrenergním guanetidin sulfátem. Cilnidipin nezpůsobuje hypotenzi, i když pentolinium (pentolinium) způsobilo při náklonovém testu (test náklonu) na králících.

(4) U pacientů s idiopatickou hypertenzí jedna dávka cilnidipinu denně perorálně ukazuje, že hypotenzní účinek přetrvává po 24 hodin a je stále patrný brzy ráno. Analýza energetického spektra intervalu R-R na 24hodinovém elektrokardiogramu zjistila, že cilnidipin nezvyšuje aktivitu sympatiku ani srdeční frekvenci ve formě reflexní reakce na snížení krevního tlaku.

2. Výše uvedený inhibiční účinek reaguje na hypertenzi způsobenou stresem:

(1) U krys s hypertenzí, samy se probouzejících a nekontrolovaných, cilnidipin inhibuje hypertenzi a hladiny norepinefrinu v plazmě způsobené chladovým stresem. Cilnidipin také inhibuje hypertenzi způsobenou proudem vzduchu (mentální stres) u potkanů.

(2) U zdravých dospělých dobrovolníků mužského pohlaví s 20 % nebo vyšším krevním tlakem v chladovém zátěžovém testu Cilnidipin inhiboval hypertenzi způsobenou chladovým stresem.

3. Výše uvedený inhibiční účinek reaguje na hypertenzi v důsledku stimulace sympatiku:

(1) U spontánní hypertenze jsou potkani šťoucháni do míchy, cilnidipin inhibuje hypertenzi způsobenou elektrokardiografií.

(2) U potkanů se spontánní hypertenzí s izolovanou a infuzí střevní mezenterické tepny Cilnidipin také inhibuje uvolňování norepinefrinu způsobené stimulací elektrolytů.

4. Vliv na oběh mozku:

(1) U potkanů se spontánní hypertenzí cilnidipin nesnižuje průtok krve ani při použití dávky, která u myší snižuje krevní tlak o 30-40 %. Mechanismus samoregulace průtoku krve je stále uspokojivě zachován, zatímco krevní tlak klesá.

(2) U pacientů s hypertenzí je to komplikované kvůli cerebrovaskulárnímu onemocnění, průtok krve je stále zachován, zatímco krevní tlak je snížen.

5. Účinky na srdeční funkci:

(1) U psů snižuje cilnidipin srdeční frekvenci a svalovou kontrakci při vyšších dávkách, než jsou dávky způsobující hypertenzi arteriální krve.

(2) Tím, že je cilnidipin anestetizován do otevřených prsou, snižuje spotřebu kyslíku srdečního svalu při dávce hypotenze. Cilnidipin v tuto chvíli nezpůsobuje tachykardii ani neovlivňuje kontrakce srdce.

(3) U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin neovlivňuje srdeční frekvenci, zatímco krevní tlak klesá, a u pacientů s abnormální srdeční frekvencí (CTR) cilnidipin zlepšuje srdeční frekvenci.

6. Účinky na funkci ledvin:

(1) U krys je hypotalární hypertenze anestetizována, cilnidipin zvyšuje objem moči, průtok krve ledvinami a rychlost filtrace glomerulárních dávek v dávce způsobující hypotenzi. Cilnidipin také zvyšuje objem moči, průtok krve ledvinami a rychlost glomerulární filtrace, když je funkce ledvin snížena endotelinem.

(2) U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin neovlivňuje funkci ledvin, zatímco krevní tlak je snížen.

7. Účinky na kardiovaskulární poruchy spojené s hypertenzí

(1) U potkanů se spontánní hypertenzí snadno mrtvice, jediná dávka cilnidipinu denně zabránila výskytu mrtvice a zlepšila míru přežití. Cilnidipin navíc také snižuje hypertrofii srdce (zvýšenou hmotnost srdce), silné stěny levé komory, fibrózu srdečního svalu a poškození ledvin. Cilnidipin navíc také snižuje střední vrstvu stěn koronární stěny a snižuje obsah vápníku v aortě.

(2) U pacientů s idiopatickou hypertenzí cilnidipin snižuje aterosklerózu a peroxid lipidů v séru.

8. Účinný mechanismus

(1) Experimentální data ukázala, že cilnidipin je napojen na místa dihydropyridinu vápníkového kanálu v závislosti na napětí typu L a inhibuje inhibitory Ca2+ přes buněčnou membránu hladkého svalstva krevních cév přes tento kanál (in vitro na králících). Hladká svalovina krevních cév se proto uvolňuje, což způsobuje vazodilataci. Prostřednictvím tohoto mechanismu se má za to, že cilnidipin má účinek na snížení krevního tlaku.

(2) Cilnidipin inhibuje Ca2+ linii přicházející do vápníkového kanálu v závislosti na napětí typu N v membráně sympatických nervových buněk. Inhibice Ca2+ linie vstupující vápníkovým kanálem závisí na napětí typu N, byla pozorována v rozsahu koncentrace léčiva podobném, jako hladina inhibitoru Ca2+ závisí na typu L (in vitro na potkanech).

Proto je inhibováno uvolňování norepinefrinu od začátku sympatického nervu. Předpokládá se, že cilnidipin inhibuje zvýšení reflexní frekvence, která může být prostředníkem prostřednictvím aktivace sympatiku po snížení krevního tlaku a inhibici hypertenze spojené se stresem prostřednictvím tohoto mechanismu.

Dynamická farmakokinetika

absorpce

Při perorálním podání jedné dávky cilnidipinu 5 mg, 10 mg nebo 20 mg 6 zdravým dobrovolníkům byla zaznamenána nejvyšší koncentrace v plazmě (CMAX) odpovídající 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml a 15,7 ng/ml a plocha pod křivkou (AUC0-24) odpovídající 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Oba parametry se tedy zvýšily v závislosti na dávce.

Při opakování jedné dávky cilnidipinu 10 mg, 1krát/den pro 6 zdravých dobrovolníků mužského pohlaví, aby se ukázalo, že plazmatické koncentrace je dosaženo ve stabilním stavu od 4. dne užívání léku a nedochází k akumulaci léku.

Farmakokinetika tohoto léku byla také hodnocena u pacientů se selháním ledvin (sérový kreatinin: 1,5 – 3,1 mg/dl) po podání jedné 10 mg perorální dávky u pacientů s hypertenzí a neexistuje žádný významný rozdíl v dynamických datech tohoto léku ve srovnání s údaji u pacientů s normální funkcí ledvin. Opakování této medikace se užívá v dávce 10 mg, 1krát denně po dobu 7 dnů u pacientů s poruchou funkce ledvin, nezpůsobuje rozdíly ve farmakokinetických údajích ve srovnání s údaji u pacientů s normální funkcí ledvin.

distribuce

cilnidipin se váže z 99,3 % na lidský sérový protein.

metabolismus a eliminace

Na základě identifikovaných metabolitů v plazmě a moči zdravých dobrovolníků se předpokládá, že hlavní metabolickou linií Cilnidipinu je methylová redukce methoxyethylové skupiny, následovaná hydrolýzou Cinnamyl esteru a oxidací dihydropyridinu. Předpokládá se, že CYP3A4 souvisí hlavně a CYP2C19 částečně souvisí s methylovou redukcí methoxyethylové skupiny (in vitro).

Blokovací účinek metabolických látek na vápníkový kanál má methoxyethylovou skupinu, která je redukována na methyl, je pouze 1/100 účinku původní sloučeniny.

Při opakování jednorázové dávky cilnidipinu 10 mg 1krát/den perorálně po dobu 7 dnů u zdravých mužů bez konstantní sloučeniny cilnidipinu, ale 5,2 % dávky se vylučuje močí ve formě metabolitů.

Před odběrem Esseil-5 Daipharm lék na hypertenzi (10 blistrů x 10 tablet)

Jak používat

perorální léky.

Dávkování

Dospělí: Obvykle se podává 5 - 10 mg Cilnidipinu perorálně, 1krát denně po snídani. Dávkování lze upravit podle věku a symptomů pacienta. Pokud odpověď na lék nestačí, lze dávku zvýšit na 20 mg/čas/den. Těžká hypertenze: Užívejte dávku 10–20 mg perorálně 1krát denně po snídani.

V případě, že si zapomenete vzít lék, vezměte si lék, jakmile si vzpomenete. Pokud se však čas blíží další dávce, přestaňte dávku zapomenout vypít a pokračujte další dávkou. Neužívejte dvojnásobnou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku je třeba se poradit s lékařem nebo odborným lékařem. Co dělat při předávkování?

Manipulace: Pokud dojde k výraznému snížení krevního tlaku, je nutné přijmout vhodná opatření, jako je zlepšení stavu dolní končetiny, léčba tekutin a užívání léků na hypertenzi. Eliminujte onemocnění hemolýzou neúčinnou kvůli vysokému poměru léku k proteinu.

V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.

Vedlejší efekty

Klinické nežádoucí reakce.

Poruchy jater a žloutenka (neznámá frekvence)

Mohou se objevit poruchy jater a žloutenka doprovázené zvýšením AST (GOT), ALT (GPT) a (-GTP). Proto je nutné bedlivě sledovat, pokud pozorování zjistí nějaké abnormality, je nutné přijmout vhodná opatření, jako je vysazení cilnidipinu.

snížení počtu krevních destiček (poměr:

Vzhledem k tomu, že se mohou vyskytnout krevní destičky, je nutné je pečlivě sledovat, pokud pozorování odhalí nějaké abnormality, je nutné přijmout vhodná opatření, jako je vysazení cilnidipinu.

Jiné nežádoucí reakce

Pokud se objeví kterýkoli z následujících nežádoucích účinků, je nutné přijmout vhodná opatření v závislosti na symptomech.

játra (1):

Poměr 0,1 - Poměr 0,1 - Poměr 0,1 - Poměr 0,1 – Poměr 0,1 – Poměr 0,1 – Poměr 0,1 – Poměr 0,1 -

Pokyny, jak zacházet s ADR:

Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Esseilovy léky jsou kontraindikovány v následujících případech:

Pacienti s přecitlivělostí na cilnidipin nebo na kteroukoli složku léku.

Při užívání buďte opatrní

Pacienti se závažnou jaterní dysfunkcí (může se zvýšit plazmatická koncentrace).

Pacienti se závažnými vedlejšími účinky antagonistů vápníku.

Starší pacienti.

Produkty obsahující ricinový olej: Ricinový olej měl nežádoucí účinek, včetně nevolnosti, bolesti břicha a průjmu.

Ricinové oleje by se neměly používat v případě obstrukce nebo stenózy, ztráty síly (normální peristaltika střeva), apendicitidy (malá část spojená se střevem), kolitidy (spodní část střeva), bolesti břicha, která je nevysvětlitelná a vážně dehydratovaná. Nepoužívejte během těhotenství a kojení.

Buďte důležití:

Protože je hlášeno náhlé zastavení kalciového antagonismu, několik příznaků, takže pokud je nutné cilnidipin vysadit, musí se dávka postupně snižovat pod pečlivým sledováním.

Pokud se cilnidipin zastaví po dávce 5 mg/den, je vhodné přijmout vhodná opatření, jako je nahrazení jinými léky proti hypertenzi.

Musí pacienta neustále vést touto drogou bez vedení lékaře.

používané u starších lidí

cilnidipin by měl být používán opatrně s ohledem na stav pacienta a při dodržení opatření, jako je začátek s nižší dávkou (například 5 mg).

Měli byste se vyhnout nadměrné hypotenzi u starších osob.

Pozorované nežádoucí účinky (včetně experimentálních výsledků) u starších osob ve věku 65 let a starších u 152 z 2 863 pacientů ve studiích s cilnidipinem.

používané u dětí

Dosud nebyla stanovena bezpečnost cilnidipinu u dětských pacientů (bez klinických zkušeností).

Být mimo dosah dětí.

Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotenství

Nepoužívejte cilnidipin pro těhotné ženy nebo ženy, u kterých je pravděpodobné, že budou těhotné. Existuje zpráva, že Cilnidipin prodlužuje dobu těhotenství a porodu u pokusných zvířat.

Období kojení

Nepoužívejte tento lék pro kojící ženy. Pokud je léčba nezbytná, doporučte pacientkám, aby nekojily. V mléčných testech na zvířatech (myších) byly použity léky na laktaci.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V důsledku hypotenzního účinku tohoto léku se mohou vyskytnout příznaky, jako je závratě.

Je potřeba varování, abyste se mohli účastnit nebezpečných činností, které vyžadují ostražitost, jako je práce ve výškách, obsluha strojů nebo řidiči motorů.

Interaktivní lék 2>

Lékové interakce mohou ovlivnit aktivitu léku nebo způsobit nežádoucí účinky.

Pacienti by měli lékaři nebo lékárníkovi oznámit seznam léků a funkčních potravin, které užíváte. Neužívejte ani nezvyšujte nebo nesnižujte dávku léku bez doporučení lékaře.

Další léky na hypertenzi:

Příznaky a léčba: Krevní tlak může být přehnaně reagován.

digoxin:

Příznaky a léčba: Existují zprávy, že někteří antagonisté vápníku (např. nifedipin) zvyšují koncentraci digoxinu v plazmě. Pokud pozorování zjistí jakékoli známky toxických příznaků, které lze připsat digoxinu (např. nevolnost, zvracení, bolest hlavy, abnormální vidění, arytmie), musí být v závislosti na stavu pacienta přijata vhodná opatření, jako je úprava dávky digoxinu nebo vysazení cilnidipinu.

cimetidin:

Symptomy a léčba: Existuje zpráva, že účinky některých jiných antagonistů vápníku (např. nifedipinu) se zvyšují. Zvyšte absorpci antagonistů vápníku.

rifampicin:

Symptomy a léčba: Existuje zpráva o účinku jiných antagonistů vápníku (nifedipinu).

Skupina antifungálních azolů: Intrakonazol, mikonazol, ...

Příznaky a léčba: Koncentrace cilnidipinu v krvi se může zvýšit.

grapefruitová šťáva:

Příznaky symptomů a léčba: prokázání zvýšených hladin cilnidipinu v krvi.

Skladování

Ponechejte na chladném místě, vyhněte se světlu, teplotě pod 30⁰C.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.