Esseil-5 Davipharm Arzneimittel gegen Bluthochdruck (10 Blister x 10 Tabletten)

Darreichungsform Packung mit 10 Blisterpackungen x 10 Tabletten
Spezifikationen Cilnidipin

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Cilnidipin	5 mg

Verwendet

indiziert

Esseil ist zur Behandlung von Bluthochdruck indiziert.

Pharmakokologie

Internationaler Name: Cilnidipin.

Pharmakologische Gruppe: Arzneimittel gegen Bluthochdruck, Antagonisten von Kalziumkanälen. ATC-Code: C08CA14.

1. Wirkung gegen Bluthochdruck:

(1) In vielen verschiedenen Bluthochdruckmodellen an Tieren (Ratten mit spontanem Bluthochdruck, Bluthochdruck bei Ratten und Hunden aufgrund einer Nierenblutgefäßerkrankung, Bluthochdruck aufgrund von Doca-Salz und Ratten mit spontanem Bluthochdruck, die leicht einen Schlaganfall erleiden) zeigt eine Einzeldosis orales Cilnidipin, dass die blutdrucksenkende Wirkung bei einer Dosis von 1 mg/kg oder höher langsam und anhaltend anhält. Im Gegensatz dazu zeigt es die blutdrucksenkende Wirkung bei Ratten mit normalem Blutdruck.

Die Wirkungsdauer hält bei Einnahme übermäßig hoher Dosen nicht an. Bei Bluthochdruck aufgrund einer Nierenblutgefäßerkrankung zeigt Cilnidipin die zusätzliche Wirkung, wenn es gleichzeitig mit einem Betablocker oder Enzyminhibitor Angiotensin angewendet wird.

(2) Bei Ratten mit spontaner Hypertonie, die leicht einen Schlaganfall hatten, und bei Hunden mit Hypertonie aufgrund einer Nierenerkrankung haben wiederholte orale Gaben von Cilnidipin eine stabile blutdrucksenkende Wirkung, ohne den Rückgang zu verringern. Wenn Sie mit der Einnahme von Cilnidipin aufhören, verursacht dies keinen Blutdruck.

(3) Bei Ratten ist die Hypertonie im Wachzustand und nicht unter Kontrolle, Cilnidipin erhöht die Herzfrequenz nicht, während die Hypotonie herrscht. Cilnidipin erhöht den Noradrenalinspiegel im Plasma bei Hypotonie nicht und verringert diese Konzentration auch nicht signifikant, wie dies durch adrenerges Guanethidinsulfat verursacht wird. Cilnidipin verursacht keine Hypotonie, obwohl Pentolinium (Pentolinium) im Neigungstest (Tilt-Test) an Kaninchen verursacht hat.

(4) Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie zeigt eine Einzeldosis Cilnidipin bei täglicher oraler Anwendung, dass die blutdrucksenkende Wirkung 24 Stunden lang anhält und auch am frühen Morgen noch ausgeprägt ist. Die Analyse des Energiespektrums des R-R-Intervalls im 24-Stunden-Elektrokardiogramm hat ergeben, dass Cilnidipin die sympathische Aktivität oder die Herzfrequenz nicht in Form einer Reflexreaktion auf einen niedrigeren Blutdruck erhöht.

2. Die oben genannte hemmende Wirkung reagiert auf durch Stress verursachten Bluthochdruck:

(1) Bei Ratten mit Bluthochdruck, die selbst wach und unkontrolliert sind, hemmt Cilnidipin den Bluthochdruck und die Noradrenalinspiegel im Plasma, die durch Kältestress verursacht werden. Cilnidipin hemmt bei Ratten auch den Bluthochdruck, der durch Luftstrahlstress (psychischer Stress) verursacht wird.

(2) Bei gesunden erwachsenen männlichen Freiwilligen mit einem Blutdruck von 20 % oder mehr im Kältestresstest hat Cilnidipin den durch Kältestress verursachten Bluthochdruck gehemmt.

3. Die oben genannte Hemmwirkung reagiert auf Bluthochdruck aufgrund sympathischer Stimulation:

(1) Bei Ratten mit spontanem Bluthochdruck wird das Rückenmark gestochen, Cilnidipin hemmt den durch Elektrokardiographie verursachten Bluthochdruck.

(2) Bei Ratten mit spontanem Bluthochdruck, bei denen die intestinale Mesenterialarterie isoliert und infundiert wurde, hemmt Cilnidipin auch die durch Elektrolytstimulation verursachte Freisetzung von Noradrenalin.

4. Wirkung auf die Gehirndurchblutung:

(1) Bei Ratten mit spontanem Bluthochdruck verringert Cilnidipin den Blutfluss nicht, selbst wenn die Dosis verwendet wird, die bei Mäusen den Blutdruck um 30–40 % senkt. Der Mechanismus der selbstregulierenden Durchblutung bleibt auch bei sinkendem Blutdruck zufriedenstellend erhalten.

(2) Bei Patienten mit Bluthochdruck, der aufgrund einer zerebrovaskulären Erkrankung kompliziert ist, bleibt der Blutfluss erhalten, während der Blutdruck gesenkt wird.

5. Auswirkungen auf die Herzfunktion:

(1) Bei Hunden reduziert Cilnidipin die Herzfrequenz und Muskelkontraktion bei höheren Dosen als der Dosierung, die einen arteriellen Bluthochdruck verursacht.

(2) Durch die Anästhesie bei geöffneten Brüsten reduziert Cilnidipin den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels bei der Hypotonie-Dosis. Zu diesem Zeitpunkt verursacht Cilnidipin weder Tachykardie noch beeinflusst es die Herzkontraktionen.

(3) Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie beeinflusst Cilnidipin die Herzfrequenz nicht, während der Blutdruck sinkt, und bei Patienten mit anormaler Herzfrequenz – akut (CTR) verbessert Cilnidipin die Herzfrequenz – Brustkorb.

6. Auswirkungen auf die Nierenfunktion:

(1) Bei anästhesierten Ratten mit hypothalarer Hypertonie erhöht Cilnidipin das Urinvolumen, den Blutfluss durch die Nieren und die Filtrationsgeschwindigkeit der glomerulären Dosen bei der Dosis, die Hypotonie verursacht. Cilnidipin erhöht auch das Urinvolumen, den Blutfluss durch die Nieren und die Filtrationsrate des Glomerulums, wenn die Nierenfunktion durch Endothelin verringert wird.

(2) Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie beeinträchtigt Cilnidipin die Nierenfunktion nicht, während der Blutdruck gesenkt wird.

7. Auswirkungen auf Herz-Kreislauf-Erkrankungen im Zusammenhang mit Bluthochdruck

(1) Bei Ratten mit spontaner Hypertonie, die leicht einen Schlaganfall hatten, konnte eine Einzeldosis Cilnidipin täglich das Auftreten eines Schlaganfalls verhindern und die Überlebensrate verbessern. Darüber hinaus reduziert Cilnidipin auch Herzhypertrophie (erhöhtes Herzgewicht), dicke Wände der linken Herzkammer, Herzmuskelfibrose und Nierenschäden. Darüber hinaus reduziert Cilnidipin auch die mittlere Schicht der Koronarwandwände und verringert den Kalziumgehalt in der Aorta.

(2) Bei Patienten mit idiopathischer Hypertonie reduziert Cilnidipin Arteriosklerose und Lipidperoxid im Serum.

8. Wirkmechanismus

(1) Experimentelle Daten haben gezeigt, dass Cilnidipin abhängig von der Typ-L-Spannung an die Stellen des Dihydropyridins des Kalziumkanals gebunden ist und über diesen Kanal die Ca2+-Inhibitoren durch die Zellmembran der glatten Blutgefäßmuskulatur hemmt (in vitro an Kaninchen). Dadurch entspannt sich die Muskulatur der glatten Blutgefäße, was zu einer Gefäßerweiterung führt. Es wird angenommen, dass Cilnidipin durch diesen Mechanismus eine blutdrucksenkende Wirkung hat.

(2) Cilnidipin hemmt die Ca2+-Linie, die in den Kalziumkanal gelangt, abhängig von der Typ-N-Spannung in der sympathischen Nervenzellmembran. Die Hemmung der Ca2+-Linie, die durch den Kalziumkanal eintritt, hängt von der Typ-N-Spannung ab. Es wurde in einem ähnlichen Bereich der Arzneimittelkonzentration beobachtet, wie der Ca2+-Inhibitorspiegel vom Typ-L abhängt (in vitro an der Ratte).

Daher wird die Freisetzung von Noradrenalin vom Anfang des sympathischen Nervs gehemmt. Man geht davon aus, dass Cilnidipin den Anstieg der Reflexfrequenz hemmt, der über die Aktivierung des Sympathikus vermittelt werden kann, nachdem der Blutdruck gesenkt wurde, und durch diesen Mechanismus den mit Stress verbundenen Bluthochdruck hemmt.

Dynamische Pharmakokinetik

Absorption

Bei oraler Einnahme einer Einzeldosis Cilnidipin 5 mg, 10 mg oder 20 mg bei 6 gesunden Probanden wird die höchste Plasmakonzentration (CMAX) entsprechend 4,7 ng/ml gemessen; 5,4 ng/ml und 15,7 ng/ml, und die Fläche unter der Kurve (AUC0-24) entspricht 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Somit erhöhten sich beide Parameter in der Dosierungsabhängigkeit.

Bei der Wiederholung einer Einzeldosis von 10 mg Cilnidipin, 1 Mal/Tag für 6 gesunde männliche Freiwillige, soll gezeigt werden, dass die Plasmakonzentration ab dem 4. Tag bei Einnahme des Arzneimittels in einem stabilen Zustand erreicht wird und keine Arzneimittelakkumulation vorliegt.

Die Pharmakokinetik dieses Arzneimittels wurde auch bei Patienten mit Nierenversagen (Serumkreatinin: 1,5–3,1 mg/dl) nach Einnahme einer oralen Einzeldosis von 10 mg bei Bluthochdruckpatienten untersucht, und es gibt keinen signifikanten Unterschied bei den dynamischen Daten dieses Arzneimittels im Vergleich zu Daten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die wiederholte Einnahme dieses Medikaments in einer Dosis von 10 mg einmal täglich über 7 Tage bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion führt nicht zu Unterschieden in den pharmakokinetischen Daten im Vergleich zu den Daten bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Verteilung

Cilnidipin bindet zu 99,3 % an menschliches Serumprotein.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Basierend auf den identifizierten Metaboliten im Plasma und Urin gesunder Probanden wird angenommen, dass der Hauptstoffwechselweg von Cilnidipin die Methylreduktion der Methoxyethylgruppe ist, gefolgt von der Hydrolyse von Cinnamylester und der Oxidation von Dihydropyridin. Es wird angenommen, dass CYP3A4 hauptsächlich und CYP2C19 teilweise mit der Methylreduktion der Methoxyethylgruppe (in vitro) zusammenhängt.

Der Kalziumkanal-Blockierungseffekt von Stoffwechselsubstanzen hat eine zu Methyl reduzierte Methoxyethylgruppe, die nur 1/100 der Wirkung der ursprünglichen Verbindung beträgt.

Bei wiederholter Gabe einer Einzeldosis von 10 mg Cilnidipin, 1-mal täglich oral über 7 Tage, werden bei Männern freiwillig gesunde Menschen ohne konstante Cilnidipin-Verbindung verabreicht, jedoch werden 5,2 % der Dosis in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Vor der Einnahme Esseil-5 Davipharm Arzneimittel gegen Bluthochdruck (10 Blister x 10 Tabletten)

So verwenden Sie

orale Medikamente.

Dosierung

Erwachsene: Normalerweise dosieren Sie 5 - 10 mg Cilnidipin oral, 1 Mal pro Tag nach dem Frühstück. Die Dosierung kann je nach Alter und Symptomen des Patienten angepasst werden. Wenn das Ansprechen auf das Arzneimittel nicht ausreicht, kann die Dosis auf 20 mg/Tag/Tag erhöht werden. Schwerer Bluthochdruck: Nehmen Sie eine Dosis von 10 - 20 mg oral ein, einmal täglich nach dem Frühstück.

Falls Sie die Einnahme von Medikamenten vergessen haben, nehmen Sie die Medikamente ein, sobald Sie daran denken. Wenn die Zeit jedoch kurz vor der nächsten Dosis steht, brechen Sie die Einnahme ab, wenn Sie vergessen haben zu trinken, und fahren Sie mit der nächsten Dosis fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Dosis auszugleichen.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was ist bei einer Überdosierung zu tun?

Handhabung: Wenn der Blutdruck deutlich sinkt, müssen geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. die Verbesserung der unteren Extremität, die Behandlung von Flüssigkeit und die Einnahme von Medikamenten gegen Bluthochdruck. Die Beseitigung von Krankheiten durch Hämolyse ist aufgrund des hohen Verhältnisses von Arzneimittel zu Protein unwirksam.

Rufen Sie im Notfall sofort die Notrufzentrale 115 an oder gehen Sie zur nächsten örtlichen Gesundheitsstation.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn jedoch die Zeit zum Entspannen mit der nächsten Dosis zu kurz ist, lassen Sie die Dosis aus und setzen Sie den Medikamentenkalender fort. Verwenden Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Dosis auszugleichen.

Nebenwirkungen

Klinische unerwünschte Reaktionen.

Lebererkrankungen und Gelbsucht (Häufigkeit unbekannt)

Es können Lebererkrankungen und Gelbsucht auftreten, die mit einem Anstieg von AST (GOT), ALT (GPT) und (-GTP) einhergehen. Daher ist eine genaue Überwachung erforderlich. Wenn bei den Beobachtungen Auffälligkeiten festgestellt werden, müssen geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. das Absetzen von Cilnidipin.

Thrombozytenreduktion (Verhältnis:

Da Blutplättchen auftreten können, ist eine genaue Überwachung erforderlich. Wenn bei den Beobachtungen Auffälligkeiten festgestellt werden, müssen geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. das Absetzen von Cilnidipin.

Andere unerwünschte Reaktionen

Wenn eine der folgenden Nebenwirkungen auftritt, müssen je nach Symptomatik entsprechende Maßnahmen ergriffen werden.

Leber (1):

Verhältnis 0,1 - Das Verhältnis von 0,1 - Das Verhältnis von 0,1 – Das Verhältnis von 0,1 - Das Verhältnis von 0,1 - Das Verhältnis von 0,1 - Das Verhältnis von 0,1 - Das Verhältnis von 0,1 -

Hinweise zum Umgang mit UAW:

Informieren Sie den Arzt über unerwünschte Nebenwirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

kontraindiziert

Esseil-Medikamente sind in folgenden Fällen kontraindiziert:

Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Cilnidipin oder einen der Inhaltsstoffe des Arzneimittels.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung.

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Plasmakonzentrationen können ansteigen).

Patienten mit schwerwiegenden Nebenwirkungen von Kalziumantagonisten.

Ältere Patienten.

Produkte, die Rizinusöl enthalten: Es gab unerwünschte Wirkungen von Rizinusöl, einschließlich Übelkeit, Bauchschmerzen und Durchfall.

Rizinusöl sollte nicht verwendet werden bei Obstruktion oder Stenose, Kraftverlust (normale Peristaltik im Darm), Blinddarmentzündung (ein kleiner Teil des Darms), Kolitis (unterer Teil des Darms), unerklärlichen Bauchschmerzen und schwerer Dehydrierung. Nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit anwenden.

Seien Sie wichtig:

Da es Berichte über ein plötzliches Absetzen des Calciumantagonismus gibt, gibt es mehrere Symptome. Wenn es also notwendig ist, Cilnidipin abzusetzen, muss die Dosis unter strenger Überwachung schrittweise reduziert werden.

Wenn Cilnidipin ab einer Dosis von 5 mg/Tag abgesetzt wird, ist es ratsam, geeignete Maßnahmen zu ergreifen, wie z. B. den Ersatz durch andere Arzneimittel gegen Bluthochdruck.

Der Patient muss die Einnahme dieses Arzneimittels ständig ohne Anleitung eines Arztes durchführen.

wird bei älteren Menschen angewendet

Cilnidipin sollte unter Berücksichtigung des Gesundheitszustands des Patienten vorsichtig angewendet werden und Maßnahmen ergreifen, z. B. mit einer niedrigeren Dosis beginnen (z. B. 5 mg).

Sollte eine übermäßige Hypotonie bei älteren Menschen vermieden werden.

Beobachtete Nebenwirkungen (einschließlich experimenteller Ergebnisse) bei älteren Menschen ab 65 Jahren bei 152 von 2.863 Patienten in Studien mit Cilnidipin.

wird bei Kindern angewendet

Die Sicherheit von Cilnidipin bei Kindern wurde noch nicht ermittelt (ohne klinische Erfahrung).

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Nehmen Sie Medikamente für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit ein

Schwangerschaft

Verwenden Sie Cilnidipin nicht bei schwangeren Frauen oder Frauen, bei denen eine Schwangerschaft wahrscheinlich ist. Es gibt einen Bericht, dass Cilnidipin die Schwangerschafts- und Geburtszeit bei Versuchstieren verlängert.

Stillzeit

Vermeiden Sie die Anwendung dieses Medikaments bei stillenden Frauen. Wenn die Behandlung notwendig ist, raten Sie den Patienten, nicht zu stillen. In Milchtests an Tieren (Mäusen) wurden Medikamente für die Laktation gefunden.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung dieses Arzneimittels können Symptome wie Schwindel auftreten.

Es besteht ein Warnhinweis für die Teilnahme an gefährlichen Aktivitäten, die Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. Arbeiten in der Höhe, Bedienen von Maschinen oder Autofahren.

Interaktive Arzneimittel2>

Arzneimittelwechselwirkungen können die Wirkung des Arzneimittels beeinträchtigen oder Nebenwirkungen verursachen.

Patienten sollten dem Arzt oder Apotheker eine Liste der Medikamente und funktionellen Lebensmittel mitteilen, die sie einnehmen. Nehmen Sie das Arzneimittel nicht ohne ärztliche Anleitung ein und erhöhen oder verringern Sie die Dosis nicht.

Andere Medikamente gegen Bluthochdruck:

Symptome und Behandlung: Der Blutdruck kann überreagieren.

Digoxin:

Symptome und Behandlung: Es gibt einen Bericht, dass einige Kalziumantagonisten (z. B. Nifedipin) die Konzentration von Digoxin im Plasma erhöhen. Wenn bei der Beobachtung Anzeichen toxischer Symptome festgestellt werden, die auf Digoxin zurückzuführen sind (z. B. Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Herzrhythmusstörungen), müssen je nach Zustand des Patienten geeignete Maßnahmen ergriffen werden, z. B. eine Anpassung der Digoxin-Dosis oder ein Absetzen von Cilnidipin.

Cimetidin:

Symptome und Behandlung: Es gibt einen Bericht, dass die Wirkung einiger anderer Kalziumantagonisten (z. B. Nifedipin) verstärkt ist. Erhöhen Sie die Aufnahme von Calciumantagonisten.

Rifampicin:

Symptome und Behandlung: Es gibt einen Bericht über die Wirkung anderer Kalziumantagonisten (Nifedipin).

Antimykotische Azol-Gruppe: Intraconazol, Miconazol, ...

Symptome und Behandlung: Die Cilnidipin-Konzentration im Blut kann ansteigen.

Grapefruitsaft:

Symptome und Behandlung: Nachweis des erhöhten Cilnidipinspiegels im Blut.

Lagerung

Lassen Sie es an einem kühlen Ort, vermeiden Sie Licht und Temperaturen unter 30⁰C.

Andere Drogen

Haftungsausschluss

Es wurden alle Anstrengungen unternommen, um sicherzustellen, dass die von Drugslib.com bereitgestellten Informationen korrekt und aktuell sind aktuell und vollständig, eine Garantie hierfür kann jedoch nicht übernommen werden. Die hierin enthaltenen Arzneimittelinformationen können zeitkritisch sein. Die Informationen von Drugslib.com wurden für die Verwendung durch medizinisches Fachpersonal und Verbraucher in den Vereinigten Staaten zusammengestellt. Daher übernimmt Drugslib.com keine Gewähr dafür, dass eine Verwendung außerhalb der Vereinigten Staaten angemessen ist, sofern nicht ausdrücklich anders angegeben. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com befürworten keine Arzneimittel, diagnostizieren keine Patienten und empfehlen keine Therapie. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com sind eine Informationsquelle, die zugelassenen Ärzten bei der Betreuung ihrer Patienten helfen soll und/oder Verbrauchern dienen soll, die diesen Service als Ergänzung und nicht als Ersatz für die Fachkenntnisse, Fähigkeiten, Kenntnisse und Urteilsvermögen im Gesundheitswesen betrachten Praktiker.

Das Fehlen einer Warnung für ein bestimmtes Medikament oder eine bestimmte Medikamentenkombination sollte keinesfalls als Hinweis darauf ausgelegt werden, dass das Medikament oder die Medikamentenkombination für einen bestimmten Patienten sicher, wirksam oder geeignet ist. Drugslib.com übernimmt keinerlei Verantwortung für irgendeinen Aspekt der Gesundheitsversorgung, die mithilfe der von Drugslib.com bereitgestellten Informationen durchgeführt wird. Die hierin enthaltenen Informationen sollen nicht alle möglichen Verwendungen, Anweisungen, Vorsichtsmaßnahmen, Warnungen, Arzneimittelwechselwirkungen, allergischen Reaktionen oder Nebenwirkungen abdecken. Wenn Sie Fragen zu den Medikamenten haben, die Sie einnehmen, wenden Sie sich an Ihren Arzt, das medizinische Fachpersonal oder Ihren Apotheker.