Esseil-5 Davipharm medicamento para la hipertensión (10 ampollas x 10 tabletas)

Forma farmacéutica Caja de 10 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones cilnidipino

Ingrediente

Información de composición	Contenido
cilnidipino	5mg

Usos

indicado

Esseil está indicado para el tratamiento de la hipertensión.

Farmacología

Nombre internacional: cilnidipina.

Grupo farmacológico: Antihipertensivos, antagonistas de los canales de calcio. Código ATC: C08CA14.

1. Efecto antihipertensión:

(1) En muchos modelos diferentes de hipertensión en animales (ratas con hipertensión espontánea, ratas y perros con hipertensión debido a enfermedad de los vasos sanguíneos renales, hipertensión debido a la sal de doca y ratas con hipertensión espontánea que sufren accidentes cerebrovasculares fácilmente), una dosis única de cilnidipino oral muestra que el efecto de reducir la presión arterial es lento y prolongado a la dosis de 1 mg/kg o más. Por el contrario, muestra el efecto de reducir la presión arterial en ratas con presión arterial normal.

El tiempo de efecto no dura cuando se toman dosis excesivamente altas. En la hipertensión debida a enfermedad de los vasos sanguíneos del riñón, la cilnidipina muestra un efecto adicional cuando se usa simultáneamente con betabloqueantes o inhibidores de la enzima angiotensina.

(2) En ratas con hipertensión espontánea que sufren derrames cerebrales fácilmente y en perros con hipertensión debido a enfermedad renal, las dosis repetidas de cilnidipino por vía oral tienen un efecto antihipertensivo estable sin reducir el deterioro. Dejar de usar cilnidipino no causa presión arterial.

(3) En ratas, la hipertensión está despierta y no está restringida, la cilnidipina no aumenta la frecuencia cardíaca mientras que la hipotensión. Cilnidipino no aumenta los niveles plasmáticos de noradrenalina durante la hipotensión, ni reduce significativamente esta concentración causada por el sulfato de guanetidina adrenérgico. La cilnidipina no causa hipotensión, aunque el pentolinio (pentolinio) la ha causado en la prueba de inclinación (prueba de inclinación) en conejos.

(4) En pacientes con hipertensión idiopática, una dosis única de cilnidipina por vía oral diaria muestra que el efecto de hipotensión se mantiene en 24 horas y aún es pronunciado temprano en la mañana. El análisis del espectro energético del intervalo R-R en el electrocardiograma de 24 horas ha descubierto que cilnidipino no aumenta la actividad simpática ni la frecuencia cardíaca en forma de respuesta refleja para reducir la presión arterial.

2. El efecto inhibidor anterior responde a la hipertensión causada por el estrés:

(1) En ratas con hipertensión, despiertas y no controladas, la cilnidipina inhibe la hipertensión y los niveles de norepinefrina en plasma causados por el estrés por frío. Cilnidipino también inhibe la hipertensión causada por el estrés de los chorros de aire (estrés mental) en ratas.

(2) En voluntarios varones adultos sanos con una presión arterial del 20% o más en la prueba de estrés por frío, cilnidipino ha inhibido la hipertensión causada por el estrés por frío.

3. El efecto inhibidor anterior responde a la hipertensión debido a la estimulación simpática:

(1) En ratas con hipertensión espontánea se les pincha la médula espinal, la cilnidipina inhibe la hipertensión causada por electrocardiografía.

(2) En ratas con hipertensión espontánea con la arteria mesentérica intestinal aislada e infundida, cilnidipino también inhibe la liberación de noradrenalina causada por la estimulación electrolítica.

4. Efecto sobre la circulación cerebral:

(1) En ratas con hipertensión espontánea, la cilnidipina no reduce el flujo sanguíneo incluso cuando se usa la dosis que reduce la presión arterial en un 30-40% en ratones. El mecanismo de autorregulación del flujo sanguíneo se mantiene satisfactoriamente mientras la presión arterial disminuye.

(2) En pacientes con hipertensión, se complica debido a la enfermedad cerebrovascular, el flujo sanguíneo aún se mantiene mientras se reduce la presión arterial.

5. Efectos sobre la función cardíaca:

(1) En perros, la cilnidipina reduce la frecuencia cardíaca y la contracción muscular en dosis más altas que la dosis que causa hipertensión de la sangre arterial.

(2) Al anestesiarse para abrir los senos, la cilnidipina reduce el consumo de oxígeno del músculo cardíaco en la dosis de hipotensión. En este momento, Cilnidipino no causa taquicardia ni afecta las contracciones del corazón.

(3) En pacientes con hipertensión idiopática, la cilnidipina no afecta la frecuencia cardíaca mientras la presión arterial disminuye, y en pacientes con frecuencia cardíaca aguda (CTR) anormal, la cilnidipina mejora la frecuencia cardíaca-tórax.

6. Efectos sobre la función renal:

(1) En las ratas con hipertensión hipotalar se anestesia, la cilnidipina aumenta el volumen de orina, el flujo sanguíneo a través de los riñones y la velocidad de filtración de las dosis glomerulares a la dosis que causa la hipotensión. La cilnidipina también aumenta el volumen de orina, el flujo sanguíneo a través de los riñones y la tasa de filtración glomerular cuando la endotelina reduce la función renal.

(2) En pacientes con hipertensión idiopática, la cilnidipina no afecta la función renal mientras se reduce la presión arterial.

7. Efectos sobre los trastornos cardiovasculares asociados a la hipertensión

(1) En ratas con hipertensión espontánea que sufren un accidente cerebrovascular fácilmente, una dosis única de cilnidipino al día ha prevenido la aparición del accidente cerebrovascular y mejora la tasa de supervivencia. Además, Cilnidipin también reduce la hipertrofia cardíaca (aumento del peso del corazón), las paredes gruesas del ventrículo izquierdo, la fibrosis del músculo cardíaco y el daño renal. Además, cilnidipino también reduce la capa media de las paredes coronarias y reduce el contenido de calcio en la aorta.

(2) En pacientes con hipertensión idiopática, la cilnidipina reduce la aterosclerosis y el peróxido de lípidos en suero.

8. Mecanismo eficaz

(1) Los datos experimentales han demostrado que la cilnidipina está conectada a las ubicaciones de la dihidropiridina del canal de calcio dependiendo del voltaje tipo L e inhibe los inhibidores de Ca2+ a través de la membrana celular del músculo liso de los vasos sanguíneos a través de este canal (in vitro en conejos). Por lo tanto, el músculo liso de los vasos sanguíneos se relaja, provocando vasodilatación. A través de este mecanismo, se considera que cilnidipino tiene el efecto de reducir la presión arterial.

(2) La cilnidipina inhibe la línea Ca2+ que ingresa al canal de calcio dependiendo del voltaje tipo N en la membrana de las células nerviosas simpáticas. La inhibición de la línea de Ca2+ que entra a través del canal de calcio depende del voltaje de Tipo N. Se ha observado en un rango de concentración del fármaco similar al nivel del inhibidor de Ca2+ que depende del Tipo L (In vitro en ratas).

Por lo tanto, se inhibe la liberación de noradrenalina desde el inicio del nervio simpático. Se cree que cilnidipino inhibe el aumento de la tasa de reflejos que pueden ser intermediarios a través de la activación simpática después de reducir la presión arterial e inhibir la hipertensión asociada con el estrés a través de este mecanismo.

Farmacocinética dinámica

absorción

Al tomar una dosis única de cilnidipino 5 mg, 10 mg o 20 mg por vía oral para 6 voluntarios sanos, se registra la concentración plasmática más alta (CMAX) correspondiente a 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml y 15,7 ng/ml, y el área bajo la curva (AUC0-24) correspondiente a 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Por lo tanto, ambos parámetros aumentaron en términos de dependencia de la dosis.

Al repetir una dosis única de cilnidipino 10 mg, 1 vez al día para 6 voluntarios varones sanos, se demuestra que la concentración plasmática se logra en un estado estable a partir del cuarto día de tomar el medicamento y sin acumulación de medicamento.

La farmacocinética de este medicamento también se ha evaluado en pacientes con insuficiencia renal (creatinina sérica: 1,5 - 3,1 mg/dl) después de tomar una dosis oral única de 10 mg en pacientes con hipertensión, y no hay diferencias significativas en los datos dinámicos de este medicamento en comparación con los datos de pacientes con función renal normal. La repetición de este medicamento a una dosis de 10 mg, 1 vez/día durante 7 días en pacientes con función renal alterada no causa diferencias en los datos farmacocinéticos en comparación con los datos en pacientes con función renal normal.

distribución

La cilnidipina se une en un 99,3% a las proteínas séricas humanas.

metabolismo y eliminación

Con base en los metabolitos identificados en plasma y orina de voluntarios sanos, se cree que la principal línea metabólica de cilnidipina es la reducción metilo del grupo metoxietilo, seguida de la hidrólisis del éster de cinamilo y la oxidación de la dihidropiridina. Se cree que CYP3A4 está relacionado principalmente y CYP2C19 está relacionado en parte con la reducción metilo del grupo metoxietilo (in vitro).

El efecto de bloqueo del canal de calcio de las sustancias metabólicas tiene un grupo metoxietilo que se reduce a metilo es solo 1/100 del efecto del compuesto original.

Al repetir una dosis única de cilnidipino 10 mg, 1 vez/día por vía oral durante 7 días para hombres voluntarios sanos, sin un compuesto de cilnidipino constante, pero el 5,2% de la dosis se excreta en la orina en forma de metabolitos.

antes de tomar Esseil-5 Davipharm medicamento para la hipertensión (10 ampollas x 10 tabletas)

Cómo utilizar

medicamento oral.

Dosis

Adultos: generalmente dosis de 5 a 10 mg de cilnidipino por vía oral, 1 vez al día después del desayuno. La dosis se puede ajustar según la edad y los síntomas del paciente. La dosis se puede aumentar a 20 mg/vez/día si la respuesta al fármaco no es suficiente. Hipertensión grave: tomar una dosis de 10 a 20 mg por vía oral, 1 vez al día después del desayuno.

En caso de olvidar tomar el medicamento, tómelo tan pronto como lo recuerde. Sin embargo, si se acerca el momento de la siguiente dosis, abandone la dosis si se ha olvidado de beber y continúe con la siguiente dosis. No tome doble dosis para compensar la dosis olvidada.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

Manejo: Si la presión arterial se reduce significativamente, es necesario tomar las medidas adecuadas, como mejorar las extremidades inferiores, tratar los líquidos y tomar medicamentos para la hipertensión. Eliminar la enfermedad mediante hemólisis es ineficaz debido a la alta proporción entre el fármaco y las proteínas.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

Reacciones clínicas indeseables.

Trastornos del hígado e ictericia (frecuencia desconocida)

Pueden producirse trastornos del hígado e ictericia acompañados de un aumento de AST (GOT), ALT (GPT) y (-GTP). Por lo tanto, es necesario realizar un seguimiento estrecho; si en las observaciones se detecta alguna anomalía, es necesario tomar las medidas adecuadas, como suspender el tratamiento con cilnidipino.

reducción de plaquetas (proporción:

Debido a que pueden aparecer plaquetas, es necesario realizar un seguimiento estrecho; si en las observaciones se detecta alguna anomalía, es necesario tomar las medidas adecuadas, como suspender el uso de cilnidipino.

Otras reacciones indeseables

Si se produce alguno de los siguientes efectos secundarios, es necesario tomar las medidas adecuadas dependiendo de los síntomas.

hígado (1):

Proporción 0,1 - Proporción de 0,1 - La proporción de 0,1 - La proporción de 0,1 - La proporción de 0,1 - La proporción de 0,1 - La proporción de 0,1 - La proporción de 0,1 -

Instrucciones sobre cómo manejar las RAM:

Notifique al médico los efectos no deseados al usar el medicamento.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.

contraindicado

Medicamentos Esseil contraindicados en los siguientes casos:

Pacientes con hipersensibilidad a la cilnidipina o cualquiera de los ingredientes del medicamento.

Tenga cuidado al usarlo

Pacientes con disfunción hepática grave (las concentraciones plasmáticas pueden aumentar).

Pacientes con efectos secundarios graves con antagonistas del calcio.

Pacientes de edad avanzada.

Productos que contienen aceite de ricino: se han producido efectos no deseados con el aceite de ricino, como náuseas, dolor abdominal y diarrea.

El aceite de ricino no debe usarse en caso de obstrucción o estenosis, pérdida de fuerza (peristaltismo normal en el intestino), apendicitis (una pequeña parte asociada al intestino), colitis (parte inferior del intestino), dolor abdominal inexplicable y deshidratación grave. No utilizar durante el embarazo y la lactancia.

Sé importante:

Debido a que hay un informe sobre una interrupción repentina del antagonismo del calcio, varios síntomas, por lo que si es necesario suspender la cilnidipina, la dosis debe reducirse gradualmente bajo estrecha vigilancia.

Si la cilnidipina se suspende a partir de una dosis de 5 mg/día, es aconsejable tomar las medidas adecuadas, como la sustitución con otros medicamentos contra la hipertensión.

Debe guiar al paciente constantemente este medicamento sin la orientación de un médico.

utilizado en personas mayores

Cilnidipino debe usarse con cuidado, teniendo en cuenta la situación del paciente y tomando medidas como comenzar con una dosis más baja (por ejemplo, 5 mg).

Se debe evitar la hipotensión excesiva en personas mayores.

Se observaron los efectos secundarios (incluidos los resultados experimentales) en personas mayores de 65 años o más en 152 de 2.863 pacientes en estudios que utilizaron cilnidipino.

utilizado en niños

Aún no se ha determinado la seguridad de cilnidipino en pacientes infantiles (sin experiencia clínica).

Estar fuera del alcance de los niños.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Embarazo

No use cilnidipino en mujeres embarazadas o en mujeres que probablemente estén embarazadas. Hay informes de que cilnidipino prolonga el tiempo de embarazo y parto en animales de experimentación.

Período de lactancia

Evite el uso de este medicamento en mujeres que amamantan. Si el tratamiento es necesario, aconseje a las pacientes que no amamanten. Se han encontrado fármacos para la lactancia en pruebas de leche en animales (ratones).

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria

Pueden ocurrir síntomas como mareos debido al efecto de hipotensión de este medicamento.

Es necesario advertir sobre la participación en actividades peligrosas que requieren estar alerta, como trabajar en altura, operar máquinas o conductores de motor.

Fármaco interactivo 2>

Las interacciones farmacológicas pueden afectar la actividad del fármaco o provocar efectos secundarios.

Los pacientes deben notificar al médico o farmacéutico una lista de los medicamentos y alimentos funcionales que están utilizando. No utilice ni aumente ni disminuya la dosis del medicamento sin la orientación de un médico.

Otros medicamentos contra la hipertensión:

Síntomas y tratamiento: La presión arterial puede reaccionar exageradamente.

digoxina:

Síntomas y tratamiento: Hay informes de que algunos antagonistas del calcio (por ejemplo, nifedipino) aumentan la concentración de digoxina en plasma. Si en las observaciones se observa algún signo de síntomas tóxicos que puedan atribuirse a la digoxina (por ejemplo, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, visión anormal, arritmia), se deben tomar las medidas adecuadas, como ajustar la dosis de digoxina o suspender el cilnidipino, dependiendo del estado del paciente.

cimetidina:

Síntomas y tratamiento: Hay un informe que indica que los efectos de algunos otros antagonistas del calcio (por ejemplo, nifedipino) aumentaron. Aumenta la absorción de antagonistas del calcio.

rifampicina:

Síntomas y tratamiento: Hay un informe que es el efecto de otros antagonistas del calcio (nifedipina).

Antifúngicos del grupo Azol: Intraconazol, miconazol,...

Síntomas y tratamiento: La concentración de cilnidipino en la sangre puede aumentar.

Zumo de pomelo:

Síntomas de síntomas y tratamiento: demostrando el aumento de los niveles de cilnidipino en sangre.

Almacenamiento

Dejar un lugar fresco, evitar la luz, temperatura inferior a 30⁰C.

Otras drogas

Descargo de responsabilidad

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