Esseil-5 Davipharm médicament pour l'hypertension (10 ampoules x 10 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 10 ampoules x 10 comprimés
Spécifications Cilnidipine

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Cilnidipine	5mg

Les usages

indiqué

Esseil est indiqué dans le traitement de l'hypertension.

Pharmacocologie

Nom international : cilnidipine.

Groupe pharmacologique : Médicaments anti-hypertension, antagonistes des canaux calciques. Code ATC : C08CA14.

1. Effet anti-hypertension :

(1) Dans de nombreux modèles différents d'hypertension sur les animaux (rats souffrant d'hypertension spontanée, rats et chiens hypertension due à une maladie des vaisseaux sanguins rénaux, hypertension due au sel de doca et rats souffrant d'hypertension spontanée facilement accidentés), une dose unique de cilnidipine orale montre que l'effet de l'abaissement de la pression artérielle est lent et prolongé à la dose de 1 mg/kg ou plus. En revanche, il montre l'effet d'abaissement de la tension artérielle chez les rats ayant une tension artérielle normale.

Le temps d'effet ne dure pas en cas de prise de doses trop élevées. Dans l'hypertension due à une maladie des vaisseaux sanguins rénaux, la cilnidipine présente un effet supplémentaire lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des bêtabloquants ou des inhibiteurs de l'enzyme angiotensine.

(2) Chez les rats souffrant d'hypertension spontanée et chez les chiens souffrant d'hypertension due à une maladie rénale, des doses répétées de cilnidipine utilisées par voie orale ont un effet antihypertenseur stable sans réduire le déclin. Arrêter d'utiliser la cilnidipine ne provoque pas de tension artérielle.

(3) Chez le rat, l'hypertension est éveillée et n'est pas maîtrisée, la cilnidipine n'augmente pas la fréquence cardiaque en cas d'hypotension. La cilnidipine n'augmente pas les taux plasmatiques de noradrénaline en cas d'hypotension, ni ne réduit significativement cette concentration provoquée par le sulfate de guanéthidine adrénergique. La cilnidipine ne provoque pas d'hypotension, bien que le pentolinium (pentolinium) en ait provoqué lors du test d'inclinaison (test d'inclinaison) sur des lapins.

(4) Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, une dose unique de cilnidipine par voie orale quotidienne montre que l'effet d'hypotension se maintient dans les 24 heures et est toujours prononcé tôt le matin. L'analyse du spectre énergétique de l'intervalle R-R dans l'électrocardiogramme de 24 heures a révélé que la Cilnidipine n'augmente pas l'activité sympathique ou la fréquence cardiaque sous forme de réponse réflexe à une baisse de la pression artérielle.

2. L'effet inhibiteur ci-dessus répond à l'hypertension causée par le stress :

(1) Chez les rats hypertendus, éveillés et incontrôlés, la cilnidipine inhibe les taux plasmatiques d'hypertension et de noradrénaline provoqués par le stress dû au froid. La cilnidipine inhibe également l'hypertension causée par le stress du jet d'air (stress mental) chez le rat.

(2) Chez des volontaires masculins adultes en bonne santé présentant une tension artérielle de 20 % ou plus lors du test de stress au froid, Cilnidipin a inhibé l'hypertension causée par le stress au froid.

3. L'effet inhibiteur ci-dessus répond à l'hypertension due à une stimulation sympathique :

(1) Dans les rats souffrant d'hypertension spontanée, on pique la moelle épinière, la cilnidipine inhibe l'hypertension causée par l'électrocardiographie.

(2) Chez les rats souffrant d'hypertension spontanée avec l'artère mésentérique intestinale isolée et perfusée, la Cilnidipine inhibe également la libération de noradrénaline provoquée par la stimulation électrolytique.

4. Effet sur la circulation cérébrale :

(1) Chez les rats souffrant d'hypertension spontanée, la cilnidipine ne réduit pas le flux sanguin même lors de l'utilisation de la dose qui réduit la pression artérielle de 30 à 40 % chez la souris. Le mécanisme d'autorégulation du flux sanguin reste maintenu de manière satisfaisante même si la pression artérielle chute.

(2) Chez les patients souffrant d'hypertension, la situation est compliquée en raison d'une maladie cérébrovasculaire, le flux sanguin est toujours maintenu tandis que la pression artérielle est réduite.

5. Effets sur la fonction cardiaque :

(1) Chez le chien, la cilnidipine réduit la fréquence cardiaque et la contraction musculaire à des doses plus élevées que la dose provoquant l'hypertension du sang artériel.

(2) Dans la mesure où elle est anesthésiée pour ouvrir les seins, la cilnidipine réduit la consommation d'oxygène du muscle cardiaque à la dose d'hypotension. À l'heure actuelle, la Cilnidipine ne provoque pas de tachycardie et n'affecte pas les contractions cardiaques.

(3) Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine n'affecte pas la fréquence cardiaque tandis que la pression artérielle diminue, et chez les patients présentant une fréquence cardiaque aiguë (CTR) anormale, la cilnidipine améliore la fréquence cardiaque - thoracique.

6. Effets sur la fonction rénale :

(1) Chez les rats souffrant d'hypertension hypothalaire, la cilnidipine augmente le volume de l'urine, le flux sanguin dans les reins et la vitesse de filtration des doses glomérulaires à la dose provoquant l'hypotension. La cilnidipine augmente également le volume d'urine, le flux sanguin dans les reins et le taux de filtration glomérulaire lorsque la fonction rénale est réduite par l'endothéline.

(2) Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine n'affecte pas la fonction rénale tant que la pression artérielle est réduite.

7. Effets sur les troubles cardiovasculaires associés à l'hypertension

(1) Chez les rats souffrant d'hypertension spontanée et facilement victimes d'accidents vasculaires cérébraux, une dose unique de cilnidipine par jour a permis de prévenir l'apparition d'un accident vasculaire cérébral et d'améliorer le taux de survie. En outre, Cilnidipin réduit également l’hypertrophie cardiaque (augmentation du poids du cœur), les parois épaisses du ventricule gauche, la fibrose du muscle cardiaque et les lésions rénales. De plus, Cilnidipin réduit également la couche intermédiaire des parois coronaires et réduit la teneur en calcium dans l'aorte.

(2) Chez les patients souffrant d'hypertension idiopathique, la cilnidipine réduit l'athérosclérose et le peroxyde lipidique dans le sérum.

8. Mécanisme efficace

(1) Des données expérimentales ont montré que la cilnidipine est connectée aux emplacements de la dihydropyridine du canal calcique en fonction de la tension de type L et inhibe les inhibiteurs de Ca2+ à travers la membrane cellulaire du muscle lisse des vaisseaux sanguins à travers ce canal (in vitro sur des lapins). Par conséquent, les muscles lisses des vaisseaux sanguins se détendent, provoquant une vasodilatation. Grâce à ce mécanisme, on considère que la cilnidipine a pour effet d'abaisser la tension artérielle.

(2) La cilnidipine inhibe la ligne Ca2+ entrant dans le canal calcique en fonction de la tension de type N dans la membrane des cellules nerveuses sympathiques. L'inhibition de la lignée Ca2+ entrant par le canal calcique dépend de la tension de type N et a été observée dans une mesure où la concentration du médicament est similaire au niveau d'inhibiteur de Ca2+ qui dépend du type L (in vitro sur le rat).

Par conséquent, la libération de noradrénaline dès le début du nerf sympathique est inhibée. On pense que la cilnidipine inhibe l'augmentation du taux réflexe qui peut être un intermédiaire par l'activation sympathique après la réduction de la pression artérielle et l'inhibition de l'hypertension associée au stress grâce à ce mécanisme.

Pharmacocinétique dynamique

absorption

Lors de la prise d'une dose unique de Cilnidipin 5 mg, 10 mg ou 20 mg par voie orale pour 6 volontaires sains, la concentration plasmatique la plus élevée (CMAX) est enregistrée correspondant à 4,7 ng/ml ; 5,4 ng/ml et 15,7 ng/ml, et l'aire sous la courbe (AUC0-24) correspondant à 23,7 ng.D/ml ; 27,5 ng. Ainsi, les deux paramètres ont augmenté en termes de dépendance au dosage.

Lors de la répétition d'une dose unique de Cilnidipin 10 mg, 1 fois/jour pour 6 volontaires masculins en bonne santé pour montrer que la concentration plasmatique est atteinte dans un état stable à partir du 4ème jour de prise du médicament et sans accumulation de médicament.

La pharmacocinétique de ce médicament a également été évaluée chez des patients souffrant d'insuffisance rénale (créatinine sérique : 1,5 - 3,1 mg/dl) après la prise d'une dose unique de 10 mg par voie orale chez des patients hypertendus, et il n'y a pas de différence significative sur les données dynamiques de ce médicament par rapport aux données chez les patients ayant une fonction rénale normale. La répétition de ce médicament est prise à la dose de 10 mg, 1 fois/jour pendant 7 jours chez les patients présentant une insuffisance rénale, n'entraîne pas de différences dans les données pharmacocinétiques par rapport aux données chez les patients ayant une fonction rénale normale.

distribution

la cilnidipine se lie à 99,3 % aux protéines sériques humaines.

métabolisme et élimination

Sur la base des métabolites identifiés dans le plasma et l'urine de volontaires sains, on pense que la principale ligne métabolique de la cilnidipine est la réduction méthylique du groupe méthoxyéthyle, suivie de l'hydrolyse de l'ester de cinnamyle et de l'oxydation de la dihydropyridine. On pense que le CYP3A4 est principalement lié et le CYP2C19 est en partie lié à la réduction du méthyle du groupe méthoxyéthyle (in vitro).

L'effet de blocage des canaux calciques des substances métaboliques a un groupe méthoxyéthyle qui est réduit en méthyle ne représente que 1/100 de l'effet du composé d'origine.

Lors de la répétition d'une dose unique de Cilnidipin 10 mg, 1 fois/jour par voie orale pendant 7 jours pour que les hommes soient volontaires en bonne santé, sans composé constant de cilnidipine, mais 5,2 % de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites.

Avant de prendre Esseil-5 Davipharm médicament pour l'hypertension (10 ampoules x 10 comprimés)

Comment utiliser

les médicaments oraux.

Posologie

Adultes : dosez généralement 5 à 10 mg de Cilnidipin par voie orale, 1 fois/jour après le petit-déjeuner. La posologie peut être ajustée en fonction de l'âge et des symptômes du patient. La dose peut être augmentée jusqu'à 20 mg/heure/jour si la réponse au médicament n'est pas suffisante. Hypertension sévère : prendre une dose de 10 à 20 mg par voie orale, 1 fois/jour après le petit-déjeuner.

En cas d'oubli de prendre des médicaments, prenez-les dès que vous vous en souvenez. Cependant, si l'heure est proche de la dose suivante, abandonnez la dose si vous avez oublié de boire et continuez avec la dose suivante. Ne prenez pas de double dose pour compenser la dose oubliée.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose adaptée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste médical. Que faire en cas de surdosage ?

Manipulation : En cas de baisse significative de la tension artérielle, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'amélioration du membre inférieur, le traitement des liquides et la prise de médicaments contre l'hypertension. Éliminer la maladie par hémolyse inefficace en raison du rapport élevé médicament/protéine.

En cas d'urgence, appelez immédiatement le centre d'urgence 115 ou rendez-vous au poste de santé local le plus proche.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si le temps nécessaire pour vous détendre avec la dose suivante est trop court, sautez la dose et continuez le calendrier de traitement. N'utilisez pas de double dose pour compenser une dose oubliée.

Effets secondaires

Réactions cliniques indésirables.

Troubles hépatiques et ictère (fréquence inconnue)

Des troubles du foie et une jaunisse accompagnés d'une augmentation des taux d'AST (GOT), d'ALT (GPT) et de (-GTP) peuvent survenir. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller de près, si les observations constatent des anomalies, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'arrêt de la cilnidipine.

réduction des plaquettes (rapport :

Étant donné que des plaquettes peuvent apparaître, il est nécessaire de les surveiller de près. Si les observations révèlent des anomalies, il est nécessaire de prendre des mesures appropriées telles que l'arrêt de la cilnidipine.

Autres réactions indésirables

Si l'un des effets secondaires suivants survient, il est nécessaire de prendre les mesures appropriées en fonction des symptômes.

foie (1) :

Rapport 0,1 - Le rapport de 0,1 - Le rapport de 0,1 à Le rapport de 0,1 à Le rapport de 0,1 à Le rapport de 0,1 à Le rapport de 0,1 à Le rapport de 0,1 à

Instructions sur la façon de gérer les effets indésirables :

Informez le médecin des effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

Médicaments Esseil contre-indiqués dans les cas suivants :

Patients présentant une hypersensibilité à la cilnidipine ou à l'un des ingrédients du médicament.

Soyez prudent lors de l'utilisation

Patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère (les concentrations plasmatiques peuvent augmenter).

Patients présentant des effets secondaires graves liés aux antagonistes du calcium.

Patients âgés.

Produits contenant de l'huile de ricin : l'huile de ricin a eu des effets indésirables, notamment des nausées, des douleurs abdominales et de la diarrhée.

Les huiles de ricin ne doivent pas être utilisées en cas d'obstruction ou de sténose, de perte de force (péristaltisme normal au niveau de l'intestin), d'appendicite (une petite partie associée à l'intestin), de colite (partie inférieure de l'intestin), de douleurs abdominales inexpliquées et fortement déshydratées. Ne pas utiliser pendant la grossesse et l'allaitement.

Soyez important :

Parce qu'il y a un rapport faisant état d'un arrêt brutal de l'antagonisme calcique, plusieurs symptômes, donc s'il est nécessaire d'arrêter la cilnidipine, la dose doit être progressivement réduite sous étroite surveillance.

Si la cilnidipine s'arrête à partir d'une dose de 5 mg/jour, il est conseillé de prendre des mesures appropriées telles que le remplacement par d'autres médicaments anti-hypertension.

Doit guider constamment le patient avec ce médicament sans l'avis d'un médecin.

utilisé chez les personnes âgées

la cilnidipine doit être utilisée avec précaution en fonction de l'état du patient et en prenant des mesures telles que commencer par une dose plus faible (par exemple 5 mg).

Il faut éviter une hypotension excessive chez les personnes âgées.

Les effets secondaires ont été observés (y compris les résultats expérimentaux) chez les personnes âgées de 65 ans et plus chez 152 patients sur 2 863 dans les études utilisant la Cilnidipine.

utilisé chez les enfants

Pas encore déterminé l'innocuité de la cilnidipine chez les patients enfants (sans expérience clinique).

À garder hors de portée des enfants.

Utiliser des médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Grossesse

N'utilisez pas la cilnidipine chez les femmes enceintes ou susceptibles de l'être. Il existe un rapport selon lequel Cilnidipin prolonge la durée de la grossesse et de l'accouchement chez les animaux de laboratoire.

Période d'allaitement

Évitez d'utiliser ce médicament chez les femmes qui allaitent. Si le traitement est nécessaire, conseillez aux patientes de ne pas allaiter. Il y a eu des médicaments pour la lactation dans les tests de lait chez les animaux (souris).

L'effet du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Des symptômes tels que des étourdissements peuvent survenir en raison de l'effet hypotension de ce médicament.

Un avertissement est nécessaire pour participer à des activités dangereuses qui nécessitent de la vigilance, comme travailler en hauteur, faire fonctionner des machines ou conduire un moteur.

Médicament interactif 2>

les interactions médicamenteuses peuvent affecter l'activité du médicament ou provoquer des effets secondaires.

Les patients doivent informer leur médecin ou leur pharmacien d'une liste des médicaments et des aliments fonctionnels que vous utilisez. N'utilisez pas, n'augmentez pas ou ne diminuez pas la dose du médicament sans l'avis d'un médecin.

Autres médicaments anti-hypertension :

Symptômes et traitement : la tension artérielle peut réagir de manière excessive.

digoxine :

Symptômes et traitement : il a été rapporté que certains antagonistes du calcium (par exemple la nifédipine) augmentent la concentration de digoxine dans le plasma. Si les observations révèlent des signes de symptômes toxiques pouvant être attribués à la digoxine (par exemple nausées, vomissements, maux de tête, vision anormale, arythmie), des mesures appropriées doivent être prises, telles qu'un ajustement de la dose de digoxine ou l'arrêt de la cilnidipine, en fonction de l'état du patient.

cimétidine :

Symptômes et traitement : Des rapports indiquent que les effets de certains autres antagonistes du calcium (par exemple, la nifédipine) ont augmenté. Augmenter l'absorption des antagonistes du calcium.

rifampicine :

Symptômes et traitement : Il existe des cas signalés d'effets d'autres antagonistes du calcium (nifédipine).

Groupe antifongique Azol : Intraconazol, miconazole, ...

Symptômes et traitement : la concentration de cilnidipine dans le sang peut augmenter.

jus de pamplemousse :

Symptômes et traitement : preuve de l'augmentation des taux sanguins de cilnidipine.

Conservation

Laissez un endroit frais, évitez la lumière, température inférieure à 30⁰C.

Autres médicaments

Avis de non-responsabilité

Tous les efforts ont été déployés pour garantir que les informations fournies par Drugslib.com sont exactes, jusqu'à -date et complète, mais aucune garantie n'est donnée à cet effet. Les informations sur les médicaments contenues dans ce document peuvent être sensibles au facteur temps. Les informations de Drugslib.com ont été compilées pour être utilisées par des professionnels de la santé et des consommateurs aux États-Unis et, par conséquent, Drugslib.com ne garantit pas que les utilisations en dehors des États-Unis sont appropriées, sauf indication contraire spécifique. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com ne cautionnent pas les médicaments, ne diagnostiquent pas les patients et ne recommandent pas de thérapie. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com sont une ressource d'information conçue pour aider les professionnels de la santé agréés à prendre soin de leurs patients et/ou pour servir les consommateurs qui considèrent ce service comme un complément et non un substitut à l'expertise, aux compétences, aux connaissances et au jugement des soins de santé. praticiens.

L'absence d'avertissement pour un médicament ou une combinaison de médicaments donné ne doit en aucun cas être interprétée comme indiquant que le médicament ou la combinaison de médicaments est sûr, efficace ou approprié pour un patient donné. Drugslib.com n'assume aucune responsabilité pour aucun aspect des soins de santé administrés à l'aide des informations fournies par Drugslib.com. Les informations contenues dans le présent document ne sont pas destinées à couvrir toutes les utilisations, instructions, précautions, avertissements, interactions médicamenteuses, réactions allergiques ou effets indésirables possibles. Si vous avez des questions sur les médicaments que vous prenez, consultez votre médecin, votre infirmière ou votre pharmacien.