Esseil-5 Davipharm Obat Hipertensi (10 Blister X 10 Tablet)

Bentuk sediaan Dus isi 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Silnidipin

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Silnidipin	5mg

Kegunaan

diindikasikan

Esseil diindikasikan untuk pengobatan hipertensi.

Farmakologi

Nama internasional: cilnidipin.

Kelompok farmakologi: Obat anti hipertensi, antagonis saluran kalsium. Kode ATC: C08CA14.

1. Efek anti-hipertensi:

(1) Pada berbagai model hipertensi pada hewan (tikus hipertensi spontan, tikus dan anjing hipertensi akibat penyakit pembuluh darah ginjal, hipertensi akibat garam doca dan tikus hipertensi spontan mudah stroke), cilnidipin oral dosis tunggal menunjukkan efek penurunan tekanan darah secara perlahan dan berkepanjangan pada dosis 1 mg/kg atau lebih tinggi. Sebaliknya menunjukkan efek penurunan tekanan darah pada tikus dengan tekanan darah normal.

Waktu efeknya tidak bertahan lama bila mengonsumsi dosis tinggi yang berlebihan. Pada hipertensi akibat penyakit pembuluh darah ginjal, cilnidipin menunjukkan efek tambahan bila digunakan bersamaan dengan beta blocker atau inhibitor enzim angiotensin.

(2) Pada tikus hipertensi spontan yang mudah stroke dan pada anjing hipertensi akibat penyakit ginjal, dosis berulang cilnidipin yang digunakan secara oral memiliki efek antihipertensi yang stabil tanpa mengurangi penurunan. Berhenti menggunakan cilnidipine tidak menyebabkan tekanan darah.

(3) Pada tikus, hipertensi terjaga dan tidak terkendali, cilnidipine tidak meningkatkan denyut jantung saat hipotensi. Cilnidipin tidak meningkatkan kadar noradrenalin plasma selama hipotensi, juga tidak secara signifikan mengurangi konsentrasi ini seperti yang disebabkan oleh guanethidine sulfat adrenergik. Cilnidipine tidak menyebabkan hipotensi, meskipun pentolinium (pentolinium) telah menyebabkannya pada uji kemiringan (tilt test) menggunakan kelinci.

(4) Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, penggunaan oral cilnidipin dosis tunggal setiap hari menunjukkan bahwa efek hipotensi dipertahankan dalam 24 jam dan masih terasa di pagi hari. Analisis spektrum energi interval R-R pada elektrokardiogram 24 jam menemukan bahwa Cilnidipine tidak meningkatkan aktivitas simpatis atau detak jantung dalam bentuk respons refleks untuk menurunkan tekanan darah.

2. Efek penghambatan di atas merespons hipertensi yang disebabkan oleh stres:

(1) Pada tikus hipertensi, sadar diri dan tidak terkontrol, cilnidipine menghambat kadar hipertensi dan norepinefrin dalam plasma yang disebabkan oleh stres dingin. Cilnidipin juga menghambat hipertensi yang disebabkan oleh tekanan pancaran udara (stres mental) pada tikus.

(2) Pada sukarelawan pria dewasa sehat dengan tekanan darah 20% atau lebih tinggi pada tes stres dingin, Cilnidipin telah menghambat hipertensi yang disebabkan oleh stres dingin.

3. Efek penghambat di atas merespons hipertensi akibat stimulasi simpatis:

(1) Pada tikus hipertensi spontan yang menusuk sumsum tulang belakang, cilnidipine menghambat hipertensi yang disebabkan oleh elektrokardiografi.

(2) Pada tikus hipertensi spontan dengan arteri mesenterika usus diisolasi dan diinfus, Cilnidipin juga menghambat pelepasan norepinefrin yang disebabkan oleh stimulasi elektrolit.

4. Pengaruh pada sirkulasi otak:

(1) Pada tikus hipertensi spontan, cilnidipine tidak mengurangi aliran darah bahkan ketika menggunakan dosis yang mengurangi tekanan darah sebesar 30-40% pada tikus. Mekanisme pengaturan aliran darah tetap terjaga dengan baik meskipun tekanan darah turun.

(2) Pada penderita hipertensi dipersulit karena penyakit serebrovaskular, aliran darah tetap terjaga sedangkan tekanan darah menurun.

5. Pengaruh pada fungsi jantung:

(1) Pada anjing, cilnidipine mengurangi detak jantung dan kontraksi otot pada dosis yang lebih tinggi daripada dosis yang menyebabkan hipertensi darah arteri.

(2) Karena dibius pada payudara terbuka, cilnidipine mengurangi konsumsi oksigen otot jantung pada dosis hipotensi. Saat ini, Cilnidipine tidak menyebabkan takikardia, juga tidak mempengaruhi kontraksi jantung.

(3) Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak mempengaruhi detak jantung sementara tekanan darah menurun, dan pada pasien dengan detak jantung -akut (CTR) abnormal, Cilnidipine meningkatkan detak jantung - dada.

6. Pengaruh pada fungsi ginjal:

(1) Pada tikus hipertensi hipotalamus yang dibius, cilnidipine meningkatkan volume urin, aliran darah melalui ginjal dan kecepatan filtrasi dosis glomerulus pada dosis yang menyebabkan hipotensi. Cilnidipine juga meningkatkan volume urin, aliran darah melalui ginjal dan laju filtrasi glomerulus ketika fungsi ginjal berkurang oleh endotelin.

(2) Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak mempengaruhi fungsi ginjal sementara tekanan darah menurun.

7. Efek pada gangguan kardiovaskular yang berhubungan dengan hipertensi

(1) Pada tikus dengan hipertensi spontan yang mudah terkena stroke, dosis tunggal cilnidipine setiap hari telah mencegah munculnya stroke dan meningkatkan tingkat kelangsungan hidup. Selain itu, Cilnidipin juga mengurangi hipertrofi jantung (peningkatan berat jantung), penebalan dinding ventrikel kiri, fibrosis otot jantung, dan kerusakan ginjal. Selain itu, Cilnidipin juga mengurangi lapisan tengah dinding dinding koroner dan mengurangi kandungan kalsium di aorta.

(2) Pada pasien dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine mengurangi aterosklerosis dan lipid peroksida dalam serum.

8. Mekanisme efektif

(1) Data percobaan menunjukkan bahwa cilnidipine terhubung ke lokasi dihidropiridin saluran kalsium tergantung pada tegangan Tipe L dan menghambat inhibitor Ca2+ melalui membran sel otot polos pembuluh darah melalui saluran ini (in vitro pada kelinci). Oleh karena itu otot pembuluh darah polos berelaksasi sehingga menyebabkan vasodilatasi. Melalui mekanisme tersebut, Cilnidipin dinilai memiliki efek menurunkan tekanan darah.

(2) Cilnidipin menghambat saluran Ca2+ yang masuk ke saluran kalsium tergantung pada tegangan tipe N pada membran sel saraf simpatis. Penghambatan jalur Ca2+ yang masuk melalui saluran kalsium bergantung pada tegangan Tipe N telah diamati dalam lingkup konsentrasi obat yang serupa dengan tingkat penghambat Ca2+ bergantung pada Tipe L (In vitro pada tikus).

Oleh karena itu, pelepasan norepinefrin dari awal saraf simpatis terhambat. Cilnidipin diduga menghambat peningkatan laju refleks yang dapat menjadi perantara melalui aktivasi simpatis setelah menurunkan tekanan darah dan menghambat hipertensi terkait stres melalui mekanisme ini.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Saat mengonsumsi Cilnidipin dosis tunggal 5 mg, 10 mg, atau 20 mg oral untuk 6 sukarelawan sehat, konsentrasi tertinggi dalam plasma (CMAX) tercatat sebesar 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml dan 15,7 ng/ml, dan area di bawah kurva (AUC0-24) setara dengan 23,7 ng.D/ml; 27,5ng. Dengan demikian, kedua parameter tersebut meningkat seiring dengan ketergantungan dosis.

Bila mengulang dosis tunggal Cilnidipin 10 mg, 1 kali/hari untuk 6 orang sukarelawan pria sehat menunjukkan bahwa konsentrasi plasma tercapai dalam keadaan stabil sejak hari ke 4 saat meminum obat dan tidak ada akumulasi obat.

Farmakokinetik obat ini juga telah dievaluasi pada pasien dengan gagal ginjal (kreatinin serum: 1,5 - 3,1 mg/dl) setelah mengonsumsi dosis oral 10 mg tunggal pada pasien hipertensi, dan tidak ada perbedaan yang signifikan pada data dinamis obat ini dibandingkan dengan data pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Pengulangan pemberian obat ini dengan dosis 10 mg, 1 kali/hari selama 7 hari pada pasien gangguan fungsi ginjal tidak menimbulkan perbedaan data farmakokinetik dibandingkan data pada pasien fungsi ginjal normal.

distribusi

cilnidipin mengikat 99,3% protein serum manusia.

metabolisme dan eliminasi

Berdasarkan metabolit yang teridentifikasi dalam plasma dan urin sukarelawan sehat, jalur metabolisme utama Cilnidipin diperkirakan adalah reduksi metil gugus metoksietil, diikuti dengan hidrolisis ester Cinnamyl dan oksidasi dihidropiridin. CYP3A4 diperkirakan sebagian besar terkait dan CYP2C19 sebagian terkait dengan reduksi metil gugus metoksietil (in vitro).

Efek penyumbatan saluran kalsium zat metabolik memiliki gugus metoksietil yang tereduksi menjadi metil hanya 1/100 efek senyawa aslinya.

Bila mengulang dosis tunggal Cilnidipin 10 mg, 1 kali/hari secara oral selama 7 hari untuk pria sukarelawan sehat, tanpa senyawa cilnidipin konstan, tetapi 5,2% dosis diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit.

Sebelum mengambil Esseil-5 Davipharm Obat Hipertensi (10 Blister X 10 Tablet)

Cara penggunaan

obat oral.

Dosis

Dewasa: Biasanya dosis 5 - 10 mg Cilnidipin oral, 1 kali/hari setelah sarapan pagi. Dosis dapat disesuaikan dengan usia dan gejala pasien. Dosis dapat ditingkatkan hingga 20 mg/waktu/hari jika respons terhadap obat tidak cukup. Hipertensi berat: Minum dosis 10 - 20 mg oral, 1 kali/hari setelah sarapan pagi.

Jika lupa minum obat, segera minum obat begitu ingat. Namun bila waktunya sudah dekat dengan dosis berikutnya, tinggalkan dosis yang lupa diminum dan lanjutkan pada dosis berikutnya. Jangan meminum dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlupakan.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi ke dokter atau dokter spesialis. Apa yang harus dilakukan jika terjadi overdosis?

Penanganan: Jika tekanan darah berkurang secara signifikan, perlu dilakukan tindakan yang tepat seperti perbaikan anggota tubuh bagian bawah, perawatan cairan dan konsumsi obat hipertensi. Menghilangkan penyakit dengan hemolisis tidak efektif karena tingginya rasio obat terhadap protein.

Dalam keadaan darurat, segera hubungi pusat darurat 115 atau pergi ke pusat kesehatan setempat terdekat.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

Efek samping

Reaksi klinis yang tidak diinginkan.

Gangguan hati dan penyakit kuning (frekuensi tidak diketahui)

Gangguan liver dan penyakit kuning yang disertai peningkatan AST (GOT), ALT (GPT) dan (-GTP) dapat terjadi. Oleh karena itu, perlu dilakukan pemantauan secara ketat, apabila dari observasi terlihat adanya kelainan maka perlu dilakukan tindakan yang tepat seperti menghentikan penggunaan cilnidipine.

penurunan trombosit (rasio:

Karena trombosit dapat terjadi, maka perlu dilakukan pemantauan secara ketat, jika dari observasi terlihat adanya kelainan, maka perlu dilakukan tindakan yang tepat seperti menghentikan penggunaan cilnidipine.

Reaksi lain yang tidak diinginkan

Jika salah satu efek samping berikut terjadi, tindakan yang tepat perlu diambil tergantung gejalanya.

hati (1):

Rasio 0,1 - Rasio 0,1 - Rasio 0,1 - Rasio 0,1 - Rasio 0,1 - Rasio 0,1 - Rasio 0,1 - Perbandingan 0,1 -

Petunjuk cara menangani ADR:

Beritahu dokter mengenai efek yang tidak diinginkan saat menggunakan obat.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Obat Esseil dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

Pasien dengan hipersensitivitas terhadap cilnidipine atau bahan obat apa pun.

Hati-hati saat digunakan

Pasien dengan disfungsi hati parah (konsentrasi plasma dapat meningkat).

Pasien dengan efek samping serius dengan antagonis kalsium.

Pasien lanjut usia.

Produk yang mengandung minyak jarak: Terdapat efek yang tidak diinginkan pada minyak jarak, termasuk mual, sakit perut, dan diare.

Minyak jarak tidak boleh digunakan jika terjadi obstruksi atau stenosis, kehilangan kekuatan (peristaltik usus normal), radang usus buntu (bagian kecil yang berhubungan dengan usus), radang usus besar (usus bagian bawah), sakit perut yang tidak diketahui penyebabnya, dan dehidrasi parah. Jangan gunakan selama kehamilan dan menyusui.

Menjadi penting:

Karena ada laporan penghentian antagonisme kalsium secara tiba-tiba, beberapa gejala, maka jika perlu menghentikan cilnidipine, dosis harus dikurangi secara bertahap dengan pengawasan ketat.

Jika cilnidipine berhenti dari dosis 5 mg/hari, disarankan untuk mengambil tindakan yang tepat seperti penggantian dengan obat anti hipertensi lain.

Harus membimbing pasien terus-menerus obat ini tanpa bimbingan dokter.

digunakan pada orang lanjut usia

cilnidipin harus digunakan dengan hati-hati sesuai dengan kondisi pasien dan mengambil tindakan seperti memulai dengan dosis yang lebih rendah (misalnya 5 mg).

Sebaiknya hindari hipotensi berlebihan pada lansia.

Mengamati efek samping (termasuk hasil eksperimen) pada lansia berusia 65 tahun ke atas pada 152 dari 2.863 pasien dalam penelitian menggunakan Cilnidipine.

digunakan pada anak-anak

Keamanan cilnidipin pada pasien anak-anak belum ditentukan (tanpa pengalaman klinis).

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Penggunaan obat-obatan untuk wanita pada masa kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Jangan gunakan cilnidipine untuk wanita hamil atau wanita yang kemungkinan besar sedang hamil. Ada laporan bahwa Cilnidipin memperpanjang masa kehamilan dan persalinan pada hewan percobaan.

Masa menyusui

Hindari penggunaan obat ini untuk wanita menyusui. Jika pengobatan diperlukan, anjurkan pasien untuk tidak menyusui. Telah ada obat untuk laktasi pada uji susu pada hewan (mencit).

Pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Gejala seperti pusing dapat terjadi akibat efek hipotensi dari obat ini.

Perlu adanya peringatan untuk ikut serta dalam aktivitas berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja di tempat tinggi, mengoperasikan mesin atau pengemudi kendaraan.

Interaksi obat 2>

interaksi obat dapat mempengaruhi aktivitas obat atau menyebabkan efek samping.

Pasien harus memberi tahu dokter atau apoteker daftar obat dan makanan fungsional yang Anda gunakan. Jangan menggunakan atau menambah atau mengurangi dosis obat tanpa bimbingan dokter.

Obat anti hipertensi lainnya:

Gejala dan pengobatan: Tekanan darah mungkin bereaksi berlebihan.

digoksin:

Gejala dan pengobatan: Ada laporan bahwa beberapa antagonis kalsium (misalnya nifedipine) meningkatkan konsentrasi digoksin dalam plasma. Jika pengamatan menunjukkan tanda-tanda gejala toksik yang disebabkan oleh digoksin (misalnya mual, muntah, sakit kepala, penglihatan abnormal, aritmia), tindakan yang tepat harus diambil seperti menyesuaikan dosis digoksin atau menghentikan cilnidipine, tergantung pada kondisi pasien.

simetidin:

Gejala dan pengobatan: Ada laporan bahwa efek beberapa antagonis kalsium lainnya (misalnya nifedipine) meningkat. Meningkatkan penyerapan antagonis kalsium.

rifampisin:

Gejala dan pengobatan: Ada laporan bahwa ini adalah efek antagonis kalsium lainnya (nifedipine).

Golongan Azol antijamur : Intraconazol, miconazole, ...

Gejala dan pengobatan: Konsentrasi Cilnidipine dalam darah dapat meningkat.

jus jeruk:

Gejala gejala dan pengobatan: membuktikan peningkatan kadar cilnidipine darah.

Penyimpanan

Tinggalkan tempat sejuk, hindari cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.