Esseil-5 Davipharm medicinale per l'ipertensione (10 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 10 blister x 10 compresse
Specifiche Cilnidipina

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Cilnidipina	5 mg

Usi

indicato

Esseil è indicato per il trattamento dell'ipertensione.

Farmacologia

Nome internazionale: cilnidipina.

Gruppo farmacologico: Farmaci antipertensivi, antagonisti dei canali del calcio. Codice ATC: C08CA14.

1. Effetto anti-ipertensione:

(1) In molti modelli diversi di ipertensione sugli animali (ratti con ipertensione spontanea, ratti e cani con ipertensione dovuta a malattia dei vasi sanguigni renali, ipertensione dovuta al sale di doca e ratti con ipertensione spontanea facilmente colpiti da ictus), una singola dose di cilnidipina orale mostra che l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna è lento e prolungato alla dose di 1 mg/kg o superiore. Al contrario, mostra l'effetto dell'abbassamento della pressione sanguigna nei ratti con pressione sanguigna normale.

Il tempo dell'effetto non dura quando si assumono dosi eccessive. Nell'ipertensione dovuta a malattia dei vasi sanguigni renali, la cilnidipina mostra un effetto aggiuntivo se utilizzata contemporaneamente a beta-bloccanti o inibitori dell'enzima angiotensina.

(2) Nei ratti con ipertensione spontanea facilmente colpiti da ictus e nei cani con ipertensione dovuta a malattia renale, dosi ripetute di cilnidipina utilizzata per via orale hanno un effetto antipertensivo stabile senza ridurre il declino. Smettere di usare la cilnidipina non provoca pressione sanguigna.

(3) Nei ratti, l'ipertensione è sveglia e non è contenuta, la cilnidipina non aumenta la frequenza cardiaca mentre l'ipotensione. La cindidipina non aumenta i livelli plasmatici di noradrenalina durante l'ipotensione, né riduce significativamente questa concentrazione come causato dalla guanetidina solfato adrenergica. La cilnidipina non causa ipotensione, sebbene il pentolinio (pentolinium) lo abbia causato nel tilt test (tilt test) effettuato su conigli.

(4) Nei pazienti con ipertensione idiopatica, una singola dose di cilnidipina al giorno per via orale mostra che l'effetto ipotensivo si mantiene nelle 24 ore ed è ancora pronunciato al mattino presto. L'analisi dello spettro energetico dell'intervallo R-R nell'elettrocardiogramma delle 24 ore ha scoperto che la Cilnidipina non aumenta l'attività simpatica o la frequenza cardiaca sotto forma di risposta riflessa all'abbassamento della pressione sanguigna.

2. L'effetto inibitorio di cui sopra risponde all'ipertensione causata dallo stress:

(1) Nei ratti ipertesi, auto-svegli e incontrollati, la cilnidipina inibisce l'ipertensione e i livelli di norepinefrina nel plasma causati dallo stress da freddo. La cindipina inibisce anche l'ipertensione causata dallo stress da getto d'aria (stress mentale) nei ratti.

(2) In volontari maschi adulti sani con pressione sanguigna pari o superiore al 20% nel test da stress da freddo, la cindidipina ha inibito l'ipertensione causata dallo stress da freddo.

3. L'effetto inibitore di cui sopra risponde all'ipertensione dovuta alla stimolazione simpatica:

(1) Nell'ipertensione spontanea nei ratti viene colpito il midollo spinale, la cilnidipina inibisce l'ipertensione causata dall'elettrocardiografia.

(2) Nei ratti con ipertensione spontanea con l'arteria mesenterica intestinale isolata e infusa, la cindidipina inibisce anche il rilascio di norepinefrina causato dalla stimolazione elettrolitica.

4. Effetto sulla circolazione cerebrale:

(1) Nei ratti con ipertensione spontanea, la cilnidipina non riduce il flusso sanguigno anche quando si utilizza la dose che riduce la pressione sanguigna del 30-40% nei topi. Il meccanismo di autoregolazione del flusso sanguigno viene mantenuto in modo soddisfacente anche quando la pressione sanguigna scende.

(2) Nei pazienti con ipertensione, complicata a causa di una malattia cerebrovascolare, il flusso sanguigno viene mantenuto mentre la pressione sanguigna è ridotta.

5. Effetti sulla funzione cardiaca:

(1) Nei cani, la cilnidipina riduce la frequenza cardiaca e la contrazione muscolare a dosi più elevate rispetto al dosaggio che causa l'ipertensione del sangue arterioso.

(2) Poiché viene anestetizzata per aprire il seno, la cilnidipina riduce il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco alla dose di ipotensione. In questo momento, la Cilnidipina non provoca tachicardia, né influenza le contrazioni del cuore.

(3) Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina non influisce sulla frequenza cardiaca mentre la pressione sanguigna diminuisce e nei pazienti con frequenza cardiaca acuta (CTR) anomala, la cinnidipina migliora la frequenza cardiaca - toracica.

6. Effetti sulla funzione renale:

(1) Nei ratti con ipertensione ipotalare anestetizzati, la cilnidipina aumenta il volume delle urine, il flusso sanguigno attraverso i reni e la velocità di filtrazione delle dosi glomerulari alla dose causando ipotensione. La cilnidipina aumenta anche il volume delle urine, il flusso sanguigno attraverso i reni e la velocità di filtrazione glomerulare quando la funzione renale viene ridotta dall'endotelina.

(2) Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina non influisce sulla funzionalità renale mentre la pressione sanguigna è ridotta.

7. Effetti sui disturbi cardiovascolari associati all'ipertensione

(1) Nei ratti con ipertensione spontanea facilmente colpiti da ictus, una singola dose di cilnidipina al giorno ha prevenuto la comparsa di ictus e ha migliorato il tasso di sopravvivenza. Inoltre, la Cilnidipina riduce anche l’ipertrofia cardiaca (aumento del peso del cuore), le pareti spesse del ventricolo sinistro, la fibrosi del muscolo cardiaco e il danno renale. Inoltre, la Cilnidipina riduce anche lo strato intermedio delle pareti delle coronarie e riduce il contenuto di calcio nell'aorta.

(2) Nei pazienti con ipertensione idiopatica, la cilnidipina riduce l'aterosclerosi e il perossido lipidico nel siero.

8. Meccanismo efficace

(1) Dati sperimentali hanno dimostrato che la cilnidipina è collegata alle posizioni della diidropiridina del canale del calcio in base al voltaggio di tipo L e inibisce gli inibitori del Ca2+ attraverso la membrana cellulare della muscolatura liscia dei vasi sanguigni attraverso questo canale (in vitro su conigli). Pertanto la muscolatura liscia dei vasi sanguigni si rilassa, provocando vasodilatazione. Attraverso questo meccanismo, si ritiene che la Cilnidipina abbia l'effetto di abbassare la pressione sanguigna.

(2) La cialnidipina inibisce la linea del Ca2+ che entra nel canale del calcio a seconda del voltaggio di tipo N nella membrana delle cellule nervose simpatiche. L'inibizione della linea del Ca2+ che entra attraverso il canale del calcio dipende dalla tensione di tipo N è stata osservata in un ambito di concentrazione del farmaco simile al livello dell'inibitore del Ca2+ che dipende dal tipo L (in vitro sul ratto).

Pertanto, il rilascio di norepinefrina dall'inizio del nervo simpatico viene inibito. Si ritiene che la cindidipina inibisca l'aumento della frequenza dei riflessi che può essere intermediaria attraverso l'attivazione simpatica dopo aver ridotto la pressione sanguigna e inibito l'ipertensione associata allo stress attraverso questo meccanismo.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

Quando si assume una singola dose di Cilnidipina 5 mg, 10 mg o 20 mg per via orale per 6 volontari sani, viene registrata la concentrazione più alta nel plasma (CMAX) corrispondente a 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml e 15,7 ng/ml, e l'area sotto la curva (AUC0-24) corrispondente a 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Pertanto, entrambi i parametri sono aumentati in termini di dipendenza dal dosaggio.

Quando si ripete una singola dose di Cilnidipina 10 mg, 1 volta al giorno per 6 volontari maschi sani per dimostrare che la concentrazione plasmatica viene raggiunta in uno stato stabile dal 4° giorno di assunzione del farmaco e senza accumulo di farmaco.

La farmacocinetica di questo farmaco è stata valutata anche in pazienti con insufficienza renale (creatinina sierica: 1,5 - 3,1 mg/dl) dopo l'assunzione di una singola dose orale da 10 mg in pazienti ipertesi e non vi è alcuna differenza significativa sui dati dinamici di questo farmaco rispetto ai dati relativi a pazienti con funzionalità renale normale. La ripetizione di questo farmaco viene assunta alla dose di 10 mg, 1 volta al giorno per 7 giorni in pazienti con funzionalità renale compromessa non causa differenze nei dati farmacocinetici rispetto ai dati nei pazienti con funzionalità renale normale.

distribuzione

la cilnidipina si lega al 99,3% alle proteine del siero umano.

metabolismo ed eliminazione

Sulla base dei metaboliti identificati nel plasma e nelle urine di volontari sani, si ritiene che la principale linea metabolica della cindidipina sia la riduzione metilica del gruppo metossietilico, seguita dall'idrolisi dell'estere cinnamilico e dall'ossidazione della diidropiridina. Si ritiene che il CYP3A4 sia principalmente correlato e il CYP2C19 sia in parte correlato alla riduzione metilica del gruppo metossietilico (in vitro).

L'effetto di blocco dei canali del calcio delle sostanze metaboliche ha un gruppo metossietilico che viene ridotto a metile è solo 1/100 dell'effetto del composto originale.

Quando si ripete una singola dose di Cilnidipina da 10 mg, 1 volta/die per via orale per 7 giorni per uomini volontari sani, senza un composto costante di Cilnidipina, ma il 5,2% della dose viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti.

Prima di prendere Esseil-5 Davipharm medicinale per l'ipertensione (10 blister x 10 compresse)

Come usare

farmaci per via orale.

Dosaggio

Adulti: solitamente dosare 5 - 10 mg di Cilnidipina per via orale, 1 volta al giorno dopo la colazione. Il dosaggio può essere aggiustato in base all’età e ai sintomi del paziente. La dose può essere aumentata a 20 mg/ora/giorno se la risposta al farmaco non è sufficiente. Ipertensione grave: assumere una dose da 10 - 20 mg per via orale, 1 volta al giorno dopo la colazione.

In caso di dimenticanza di prendere una medicina, prendila non appena se ne ricorda. Tuttavia, se il tempo è vicino alla dose successiva, abbandonare la dose o dimenticare di bere e continuare con la dose successiva. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Manipolazione: se la pressione sanguigna è significativamente ridotta, è necessario adottare misure appropriate come il miglioramento degli arti inferiori, il trattamento dei liquidi e l'assunzione di farmaci per l'ipertensione. Elimina la malattia mediante emolisi inefficace a causa dell'elevato rapporto tra farmaco e proteine.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Effetti collaterali

Reazioni cliniche indesiderabili.

Disturbi del fegato e ittero (frequenza sconosciuta)

Possono verificarsi disturbi epatici e ittero accompagnati da un aumento di AST (GOT), ALT (GPT) e (-GTP). Pertanto, è necessario monitorare attentamente, se le osservazioni rilevano anomalie, è necessario adottare misure appropriate come l'interruzione della cilnidipina.

riduzione delle piastrine (rapporto:

Poiché possono verificarsi piastrine, è necessario monitorare attentamente, se le osservazioni rilevano anomalie, è necessario adottare misure appropriate come l'interruzione della cilnidipina.

Altre reazioni indesiderate

Se si verifica uno qualsiasi dei seguenti effetti collaterali, è necessario adottare misure appropriate a seconda dei sintomi.

fegato (1):

Rapporto 0,1 - Rapporto 0,1 - Il rapporto 0,1 - Il rapporto tra 0,1 e Il rapporto tra 0,1 e Il rapporto tra 0,1 e Il rapporto tra 0,1 e Il rapporto 0,1 -

Istruzioni su come gestire l'ADR:

Informare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

I farmaci Esseil sono controindicati nei seguenti casi:

Pazienti con ipersensibilità alla cilnidipina o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco.

Prestare attenzione quando usato

Pazienti con grave disfunzione epatica (le concentrazioni plasmatiche possono aumentare).

Pazienti con gravi effetti collaterali con calcioantagonisti.

Pazienti anziani.

Prodotti contenenti olio di ricino: si è verificato un effetto indesiderato con l'olio di ricino, tra cui nausea, dolore addominale e diarrea.

Gli oli di ricino non devono essere utilizzati in caso di ostruzione o stenosi, perdita di forza (normale peristalsi nell'intestino), appendicite (una piccola parte associata all'intestino), colite (parte inferiore dell'intestino), dolore addominale inspiegabile e grave disidratazione. Non usare durante la gravidanza e l'allattamento.

Sii importante:

Poiché è stata segnalata un'interruzione improvvisa dell'antagonismo del calcio, sono presenti diversi sintomi, quindi se è necessario interrompere la cilnidipina, la dose deve essere gradualmente ridotta sotto stretto monitoraggio.

Se la cilnidipina viene interrotta a partire da una dose di 5 mg/giorno, è consigliabile adottare misure appropriate come la sostituzione con altri farmaci antipertensivi.

Deve guidare costantemente il paziente con questo farmaco senza la guida di un medico.

utilizzato negli anziani

la cilnidipina deve essere utilizzata con attenzione in prossimità delle condizioni del paziente e adottando misure come iniziare con una dose più bassa (ad esempio 5 mg).

Dovrebbe evitare un'ipotensione eccessiva negli anziani.

Sono stati osservati gli effetti collaterali (compresi i risultati sperimentali) negli anziani di età pari o superiore a 65 anni in 152 pazienti su 2.863 negli studi che utilizzavano Cilnidipina.

utilizzato nei bambini

Non è stata ancora determinata la sicurezza della cilnidipina nei pazienti pediatrici (senza esperienza clinica).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza

Non utilizzare la cilnidipina per donne incinte o donne che potrebbero essere incinte. Esiste un rapporto secondo cui la Cilnidipina prolunga la durata della gravidanza e del parto negli animali da esperimento.

Periodo dell'allattamento al seno

Evitare l'uso di questo farmaco per le donne che allattano. Se il trattamento è necessario, consigliare alle pazienti di non allattare. Sono stati trovati farmaci per l'allattamento nei test sul latte negli animali (topi).

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari

Sintomi come vertigini possono verificarsi a causa dell'effetto ipotensivo di questo farmaco.

È necessario un avvertimento per partecipare ad attività pericolose che richiedono attenzione come lavorare su macchinari o conducenti di motori in alto.

Farmaco interattivo 2>

le interazioni farmacologiche possono influenzare l'attività del farmaco o causare effetti collaterali.

I pazienti devono comunicare al medico o al farmacista un elenco dei farmaci e degli alimenti funzionali che stanno utilizzando. Non utilizzare né aumentare o diminuire la dose del farmaco senza la guida di un medico.

Altri farmaci anti-ipertensione:

Sintomi e trattamento: la pressione sanguigna può avere una reazione eccessiva.

digossina:

Sintomi e trattamento: è stato riportato che alcuni calcioantagonisti (ad esempio nifedipina) aumentano la concentrazione di digossina nel plasma. Se le osservazioni evidenziano segni di sintomi tossici attribuibili alla digossina (ad esempio nausea, vomito, mal di testa, visione anormale, aritmia), devono essere adottate misure appropriate come l'aggiustamento della dose di digossina o l'interruzione della cilnidipina, a seconda delle condizioni del paziente.

cimetidina:

Sintomi e trattamento: è stato segnalato un aumento degli effetti di alcuni altri calcio-antagonisti (ad es. nifedipina). Aumentare l'assorbimento dei calcioantagonisti.

rifampicina:

Sintomi e trattamento: è stato riportato l'effetto di altri calcio-antagonisti (nifedipina).

Gruppo azolico antifungino: intraconazolo, miconazolo, ...

Sintomi e trattamento: la concentrazione di cinnidipina nel sangue può aumentare.

Succo di pompelmo:

Sintomi dei sintomi e trattamento: dimostrazione dell'aumento dei livelli di cilnidipina nel sangue.

Conservazione

Lasciare un luogo fresco, evitare la luce, la temperatura inferiore a 30 ⁰C.

Altri farmaci

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