エセイル-5 ダビファーム高血圧症治療薬（10水疱×10錠）

剤形ブリスター10箱×10錠
仕様シルニジピン

成分

成分情報	コンテンツ
シルニジピン	5mg

用途

適応

エッセイルは高血圧治療に適応されています。

薬理学

国際名: シルニジピン。

薬理学的グループ: 抗高血圧薬、カルシウムチャネルの拮抗薬。 ATC コード: C08CA14。

1. 抗高血圧効果:

(1) 動物の高血圧の多くの異なるモデル (自然発症高血圧のラット、腎血管疾患によるラットとイヌの高血圧、ドカ塩による高血圧、脳卒中を起こしやすい自然発症高血圧のラット) では、経口シルニジピンの単回投与により、1 mg/kg 以上の用量で血圧降下効果がゆっくりと持続することが示されています。対照的に、正常血圧のラットでは血圧を下げる効果が示されています。

The effect time does not last when taking an excessive high doses.腎血管疾患による高血圧の場合、シルニジピンは、ベータ遮断薬または酵素阻害剤アンジオテンシンと同時に使用すると追加の効果を示します。

(2) 脳卒中を起こしやすい自然発症高血圧のラットや、腎臓病による高血圧のイヌでは、経口経路でシルニジピンを反復投与しても、低下を抑えることなく安定した降圧効果が得られます。シルニジピンの使用を中止しても血圧は上昇しません。

(3) ラットでは、高血圧は覚醒していて抑制されていないため、シルニジピンは低血圧中に心拍数を増加させません。シルニジピンは、低血圧中に血漿ノルアドレナリンレベルを増加させず、アドレナリン作動性硫酸グアネチジンによって引き起こされるこの濃度を大幅に低下させません。シルニジピンは低血圧を引き起こしませんが、ペントリニウム (ペントリニウム) はウサギを用いた傾斜試験 (傾斜試験) で低血圧を引き起こしました。

(4) 特発性高血圧症の患者において、シルニジピンを毎日 1 回経口使用すると、降圧効果が 24 時間維持され、早朝でも顕著であることが示されています。 24 時間の心電図における R-R 間隔のエネルギースペクトルの分析により、シルニジピンは血圧を下げるための反射反応の形で交感神経活動や心拍数を増加させないことが判明しました。

2. 上記の抑制効果は、ストレスによって引き起こされる高血圧に反応します。

(1) 自力で覚醒し、制御不能な高血圧のラットにおいて、シルニジピンは、低温ストレスによって引き起こされる高血圧と血漿中のノルエピネフリンレベルを抑制します。シルニジピンは、ラットのエアジェットストレス (精神的ストレス) によって引き起こされる高血圧も抑制します。

(2) 寒冷ストレス検査で血圧が 20% 以上の健康な成人男性ボランティアにおいて、シルニジピンは寒冷ストレスによって引き起こされる高血圧を抑制しました。

3. 上記の抑制効果は、交感神経刺激による高血圧に反応します。

(1) 自然高血圧ラットの脊髄を突くと、シルニジピンが心電図検査によって引き起こされる高血圧を抑制します。

(2) 腸間膜動脈を摘出して注入した自然発症高血圧ラットでは、シルニジピンは電解質刺激によるノルエピネフリンの放出も抑制します。

4. 脳循環への影響:

(1) 自然発症高血圧ラットでは、マウスの血圧を 30 ～ 40% 低下させる用量を使用した場合でも、シルニジピンは血流を低下させません。血流を自己調節するメカニズムは、血圧が低下している間も十分に維持されます。

(2) 高血圧患者の場合、脳血管疾患が合併しているため、血圧は低下しても血流は維持されます。

5. 心臓機能への影響:

(1) 犬の場合、シルニジピンは動脈血高血圧を引き起こす用量よりも高い用量で心拍数と筋肉の収縮を低下させます。

(2) 胸を開いて麻酔をかけるという点で、シルニジピンは低血圧の用量で心筋の酸素消費を減らします。現時点では、シルニジピンは頻脈を引き起こさず、心臓の収縮にも影響を与えません。

(3) 特発性高血圧症の患者では、シルニジピンは血圧が低下している間心拍数に影響を与えません。また、異常な急性心疾患 (CTR) の患者では、シルニジピンは心拍数を改善します。

6. 腎機能への影響:

(1) 視床下部高血圧症のラットに麻酔をかけ、シルニジピンは尿量、腎臓を通る血流、および低血圧を引き起こす用量での糸球体の濾過速度を増加させます。また、エンドセリンによって腎臓の機能が低下した場合、シルニジピンは尿量、腎臓を通る血流、糸球体の濾過速度を増加させます。

(2) 特発性高血圧患者の場合、血圧が低下している間、シルニジピンは腎機能に影響を与えません。

7. 高血圧に伴う心血管障害に対する影響

(1) 脳卒中を起こしやすい自然発症高血圧のラットでは、シルニジピンを毎日 1 回投与することで脳卒中の発症が予防され、生存率が向上しました。さらに、シルニジピンは、心肥大（心臓重量の増加）、厚い左心室壁、心筋線維症、腎臓損傷も軽減します。さらに、シルニジピンは冠状動脈壁の中間層も減少させ、大動脈内のカルシウム含有量を減少させます。

(2) 特発性高血圧症の患者において、シルニジピンはアテローム性動脈硬化と血清中の過酸化脂質を減少させます。

8. 効果的なメカニズム

(1) 実験データは、シルニジピンが L 型電圧に応じてカルシウムチャネルのジヒドロピリジンの位置に結合し、このチャネルを介して血管平滑筋の細胞膜を介して Ca2+ 阻害剤を阻害することを示しています (ウサギでの in vitro)。したがって、平滑血管の筋肉が弛緩し、血管拡張を引き起こします。このメカニズムにより、シルニジピンには血圧を下げる効果があると考えられています。

(2) シルニジピンは、交感神経細胞膜の N 型電圧に応じてカルシウムチャネルに入る Ca2+ ラインを阻害します。カルシウムチャネルを通って入る Ca2+ ラインの阻害は N 型電圧に依存し、Ca2+ 阻害剤レベルが L 型に依存するのと同様の薬剤濃度の範囲で観察されています (ラットの in vitro)。

したがって、交感神経の始まりからのノルアドレナリンの放出が抑制されます。シルニジピンは、このメカニズムを通じて血圧を下げ、ストレスに関連する高血圧を抑制した後、交感神経の活性化を介して仲介される反射率の増加を抑制すると考えられています。

動的薬物動態

吸収

健康なボランティア 6 名にシルニジピン 5 mg、10 mg、または 20 mg を単回経口投与した場合、最高血漿中濃度 (CMAX) は 4.7 ng/ml に相当する値が記録されました。 5.4 ng/ml および 15.7 ng/ml、および曲線下面積 (AUC0-24) は 23.7 ng.D/ml に相当します。 27.5ng。したがって、両方のパラメータは用量依存的に増加しました。

健康な男性ボランティア 6 名にシルニジピン 10 mg を 1 日 1 回単回投与し、服用 4 日目から血漿中濃度が安定した状態に達し、薬物の蓄積がないことを示します。

この薬剤の薬物動態は、高血圧患者に 10 mg を単回経口投与した後の腎不全患者 (血清クレアチニン: 1.5 ～ 3.1 mg/dl) でも評価されており、正常な腎機能を持つ患者のデータと比較して、この薬剤の動的データに有意差はありません。腎機能障害のある患者にこの薬を 10 mg の用量で 1 日 1 回、7 日間反復投与しても、正常な腎機能を持つ患者のデータと比較して薬物動態データに差は生じません。

配布

シルニジピンはヒト血清タンパク質に 99.3% 結合します。

代謝と排泄

健康なボランティアの血漿および尿中に同定された代謝物に基づいて、シルニジピンの主な代謝ラインはメトキシエチル基のメチル還元、その後のシンナミルエステルの加水分解およびジヒドロピリジンの酸化であると考えられています。 CYP3A4 is thought to be mainly related and CYP2C19 is partly related to the methyl reduction of the methoxyethyl group (in vitro).

The calcium channel blockage effect of metabolic substances has a methoxyethyl group that is reduced to methyl is only 1/100 the effect of the original compound.

健康なボランティアの男性にシルニジピン 10 mg を 1 日 1 回、7 日間経口で単回投与し、一定のシルニジピン化合物を摂取しない場合、用量の 5.2% が代謝産物の形で尿中に排泄されます。

服用する前にエセイル-5 ダビファーム高血圧症治療薬（10水疱×10錠）

使用方法

内服薬。

用量

成人: 通常、朝食後に 5 ～ 10 mg のシルニジピンを 1 日 1 回経口投与します。年齢・症状により適宜増減されます。薬剤への反応が十分でない場合は、用量を 20 mg/回/日まで増量できます。重度の高血圧症: 10～20 mg を 1 日 1 回、朝食後に経口摂取します。

薬を飲み忘れた場合は、思い出した時点ですぐに薬を飲んでください。ただし、次の服用時間が近い場合は、飲み忘れのため服用を中止し、次の服用から続けてください。忘れた分を補うために 2 回分を服用しないでください。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合の対処方法?

取り扱い: 血圧が著しく低下している場合は、下肢の改善、水分の治療、降圧薬の服用などの適切な処置が必要です。タンパク質に対する薬物の比率が高いため、溶血による病気の除去は無効です。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

臨床的に望ましくない反応。

肝臓障害および黄疸 (頻度不明)

AST (GOT)、ALT (GPT)、(-GTP) の増加を伴う肝臓障害や黄疸が発生することがあります。したがって、注意深く監視する必要があり、観察の結果、異常が認められた場合には、シルニジピンを中止するなどの適切な措置を講じる必要があります。

血小板減少 (比率:

血小板が発生する可能性があるため、注意深く観察する必要があり、観察で異常が認められた場合には、シルニジピンを中止するなどの適切な処置を行う必要があります。

その他の望ましくない反応

次の副作用が発現した場合には、症状に応じて適切な処置を行う必要があります。

肝臓 (1):

比率 0.1 ～比率 0.1 ～ 0.1 ～ 5% の割合：頭痛、頭重、立ちくらみ、肩の筋肉のこり。

0.1 ～ 5% 未満の割合：顔面紅潮、胸太鼓のブラッシング、熱感、心電図の異常（刺すような下部、逆波）、血圧低下。

0.1 ～ 0.1 ～ 0.1 ～ 0.1 ～ 5% 未満の割合: 浮腫 (顔、下肢など)、体の不快感、排尿、高コレステロール血症、CK (CPK)、尿酸、カリウム、血清リンの増加または減少。空腹時の血糖値、総タンパク質、カルシウムおよびCRP血清、咳。

ADR への対処方法に関する指示:

薬を使用する際には、望ましくない影響を医師に通知してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Esseil 薬は次の場合には禁忌です:

シルニジピンまたはその薬剤の成分に対して過敏症のある患者。

使用する場合は注意してください。

重度の肝機能障害のある患者 (血漿濃度が上昇する可能性があります)。

カルシウム拮抗薬による重篤な副作用のある患者。

高齢の患者。

ヒマシ油を含む製品: ヒマシ油には、吐き気、腹痛、下痢などの望ましくない影響があります。

閉塞または狭窄、力の喪失（腸の正常な蠕動）、虫垂炎（腸に関連する小さな部分）、大腸炎（腸の下部）、原因不明の腹痛、重度の脱水症状がある場合には、ヒマシ油を使用しないでください。妊娠中および授乳中は使用しないでください。

重要なこと:

カルシウム拮抗作用の突然の停止により、いくつかの症状が現れるとの報告があるため、シルニジピンを中止する必要がある場合は、注意深く監視しながら用量を徐々に減らす必要があります。

シルニジピンを 5 mg/日の用量から中止した場合は、他の降圧薬に切り替えるなどの適切な措置を講じることをお勧めします。

医師の指導なしに常に患者にこの薬を指導しなければなりません。

高齢者に使用されます

シルニジピンは、患者の状態に応じて慎重に使用し、低用量 (たとえば 5 mg) から開始するなどの措置を講じる必要があります。

高齢者の過度の低血圧は避けるべきです。

シルニジピンを使用した研究で、2,863 人の患者のうち 152 人で 65 歳以上の高齢者における副作用 (実験結果を含む) が観察されました。

小児に使用されます

小児患者（臨床経験なし）におけるシルニジピンの安全性はまだ確認されていません。

子供の手の届かないところに保管してください。

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

妊娠

妊婦または妊娠の可能性のある女性にはシルニジピンを使用しないでください。シルニジピンが実験動物の妊娠と出産の期間を延長するという報告があります。

授乳期間

授乳中の女性へのこの薬の使用は避けてください。治療が必要な場合は、患者に授乳をしないようアドバイスしてください。動物（マウス）の乳汁検査では、授乳のための薬剤が使用されてきました。

機械の運転および操作能力に対する本剤の影響

本剤の降圧効果により、めまいなどの症状が起こることがあります。

高所での機械の運転やモーターの運転手など、注意を必要とする危険な活動には参加するよう警告する必要があります。

相互作用のある薬物 2>

薬物の相互作用は、薬物の活性に影響を与えたり、副作用を引き起こす可能性があります。

患者は、使用している薬と機能性食品のリストを医師または薬剤師に通知する必要があります。医師の指導なしに薬を使用したり、投与量を増減したりしないでください。

他の降圧薬:

症状と治療法: 血圧が過剰に反応する可能性があります。

ジゴキシン:

症状と治療法: 一部のカルシウム拮抗薬 (ニフェジピンなど) が血漿中のジゴキシン濃度を上昇させるとの報告があります。観察の結果、ジゴキシンに起因すると考えられる中毒症状（吐き気、嘔吐、頭痛、視覚異常、不整脈）の兆候が認められた場合は、患者の状態に応じて、ジゴキシンの用量を調整するか、シルニジピンを中止するなど、適切な措置を講じなければなりません。

シメチジン:

症状と治療法: 他のいくつかのカルシウム拮抗薬 (ニフェジピンなど) の効果が増加したという報告があります。カルシウム拮抗薬の吸収を高めます。

リファンピシン:

症状と治療法: 他のカルシウム拮抗薬 (ニフェジピン) の影響であるという報告があります。

抗真菌アゾールグループ: イントラコナゾール、ミコナゾールなど...

症状と治療法: 血中のシルニジピン濃度が上昇することがあります。

グレープフルーツジュース:

症状と治療法: 血中シルニジピン濃度の上昇を証明する。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。