Ubat Esseil-5 Davipharm untuk hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Bentuk dos Kotak 10 lepuh x 10 tablet
Spesifikasi Cilnidipine

Kandungan

Maklumat komposisi	kandungan
Cilnidipine	5mg

Kegunaan

ditunjukkan

Esseil ditunjukkan untuk rawatan hipertensi.

Farmakokologi

Nama antarabangsa: cilnidipin.

Kumpulan farmakologi: Ubat anti-hipertensi, antagonis saluran kalsium. Kod ATC: C08CA14.

1. Kesan anti-hipertensi:

(1) Dalam banyak model hipertensi yang berbeza pada haiwan (tikus hipertensi spontan, hipertensi tikus dan anjing akibat penyakit saluran darah buah pinggang, hipertensi akibat garam doka dan tikus hipertensi spontan mudah diserang), satu dos cilnidipin oral menunjukkan bahawa kesan menurunkan tekanan darah adalah perlahan-lahan dan berpanjangan pada dos 1 mg/kg atau lebih tinggi. Sebaliknya, ia menunjukkan kesan menurunkan tekanan darah pada tikus dengan tekanan darah normal.

Masa kesan tidak kekal apabila mengambil dos tinggi yang berlebihan. Dalam hipertensi akibat penyakit saluran darah buah pinggang, cilnidipin menunjukkan kesan tambahan apabila digunakan serentak dengan penyekat beta atau perencat enzim angiotensin.

(2) Dalam tekanan darah tinggi spontan tikus mudah strok dan dalam darah tinggi anjing akibat penyakit buah pinggang, dos berulang cilnidipin yang digunakan laluan oral mempunyai kesan antihipertensi yang stabil tanpa mengurangkan penurunan. Berhenti menggunakan cilnidipine tidak menyebabkan tekanan darah.

(3) Dalam tikus, hipertensi terjaga dan tidak dihalang, cilnidipine tidak meningkatkan kadar denyutan jantung semasa hipotensi. Cilnidipin tidak meningkatkan paras noradrenalin plasma semasa hipotensi, dan tidak juga mengurangkan kepekatan ini dengan ketara kerana disebabkan oleh guanethidine sulfat adrenergik. Cilnidipine tidak menyebabkan hipotensi, walaupun pentolinium (pentolinium) telah menyebabkan dalam ujian kecondongan (ujian kecondongan) menggunakan arnab.

(4) Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, satu dos penggunaan oral harian cilnidipin menunjukkan bahawa kesan hipotensi dikekalkan dalam 24 jam dan masih ketara pada awal pagi. Analisis spektrum tenaga selang R-R dalam elektrokardiogram 24 jam telah mendapati bahawa Cilnidipine tidak meningkatkan aktiviti simpatetik atau kadar denyutan jantung dalam bentuk tindak balas refleks untuk menurunkan tekanan darah.

2. Kesan perencatan di atas bertindak balas terhadap hipertensi yang disebabkan oleh tekanan:

(1) Dalam tikus hipertensi, sedar diri dan tidak terkawal, cilnidipine menghalang paras hipertensi dan norepinefrin dalam plasma yang disebabkan oleh tekanan sejuk. Cilnidipin juga menghalang hipertensi yang disebabkan oleh tekanan jet udara (tekanan mental) pada tikus.

(2) Dalam sukarelawan lelaki dewasa yang sihat dengan tekanan darah 20% atau lebih tinggi dalam ujian tekanan sejuk, Cilnidipin telah menghalang hipertensi yang disebabkan oleh tekanan sejuk.

3. Kesan perencat di atas bertindak balas kepada hipertensi akibat rangsangan bersimpati:

(1) Dalam hipertensi spontan tikus dicucuk saraf tunjang, cilnidipine menghalang hipertensi yang disebabkan oleh elektrokardiografi.

(2) Dalam tikus hipertensi spontan dengan arteri mesenterik usus diasingkan dan diselitkan, Cilnidipin juga menghalang pembebasan norepinephrine yang disebabkan oleh rangsangan elektrolit.

4. Kesan pada peredaran otak:

(1) Dalam tikus hipertensi spontan, cilnidipine tidak mengurangkan aliran darah walaupun menggunakan dos yang mengurangkan tekanan darah sebanyak 30-40% pada tikus. Mekanisme pengaliran darah yang mengawal kendiri masih dikekalkan dengan memuaskan semasa tekanan darah menurun.

(2) Pada pesakit hipertensi, ia adalah rumit kerana penyakit serebrovaskular, aliran darah masih dikekalkan manakala tekanan darah berkurangan.

5. Kesan pada fungsi jantung:

(1) Pada anjing, cilnidipine mengurangkan kadar denyutan jantung dan pengecutan otot pada dos yang lebih tinggi daripada dos yang menyebabkan hipertensi darah arteri.

(2) Dalam hal ia dibius untuk membuka payudara, cilnidipine mengurangkan penggunaan oksigen otot jantung pada dos hipotensi. Pada masa ini, Cilnidipine tidak menyebabkan takikardia, dan juga tidak menjejaskan pengecutan jantung.

(3) Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak menjejaskan kadar denyutan jantung manakala tekanan darah menurun, dan pada pesakit dengan kadar jantung -akut (CTR) yang tidak normal, Cilnidipine meningkatkan kadar jantung - dada.

6. Kesan pada fungsi buah pinggang:

(1) Dalam tikus hipertensi hypothalar dibius, cilnidipine meningkatkan jumlah air kencing, aliran darah melalui buah pinggang dan kelajuan penapisan dos glomerular pada dos yang menyebabkan hipotensi. Cilnidipine juga meningkatkan jumlah air kencing, aliran darah melalui buah pinggang dan kadar penapisan glomerular apabila fungsi buah pinggang dikurangkan oleh endothelin.

(2) Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine tidak menjejaskan fungsi buah pinggang manakala tekanan darah berkurangan.

7. Kesan ke atas gangguan kardiovaskular yang berkaitan dengan hipertensi

(1) Pada tikus hipertensi spontan yang mudah diserang strok, satu dos cilnidipine setiap hari telah menghalang penampilan strok dan meningkatkan kadar kelangsungan hidup. Selain itu, Cilnidipin juga mengurangkan hipertrofi jantung (berat jantung meningkat), dinding ventrikel kiri yang tebal, fibrosis otot jantung dan kerosakan buah pinggang. Selain itu, Cilnidipin juga mengurangkan lapisan tengah dinding dinding koronari dan mengurangkan kandungan kalsium dalam aorta.

(2) Pada pesakit dengan hipertensi idiopatik, cilnidipine mengurangkan aterosklerosis dan lipid peroksida dalam serum.

8. Mekanisme yang berkesan

(1) Data eksperimen menunjukkan bahawa cilnidipine disambungkan ke lokasi dihydropyridine saluran kalsium bergantung kepada voltan Jenis L dan menghalang perencat Ca2+ melalui membran sel otot licin saluran darah melalui saluran ini (in vitro pada arnab). Oleh itu otot saluran darah licin mengendur, menyebabkan vasodilatasi. Melalui mekanisme ini, Cilnidipin dianggap mempunyai kesan menurunkan tekanan darah.

(2) Cilnidipin menghalang saluran Ca2+ yang masuk ke saluran kalsium bergantung kepada voltan jenis N dalam membran sel saraf simpatetik. Perencatan saluran Ca2+ yang masuk melalui saluran kalsium bergantung kepada voltan Jenis N yang telah diperhatikan dalam skop kepekatan ubat yang serupa dengan tahap perencat Ca2+ bergantung kepada Jenis L (In vitro pada tikus).

Oleh itu, pembebasan norepinephrine dari permulaan saraf simpatis dihalang. Cilnidipin dianggap menghalang peningkatan kadar refleks yang boleh menjadi perantara melalui pengaktifan simpatetik selepas mengurangkan tekanan darah dan menghalang hipertensi yang dikaitkan dengan tekanan melalui mekanisme ini.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Apabila mengambil satu dos Cilnidipin 5 mg, 10 mg atau 20 mg oral untuk 6 sukarelawan yang sihat, kepekatan tertinggi dalam plasma (CMAX) direkodkan bersamaan dengan 4.7 ng/ml; 5.4 ng/ml dan 15.7 ng/ml, dan kawasan di bawah lengkung (AUC0-24) sepadan dengan 23.7 ng.D/ml; 27.5 ng. Oleh itu, kedua-dua parameter meningkat dalam cara pergantungan dos.

Apabila mengulangi satu dos Cilnidipin 10 mg, 1 kali/hari untuk 6 sukarelawan lelaki yang sihat untuk menunjukkan bahawa kepekatan plasma dicapai dalam keadaan stabil dari hari ke-4 apabila mengambil ubat dan tiada pengumpulan dadah.

Farmakokinetik ubat ini juga telah dinilai pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang (kreatinin serum: 1.5 - 3.1 mg/dl) selepas mengambil 10 mg dos oral tunggal dalam pesakit hipertensi, dan tidak terdapat perbezaan yang ketara pada data dinamik ubat ini berbanding data pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal. Pengulangan ubat ini diambil pada dos 10 mg, 1 kali/hari selama 7 hari pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas tidak menyebabkan perbezaan dalam data farmakokinetik berbanding dengan data pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal.

pengedaran

cilnidipin mengikat 99.3% kepada protein serum manusia.

metabolisme dan penyingkiran

Berdasarkan metabolit yang dikenal pasti dalam plasma dan air kencing sukarelawan yang sihat, adalah dianggap bahawa garis metabolik utama Cilnidipin ialah pengurangan metil kumpulan methoxyethyl, diikuti oleh hidrolisis ester Cinnamyl dan pengoksidaan dihydropyridine. CYP3A4 dianggap terutamanya berkaitan dan CYP2C19 sebahagiannya berkaitan dengan pengurangan metil kumpulan methoxyethyl (in vitro).

Kesan penyumbatan saluran kalsium bahan metabolik mempunyai kumpulan methoxyethyl yang dikurangkan kepada metil hanya 1/100 kesan sebatian asal.

Apabila mengulangi satu dos Cilnidipin 10 mg, 1 kali/hari secara lisan selama 7 hari untuk lelaki menjadi sukarelawan sihat, tanpa sebatian cilnidipin yang berterusan, tetapi 5.2% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit.

Sebelum mengambil Ubat Esseil-5 Davipharm untuk hipertensi (10 lepuh x 10 tablet)

Cara menggunakan

ubat oral.

Dos

Dewasa: Biasanya dos 5 - 10 mg Cilnidipin oral, 1 kali/ hari selepas sarapan pagi. Dos boleh diselaraskan mengikut umur dan simptom pesakit. Dos boleh ditingkatkan kepada 20 mg/masa/hari jika tindak balas terhadap ubat tidak mencukupi. Hipertensi yang teruk: Ambil dos 10 - 20 mg oral, 1 kali/hari selepas sarapan pagi.

Jika terlupa makan ubat, ambil ubat sebaik sahaja ingat. Walau bagaimanapun, jika masanya hampir dengan dos seterusnya, tinggalkan dos telah terlupa untuk minum dan teruskan pada dos seterusnya. Jangan ambil dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlupa.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.Apakah yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Pengendalian: Jika tekanan darah berkurangan dengan ketara, adalah perlu untuk mengambil langkah yang sesuai seperti memperbaiki anggota bawah, merawat cecair dan mengambil ubat hipertensi. Menghapuskan penyakit dengan hemolisis tidak berkesan kerana nisbah ubat yang tinggi kepada protein.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan yang terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

Kesan sampingan

Reaksi klinikal yang tidak diingini.

Gangguan hati dan jaundis (kekerapan tidak diketahui)

Gangguan hati dan jaundis yang disertai dengan peningkatan AST (GOT), ALT (GPT) dan (-GTP) mungkin berlaku. Oleh itu, perlu dipantau dengan rapi, jika pemerhatian melihat sebarang kelainan, perlu mengambil langkah yang sewajarnya seperti menghentikan cilnidipine.

pengurangan platelet (nisbah:

Oleh kerana platelet boleh berlaku, adalah perlu untuk memantau dengan teliti, jika pemerhatian melihat sebarang keabnormalan, perlu mengambil langkah yang sesuai seperti menghentikan cilnidipine.

Reaksi lain yang tidak diingini

Jika mana-mana kesan sampingan berikut berlaku, adalah perlu untuk mengambil langkah yang sesuai bergantung kepada simptom.

hati (1):

Nisbah 0.1 - Nisbah 0.1 - Nisbah 0.1 - Nisbah 0.1 - Nisbah 0.1 - Nisbah 0.1 - Nisbah 0.1 - Nisbah 0.1 -

Arahan tentang cara mengendalikan ADR:

Beritahu doktor kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Amaran

Sebelum menggunakan ubat, anda perlu membaca arahan dengan teliti dan merujuk maklumat di bawah.

dikontraindikasikan

Ubat Esseil dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pesakit dengan hipersensitiviti kepada cilnidipine atau mana-mana ramuan ubat.

Berhati-hati apabila digunakan

Pesakit dengan disfungsi hati yang teruk (kepekatan plasma mungkin meningkat).

Pesakit dengan kesan sampingan yang serius dengan antagonis kalsium.

Pesakit warga emas.

Produk yang mengandungi minyak kastor: Terdapat kesan yang tidak diingini pada minyak kastor, termasuk loya, sakit perut dan cirit-birit.

Minyak kastor tidak boleh digunakan sekiranya terdapat halangan atau stenosis, kehilangan daya (peristalsis normal dalam usus), apendisitis (sebahagian kecil yang berkaitan dengan usus), kolitis (bahagian bawah usus), sakit perut yang tidak dapat dijelaskan dan dehidrasi yang teruk. Jangan gunakan semasa mengandung dan menyusu.

Jadilah penting:

Oleh kerana terdapat laporan adalah pemberhentian secara tiba-tiba antagonisme kalsium, beberapa gejala, jadi jika perlu untuk menghentikan cilnidipine, dos mesti beransur-ansur mengurangkan dos di bawah pemantauan rapi.

Jika cilnidipine berhenti dari dos 5 mg/hari, adalah dinasihatkan untuk mengambil langkah yang sesuai seperti penggantian dengan ubat anti-hipertensi yang lain.

Mesti membimbing pesakit sentiasa ubat ini tanpa bimbingan doktor.

digunakan pada orang tua

cilnidipin hendaklah digunakan dengan berhati-hati di bawah keadaan pesakit yang rapat dan mengambil langkah-langkah seperti bermula dengan dos yang lebih rendah (contohnya 5 mg).

Hendaklah mengelakkan hipotensi berlebihan pada orang tua.

Memerhatikan kesan sampingan (termasuk keputusan eksperimen) pada warga emas berumur 65 tahun ke atas pada 152 daripada 2,863 pesakit dalam kajian menggunakan Cilnidipine.

digunakan pada kanak-kanak

Belum lagi menentukan keselamatan cilnidipin pada pesakit kanak-kanak (tanpa pengalaman klinikal).

Untuk berada di luar jangkauan kanak-kanak.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Kehamilan

Jangan gunakan cilnidipine untuk wanita hamil atau wanita yang mungkin hamil. Terdapat laporan bahawa Cilnidipin memanjangkan masa kehamilan dan bersalin dalam haiwan eksperimen.

Tempoh penyusuan

Elakkan menggunakan ubat ini untuk wanita menyusu. Jika rawatan perlu, nasihatkan pesakit untuk tidak menyusu. Terdapat ubat untuk laktasi dalam ujian susu pada haiwan (tikus).

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

Gejala seperti pening mungkin berlaku disebabkan oleh kesan hipotensi ubat ini.

Terdapat keperluan untuk amaran untuk mengambil bahagian dalam aktiviti berbahaya yang memerlukan kewaspadaan seperti bekerja pada mesin tinggi, mengendalikan mesin atau pemandu motor.

Ubat interaktif 2>

interaksi ubat boleh menjejaskan aktiviti ubat atau menyebabkan kesan sampingan.

Pesakit harus memberitahu doktor atau ahli farmasi senarai ubat dan makanan berfungsi yang anda gunakan. Jangan gunakan atau tambah atau kurangkan dos ubat tanpa bimbingan doktor.

Ubat anti-hipertensi lain:

Gejala dan rawatan: Tekanan darah mungkin bertindak balas secara berlebihan.

digoxin:

Gejala dan rawatan: Terdapat laporan bahawa beberapa antagonis kalsium (cth. nifedipine) meningkatkan kepekatan digoxin dalam plasma. Jika pemerhatian melihat sebarang tanda simptom toksik boleh dikaitkan dengan digoxin (cth. loya, muntah, sakit kepala, penglihatan yang tidak normal, aritmia), langkah-langkah yang sewajarnya mesti diambil seperti melaraskan dos digoxin atau menghentikan cilnidipine, bergantung kepada keadaan pesakit.

cimetidine:

Gejala dan rawatan: Terdapat laporan bahawa kesan beberapa antagonis kalsium lain (contohnya nifedipine) meningkat. Meningkatkan penyerapan antagonis kalsium.

rifampisin:

Gejala dan rawatan: Terdapat laporan yang merupakan kesan antagonis kalsium lain (nifedipine).

Kumpulan Azol anti-kulat: Intraconazol, miconazole, ...

Gejala dan rawatan: Kepekatan Cilnidipine dalam darah mungkin meningkat.

jus limau gedang:

Gejala simptom dan rawatan: membuktikan peningkatan paras cilnidipine darah.

Penyimpanan

Biarkan tempat yang sejuk, elakkan cahaya, suhu di bawah 30⁰C.

Ubat lain

Penafian

Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.