Esseil-5 Davipharm geneesmiddel voor hypertensie (10 blisters x 10 tabletten)

Toedieningsvorm Doos met 10 blisters x 10 tabletten
Specificaties Cilnidipine

Ingrediënt

Samenstelling informatie	Inhoud
Cilnidipine	5mg

Toepassingen

geïndiceerd

Esseil is geïndiceerd voor de behandeling van hypertensie.

Farmacokologie

Internationale naam: cilnidipin.

Farmacologische groep: Antihypertensiemedicijnen, antagonisten van calciumkanalen. ATC-code: C08CA14.

1. Antihypertensie-effect:

(1) In veel verschillende modellen van hypertensie bij dieren (ratten met spontane hypertensie, ratten en honden hypertensie als gevolg van nierbloedvataandoeningen, hypertensie als gevolg van docazout en ratten met spontane hypertensie krijgen gemakkelijk een beroerte) laat een enkele dosis oraal cilnidipine zien dat het effect van het verlagen van de bloeddruk langzaam en langdurig is bij een dosis van 1 mg/kg of hoger. Daarentegen toont het het effect van het verlagen van de bloeddruk bij ratten met een normale bloeddruk.

Het effect duurt niet lang bij het nemen van extreem hoge doses. Bij hypertensie als gevolg van nierbloedvataandoeningen vertoont cilnidipine het aanvullende effect bij gelijktijdig gebruik met bètablokkers of enzymremmers angiotensine.

(2) Bij ratten met spontane hypertensie die gemakkelijk een beroerte krijgen en bij honden die hypertensie hebben als gevolg van een nierziekte, hebben herhaalde orale doses cilnidipine een stabiel antihypertensief effect zonder de achteruitgang te verminderen. Stop met het gebruik van cilnidipine veroorzaakt geen bloeddruk.

(3) Bij ratten is de hypertensie wakker en niet onder controle; cilnidipine verhoogt de hartslag niet tijdens hypotensie. Cilnidipine verhoogt de plasma-noradrenalinespiegels niet tijdens hypotensie, noch verlaagt deze concentratie significant, zoals veroorzaakt door adrenerge guanethidinesulfaat. Cilnidipine veroorzaakt geen hypotensie, hoewel pentolinium (pentolinium) dit wel heeft veroorzaakt in de kanteltest (kanteltest) bij konijnen.

(4) Bij patiënten met idiopathische hypertensie blijkt uit een enkele dosis cilnidipine dagelijks oraal gebruik dat het hypotensie-effect binnen 24 uur aanhoudt en vroeg in de ochtend nog steeds uitgesproken is. Uit de analyse van het energiespectrum van het R-R-interval in het 24-uurs elektrocardiogram is gebleken dat Cilnidipine de sympathische activiteit of hartslag niet verhoogt in de vorm van een reflexreactie op het verlagen van de bloeddruk.

2. Het bovenstaande remmende effect reageert op hypertensie veroorzaakt door stress:

(1) Bij ratten met hypertensie, zelfontwaakt en ongecontroleerd, remt cilnidipine de hypertensie en de noradrenalinespiegels in plasma veroorzaakt door koude stress. Cilnidipine remt ook de hypertensie veroorzaakt door luchtstraalstress (mentale stress) bij ratten.

(2) Bij gezonde volwassen mannelijke vrijwilligers met een bloeddruk van 20% of hoger in de koudestresstest remde Cilnidipin de hypertensie veroorzaakt door koudestress.

3. Het bovenstaande remmende effect reageert op hypertensie als gevolg van sympathische stimulatie:

(1) Bij ratten met spontane hypertensie wordt in het ruggenmerg geprikt; cilnidipine remt de hypertensie veroorzaakt door elektrocardiografie.

(2) Bij ratten met spontane hypertensie waarbij de darmslagader geïsoleerd en geïnfuseerd is, remt Cilnidipin ook de afgifte van noradrenaline veroorzaakt door elektrolytenstimulatie.

4. Effect op de hersencirculatie:

(1) Bij ratten met spontane hypertensie vermindert cilnidipine de bloedstroom niet, zelfs niet bij gebruik van de dosis die bij muizen de bloeddruk met 30-40% verlaagt. Het mechanisme van de zelfregulerende bloedstroom blijft nog steeds op bevredigende wijze in stand terwijl de bloeddruk daalt.

(2) Bij patiënten met hypertensie is dit gecompliceerd als gevolg van cerebrovasculaire aandoeningen; de bloedstroom blijft behouden terwijl de bloeddruk wordt verlaagd.

5. Effecten op de hartfunctie:

(1) Bij honden vermindert cilnidipine de hartslag en de spiercontractie bij hogere doses dan de dosering die hypertensie van het arteriële bloed veroorzaakt.

(2) Omdat cilnidipine wordt verdoofd om de borsten te openen, vermindert het het zuurstofverbruik van de hartspier bij de dosis hypotensie. Op dit moment veroorzaakt Cilnidipine geen tachycardie en heeft het ook geen invloed op de samentrekkingen van het hart.

(3) Bij patiënten met idiopathische hypertensie heeft cilnidipine geen invloed op de hartslag terwijl de bloeddruk daalt, en bij patiënten met een abnormale hartfrequentie (CTR) verbetert Cilnidipine de hartfrequentie.

6. Effecten op de nierfunctie:

(1) Bij ratten met hypothalaire hypertensie wordt verdoofd, cilnidipine verhoogt het urinevolume, de bloedstroom door de nieren en de filtratiesnelheid van de glomerulaire doses bij de dosis die hypotensie veroorzaakt. Cilnidipine verhoogt ook het urinevolume, de bloedstroom door de nieren en de filtratiesnelheid van de glomerulaire organen wanneer de nierfunctie wordt verminderd door endotheline.

(2) Bij patiënten met idiopathische hypertensie heeft cilnidipine geen invloed op de nierfunctie terwijl de bloeddruk wordt verlaagd.

7. Effecten op cardiovasculaire aandoeningen geassocieerd met hypertensie

(1) Bij ratten met spontane hypertensie die gemakkelijk een beroerte krijgen, heeft een enkele dosis cilnidipine per dag het optreden van een beroerte voorkomen en de overlevingskans verbeterd. Bovendien vermindert Cilnidipine ook harthypertrofie (verhoogd hartgewicht), dikke linkerventrikelwanden, hartspierfibrose en nierschade. Bovendien verkleint Cilnidipine ook de middelste laag van de coronaire wandwanden en verlaagt het het calciumgehalte in de aorta.

(2) Bij patiënten met idiopathische hypertensie vermindert cilnidipine atherosclerose en lipideperoxide in serum.

8. Effectief mechanisme

(1) Experimentele gegevens hebben aangetoond dat cilnidipine afhankelijk van de Type L-spanning verbonden is met de locaties van het dihydropyridine van het calciumkanaal en via dit kanaal de Ca2+-remmers via het celmembraan van de gladde spieren van de bloedvaten remt (in vitro bij konijnen). Daarom ontspannen de gladde bloedvatspieren, waardoor vasodilatatie ontstaat. Door dit mechanisme wordt aangenomen dat cilnidipin een bloeddrukverlagend effect heeft.

(2) Cilnidipine remt de Ca2+-lijn die het calciumkanaal binnenkomt, afhankelijk van de type N-spanning in het sympathische zenuwcelmembraan. De remming van de Ca2+-lijn die door het calciumkanaal binnenkomt, is afhankelijk van de Type N-spanning en is waargenomen in een omvang van de geneesmiddelconcentratie die vergelijkbaar is met het niveau van de Ca2+-remmer, afhankelijk van Type L (in vitro bij de rat).

Daarom wordt de afgifte van noradrenaline vanaf het begin van de sympathische zenuw geremd. Er wordt aangenomen dat cilnidipine de toename van de reflexsnelheid remt, die tussenpersonen kan zijn door sympathische activering na het verlagen van de bloeddruk en door het remmen van hypertensie geassocieerd met stress via dit mechanisme.

Dynamische farmacokinetiek

absorptie

Bij inname van een enkele dosis Cilnidipin 5 mg, 10 mg of 20 mg oraal voor 6 gezonde vrijwilligers, wordt de hoogste concentratie in plasma (CMAX) geregistreerd, overeenkomend met 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml en 15,7 ng/ml, en het gebied onder de curve (AUC0-24) komt overeen met 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Beide parameters namen dus toe in de vorm van dosisafhankelijkheid.

Bij herhaling van een enkele dosis Cilnidipin 10 mg, 1 keer per dag voor 6 gezonde mannelijke vrijwilligers, om aan te tonen dat de plasmaconcentratie stabiel wordt bereikt vanaf de 4e dag waarop het geneesmiddel wordt ingenomen en dat er geen accumulatie van het geneesmiddel is.

De farmacokinetiek van dit medicijn is ook geëvalueerd bij patiënten met nierfalen (serumcreatinine: 1,5 - 3,1 mg/dl) na inname van een enkele orale dosis van 10 mg bij hypertensiepatiënten, en er is geen significant verschil in de dynamische gegevens van dit medicijn vergeleken met gegevens bij patiënten met een normale nierfunctie. De herhaling van dit medicijn in een dosis van 10 mg, 1 keer per dag gedurende 7 dagen bij patiënten met een verminderde nierfunctie veroorzaakt geen verschillen in farmacokinetische gegevens vergeleken met gegevens bij patiënten met een normale nierfunctie.

distributie

cilnidipine bindt 99,3% aan menselijk serumeiwit.

metabolisme en eliminatie

Op basis van de geïdentificeerde metabolieten in plasma en urine van gezonde vrijwilligers wordt aangenomen dat de belangrijkste metabolische lijn van cilnidipine de methylreductie van de methoxyethylgroep is, gevolgd door de hydrolyse van cinnamylester en oxidatie van dihydropyridine. Aangenomen wordt dat CYP3A4 voornamelijk gerelateerd is en CYP2C19 gedeeltelijk gerelateerd is aan de methylreductie van de methoxyethylgroep (in vitro).

Het calciumkanaalblokkerende effect van metabolische stoffen heeft een methoxyethylgroep die wordt gereduceerd tot methyl en is slechts 1/100 van het effect van de oorspronkelijke verbinding.

Bij herhaling van een enkele dosis Cilnidipin 10 mg, 1 keer per dag oraal gedurende 7 dagen voor gezonde mannen, zonder een constante cilnidipineverbinding, wordt 5,2% van de dosis in de urine uitgescheiden in de vorm van metabolieten.

Voordat u neemt Esseil-5 Davipharm geneesmiddel voor hypertensie (10 blisters x 10 tabletten)

Hoe

orale medicatie te gebruiken.

Dosering

Volwassenen: Gewoonlijk dosis 5 - 10 mg Cilnidipin oraal, 1 keer per dag na het ontbijt. De dosering kan worden aangepast aan de leeftijd en de symptomen van de patiënt. De dosis kan worden verhoogd tot 20 mg/tijd/dag als de respons op het geneesmiddel niet voldoende is. Ernstige hypertensie: Neem een dosis van 10 - 20 mg oraal, 1 keer per dag na het ontbijt.

Als u vergeet medicijnen in te nemen, neem ze dan in zodra u eraan denkt. Als het echter bijna tijd is voor de volgende dosis, stop dan met de dosis, vergeet te drinken en ga door met de volgende dosis. Neem geen dubbele dosis om de vergeten dosis te compenseren.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis moet u een arts of medisch specialist raadplegen. Wat moet u doen bij een overdosis?

Behandeling: Als de bloeddruk aanzienlijk is verlaagd, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het verbeteren van de onderste ledematen, het behandelen van vocht en het nemen van medicijnen tegen hoge bloeddruk. Elimineer ziekte door hemolyse die niet effectief is vanwege de hoge verhouding tussen het medicijn en het eiwit.

Bel in geval van nood onmiddellijk de alarmcentrale 115 of ga naar het dichtstbijzijnde plaatselijke gezondheidscentrum.

Wat moet u doen als u 1 dosis vergeet? Als de tijd om te ontspannen met de volgende dosis echter te kort is, sla dan de dosis over en ga door met de kalender van het medicijn. Gebruik geen dubbele dosis om een gemiste dosis te compenseren.

Bijwerkingen

Klinische bijwerkingen.

Leveraandoeningen en geelzucht (onbekende frequentie)

Leveraandoeningen en geelzucht die gepaard gaan met een toename van AST (GOT), ALT (GPT) en (-GTP) kunnen voorkomen. Daarom is het noodzakelijk om nauwlettend in de gaten te houden. Als uit observaties afwijkingen blijken, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het stoppen van cilnidipine.

vermindering van bloedplaatjes (ratio:

Omdat er bloedplaatjes kunnen ontstaan, is het noodzakelijk om nauwlettend in de gaten te houden. Als uit de observaties afwijkingen blijken, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, zoals het stoppen van cilnidipine.

Andere ongewenste reacties

Als een van de volgende bijwerkingen optreedt, is het noodzakelijk om passende maatregelen te nemen, afhankelijk van de symptomen.

lever (1):

Verhouding 0,1 - De verhouding van 0,1 - De verhouding van 0,1 - De verhouding van 0,1 - De verhouding van 0,1 - De verhouding van 0,1 - De verhouding van 0,1 - De verhouding van 0,1 -

Instructies voor het omgaan met bijwerkingen:

Breng de arts op de hoogte van de ongewenste effecten bij gebruik van het medicijn.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

gecontra-indiceerd

Esseil-geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Patiënten met overgevoeligheid voor cilnidipine of enig bestanddeel van het geneesmiddel.

Wees voorzichtig bij gebruik

Patiënten met ernstige leverdisfunctie (plasmaconcentraties kunnen stijgen).

Patiënten met ernstige bijwerkingen van calciumantagonisten.

Oudere patiënten.

Producten die ricinusolie bevatten: Er is een ongewenst effect op ricinusolie, waaronder misselijkheid, buikpijn en diarree.

Ricinusolie mag niet worden gebruikt bij obstructie of stenose, krachtverlies (normale peristaltiek in de darm), appendicitis (een klein deel geassocieerd met de darm), colitis (onderste deel van de darm), onverklaarde buikpijn en ernstig uitgedroogd. Niet gebruiken tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Wees belangrijk:

Omdat er melding is gemaakt van een plotselinge stopzetting van het calciumantagonisme, zijn er verschillende symptomen. Als het nodig is om cilnidipine te stoppen, moet de dosis geleidelijk worden verlaagd onder nauwlettend toezicht.

Als cilnidipine stopt vanaf een dosis van 5 mg/dag, is het raadzaam passende maatregelen te nemen, zoals vervanging door andere geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk.

Moet de patiënt voortdurend begeleiden met dit medicijn, zonder begeleiding van een arts.

gebruikt bij ouderen

cilnidipine moet voorzichtig worden gebruikt, rekening houdend met de toestand van de patiënt en met maatregelen zoals starten met een lagere dosis (bijvoorbeeld 5 mg).

Moet overmatige hypotensie bij ouderen vermijden.

De bijwerkingen (inclusief experimentele resultaten) waargenomen bij ouderen van 65 jaar en ouder bij 152 van de 2.863 patiënten in onderzoeken met cilnidipine.

gebruikt bij kinderen

De veiligheid van cilnidipine bij kinderpatiënten is nog niet vastgesteld (zonder klinische ervaring).

Buiten bereik van kinderen houden.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangerschap

Gebruik cilnidipine niet bij zwangere vrouwen of vrouwen die mogelijk zwanger zijn. Er is een bericht dat Cilnidipin de zwangerschaps- en bevallingstijd bij proefdieren verlengt.

Borstvoedingsperiode

Vermijd het gebruik van dit medicijn voor vrouwen die borstvoeding geven. Als de behandeling noodzakelijk is, adviseer patiënten dan geen borstvoeding te geven. Er zijn medicijnen voor lactatie gevonden in melktesten bij dieren (muizen).

Het effect van het medicijn op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Symptomen zoals duizeligheid kunnen optreden als gevolg van het hypotensie-effect van dit medicijn.

Er is een waarschuwing nodig om deel te nemen aan gevaarlijke activiteiten waarvoor alertheid nodig is, zoals werken op een hoogte, machines bedienen of autorijden.

Interactief geneesmiddel 2>

Geneesmiddelinteracties kunnen de activiteit van het geneesmiddel beïnvloeden of bijwerkingen veroorzaken.

Patiënten moeten de arts of apotheker een lijst meedelen van de medicijnen en functionele voedingsmiddelen die u gebruikt. Gebruik of verhoog of verlaag de dosis van het medicijn niet zonder begeleiding van een arts.

Andere medicijnen tegen hoge bloeddruk:

Symptomen en behandeling: De bloeddruk kan overdreven reageren.

digoxine:

Symptomen en behandeling: Er is melding gemaakt van het feit dat sommige calciumantagonisten (bijv. nifedipine) de concentratie digoxine in het plasma verhogen. Als uit observaties blijkt dat er tekenen zijn van toxische symptomen die kunnen worden toegeschreven aan digoxine (bijvoorbeeld misselijkheid, braken, hoofdpijn, abnormaal zicht, aritmie), moeten passende maatregelen worden genomen, zoals het aanpassen van de dosis digoxine of het stoppen van cilnidipine, afhankelijk van de toestand van de patiënt.

cimetidine:

Symptomen en behandeling: Er is een rapport dat de effecten van sommige andere calciumantagonisten (bijv. nifedipine) toegenomen zijn. Verhoog de opname van calciumantagonisten.

rifampicine:

Symptomen en behandeling: Er is een rapport dat het effect van andere calciumantagonisten (nifedipine) aangeeft.

Antischimmel-Azoolgroep: Intraconazol, miconazol, ...

Symptomen en behandeling: De concentratie cilnidipine in het bloed kan stijgen.

Grapefruitsap:

Symptomen van symptomen en behandeling: bewijs van de verhoogde cilnidipinespiegels in het bloed.

Bewaring

Laat een koele plaats achter, vermijd licht, temperatuur lager dan 30⁰C.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.