Esseil-5 Davipharm lek na nadciśnienie (10 blistrów x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 10 blistrów po 10 tabletek
Specyfikacja Cilnidypina

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Cilnidypina	5 mg

Używa

wskazany

Esseil jest wskazany w leczeniu nadciśnienia.

Farmakologia

Nazwa międzynarodowa: cilnidypina.

Grupa farmakologiczna: Leki przeciwnadciśnieniowe, antagoniści kanałów wapniowych. Kod ATC: C08CA14.

1. Działanie przeciwnadciśnieniowe:

(1) W wielu różnych modelach nadciśnienia u zwierząt (szczury z nadciśnieniem samoistnym, nadciśnienie u szczurów i psów spowodowane chorobą naczyń krwionośnych nerek, nadciśnienie wywołane solą doca i szczury z nadciśnieniem spontanicznym łatwo udarowym), pojedyncza dawka doustnej dawki cilnidypiny pokazuje, że działanie obniżające ciśnienie krwi jest powolne i długotrwałe przy dawce 1 mg/kg lub wyższej. Natomiast pokazuje wpływ obniżania ciśnienia krwi u szczurów z prawidłowym ciśnieniem krwi.

Czas działania nie trwa długo w przypadku przyjęcia zbyt dużych dawek. W przypadku nadciśnienia tętniczego spowodowanego chorobą naczyń krwionośnych nerek cylnidypina wykazuje dodatkowe działanie, gdy jest stosowana jednocześnie z beta-blokerami lub inhibitorami enzymu angiotensyną.

(2) U szczurów z nadciśnieniem spontanicznym, które łatwo ulegają udarowi, a u psów z nadciśnieniem spowodowanym chorobą nerek, powtarzane dawki cylnidypiny podawanej doustnie mają stabilne działanie przeciwnadciśnieniowe bez zmniejszania osłabienia. Przestań stosować cilnidypinę, nie powoduje ona ciśnienia krwi.

(3) U szczurów nadciśnienie jest obudzone i nie ulega zahamowaniu, cylnidypina nie zwiększa częstości akcji serca podczas niedociśnienia. Cylnidypina nie zwiększa stężenia noradrenaliny w osoczu podczas niedociśnienia ani znacząco nie zmniejsza tego stężenia, co jest spowodowane działaniem adrenergicznego siarczanu guanetydyny. Cilnidypina nie powoduje niedociśnienia, chociaż pentolin (pentolinium) powodował to w teście pochyleniowym (testu przechyłowym) na królikach.

(4) U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym, pojedyncza dawka cylnidypiny przyjmowana codziennie doustnie pokazuje, że działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 godziny i jest nadal wyraźne wcześnie rano. Analiza widma energetycznego odstępu R-R w 24-godzinnym elektrokardiogramie wykazała, że cylnidypina nie zwiększa aktywności układu współczulnego ani częstości akcji serca w postaci reakcji odruchowej na obniżenie ciśnienia krwi.

2. Powyższy efekt hamujący reaguje na nadciśnienie spowodowane stresem:

(1) U szczurów z nadciśnieniem, samoobudzonym i niekontrolowanym, cilnidypina hamuje nadciśnienie i stężenie noradrenaliny w osoczu spowodowane stresem zimnem. Cilnidypina hamuje także nadciśnienie wywołane stresem strumienia powietrza (stresem psychicznym) u szczurów.

(2) U zdrowych dorosłych ochotników płci męskiej, u których ciśnienie krwi w teście wysiłkowym wynosiło 20% lub więcej, Cilnidypina hamowała nadciśnienie spowodowane stresem zimnem.

3. Powyższy efekt inhibitora reaguje na nadciśnienie w wyniku stymulacji układu współczulnego:

(1) W przypadku samoistnego nadciśnienia szczury są szturchane w rdzeń kręgowy, cilnidypina hamuje nadciśnienie spowodowane elektrokardiografią.

(2) U szczurów z samoistnym nadciśnieniem, u których wyizolowano i podano tętnicę krezkową jelit, Cilnidipin hamuje również uwalnianie noradrenaliny spowodowane stymulacją elektrolitową.

4. Wpływ na krążenie mózgowe:

(1) U szczurów z samoistnym nadciśnieniem cilnidypina nie zmniejsza przepływu krwi, nawet przy zastosowaniu dawki obniżającej ciśnienie krwi o 30-40% u myszy. Mechanizm samoregulacji przepływu krwi jest nadal w zadowalającym stopniu zachowany podczas spadku ciśnienia krwi.

(2) U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jest to powikłane z powodu choroby naczyń mózgowych, przepływ krwi jest nadal utrzymywany, podczas gdy ciśnienie krwi jest obniżone.

5. Wpływ na czynność serca:

(1) U psów cylnidypina zmniejsza częstość akcji serca i skurcze mięśni w dawkach większych niż dawka powodująca nadciśnienie krwi tętniczej.

(2) Ponieważ cilnidypina jest znieczulana w celu otwarcia piersi, zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy w dawce powodującej niedociśnienie. W tym momencie cilnidypina nie powoduje tachykardii ani nie wpływa na skurcze serca.

(3) U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym cylnidypina nie wpływa na częstość akcji serca, podczas gdy ciśnienie krwi spada, a u pacjentów z nieprawidłową częstością ostrej akcji serca (CTR) cylnidypina poprawia częstość akcji serca-klatka piersiowa.

6. Wpływ na czynność nerek:

(1) U szczurów z nadciśnieniem podwzgórzowym znieczula się, cilnidypina zwiększa objętość moczu, przepływ krwi przez nerki i szybkość filtracji kłębuszkowej w dawkach powodujących niedociśnienie. Cylnidypina zwiększa również objętość moczu, przepływ krwi przez nerki i współczynnik filtracji kłębuszkowej, gdy czynność nerek jest upośledzona przez endotelinę.

(2) U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym cilnidypina nie wpływa na czynność nerek, podczas gdy ciśnienie krwi jest obniżone.

7. Wpływ na zaburzenia sercowo-naczyniowe związane z nadciśnieniem

(1) U szczurów ze spontanicznym nadciśnieniem, które łatwo ulegają udarowi, pojedyncza dawka cylnidypiny dziennie zapobiegła wystąpieniu udaru i poprawiła wskaźnik przeżycia. Ponadto Cilnidipin zmniejsza również przerost serca (zwiększoną masę serca), grubość ścian lewej komory, zwłóknienie mięśnia sercowego i uszkodzenie nerek. Co więcej, Cilnidipin zmniejsza również środkową warstwę ścian ścian naczyń wieńcowych i zmniejsza zawartość wapnia w aorcie.

(2) U pacjentów z nadciśnieniem idiopatycznym cylnidypina zmniejsza miażdżycę i nadtlenek lipidów w surowicy.

8. Skuteczny mechanizm

(1) Dane eksperymentalne wykazały, że cylnidypina wiąże się z lokalizacjami dihydropirydyny w kanale wapniowym w zależności od napięcia typu L i poprzez ten kanał hamuje działanie inhibitorów Ca2+ przez błonę komórkową mięśni gładkich naczyń krwionośnych (in vitro na królikach). Dlatego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych rozluźniają się, powodując rozszerzenie naczyń. Uważa się, że dzięki temu mechanizmowi Cilnidipin powoduje obniżenie ciśnienia krwi.

(2) Cilnidypina hamuje linię Ca2+ wchodzącą do kanału wapniowego w zależności od napięcia typu N w błonie komórek nerwowych współczulnych. Zahamowanie linii Ca2+ wchodzącej przez kanał wapniowy zależy od napięcia typu N. Zaobserwowano w zakresie stężenia leku zbliżonego do poziomu inhibitora Ca2+ w zależności od typu L (In vitro na szczurach).

Dlatego uwalnianie noradrenaliny z początku nerwu współczulnego jest zahamowane. Uważa się, że cylnidypina hamuje wzrost częstości odruchów, co może pośredniczyć poprzez aktywację układu współczulnego po obniżeniu ciśnienia krwi i hamowanie nadciśnienia związanego ze stresem poprzez ten mechanizm.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Po podaniu doustnym pojedynczej dawki leku Cilnidipin 5 mg, 10 mg lub 20 mg 6 zdrowym ochotnikom odnotowano najwyższe stężenie w osoczu (CMAX), odpowiadające 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml i 15,7 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC0-24) odpowiada 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Zatem oba parametry wzrosły w zależności od dawki.

Powtarzając pojedynczą dawkę Cilnidipin 10 mg, 1 raz dziennie dla 6 zdrowych ochotników płci męskiej, aby wykazać, że stężenie w osoczu osiąga się na stabilnym poziomie od 4 dnia przyjmowania leku i nie dochodzi do kumulacji leku.

Farmakokinetykę tego leku oceniano także u pacjentów z niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy: 1,5–3,1 mg/dl) po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej 10 mg u pacjentów z nadciśnieniem i nie ma istotnej różnicy w danych dynamicznych tego leku w porównaniu z danymi u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Powtarzanie podawania tego leku w dawce 10 mg 1 raz dziennie przez 7 dni u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie powoduje różnic w danych farmakokinetycznych w porównaniu z danymi u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.

dystrybucja

cilnidypina wiąże się w 99,3% z białkami surowicy ludzkiej.

metabolizm i eliminacja

Na podstawie metabolitów zidentyfikowanych w osoczu i moczu zdrowych ochotników uważa się, że główną linią metaboliczną Cilnidypiny jest redukcja metylowa grupy metoksyetylowej, po której następuje hydroliza estru cynamonowego i utlenianie dihydropirydyny. Uważa się, że CYP3A4 jest głównie powiązany, a CYP2C19 jest częściowo powiązany z redukcją metylową grupy metoksyetylowej (in vitro).

Efekt blokowania kanału wapniowego przez substancje metaboliczne powoduje, że grupa metoksyetylowa zredukowana do metylu stanowi tylko 1/100 efektu pierwotnego związku.

W przypadku powtarzania pojedynczej dawki Cilnidipin 10 mg, 1 raz dziennie doustnie przez 7 dni, zgłaszają się zdrowi mężczyźni na ochotnika, bez stałego związku cilnidypiny, ale 5,2% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów.

Przed wzięciem Esseil-5 Davipharm lek na nadciśnienie (10 blistrów x 10 tabletek)

Jak stosować

leki doustne.

Dawkowanie

Dorośli: Zwykle dawka wynosi 5–10 mg Cilnidipin doustnie, 1 raz dziennie po śniadaniu. Dawkowanie można dostosować w zależności od wieku i objawów pacjenta. Jeśli odpowiedź na lek nie jest wystarczająca, dawkę można zwiększyć do 20 mg/raz/dobę. Ciężkie nadciśnienie: Przyjmować dawkę 10–20 mg doustnie, 1 raz dziennie po śniadaniu.

W przypadku pominięcia przyjęcia leku należy przyjąć lek tak szybko, jak tylko sobie o tym przypomnisz. Jeżeli jednak zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy odrzucić dawkę, zapomniałem wypić i kontynuować przyjmowanie kolejnej dawki. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Postępowanie: W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia krwi konieczne jest podjęcie odpowiednich działań, takich jak usprawnienie kończyny dolnej, leczenie płynowe oraz przyjmowanie leków na nadciśnienie. Wyeliminuj chorobę poprzez hemolizę nieskuteczną ze względu na wysoki stosunek leku do białka.

W nagłym przypadku natychmiast zadzwoń pod numer alarmowy 115 lub udaj się do najbliższej lokalnej stacji zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Kliniczne niepożądane reakcje.

Zaburzenia wątroby i żółtaczka (częstość nieznana)

Mogą wystąpić zaburzenia wątroby i żółtaczka, którym towarzyszy wzrost aktywności AST (GOT), ALT (GPT) i (-GTP). Dlatego należy uważnie monitorować, jeśli obserwacje wykażą jakiekolwiek nieprawidłowości, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań, takich jak odstawienie cylnidypiny.

redukcja płytek krwi (stosunek:

Ponieważ mogą wystąpić płytki krwi, konieczne jest ścisłe monitorowanie, a jeśli obserwacje wykażą jakiekolwiek nieprawidłowości, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań, takich jak odstawienie cylnidypiny.

Inne niepożądane reakcje

Jeżeli wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych, konieczne jest podjęcie odpowiednich działań w zależności od objawów.

wątroba (1):

Stosunek 0,1 - Stosunek 0,1 - Stosunek 0,1 - Stosunek 0,1 - Stosunek 0,1 - Stosunek 0,1 - Stosunek 0,1 - Stosunek 0,1 -

Instrukcje dotyczące postępowania z ADR:

Poinformuj lekarza o niepożądanych skutkach stosowania leku.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

przeciwwskazane

Leki Esseil są przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Pacjenci z nadwrażliwością na cylnidypinę lub którykolwiek składnik leku.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stężenie w osoczu może wzrosnąć).

Pacjenci z poważnymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem antagonistów wapnia.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Produkty zawierające olej rycynowy: olej rycynowy miał niepożądany wpływ, w tym nudności, ból brzucha i biegunkę.

Olejku rycynowego nie należy stosować w przypadku niedrożności lub zwężenia jelita, utraty siły (prawidłowa perystaltyka jelit), zapalenia wyrostka robaczkowego (niewielkiej części związanej z jelitem), zapalenia jelita grubego (dolna część jelita), niewyjaśnionego bólu brzucha i poważnego odwodnienia. Nie stosować w okresie ciąży i laktacji.

Bądź ważny:

Ponieważ istnieją doniesienia o nagłym ustaniu antagonizmu wapnia, występuje kilka objawów, dlatego w przypadku konieczności odstawienia cilnidypiny dawkę należy stopniowo zmniejszać pod ścisłą kontrolą.

Jeśli cylnidypina przestaje działać w dawce powyżej 5 mg/dobę, wskazane jest podjęcie odpowiednich działań, takich jak zastąpienie innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Należy stale prowadzić pacjenta z tym lekiem bez konsultacji z lekarzem.

stosowany u osób starszych

cylnidypinę należy stosować ostrożnie, w zależności od stanu pacjenta i podejmując odpowiednie działania, takie jak rozpoczynanie od mniejszej dawki (np. 5 mg).

Należy unikać nadmiernego niedociśnienia u osób starszych.

Zaobserwowano działania niepożądane (w tym wyniki eksperymentów) u osób w podeszłym wieku w wieku 65 lat i starszych u 152 z 2863 pacjentów w badaniach ze stosowaniem cylnidypiny.

stosowany u dzieci

Nie określono jeszcze bezpieczeństwa cylnidypiny u dzieci (bez doświadczenia klinicznego).

Aby znajdować się poza zasięgiem dzieci.

Używaj narkotyków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Ciąża

Nie należy stosować cylnidypiny u kobiet w ciąży lub kobiet, które mogą zajść w ciążę. Istnieją doniesienia, że Cilnidipin wydłuża czas ciąży i porodu u zwierząt doświadczalnych.

Okres karmienia piersią

Unikaj stosowania tego leku u kobiet karmiących piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy zalecić pacjentce, aby nie karmiła piersią. W testach mleka na zwierzętach (myszach) wykryto leki na laktację.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ze względu na działanie hipotensyjne tego leku mogą wystąpić objawy takie jak zawroty głowy.

Konieczne jest ostrzeżenie przed braniem udziału w niebezpiecznych czynnościach wymagających zachowania czujności, takich jak praca przy wysokich obrotach, obsługujące maszyny lub kierowcy.

Lek interaktywny 2>

interakcje leków mogą wpływać na działanie leku lub powodować działania niepożądane.

Pacjenci powinni przekazać lekarzowi lub farmaceucie listę stosowanych leków i żywności funkcjonalnej. Nie należy stosować, zwiększać lub zmniejszać dawki leku bez konsultacji z lekarzem.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe:

Objawy i leczenie: Może wystąpić nadmierna reakcja ciśnienia krwi.

digoksyna:

Objawy i leczenie: Istnieją doniesienia, że niektórzy antagoniści wapnia (np. nifedypina) zwiększają stężenie digoksyny w osoczu. Jeżeli w wyniku obserwacji wykryte zostaną jakiekolwiek oznaki objawów toksycznych, które można przypisać digoksynie (np. nudności, wymioty, ból głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia rytmu serca), należy podjąć odpowiednie działania, takie jak dostosowanie dawki digoksyny lub odstawienie cylnidypiny, w zależności od stanu pacjenta.

cymetydyna:

Objawy i leczenie: Istnieją doniesienia mówiące o nasileniu działania niektórych innych antagonistów wapnia (np. nifedypiny). Zwiększ wchłanianie antagonistów wapnia.

ryfampicyna:

Objawy i leczenie: Istnieje doniesienie, że jest to działanie innych antagonistów wapnia (nifedypiny).

Przeciwgrzybicza grupa azolowa: Intrakonazol, mikonazol, ...

Objawy i leczenie: Stężenie cylnidypiny we krwi może wzrosnąć.

Sok grejpfrutowy:

Objawy i leczenie: wykazanie zwiększonego stężenia cilnidypiny we krwi.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.