Remédio Esseil-5 Davipharm para hipertensão (10 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 10 blisters x 10 comprimidos
Especificações Cilnidipina

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Cilnidipina	5mg

Usos

indicado

Esseil é indicado para tratamento de hipertensão.

Farmacologia

Nome internacional: cilnidipina.

Grupo farmacológico: Medicamentos anti-hipertensivos, antagonistas dos canais de cálcio. Código ATC: C08CA14.

1. Efeito anti-hipertensão:

(1) Em muitos modelos diferentes de hipertensão em animais (ratos com hipertensão espontânea, ratos e cães com hipertensão devido a doença dos vasos sanguíneos renais, hipertensão devido ao sal de doca e ratos com hipertensão espontânea facilmente acidente vascular cerebral), uma dose única de cilnidipina oral mostra que o efeito de redução da pressão arterial é lento e prolongado na dose de 1 mg/kg ou superior. Em contraste, mostra o efeito da redução da pressão arterial em ratos com pressão arterial normal.

O tempo de efeito não dura quando se toma doses excessivamente altas. Na hipertensão devido a doença dos vasos sanguíneos renais, a cilnidipina apresenta efeito adicional quando usada simultaneamente com betabloqueadores ou inibidores da enzima angiotensina.

(2) Em ratos com hipertensão espontânea com acidente vascular cerebral com facilidade e em cães com hipertensão devido a doença renal, doses repetidas de cilnidipina usadas por via oral têm um efeito anti-hipertensivo estável sem reduzir o declínio. Parar de usar cilnidipina não causa pressão arterial.

(3) Em ratos, a hipertensão está acordada e não contida, a cilnidipina não aumenta a frequência cardíaca durante a hipotensão. A cilnidipina não aumenta os níveis plasmáticos de noradrenalina durante a hipotensão, nem reduz significativamente esta concentração causada pelo sulfato de guanetidina adrenérgico. A cilnidipina não causa hipotensão, embora o pentolínio (pentolínio) tenha causado no teste de inclinação (teste de inclinação) em coelhos. A análise do espectro de energia do intervalo R-R no eletrocardiograma de 24 horas descobriu que a cilnidipina não aumenta a atividade simpática ou a frequência cardíaca na forma de resposta reflexa à redução da pressão arterial.

2. O efeito inibitório acima responde à hipertensão causada pelo estresse:

(1) Nos ratos com hipertensão, auto-acordados e não controlados, a cilnidipina inibe a hipertensão e os níveis de norepinefrina no plasma causados pelo estresse pelo frio. A cilnidipina também inibe a hipertensão causada pelo estresse do jato de ar (estresse mental) em ratos.

(2) Em voluntários adultos saudáveis do sexo masculino com pressão arterial de 20% ou mais no teste de estresse pelo frio, a cilnidipina inibiu a hipertensão causada pelo estresse pelo frio.

3. O efeito inibidor acima responde à hipertensão devido à estimulação simpática:

(1) Na hipertensão espontânea, ratos são picados na medula espinhal, a cilnidipina inibe a hipertensão causada pela eletrocardiografia.

(2) Em ratos com hipertensão espontânea com a artéria mesentérica intestinal isolada e infundida, a cilnidipina também inibe a liberação de norepinefrina causada pela estimulação eletrolítica.

4. Efeito na circulação cerebral:

(1) Em ratos com hipertensão espontânea, a cilnidipina não reduz o fluxo sanguíneo mesmo quando se utiliza a dose que reduz a pressão arterial em 30-40% em ratos. O mecanismo de autorregulação do fluxo sanguíneo ainda é mantido satisfatoriamente enquanto a pressão arterial cai.

(2) Em pacientes com hipertensão, é complicado devido a doença cerebrovascular, o fluxo sanguíneo ainda é mantido enquanto a pressão arterial é reduzida.

5. Efeitos na função cardíaca:

(1) Em cães, a cilnidipina reduz a frequência cardíaca e a contração muscular em doses mais altas do que a dosagem que causa hipertensão do sangue arterial.

(2) Por ser anestesiada para abrir as mamas, a cilnidipina reduz o consumo de oxigênio do músculo cardíaco na dose de hipotensão. Neste momento, a Cilnidipina não causa taquicardia, nem afeta as contrações do coração.

(3) Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina não afeta a frequência cardíaca enquanto a pressão arterial diminui, e em pacientes com frequência cardíaca aguda anormal (CTR), a cilnidipina melhora a frequência cardíaca - torácica.

6. Efeitos na função renal:

(1) Nos ratos com hipertensão hipotalar anestesiados, a cilnidipina aumenta o volume de urina, o fluxo sanguíneo através dos rins e a velocidade de filtração das doses glomerulares na dose que causa hipotensão. A cilnidipina também aumenta o volume de urina, o fluxo sanguíneo através dos rins e a taxa de filtração glomerular quando a função renal é reduzida pela endotelina.

(2) Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina não afeta a função renal enquanto a pressão arterial é reduzida.

7. Efeitos nos distúrbios cardiovasculares associados à hipertensão

(1) Nos ratos com hipertensão espontânea e acidente vascular cerebral fácil, uma dose única diária de cilnidipina preveniu o aparecimento de acidente vascular cerebral e melhorou a taxa de sobrevivência. Além disso, a Cilnidipina também reduz a hipertrofia cardíaca (aumento do peso do coração), paredes espessas do ventrículo esquerdo, fibrose do músculo cardíaco e danos nos rins. Além disso, a cilnidipina também reduz a camada média das paredes coronárias e reduz o conteúdo de cálcio na aorta.

(2) Em pacientes com hipertensão idiopática, a cilnidipina reduz a aterosclerose e o peróxido lipídico no soro.

8. Mecanismo eficaz

(1) Dados experimentais demonstraram que a cilnidipina está ligada às localizações da di-hidropiridina do canal de cálcio dependendo da voltagem do Tipo L e inibe os inibidores de Ca2+ através da membrana celular do músculo liso dos vasos sanguíneos através deste canal (in vitro em coelhos). Portanto, o músculo liso dos vasos sanguíneos relaxa, causando vasodilatação. Através deste mecanismo, considera-se que a cilnidipina tem o efeito de reduzir a pressão arterial.

(2) A cilnidipina inibe a linha de Ca2+ que entra no canal de cálcio, dependendo da voltagem do tipo N na membrana da célula nervosa simpática. A inibição da linha de Ca2+ que entra através do canal de cálcio depende da voltagem do Tipo N foi observada em uma extensão da concentração do medicamento semelhante ao nível do inibidor de Ca2+ depende do Tipo L (In vitro no rato).

Portanto, a liberação de noradrenalina desde o início do nervo simpático é inibida. Acredita-se que a cilnidipina inibe o aumento da taxa de reflexos que podem ser intermediários através da ativação simpática após a redução da pressão arterial e da inibição da hipertensão associada ao estresse por meio desse mecanismo.

Farmacocinética dinâmica

absorção

Ao tomar uma dose única de Cilnidipina 5 mg, 10 mg ou 20 mg por via oral para 6 voluntários saudáveis, a concentração plasmática mais elevada (CMAX) é registada correspondendo a 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml e 15,7 ng/ml, e a área sob a curva (AUC0-24) correspondente a 23,7 ng.D/ml; 27,5ng. Assim, ambos os parâmetros aumentaram em termos de dependência da dosagem.

Ao repetir uma dose única de Cilnidipina 10 mg, 1 vez/dia para 6 voluntários saudáveis do sexo masculino para mostrar que a concentração plasmática é alcançada em um estado estável a partir do 4º dia de uso do medicamento e sem acúmulo do medicamento.

A farmacocinética deste medicamento também foi avaliada em pacientes com insuficiência renal (creatinina sérica: 1,5 - 3,1 mg/dl) após tomar uma única dose oral de 10 mg em pacientes com hipertensão, e não há diferença significativa nos dados dinâmicos deste medicamento em comparação com dados em pacientes com função renal normal. A repetição deste medicamento na dose de 10 mg, 1 vez/dia durante 7 dias em pacientes com função renal comprometida não causa diferenças nos dados farmacocinéticos em comparação com dados em pacientes com função renal normal.

distribuição

A cilnidipina liga-se em 99,3% às proteínas séricas humanas.

metabolismo e eliminação

Com base nos metabólitos identificados no plasma e na urina de voluntários saudáveis, acredita-se que a principal linha metabólica da Cilnidipina seja a redução metílica do grupo metoxietil, seguida pela hidrólise do éster cinamílico e pela oxidação da diidropiridina. Acredita-se que o CYP3A4 esteja relacionado principalmente e o CYP2C19 esteja parcialmente relacionado à redução de metila do grupo metoxietil (in vitro).

O efeito de bloqueio dos canais de cálcio de substâncias metabólicas tem um grupo metoxietil que é reduzido a metila é apenas 1/100 do efeito do composto original.

Ao repetir uma dose única de cilnidipina 10 mg, 1 vez/dia por via oral durante 7 dias para homens voluntários saudáveis, sem um composto constante de cilnidipina, mas 5,2% da dose é excretada na urina na forma de metabólitos.

Antes de tomar Remédio Esseil-5 Davipharm para hipertensão (10 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

medicação oral.

Dosagem

Adultos: Geralmente dose de 5 - 10 mg de Cilnidipina por via oral, 1 vez/dia após o café da manhã. A dosagem pode ser ajustada de acordo com a idade e os sintomas do paciente. A dose pode ser aumentada para 20 mg/hora/dia se a resposta ao medicamento não for suficiente. Hipertensão grave: Tomar dose de 10 a 20 mg por via oral, 1 vez/dia após o café da manhã.

Em caso de esquecimento de tomar remédio, tome o remédio assim que lembrar. Porém, se o horário estiver próximo da próxima dose, abandone a dose que esqueceu de beber e continue na próxima dose. Não tome dose dupla para compensar a dose esquecida.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista. O que fazer em caso de overdose?

Manuseio: Se houver redução significativa da pressão arterial, é necessário tomar medidas adequadas, como melhorar o membro inferior, tratar líquidos e tomar medicamentos para hipertensão. Eliminar doenças por hemólise é ineficaz devido à alta proporção do medicamento em relação às proteínas.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

Reações clínicas indesejáveis.

Distúrbios do fígado e icterícia (frequência desconhecida)

Podem ocorrer distúrbios hepáticos e icterícia acompanhados de aumento de AST (GOT), ALT (GPT) e (-GTP). Portanto, é necessário monitorar de perto, se as observações detectarem alguma anormalidade, é necessário tomar medidas adequadas, como interromper a cilnidipina.

redução de plaquetas (proporção:

Como as plaquetas podem ocorrer, é necessário monitorar de perto. Se as observações detectarem alguma anormalidade, é necessário tomar medidas apropriadas, como interromper a cilnidipina.

Outras reações indesejáveis 

Se ocorrer algum dos seguintes efeitos colaterais, é necessário tomar as medidas adequadas dependendo dos sintomas.

fígado (1):

Proporção 0,1 - A proporção de 0,1 - A proporção de 0,1 - A proporção de 0,1 - A proporção de 0,1 - A proporção de 0,1 - A proporção de 0,1 - A proporção de 0,1 -

Instruções sobre como lidar com RAM:

Notifique o médico sobre os efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

contra-indicado

Medicamentos Esseil contra-indicados nos seguintes casos:

Pacientes com hipersensibilidade à cilnidipina ou a qualquer ingrediente do medicamento.

Tenha cuidado ao usar

Pacientes com disfunção hepática grave (as concentrações plasmáticas podem aumentar).

Pacientes com efeitos colaterais graves com antagonistas do cálcio.

Pacientes idosos.

Produtos que contêm óleo de rícino: houve um efeito indesejado no óleo de rícino, incluindo náusea, dor abdominal e diarreia.

Os óleos de mamona não devem ser usados em caso de obstrução ou estenose, perda de força (peristaltismo normal do intestino), apendicite (uma pequena parte associada ao intestino), colite (parte inferior do intestino), dor abdominal inexplicável e desidratação grave. Não use durante a gravidez e lactação.

Seja importante:

Como há relato de interrupção repentina do antagonismo do cálcio, vários sintomas, portanto, se for necessário interromper a cilnidipina, a dose deve ser reduzida gradualmente sob monitoramento rigoroso.

Se a cilnidipina for interrompida a partir de uma dose de 5 mg/dia, é aconselhável tomar medidas apropriadas, como substituição por outros medicamentos anti-hipertensivos.

Deve-se orientar o paciente constantemente sobre este medicamento sem orientação de um médico.

usado em idosos

A cilnidipina deve ser usada com cuidado de acordo com a condição do paciente e tomando medidas como começar com uma dose mais baixa (por exemplo, 5 mg).

Deve evitar hipotensão excessiva em idosos.

Foram observados efeitos colaterais (incluindo resultados experimentais) em idosos com 65 anos ou mais em 152 de 2.863 pacientes em estudos com Cilnidipina.

usado em crianças

Ainda não foi determinada a segurança da cilnidipina em pacientes infantis (sem experiência clínica).

Para ficar fora do alcance das crianças.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Gravidez

Não use cilnidipina em mulheres grávidas ou com probabilidade de engravidar. Há um relato de que a cilnidipina prolonga o tempo de gravidez e parto em animais experimentais.

Período de amamentação

Evite usar este medicamento em mulheres que amamentam. Se o tratamento for necessário, aconselhe as pacientes a não amamentar. Houve medicamentos para a lactação em testes de leite em animais (ratos).

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Sintomas como tontura podem ocorrer devido ao efeito de hipotensão deste medicamento.

Há necessidade de um aviso para participar de atividades perigosas que necessitam de alerta, como trabalhar em locais elevados, operar máquinas ou motoristas.

Medicamentos interativos 2>

interações medicamentosas podem afetar a atividade do medicamento ou causar efeitos colaterais.

Os pacientes devem informar ao médico ou farmacêutico uma lista dos medicamentos e alimentos funcionais que você está usando. Não use nem aumente ou diminua a dose do medicamento sem orientação de um médico.

Outros medicamentos anti-hipertensivos:

Sintomas e tratamento: A pressão arterial pode ter reação exagerada.

digoxina:

Sintomas e tratamento: Há relatos de que alguns antagonistas do cálcio (por exemplo, nifedipina) aumentam a concentração de digoxina no plasma. Se as observações observarem quaisquer sinais de sintomas tóxicos que possam ser atribuídos à digoxina (por exemplo, náuseas, vômitos, dor de cabeça, visão anormal, arritmia), devem ser tomadas medidas apropriadas, como ajuste da dose de digoxina ou interrupção da cilnidipina, dependendo da condição do paciente.

cimetidina:

Sintomas e tratamento: Há relatos de aumento dos efeitos de alguns outros antagonistas do cálcio (por exemplo, nifedipina). Aumentar a absorção de antagonistas do cálcio.

rifampicina:

Sintomas e tratamento: Há relato de efeito de outros antagonistas do cálcio (nifedipina).

Grupo Azol antifúngico: Intraconazol, miconazol, ...

Sintomas e tratamento: A concentração de cilnidipina no sangue pode aumentar.

suco de toranja:

Sintomas de sintomas e tratamento: comprovando o aumento dos níveis de cilnidipina no sangue.

Armazenamento

Deixe um local fresco, evite luz, temperatura abaixo de 30⁰C.

Outras drogas

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