Esseil-5 Davipharm medicament pentru hipertensiune arterială (10 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 10 blistere x 10 comprimate
Specificații cilnidipină

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
cilnidipină	5 mg

Utilizări

indicat

Esseil este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Farmacocologie

Denumire internațională: cilnidipină.

Grupa farmacologică: Medicamente antihipertensive, antagonişti ai canalelor de calciu. Cod ATC: C08CA14.

1. Efect anti-hipertensiune:

(1) În multe modele diferite de hipertensiune la animale (șobolani cu hipertensiune arterială spontană, șobolani și câini hipertensiune arterială datorată bolii rinichilor vaselor de sânge, hipertensiune arterială datorată sării de doca și șobolanii cu hipertensiune arterială spontană ușor de accidentat), o singură doză de cilnidipină orală arată că efectul scăderii tensiunii arteriale este lent și prelungit la doza de mg/kg sau mai mare. În schimb, arată efectul scăderii tensiunii arteriale la șobolanii cu tensiune arterială normală.

Timpul efectului nu durează atunci când se iau doze excesiv de mari. În hipertensiunea arterială datorată bolii rinichilor vaselor de sânge, cilnidipina prezintă un efect suplimentar atunci când este utilizată concomitent cu beta-blocante sau inhibitori ai enzimelor angiotensină.

(2) La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană accident vascular cerebral ușor și la câini hipertensiunea arterială din cauza bolii renale, dozele repetate de cilnidipină utilizată pe cale orală au un efect antihipertensiv stabil fără a reduce declinul. Opriți utilizarea cilnidipinei nu provoacă tensiune arterială.

(3) La șobolani, hipertensiunea este trează și nu este reținută, cilnidipina nu crește ritmul cardiac în timpul hipotensiunii. Cilnidipina nu crește nivelurile plasmatice de noradrenalina în timpul hipotensiunii și nici nu reduce semnificativ această concentrație, cauzată de sulfatul de guanetidină adrenergic. Cilnidipina nu provoacă hipotensiune arterială, deși pentoliniul (pentoliniu) a provocat în testul de înclinare (testul de înclinare) la iepuri.

(4) La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, o singură doză de cilnidipină administrată orală zilnic arată că efectul hipotensiunii se menține în 24 de ore și este încă pronunțat dimineața devreme. Analiza spectrului energetic al intervalului R-R în electrocardiograma de 24 de ore a descoperit că cilnidipina nu crește activitatea simpatică sau ritmul cardiac sub formă de răspuns reflex la scăderea tensiunii arteriale.

2. Efectul inhibitor de mai sus răspunde la hipertensiunea cauzată de stres:

(1) La șobolanii cu hipertensiune arterială, auto-trezi și necontrolați, cilnidipina inhibă hipertensiunea și nivelurile de norepinefrină din plasmă cauzate de stresul rece. De asemenea, cilnidipina inhibă hipertensiunea cauzată de stresul jetului de aer (stresul mental) la șobolani.

(2) La voluntarii adulți sănătoși cu tensiune arterială de 20% sau mai mare la testul de stres la rece, cilnidipina a inhibat hipertensiunea cauzată de stresul la rece.

3. Efectul inhibitor de mai sus răspunde la hipertensiune arterială datorită stimulării simpatice:

(1) În cazul hipertensiunii arteriale spontane, șobolanii sunt înțepați de măduva spinării, cilnidipina inhibă hipertensiunea cauzată de electrocardiografie.

(2) La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană cu artera mezenterică intestinală izolată și perfuzată, cilnidipina inhibă, de asemenea, eliberarea de norepinefrină cauzată de stimularea electrolitică.

4. Efectul asupra circulației creierului:

(1) La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană, cilnidipina nu reduce fluxul sanguin chiar și atunci când se utilizează doza care reduce tensiunea arterială cu 30-40% la șoareci. Mecanismul de autoreglare a fluxului sanguin este încă menținut în mod satisfăcător în timp ce tensiunea arterială scade.

(2) La pacienții cu hipertensiune arterială, este complicată din cauza bolii cerebrovasculare, fluxul sanguin este încă menținut în timp ce tensiunea arterială este redusă.

5. Efecte asupra funcției cardiace:

(1) La câini, cilnidipina reduce frecvența cardiacă și contracția musculară la doze mai mari decât doza care provoacă hipertensiune arterială.

(2) Prin faptul că este anesteziată la sânii deschiși, cilnidipina reduce consumul de oxigen al mușchiului inimii la doza de hipotensiune arterială. În acest moment, cilnidipina nu provoacă tahicardie și nici nu afectează contracțiile inimii.

(3) La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, cilnidipina nu afectează ritmul cardiac în timp ce tensiunea arterială scade, iar la pacienții cu frecvență anormală a inimii-acute (CTR), cilnidipina îmbunătățește ritmul inimii-piept.

6. Efecte asupra funcției renale:

(1) La șobolanii hipertensiunii hipotalare este anesteziată, cilnidipina crește volumul de urină, fluxul sanguin prin rinichi și viteza de filtrare a dozelor glomerulare la doza care provoacă hipotensiune arterială. Cilnidipina crește, de asemenea, volumul de urină, fluxul de sânge prin rinichi și rata de filtrare a glomerularei atunci când funcția rinichilor este redusă de endotelină.

(2) La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, cilnidipina nu afectează funcția rinichilor în timp ce tensiunea arterială este redusă.

7. Efecte asupra tulburărilor cardiovasculare asociate cu hipertensiunea arterială

(1) La șobolanii cu hipertensiune arterială spontană care suferă ușor de accident vascular cerebral, o singură doză de cilnidipină zilnic a prevenit apariția accidentului vascular cerebral și a îmbunătățit rata de supraviețuire. În plus, cilnidipina reduce, de asemenea, hipertrofia inimii (creșterea greutății inimii), pereții grosi ai ventriculului stâng, fibroza mușchiului cardiac și afectarea rinichilor. Mai mult, cilnidipina reduce, de asemenea, stratul mijlociu al pereților pereților coronarian și reduce conținutul de calciu din aortă.

(2) La pacienții cu hipertensiune arterială idiopatică, cilnidipina reduce ateroscleroza și peroxidul lipidic din ser.

8. Mecanism eficient

(1) Datele experimentale au arătat că cilnidipina este conectată la locațiile dihidropiridinei din canalul de calciu în funcție de tensiunea de tip L și inhibă inhibitorii de Ca2+ prin membrana celulară a mușchiului neted al vasului de sânge prin acest canal (in vitro la iepuri). Prin urmare, mușchiul vaselor de sânge netede se relaxează, provocând vasodilatație. Prin acest mecanism, se consideră că cilnidipina are ca efect scăderea tensiunii arteriale.

(2) Cilnidipina inhibă linia Ca2+ care vine în canalul de calciu în funcție de tensiunea de tip N din membrana celulelor nervoase simpatice. Inhibarea liniei de Ca2+ care intră prin canalul de calciu depinde de tensiunea de tip N a fost observată într-un domeniu al concentrației medicamentului similar cu nivelul inhibitorului de Ca2+ depinde de tipul L (in vitro la șobolan).

Prin urmare, eliberarea norepinefrinei de la începutul nervului simpatic este inhibată. Se crede că cilnidipina inhibă creșterea ratei reflexelor care pot fi intermediari prin activarea simpatică după reducerea tensiunii arteriale și inhibarea hipertensiunii asociate stresului prin acest mecanism.

Farmacocinetică dinamică

absorbție

Când se administrează o singură doză de Cilnidipină 5 mg, 10 mg sau 20 mg oral pentru 6 voluntari sănătoși, se înregistrează cea mai mare concentrație în plasmă (CMAX), corespunzând la 4,7 ng/ml; 5,4 ng/ml şi 15,7 ng/ml şi aria de sub curbă (AUC0-24) corespunzătoare la 23,7 ng.D/ml; 27,5 ng. Astfel, ambii parametri au crescut în ceea ce privește dependența de doză.

Când se repetă o singură doză de Cilnidipină 10 mg, 1 dată/zi pentru 6 voluntari bărbați sănătoși, pentru a arăta că concentrația plasmatică este atinsă într-o stare stabilă începând cu a 4-a zi la administrarea medicamentului și fără acumulare de medicament.

Farmacocinetica acestui medicament a fost evaluată și la pacienții cu insuficiență renală (creatinină serică: 1,5 - 3,1 mg/dl) după administrarea unei singure doze orale de 10 mg la pacienții cu hipertensiune arterială și nu există o diferență semnificativă asupra datelor dinamice ale acestui medicament în comparație cu datele la pacienții cu funcție renală normală. Repetarea acestui medicament se ia în doză de 10 mg, 1 dată/zi timp de 7 zile la pacienții cu insuficiență renală, nu provoacă diferențe în datele farmacocinetice comparativ cu datele la pacienții cu funcție renală normală.

distribuție

cilnidipina se leagă în proporție de 99,3% de proteinele serice umane.

metabolism și eliminare

Pe baza metaboliților identificați în plasmă și urină a voluntarilor sănătoși, se crede că principala linie metabolică a cilnidipinei este reducerea metil a grupei metoxietil, urmată de hidroliza esterului cinamil și oxidarea dihidropiridinei. Se crede că CYP3A4 este în principal legat și CYP2C19 este parțial legat de reducerea metil a grupului metoxietil (in vitro).

Efectul de blocare a canalelor de calciu al substanțelor metabolice are o grupare metoxietil care este redusă la metil este doar 1/100 din efectul compusului original.

Când se repetă o singură doză de cilnidipină 10 mg, 1 dată/zi pe cale orală timp de 7 zile pentru ca bărbații să se ofere sănătoși, fără un compus constant de cilnidipină, dar 5,2% din doză este excretată în urină sub formă de metaboliți.

Înainte de a lua Esseil-5 Davipharm medicament pentru hipertensiune arterială (10 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

medicamentele orale.

Dozaj

Adulți: De obicei, se administrează 5 - 10 mg cilnidipină orală, 1 dată/zi după micul dejun. Doza poate fi ajustată în funcție de vârsta și simptomele pacientului. Doza poate fi crescută la 20 mg/timp/zi dacă răspunsul la medicament nu este suficient. Hipertensiune arterială severă: Luați doza de 10 - 20 mg oral, 1 dată/zi după micul dejun.

În cazul în care ați uitat să luați medicamente, luați medicamentul imediat ce vă amintiți. Cu toate acestea, dacă timpul este aproape de următoarea doză, abandonați doza a uitat să bea și continuați cu următoarea doză. Nu luați doză dublă pentru a compensa doza uitată.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.Ce să faceți în cazul supradozajului?

Manipulare: Dacă este redusă semnificativ tensiunea arterială, este necesar să luați măsuri adecvate, cum ar fi îmbunătățirea membrului inferior, tratarea lichidelor și administrarea de medicamente pentru hipertensiune arterială. Eliminați boala prin hemoliză ineficientă din cauza raportului ridicat dintre medicament și proteine.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Reacții clinice nedorite.

Tulburări ale ficatului și icter (frecvență necunoscută)

Pot să apară tulburări ale ficatului și icter însoțite de o creștere a AST (GOT), ALT (GPT) și (-GTP). Prin urmare, este necesar să se monitorizeze îndeaproape, dacă observațiile constată anomalii, este necesar să se ia măsuri adecvate, cum ar fi oprirea cilnidipinei.

reducerea trombocitelor (raport:

Deoarece pot apărea trombocite, este necesar să se monitorizeze îndeaproape, dacă observațiile observă anomalii, este necesar să se ia măsuri adecvate, cum ar fi oprirea cilnidipinei.

Alte reacții nedorite

Dacă apare oricare dintre următoarele reacții adverse, este necesar să luați măsuri adecvate în funcție de simptome.

ficat (1):

Raport 0,1 - Raportul 0,1 - Raportul de 0,1 - Raportul de 0,1 - Raportul de 0,1 - Raportul de 0,1 - Raportul de 0,1 - Raportul de 0,1 -

Instrucțiuni despre cum să tratați ADR:

Anunțați medicul despre efectele nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

contraindicat

Medicamentele Esseil contraindicate în următoarele cazuri:

Pacienți cu hipersensibilitate la cilnidipină sau la oricare dintre ingredientele medicamentului.

Fiți precauți atunci când utilizați

Pacienți cu disfuncție hepatică severă (concentrațiile plasmatice pot crește).

Pacienții cu reacții adverse grave cu antagoniști de calciu.

Pacienți vârstnici.

Produse care conțin ulei de ricin: a existat un efect nedorit asupra uleiului de ricin, inclusiv greață, dureri abdominale și diaree.

Uleiurile de ricin nu trebuie utilizate în caz de obstrucție sau stenoză, pierdere a forței (peristalism normal în intestin), apendicită (o mică parte asociată cu intestinul), colită (partea inferioară a intestinului), dureri abdominale inexplicabile și grav deshidratate. A nu se utiliza în timpul sarcinii și alăptării.

Fii important:

Deoarece se raportează oprirea bruscă a antagonismului de calciu, mai multe simptome, deci dacă este necesară oprirea cilnidipinei, doza trebuie să reducă treptat doza sub monitorizare atentă.

Dacă cilnidipina încetează de la o doză de 5 mg/zi, este recomandabil să se ia măsuri adecvate precum înlocuirea cu alte medicamente anti-hipertensiune.>

Trebuie să ghideze pacientul în mod constant acest medicament fără îndrumarea unui medic.

folosit la vârstnici

cilnidipina trebuie utilizată cu atenție în apropierea stării pacientului și luând măsuri precum începerea cu o doză mai mică (de exemplu 5 mg).

Ar trebui să evite hipotensiunea excesivă la vârstnici.

Au fost observate reacții adverse (inclusiv rezultate experimentale) la vârstnici cu vârsta de 65 de ani și peste la 152 din 2863 de pacienți în studiile care au utilizat cilnidipină.

folosit la copii

Nu a fost încă determinată siguranța cilnidipinei la pacienții copii (fără experiență clinică).

Să nu fie la îndemâna copiilor.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Nu utilizați cilnidipină femeilor însărcinate sau femeilor care sunt susceptibile de a fi însărcinate. Există un raport conform căruia Cilnidipin prelungește timpul de sarcină și de naștere la animalele de experiment.

Perioada de alăptare

Evitați utilizarea acestui medicament pentru femeile care alăptează. Dacă tratamentul este necesar, sfătuiți pacienții să nu alăpteze. Au existat medicamente pentru lactație în teste de lapte la animale (șoareci).

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Simptomele precum amețelile pot apărea din cauza efectului hipotensiunii arteriale al acestui medicament.

Este nevoie de un avertisment pentru a participa la activități periculoase care necesită vigilență, cum ar fi lucrul la înălțime, folosirea mașinilor sau conducătorii auto.

Medicament interactiv 2>

interacțiunile medicamentoase pot afecta activitatea medicamentului sau pot provoca reacții adverse.

Pacienții trebuie să notifice medicului sau farmacistului o listă cu medicamentele și alimentele funcționale pe care le utilizați. Nu utilizați, nu creșteți sau micșorați doza de medicament fără îndrumarea unui medic.

Alte medicamente împotriva hipertensiunii arteriale:

Simptome și tratament: tensiunea arterială poate fi suprareacționată.

digoxină:

Simptome și tratament: Există un raport conform căruia unii antagoniști de calciu (de exemplu, nifedipina) cresc concentrația de digoxină în plasmă. Dacă observațiile observă semne de simptome toxice care pot fi atribuite digoxinei (de exemplu, greață, vărsături, dureri de cap, vedere anormală, aritmie), trebuie luate măsuri adecvate, cum ar fi ajustarea dozei de digoxină sau oprirea cilnidipinei, în funcție de starea pacientului.

cimetidină:

Simptome și tratament: Există un raport care arată că efectele altor antagoniști ai calciului (de exemplu, nifedipină) au crescut. Creșteți absorbția antagoniștilor de calciu.

rifampicină:

Simptome și tratament: Există un raport care este efectul altor antagoniști ai calciului (nifedipină).

Grupa azolului antifungic: Intraconazol, miconazol, ...

Simptome și tratament: concentrația de cilnidipină în sânge poate crește.

suc de grepfrut:

Simptome ale simptomelor și tratament: dovedirea nivelurilor crescute de cilnidipină din sânge.

Depozitare

Lăsați un loc răcoros, evitați lumina, temperatura sub 30⁰C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.