Эссейл-5 Давифарм препарат от гипертонии (10 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики цилнидипин

Состав

Информация о составе	Содержание
цилнидипин	5мг

Использование

указано

Esseil показан для лечения гипертонии.

Фармакокология

Международное название: цилнидипин.

Фармакологическая группа: Антигипертензивные средства, антагонисты кальциевых каналов. Код АТС: C08CA14.

1. Антигипертензивный эффект:

(1) Во многих различных моделях гипертонии на животных (крысы со спонтанной гипертензией, крысы и собаки с гипертонией из-за заболевания кровеносных сосудов почек, гипертензия из-за соли дока и крысы со спонтанной гипертензией, легко инсультом) однократная доза перорального цилнидипина показывает, что эффект снижения артериального давления происходит медленно и пролонгируется при дозе 1 мг/кг или выше. Напротив, он показывает эффект снижения артериального давления у крыс с нормальным артериальным давлением.

При приеме чрезмерно высоких доз время эффекта не длится. При артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием сосудов почек, цилнидипин проявляет дополнительный эффект при одновременном применении с бета-блокаторами или ингибиторами фермента ангиотензина.

(2) У крыс со спонтанной гипертензией, легко инсультом, и у собак с гипертонией, вызванной заболеванием почек, повторные дозы цилнидипина, применяемые перорально, оказывают стабильный антигипертензивный эффект без снижения снижения. Прекращение использования цилнидипина не приводит к повышению артериального давления.

(3) У крыс гипертония бодрствует и не купируется, цилнидипин не увеличивает частоту сердечных сокращений при гипотонии. Цилнидипин не повышает уровень норадреналина в плазме при гипотонии и существенно не снижает эту концентрацию, вызываемую адренергическим гуанетидином сульфатом. Цилнидипин не вызывает гипотензии, хотя пентолиний (пентолиний) вызывал ее в тильт-тесте (тильт-тест) с использованием кроликов.

(4) У пациентов с идиопатической гипертензией однократный пероральный прием цилнидипина при ежедневном приеме показывает, что гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов и все еще выражен рано утром. При анализе энергетического спектра интервала R-R на суточной электрокардиограмме установлено, что цилнидипин не увеличивает симпатическую активность или частоту сердечных сокращений в виде рефлекторной реакции на снижение артериального давления.

2. Вышеуказанный ингибирующий эффект реагирует на гипертонию, вызванную стрессом:

(1) У крыс с гипертонией, самопросыпающихся и неконтролируемых, цилнидипин подавляет гипертензию и уровни норадреналина в плазме, вызванные холодовым стрессом. Цилнидипин также подавляет гипертензию, вызванную стрессом воздушной струи (психическим стрессом) у крыс.

(2) У здоровых взрослых добровольцев мужского пола с артериальным давлением 20% или выше в тесте на холодовой стресс цилнидипин ингибировал гипертензию, вызванную холодовым стрессом.

3. Вышеупомянутый ингибиторный эффект реагирует на гипертензию вследствие симпатической стимуляции:

(1) При спонтанной гипертензии крысам протыкают спинной мозг, цилнидипин подавляет гипертензию, вызванную электрокардиографией.

(2) У крыс со спонтанной гипертонией с изолированной и введенной кишечной брыжеечной артерией цилнидипин также ингибирует высвобождение норадреналина, вызванное электролитной стимуляцией.

4. Влияние на мозговое кровообращение:

(1) У крыс со спонтанной гипертонией цилнидипин не снижает кровоток даже при использовании дозы, снижающей артериальное давление на 30-40% у мышей. Механизм саморегуляции кровотока сохраняется удовлетворительно даже при падении артериального давления.

(2) У больных гипертонией, осложненной цереброваскулярными заболеваниями, кровоток сохраняется при сниженном артериальном давлении.

5. Влияние на функцию сердца:

(1) У собак цилнидипин снижает частоту сердечных сокращений и мышечные сокращения в более высоких дозах, чем дозы, вызывающие гипертензию артериальной крови.

(2) Поскольку цилнидипин анестезирует открытую грудь, он снижает потребление кислорода сердечной мышцей в дозе, вызывающей гипотонию. В настоящее время цилнидипин не вызывает тахикардии и не влияет на сокращения сердца.

(3) У пациентов с идиопатической гипертензией цилнидипин не влияет на частоту сердечных сокращений при снижении артериального давления, а у пациентов с аномальной частотой сердечного ритма (CTR) цилнидипин улучшает частоту сердечного ритма.

6. Влияние на функцию почек:

(1) У крыс с гипоталярной гипертензией анестезируемый цилнидипин увеличивает объем мочи, кровоток через почки и скорость клубочковой фильтрации в дозах, вызывающих гипотонию. Цилнидипин также увеличивает объем мочи, кровоток через почки и скорость клубочковой фильтрации при снижении функции почек под действием эндотелина.

(2) У пациентов с идиопатической гипертензией цилнидипин не влияет на функцию почек при снижении артериального давления.

7. Влияние на сердечно-сосудистые нарушения, связанные с гипертонией

(1) У крыс со спонтанной гипертензией, легко инсультом, однократное ежедневное введение цилнидипина предотвращало появление инсульта и улучшало выживаемость. Кроме того, цилнидипин также уменьшает гипертрофию сердца (увеличение веса сердца), утолщение стенок левого желудочка, фиброз сердечной мышцы и повреждение почек. Более того, цилнидипин также уменьшает средний слой стенок коронарных артерий и снижает содержание кальция в аорте.

(2) У пациентов с идиопатической гипертензией цилнидипин уменьшает атеросклероз и уровень перекиси липидов в сыворотке.

8. Эффективный механизм

(1) Экспериментальные данные показали, что цилнидипин связывается с местами расположения дигидропиридина кальциевого канала в зависимости от напряжения типа L и ингибирует прохождение ингибиторов Са2+ через клеточную мембрану гладких мышц кровеносных сосудов через этот канал (in vitro на кроликах). В результате гладкая мускулатура кровеносных сосудов расслабляется, вызывая расширение сосудов. Считается, что благодаря этому механизму цилнидипин снижает артериальное давление.

(2) Цилнидипин ингибирует поступление линии Ca2+ в кальциевый канал в зависимости от напряжения типа N в мембране симпатических нервных клеток. Ингибирование линии Ca2+, входящей через кальциевый канал, зависит от напряжения типа N и наблюдалось в пределах концентрации препарата, аналогично тому, как уровень ингибитора Ca2+ зависит от типа L (In vitro на крысах).

Следовательно, высвобождение норадреналина из начала симпатического нерва тормозится. Считается, что цилнидипин ингибирует увеличение частоты рефлексов, что может быть промежуточным звеном посредством симпатической активации после снижения артериального давления и подавления гипертензии, связанной со стрессом, посредством этого механизма.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция

При приеме однократной дозы цилнидипина 5 мг, 10 мг или 20 мг перорально 6 здоровыми добровольцами регистрируется наивысшая концентрация в плазме (CMAX), соответствующая 4,7 нг/мл; 5,4 нг/мл и 15,7 нг/мл, а площадь под кривой (AUC0-24) соответствует 23,7 нг.Д/мл; 27,5 нг. Таким образом, оба параметра увеличились в зависимости от дозировки.

При повторении разовой дозы цилнидипина 10 мг 1 раз/сут у 6 здоровых добровольцев мужского пола показано, что концентрация в плазме достигается в стабильном состоянии с 4-го дня при приеме препарата и отсутствует кумуляция препарата.

Фармакокинетика этого препарата также оценивалась у пациентов с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин: 1,5–3,1 мг/дл) после приема однократной пероральной дозы 10 мг у пациентов с гипертонией, и не было выявлено существенной разницы в динамических данных этого препарата по сравнению с данными у пациентов с нормальной функцией почек. Повторный прием препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней у пациентов с нарушением функции почек не вызывает различий фармакокинетических данных по сравнению с данными у пациентов с нормальной функцией почек.

распространение

Цилнидипин на 99,3% связывается с белками сыворотки крови человека.

метаболизм и выведение

На основании выявленных метаболитов в плазме и моче здоровых добровольцев предполагается, что основным направлением метаболизма цилнидипина является метил-восстановление метоксиэтильной группы с последующим гидролизом циннамилового эфира и окислением дигидропиридина. Считается, что CYP3A4 в основном связан, а CYP2C19 частично связан с восстановлением метила метоксиэтильной группы (in vitro).

Эффект блокировки кальциевых каналов метаболических веществ имеет метоксиэтильную группу, которая восстанавливается до метила, что составляет лишь 1/100 от эффекта исходного соединения.

При повторе однократного приема цилнидипина 10 мг 1 раз/сут внутрь в течение 7 дней мужчинам-добровольцам здоровым, без постоянного соединения цилнидипина, но 5,2% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Прежде чем принимать Эссейл-5 Давифарм препарат от гипертонии (10 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

пероральные препараты.

Дозировка

Взрослые: Обычно доза цилнидипина составляет 5–10 мг перорально 1 раз/день после завтрака. Дозировку можно корректировать в зависимости от возраста и симптомов пациента. Дозу можно увеличить до 20 мг/раз/день, если реакции на препарат недостаточно. Тяжелая гипертензия: принимать по 10–20 мг перорально 1 раз/день после завтрака.

Если вы забыли принять лекарство, примите лекарство, как только вспомните. Однако если время приближается к приему следующей дозы, откажитесь от дозы, которую забыли выпить, и продолжайте прием следующей дозы. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

Обращение: При значительном снижении артериального давления необходимо принять соответствующие меры, такие как оздоровление нижних конечностей, лечение жидкости и прием препаратов от гипертонии. Устранить болезнь путем гемолиза малоэффективно из-за высокого соотношения препарата к белку.

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

Клинические нежелательные реакции.

Заболевания печени и желтуха (частота неизвестна)

Могут возникнуть нарушения функции печени и желтуха, сопровождающиеся повышением АСТ (АТ), АЛТ (ГПТ) и (-ГТФ). Поэтому необходимо внимательно следить, если наблюдения видят какие-либо отклонения, необходимо принять соответствующие меры, такие как прекращение приема цилнидипина.

снижение тромбоцитов (коэффициент:

Поскольку возможно появление тромбоцитов, необходимо внимательно следить за ними. Если наблюдения обнаруживают какие-либо отклонения, необходимо принять соответствующие меры, такие как прекращение приема цилнидипина.

Другие нежелательные реакции

При возникновении любого из следующих побочных эффектов необходимо принять соответствующие меры в зависимости от симптомов.

печень (1):

Соотношение 0,1 - Соотношение 0,1 - Соотношение 0,1 - Соотношение 0,1 - Соотношение 0,1 - Соотношение 0,1 - Соотношение 0,1–Соотношение 0,1 -

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями:

Сообщите врачу о нежелательных эффектах при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Препараты Esseil противопоказаны в следующих случаях:

Пациенты с повышенной чувствительностью к цилнидипину или каким-либо компонентам препарата.

Соблюдать осторожность при применении

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени (могут повышаться концентрации в плазме).

Пациенты с серьезными побочными эффектами при приеме антагонистов кальция.

Пожилые пациенты.

Продукты, содержащие касторовое масло: касторовое масло оказывает нежелательное воздействие, включая тошноту, боли в животе и диарею.

Касторовое масло нельзя использовать при непроходимости или стенозе, потере силы (нормальная перистальтика в кишечнике), аппендиците (небольшая часть, связанная с кишечником), колите (нижний отдел кишечника), необъяснимых болях в животе и серьезном обезвоживании. Не применять во время беременности и лактации.

Будьте важными:

Поскольку имеются сообщения о внезапном прекращении антагонизма кальция, наличии нескольких симптомов, поэтому, если необходимо прекратить применение цилнидипина, дозу следует постепенно снижать под тщательным наблюдением.

Если применение цилнидипина прекращается с дозы 5 мг/день, рекомендуется принять соответствующие меры, например, заменить другими антигипертензивными препаратами.

Необходимо постоянно назначать пациенту этот препарат без назначения врача.

применяется у пожилых людей

Цилнидипин следует применять с осторожностью, учитывая тяжелое состояние пациента и принимая меры, например, начиная с более низкой дозы (например, 5 мг).

Следует избегать чрезмерной гипотонии у пожилых людей.

Побочные эффекты (включая экспериментальные результаты) наблюдались у пожилых людей в возрасте 65 лет и старше у 152 из 2863 пациентов в исследованиях с использованием цилнидипина.

применяется у детей

Безопасность применения цилнидипина у детей (без клинического опыта) еще не определена.

Находиться в недоступном для детей месте.

Применение препаратов женщинами в период беременности и лактации

Беременность

Не используйте цилнидипин беременным женщинам или женщинам, которые могут быть беременны. Есть сообщения, что цилнидипин удлиняет сроки беременности и родов у экспериментальных животных.

Период грудного вскармливания

Избегайте использования этого лекарства кормящими грудью женщинами. Если лечение необходимо, посоветуйте пациентам не кормить грудью. В тестах на молоко на животных (мышах) были обнаружены препараты для лактации.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Такие симптомы, как головокружение, могут возникать из-за гипотензивного действия этого препарата.

Необходимо предупреждение об участии в опасных видах деятельности, требующих бдительности, таких как работа на высоте, работающие машины или водители автомобилей.

Интерактивный препарат 2>

Взаимодействие лекарств может влиять на активность препарата или вызывать побочные эффекты.

Пациенты должны сообщить врачу или фармацевту список препаратов и функциональных продуктов питания, которые они используют. Не следует применять, увеличивать или уменьшать дозу препарата без назначения врача.

Другие лекарства от гипертонии:

Симптомы и лечение: артериальное давление может быть чрезмерным.

Дигоксин:

Симптомы и лечение: есть сообщения о том, что некоторые антагонисты кальция (например, нифедипин) повышают концентрацию дигоксина в плазме. Если в ходе наблюдений наблюдаются какие-либо признаки токсических симптомов, которые можно отнести к дигоксину (например, тошнота, рвота, головная боль, нарушение зрения, аритмия), необходимо принять соответствующие меры, такие как коррекция дозы дигоксина или прекращение применения цилнидипина, в зависимости от состояния пациента.

циметидин:

Симптомы и лечение: есть сообщения об усилении действия некоторых других антагонистов кальция (например, нифедипина). Увеличивают всасывание антагонистов кальция.

рифампицин:

Симптомы и лечение: есть сообщения о влиянии других антагонистов кальция (нифедипина).

Противогрибковая группа азолов: интраконазол, миконазол, ...

Симптомы и лечение: может повышаться концентрация цилнидипина в крови.

Грейпфрутовый сок:

Симптомы симптомов и лечение: подтверждение повышения уровня цилнидипина в крови.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.